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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610848065.0 (22)申请日 2016.09.24 (71)申请人 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 地址 255086 山东省淄博市高新区万杰路 87号裕桥工业园301室 (72)发明人 田丽华 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61K 9/48(2006.01) A61K 9/20(2006.01) A61P 11/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 Isovitexin在制备治疗鼻。
2、炎药物中的应用 (57)摘要 一种治疗免疫性炎症的Isovitexin， 用于制 备治疗免疫性炎症药物， 尤其适用于制备治疗鼻 炎的药物， 用特非那丁及双氯灭痛作为对照， Isovitexin疗效明确， 属于首次公开， 由于骨架 类型属于全新的骨架类型， 而且其治疗鼻炎活性 强， 具备突出的实质性特点， 同时用于鼻炎的防 治显然具有显著的进步。 权利要求书1页 说明书3页 CN 107865846 A 2018.04.03 CN 107865846 A 1.Isovitexin在治疗鼻炎药物中的应用， 所述化合物Isovitexin结构如式( )所示： 2.如权利要求1所述Isovitexin。
3、在治疗鼻炎药物中的应用， 其特征在于Isovitexin抑 制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。 3.一种治疗鼻炎药物， 其特征在于由权利要求1所述Isovitexin为活性成分添加辅料 制备而成， 制备方法为取5克化合物Isovitexin， 加入糊精195克， 混匀， 常规压片机制成 1000片。 4.一种治疗鼻炎药物， 其特征在于由权利要求1所述Isovitexin为活性成分添加辅料 制备而成， 制备方法为取5克化合物Isovitexin， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 107865846 A 2 Isovit。
4、exin在制备治疗鼻炎药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Isovitexin的新用途， 尤其涉及Isovitexin在制备治疗鼻炎药 物中的应用。 背景技术 0002 鼻炎为临床常见病和多发病， 鼻炎的发生主要与过敏反应有关， 属于免疫性炎症 的范畴。 目前， 治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、 酮替芬等抗过敏药 物， 这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。 因此， 成分明确、 质量可控且安 全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面， 具有潜在的价值。 0003 本发明涉及的化合物Isovitexin是一个2009年发表(Ebenezer de Mel。
5、lo Cruz， et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013) 7177.)的新化合物， 该化合物拥有全新的骨架类型(Ebenezer de Mello Cruz， et al., Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition。
6、 and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013) 7177.)， 本发明涉及的Isovitexin在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开。 发明内容 0004 本发明的目的在于根据现有I sovitexin研究中未发现其具有抗鼻炎活性的报道 的现状， 提供了Isovitexin在制备抗鼻炎药物中的应用。 0005 所述化合物Isovitexin,结构如式( )所示： 0006 0007 所述Isovitexin在治疗鼻炎药物中的应用， Isovitexin抑制卵白蛋白所致过敏性 鼻炎大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。 。
7、0008 一种治疗鼻炎药物， 由Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为取5 克化合物Isovitexin， 加入糊精195克， 混匀， 常规压片机制成1000片。 0009 一种治疗鼻炎药物， 由Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为取5 克化合物Isovitexin， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0010 Isovitexin 10， 20mg/kg口服给药， 对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、 说 明 书 1/3 页 3 CN 107865846 A 3 打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用， 因此， 可用于。
8、制备治疗鼻炎的药物。 0011 Isovitexin在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新 的骨架类型， 而且其治疗鼻炎活性强， 具备突出的实质性特点， 同时用于鼻炎的防治显然具 有显著的进步。 0012 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 具体实施方式 0013 本发明所涉及化合物Isovitexin的制备方法参见文献(Ebenezer de Mello Cruz， et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavo。
9、noids: Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry, 89(2013)7177.) 0014 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0015 实施例1： 本发明所涉及化合物Isovitexin片剂的制备： 0016 取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成1000片。 0017 实施例2： 本发明所涉及化合物Isovitexin胶囊剂的制备： 0018 取5克化合物I。
10、sovitexin， 加入淀粉180克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0019 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0020 实验例1、 本发明Isovitexin对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响 0021 雄性SD大鼠， 体重180220g， 腹腔注射卵白蛋白1mg及氢氧化铝凝胶10mg， 其后隔 日注射1次， 共7次。 从第14天始， 每日在大鼠两侧鼻腔内滴入1mg/ml卵白蛋白生理盐水溶液 10ul， 共7次。 末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数， 试验药物于卵白蛋 白末次滴注前1小时口服给予。 0022 表1本发明Isovitexin对卵白蛋白引起大鼠过敏。
11、性鼻炎的影响(xSD) 0023 0024 与对照组比较， *P0.01*P0.05 0025 由表1可见， Isovitexin(10， 20mg/kg)明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠的 喷嚏和搔抓鼻部反应。 特非那丁10mg/kg亦呈现显著的抑制作用。 0026 实验例2、 本发明Isovitexin对组胺引起的大鼠鼻炎的影响 0027 雄性SD大鼠， 体重180220g， 口服给予试验药物后1小时， 两侧鼻腔内滴入1M组胺 说 明 书 2/3 页 4 CN 107865846 A 4 生理盐水溶液10ul， 观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数。 0028 表2本发明Isovitexin对组胺引起大鼠鼻炎的影响(xSD) 0029 0030 与对照组比较， *P0.01*P0.05 0031 由表2可见， 本发明Isovitexin(10,20mg/kg)明显减少组胺所致鼻炎大鼠的喷嚏 次数， 对搔抓鼻部反应呈抑制趋势。 特非那丁10mg/kg则呈显著的抑制作用。 0032 结论： Isovitexin口服给药， 对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、 打喷嚏 反应具有抑制作用， 因此， 可用于制备治疗鼻炎的药物。 说 明 书 3/3 页 5 CN 107865846 A 5 。