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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610404280.1 (22)申请日 2016.06.08 (71)申请人 芜湖福民生物药业有限公司 地址 241000 安徽省芜湖市芜湖高新技术 开发区星火工业园3号厂房 (72)发明人 苏福男 (74)专利代理机构 北京润平知识产权代理有限 公司 11283 代理人 张苗 罗攀 (51)Int.Cl. A61K 47/20(2006.01) A61K 47/28(2006.01) A61K 31/365(2006.01) A61P 33/00(2006.01) (54。
2、)发明名称 莫西菌素制剂及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种莫西菌素制剂及其制备 方法, 其中, 所述制备方法包括: 将蓝灰链霉菌菌 种接种于培养基中进行培养, 得到悬浮液M; 将所 述悬浮液M进行抽滤, 得到滤饼N; 将所述滤饼N进 行烘干, 得到干菌丝体; 将所述干菌丝体和甲醇 混合, 过滤得到浸提液; 将所述浸提液经过保护 反应、 氧化反应和肟化反应得到莫西菌素; 将水、 所述莫西菌素、 甲丙醇、 乙酸乙酯和表面活性剂 混合, 得到所述莫西菌素制剂, 解决了传统的莫 西菌素制剂的杀虫率较低, 同时制剂使用后不易 挥发, 容易造成二次污染的问题。 权利要求书1页 说明书3页 CN 。
3、106075458 A 2016.11.09 CN 106075458 A 1.一种莫西菌素制剂的制备方法, 其特征在于, 所述制备方法包括: (1)将蓝灰链霉菌菌种接种于培养基中进行培养, 得到悬浮液M; (2)将所述悬浮液M进行抽滤, 得到滤饼N; (3)将所述滤饼N进行烘干, 得到干菌丝体; (4)将所述干菌丝体和甲醇混合, 过滤得到浸提液; (5)将所述浸提液经过保护反应、 氧化反应和肟化反应得到莫西菌素; (6)将水、 所述莫西菌素、 甲丙醇、 乙酸乙酯和表面活性剂混合, 得到所述莫西菌素制 剂, 其中, 相对于100重量份的水, 所述莫西菌素的用量为70-90重量份, 所述甲丙醇的。
4、用量 为20-40重量份, 所述乙酸乙酯的用量为10-15重量份, 所述表面活性剂的用量为1-5重量 份。 2.根据权利要求1所述的制备方法, 其中, 相对于100重量份的水, 所述莫西菌素的用量 为75-85重量份, 所述甲丙醇的用量为25-35重量份, 所述乙酸乙酯的用量为12-14重量份, 所述表面活性剂的用量为2-3重量份。 3.根据权利要求1所述的制备方法, 其中, 所述烘干的温度为55-60, 烘干时间为5- 10min。 4.根据权利要求1所述的制备方法, 其中, 所述培养的时间为3-5天, 培养温度为30-35 。 5.根据权利要求1所述的制备方法, 其中, 所述培养基选用LB。
5、培养基。 6.根据权利要求1所述的制备方法, 其中, 所述表面活性剂为二辛基琥珀酸磺酸钠、 十 二烷基苯磺酸钠和甘胆酸钠中的一种或多种。 7.一种莫西菌素制剂, 其特征在于, 所述莫西菌素制剂由权利要求1-6中任意一项所述 的制备方法制得。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106075458 A 2 莫西菌素制剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及莫西菌素制备领域, 具体地, 涉及莫西菌素制剂及其制备方法。 背景技术 0002 莫西菌素是一种新型抗寄生虫药, 是由链霉菌发酵的单一成分的大环内酯类抗生 素, 此类抗寄生虫药普遍应用于畜牧业、 养殖业等基础农业中。 传统的莫西菌素。
6、制剂的杀虫 率较低, 同时制剂使用后不易挥发, 容易造成二次污染。 0003 因此, 提供一种杀虫率高、 且使用后易挥发的莫西菌素制剂及其制备方法是本发 明亟需解决的问题。 发明内容 0004 本发明的目的是提供一种莫西菌素制剂及其制备方法, 解决了传统的莫西菌素制 剂的杀虫率较低, 同时制剂使用后不易挥发, 容易造成二次污染的问题。 0005 为了实现上述目的, 本发明提供了一种莫西菌素制剂的制备方法, 其中, 所述制备 方法包括: 0006 (1)将蓝灰链霉菌菌种接种于培养基中进行培养, 得到悬浮液M; 0007 (2)将所述悬浮液M进行抽滤, 得到滤饼N; 0008 (3)将所述滤饼N进。
7、行烘干, 得到干菌丝体; 0009 (4)将所述干菌丝体和甲醇混合, 过滤得到浸提液; 0010 (5)将所述浸提液经过保护反应、 氧化反应和肟化反应得到莫西菌素; 0011 (6)将水、 所述莫西菌素、 甲丙醇、 乙酸乙酯和表面活性剂混合, 得到所述莫西菌素 制剂, 其中, 相对于100重量份的水, 所述莫西菌素的用量为70-90重量份, 所述甲丙醇的用 量为20-40重量份, 所述乙酸乙酯的用量为10-15重量份, 所述表面活性剂的用量为1-5重量 份。 0012 本发明提供了一种莫西菌素制剂, 所述莫西菌素制剂由上述的制备方法制得。 0013 通过上述技术方案, 本发明提供了一种莫西菌素。
8、制剂的制备方法, 其中, 所述制备 方法包括: 将蓝灰链霉菌菌种接种于培养基中进行培养, 得到悬浮液M; 将所述悬浮液M进行 抽滤, 得到滤饼N; 将所述滤饼N进行烘干, 得到干菌丝体; 将所述干菌丝体和甲醇混合, 过滤 得到浸提液; 将所述浸提液经过保护反应、 氧化反应和肟化反应得到莫西菌素; 将水、 所述 莫西菌素、 甲丙醇、 乙酸乙酯和表面活性剂混合, 得到所述莫西菌素制剂, 通过各原料之间 的协同作用, 使得制得的莫西菌素制剂具备优良的杀虫能力, 制剂易挥发, 不会造成二次污 染, 同时, 用于制备该莫西菌素制剂的方法简单、 原料易得。 0014 本发明的其他特征和优点将在随后的具体实。
9、施方式部分予以详细说明。 具体实施方式 0015 以下对本发明的具体实施方式进行详细说明。 应当理解的是, 此处所描述的具体 说 明 书 1/3 页 3 CN 106075458 A 3 实施方式仅用于说明和解释本发明, 并不用于限制本发明。 0016 本发明提供了一种莫西菌素制剂的制备方法, 其中, 所述制备方法包括: 将蓝灰链 霉菌菌种接种于培养基中进行培养, 得到悬浮液M; 将所述悬浮液M进行抽滤, 得到滤饼N; 将 所述滤饼N进行烘干, 得到干菌丝体; 将所述干菌丝体和甲醇混合, 过滤得到浸提液; 将所述 浸提液经过保护反应、 氧化反应和肟化反应得到莫西菌素; 将水、 所述莫西菌素、 。
10、甲丙醇、 乙 酸乙酯和表面活性剂混合, 得到所述莫西菌素制剂, 其中, 相对于100重量份的水, 所述莫西 菌素的用量为70-90重量份, 所述甲丙醇的用量为20-40重量份, 所述乙酸乙酯的用量为10- 15重量份, 所述表面活性剂的用量为1-5重量份。 0017 在本发明的一种优选的实施方式中, 为了使得制得的莫西菌素制剂具备更为优良 的杀虫能力, 相对于100重量份的水, 所述莫西菌素的用量为75-85重量份, 所述甲丙醇的用 量为25-35重量份, 所述乙酸乙酯的用量为12-14重量份, 所述表面活性剂的用量为2-3重量 份。 0018 在本发明的一种优选的实施方式中, 为了使得滤饼可。
11、以充分烘干, 同时不影响滤 饼内的干菌丝体, 所述烘干的温度为55-60, 烘干时间为5-10min。 0019 在本发明的一种优选的实施方式中, 为了使得悬浮液M能保持较高的浓度, 方便干 菌丝体的提取, 所述培养的时间为3-5天, 培养温度为30-35。 0020 在本发明的一种优选的实施方式中, 为了使得蓝灰链霉菌菌种可以在培养基中更 好的生长, 所述培养基选用LB培养基。 0021 为了使得制得的莫西菌素制剂具备更为优良的杀虫能力, 所述表面活性剂为二辛 基琥珀酸磺酸钠、 十二烷基苯磺酸钠和甘胆酸钠中的一种或多种。 0022 本发明还提供了一种莫西菌素制剂, 所述莫西菌素制剂由上述的制。
12、备方法制得。 0023 以下将通过实施例对本发明进行详细描述。 0024 实施例1 0025 将蓝灰链霉菌菌种接种于LB培养基中进行培养, 得到悬浮液M; 将所述悬浮液M进 行抽滤, 得到滤饼N; 将所述滤饼N进行烘干(烘干温度55, 时间5min), 得到干菌丝体; 将所 述干菌丝体和甲醇混合, 过滤得到浸提液; 将所述浸提液经过保护反应、 氧化反应和肟化反 应得到莫西菌素; 将100g水、 75g所述莫西菌素、 25g甲丙醇、 12g乙酸乙酯和2g二辛基琥珀酸 磺酸钠混合, 得到莫西菌素制剂A1。 0026 实施例2 0027 将蓝灰链霉菌菌种接种于LB培养基中进行培养, 得到悬浮液M; 。
13、将所述悬浮液M进 行抽滤, 得到滤饼N; 将所述滤饼N进行烘干(烘干温度60, 时间10min), 得到干菌丝体; 将 所述干菌丝体和甲醇混合, 过滤得到浸提液; 将所述浸提液经过保护反应、 氧化反应和肟化 反应得到莫西菌素; 将100g水、 85g所述莫西菌素、 35g甲丙醇、 14g乙酸乙酯和3g十二烷基苯 磺酸钠混合, 得到莫西菌素制剂A2。 0028 实施例3 0029 将蓝灰链霉菌菌种接种于LB培养基中进行培养, 得到悬浮液M; 将所述悬浮液M进 行抽滤, 得到滤饼N; 将所述滤饼N进行烘干(烘干温度58, 时间8min), 得到干菌丝体; 将所 述干菌丝体和甲醇混合, 过滤得到浸提。
14、液; 将所述浸提液经过保护反应、 氧化反应和肟化反 应得到莫西菌素; 将100g水、 80g所述莫西菌素、 30g甲丙醇、 13g乙酸乙酯和2.5g甘胆酸钠混 说 明 书 2/3 页 4 CN 106075458 A 4 合, 得到莫西菌素制剂A3。 0030 实施例4 0031 按照实施例1的方法进行制备, 不同的是, 水的用量为100g, 所述莫西菌素的用量 为70g, 所述甲丙醇的用量为20g, 所述乙酸乙酯的用量为10g, 所述二辛基琥珀酸磺酸钠的 用量为1g, 得到莫西菌素制剂A4。 0032 实施例5 0033 按照实施例3的方法进行制备, 不同的是, 水的用量为100g, 所述莫。
15、西菌素的用量 为90g, 所述甲丙醇的用量为40g, 所述乙酸乙酯的用量为15g, 所述甘胆酸钠的用量为5g, 得 到莫西菌素制剂A5。 0034 对比例1 0035 按照实施例1的方法进行制备, 不同的是, 水的用量为100g, 所述莫西菌素的用量 为60g, 所述甲丙醇的用量为10g, 所述乙酸乙酯的用量为5g, 所述二辛基琥珀酸磺酸钠的用 量为0.5g, 得到莫西菌素制剂D1。 0036 对比例2 0037 按照实施例3的方法进行制备, 不同的是, 水的用量为100g, 所述莫西菌素的用量 为95g, 所述甲丙醇的用量为45g, 所述乙酸乙酯的用量为20g, 所述甘胆酸钠的用量为8g, 。
16、得 到莫西菌素制剂D2。 0038 表1 0039 实施例编号杀虫率() A195 A292 A396 A485 A588 D165 D270 0040 由上述表格数据可以看出, 在本发明范围内制得的莫西菌素制剂A1-A5, 其杀虫率 要高于在本发明范围外制得的莫西菌素制剂D1和D2, 且在本发明优选的范围内制得的莫西 菌素制剂A1-A3具备更为优良的杀虫能力。 0041 以上详细描述了本发明的优选实施方式, 但是, 本发明并不限于上述实施方式中 的具体细节, 在本发明的技术构思范围内, 可以对本发明的技术方案进行多种简单变型, 这 些简单变型均属于本发明的保护范围。 0042 另外需要说明的是, 在上述具体实施方式中所描述的各个具体技术特征, 在不矛 盾的情况下, 可以通过任何合适的方式进行组合, 为了避免不必要的重复, 本发明对各种可 能的组合方式不再另行说明。 0043 此外, 本发明的各种不同的实施方式之间也可以进行任意组合, 只要其不违背本 发明的思想, 其同样应当视为本发明所公开的内容。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106075458 A 5 。