丹参缓释片及制备工艺.pdf

本发明涉及一种中药缓释制剂，具体是丹参缓释片及制备方法和它的医疗用途。它具有服用方便，疗效可靠等优点，制备工艺可行。丹参缓释片是由丹参提取物(有效部位)其中含有丹酚酸B(C36H30O16)和缓释赋形剂组成，丹参缓释片是一种长效制剂，每日口服2次。丹参缓释片每片含有丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计为20～90mg，而最佳为30～70mg，其释放度：第1小时为5～50％，而最佳为10～35％，第2小时为15～70％，而最佳为25～55％，第4小时为35～90％，而最佳为50～80％，第8小时为50％以上，而最佳为75％以上。丹参缓释片含有的赋形剂为各种缓释剂如羟丙甲纤维素，甲基纤维素硬脂酸等等；同时，丹参缓释片也可应用微孔薄膜衣制成，如乙基纤维素，硝酸纤维素，醋酸纤维素等等的微孔薄膜衣。

1.丹参缓释片含有丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)为20～100mg，而最佳量为30～70mg。丹参提取物(有效部位)其中含有的丹酚酸B(C36H30O16)，而丹酚酸B(C36H30O16)的含量为5～98％，最佳含量为10～90％。丹参提取物的丹酚酸B(C36H30O16)和缓释赋形剂制成丹参缓释片是一种长效制剂，每日口服2次。 2.如权利要求书1所述的丹参缓释片其释放度以丹酚酸B(C36H30O16)计：第1小时为5～50％，而最佳为10～35％，第2小时为15～70％，而最佳为25～55％，第4小时为35～90％，而最佳为50～80％，第8小时为50％以上，而最佳为75％以上。 3.如权利要求书1所述的丹参缓释片每片含有羟丙甲纤维素为片重的5～40％，最佳为10～30％。 4.如权利要求书1所述的丹参缓释片每片含有硬脂酸为片重的5～40％，最佳为10～30％。 5.如权利要求书1所述的丹参缓释片含有的赋形剂为各种水溶凝胶剂如羟丙甲纤维素，甲基纤维素等等。 6.如权利要求书1所述的丹参缓释片含有的赋形剂为各种滞释剂如硬脂酸等等。 7.如权利要求书1所述的丹参缓释片应用微孔薄膜衣制成，如乙基纤维素，硝酸纤维素，醋酸纤维素等等的微孔薄膜衣。



技术领域

本发明涉及一种中药缓释制剂，具体是丹参缓释片及制备工艺和它的医疗用 途。

背景技术

目前，丹参制剂主要有：丹参片，丹参颗粒剂，丹参口服液，丹参口崩解片 等等。各种丹参制剂在疗效方面疗效确切，引起人们的关注。但是，目前所有的 丹参制剂都存在不同程度上的缺陷，如丹参片口服，一次3～4片，一日3次，可 见需服用的数量多，服用的次数多等缺点。丹参制剂主要治疗心血管疾病，而患 心血管疾病的病人大多数是年老患者，动作迟钝不便。同时，治疗心血管疾病患 者需要长期服用这药品，因此，开发更新换代的丹参制剂成为人们迫切需要。

本发明的丹参缓释片是含有丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16) 计为5～98％，应用水溶凝胶性材料或滞释剂或微孔薄膜衣制成丹参缓释片。

发明内容

本发明的目的是提供一种丹参缓释片，丹参缓释片的医药用途与各种普通的丹 参制剂用途完全一致，用于治疗和预防心脑血管疾病。丹参缓释片具有活血化瘀， 用于瘀血闭滞缩致的胸痹，症见胸部疼痛，痛处固定，舌质紫暗，冠心病绞痛见 上述证候者。本发明的丹参缓释片治疗和预防心脑血管疾病时，每日只需服用2 次。丹参缓释片的最大优点是，服用丹参缓释片时，其中的各种药物的有效成分 在胃肠道中，能按需要在预定时间内定量地释放出药物，保持体内理想的既有治 疗作用的平稳的血药浓度，又避免了普通丹参制剂频频给药出现的“峰谷”现象。 在“峰谷”的血药浓度时，峰浓度时会出现毒副作用，谷浓度时则无治疗作用。 而丹参缓释片既能提供适当的，持久的，平稳的血药浓度能保证丹参缓释片的治 疗作用，尽可能地减少药物的毒副作用。由此可见丹参缓释片是治疗和预防心脑 血管疾病时的理想药物。

可见，本发明提供丹参缓释片除了治疗作用与普通丹参制剂完全一致外，并 且，丹参缓释片还具有复服用量小，给药次数少，毒副作用低等优点。

本发明的目的是提供上述丹参缓释片及制备工艺，其中包括：

a.丹参缓释片的制备工艺，应用水溶凝胶性材料如羟丙甲纤维素(HPMC) 和丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)为主药，采用湿法制粒工 艺或干法工艺应制成丹参缓释片。

b.丹参缓释片的制备工艺，应用滞释剂材料如硬脂酸和丹参提取物(有效 部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)为主药，采用湿法制粒工艺或干法工艺应制成 丹参缓释片。

c.丹参缓释片的制备工艺，应用应用释剂材料如硬脂酸和含有丹参提取物 (有效部位)丹酚酸B(C36H30O16)为主药，采用湿法制粒工艺或干法工艺应制 成丹参片，再将丹参片包上微孔薄膜衣，制成丹参缓释片。

d.本发明的丹参缓释片释放度测定方法：按中国药典2000版二部附录XC 溶出度测定法第一法。每杯放入丹参缓释片一片，以水或磷酸盐缓冲液900ml 为溶出介质，转速为每分钟为100转，依法操作。在第1，2，4，8小时时，取 样，测定含量，计算出每个时刻的释放度。

具体实施方式

下面列举4实例对本发明加以进一步说明。

实施例1

处方：

丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计 50g

羟丙甲纤维素                                 40g

乳糖                                         100g

硬脂酸镁                                     2g

共制成                                       1000片

制法：将上述的丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)，羟丙 甲纤维素，乳糖，硬脂酸镁混合，过60目筛，压片，包常规的羟丙甲纤维素薄 膜衣，即得。

释放度测定结果如下：

时         间(小时)       1           2            4           8

累计释放度(丹酚酸B)       25.7％      40.5％       65.5％      81.6％

实施例2

处方：

丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计     50g

羟丙甲纤维素                                     40g

乳糖                                             100g

硬脂酸镁                                         2g

共制成                                           1000片

制法：将上述的丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)，羟丙 甲纤维素，乳糖，混合，过60目筛，用95％乙醇制粒，干燥，整粒，加硬脂酸 镁混合均匀后，压片，包常规的羟丙甲纤维素薄膜衣，即得。

释放度测定结果如下：

时         间(小时)     1          2           4           8

累计释放度(丹酚酸B)     27.6％     42.1％      62.8％      85.6％

实施例3

处方：

丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计 50g

硬脂酸                                       55g

乳糖                                         85g

硬脂酸镁                                     2g

共制成                                       1000片

硬脂酸

制法：将上述的丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)，乳糖， 硬脂酸镁混合，过60目筛，压片，包常规的羟丙甲纤维素薄膜衣，即得。

释放度测定结果如下：

时         间(小时)    1         2         4         8

累计释放度(丹酚酸B)    28.2％    46.5％    67.2％    84.5％

实施例4

处方：

丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计   50g

硬脂酸                                         45g

乳糖                                           100g

硬脂酸镁                                       2g

共制成                                         1000片

制法：将上述的丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)，硬脂 酸，乳糖，硬脂酸镁混合，过60目筛，压片，包乙基纤维素微孔薄膜衣，即得。

释放度测定结果如下：

时         间(小时)     1         2         4         8

累计释放度(丹酚酸B)     24.6％    37.4％    63.8％    75.9％。