技术领域
本发明涉及一种眼用膜剂。特别是涉及一种使用方便，疗效显著的含 有薁磺酸钠的眼用膜剂。
背景技术
结膜炎、角膜炎等眼科疾病，是因眼部感染病菌或机体抵抗力下降所 致。患者主诉眼部有结膜充血，脓性分泌物，眼部刺激和睡醒时上下眼睑 粘住等现象，这些都是细菌性结膜炎的特征。角膜炎性病变典型的临床表 现有疼痛、畏光、流泪、眼睑痉挛等刺激症状及睫状充血，角膜浸润混浊 或角膜溃疡等特征。对该类眼病临床一般采用消炎药、抗菌药治疗，其中 抗感染是治疗的重要措施之一。
目前，国内外应用临床治疗结膜炎，角膜炎的药物常用的主要为化学 药。如：氯霉素、新霉素、氧氟沙星、左氧氟沙星、庆大霉素、红霉素等 制成的滴眼液和药膏。除此之外，也有少数的中药应用于临床。这些中药 对临床分离出的金色葡萄球菌、绿脓杆菌有一定的抑制作用。如黄苓苷眼 膏，临床观察表明，该眼膏对结膜炎、角膜炎均有较好的疗效，缺点是起 效慢。治疗时间长。
国外研究报道，薁磺酸钠及其衍生物对眼科常见的结膜炎、角膜炎等 疾病的治疗有显著的疗效。目前，含有薁磺酸钠的滴眼液在日本有很大的 市场。含有薁磺酸钠的滴眼液，由于不能较长时间停留在结膜囊内，故一 天中需多次使用。眼膏虽然可长时间停留在结膜囊内，但因其粘度太大， 遮挡视线，因而使用起来会受到限制。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是，提供一种使用方便，疗效显著的含有 薁磺酸钠的眼用膜剂。
本发明所采用的技术方案是：一种含有薁磺酸钠的眼用膜剂，包括有 主药薁磺酸钠、成膜剂、增塑剂、灭菌水、脱膜剂，其中：增塑剂为甘油， 脱膜剂为液体石腊，具体含量是在1800cm2～2200cm2的眼用膜剂中含有： 薁磺酸钠0.1～0.5g；成膜剂25～40g；增塑剂5～10ml；灭菌水100ml； 脱膜剂适量。
所述的成膜剂为聚乙烯醇或羟丙纤维素或羟丙甲基纤维素中的一种。
本发明的含有薁磺酸钠的眼用膜剂，是由薁磺酸钠为主药，以高分子 成膜材料作为药物载体，具有无毒、无刺激、性质稳定、能维持较长的有 效浓度，疗效显著，使用方便的特点。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明的含有薁磺酸钠的眼用膜剂做出详细说明。
本发明的含有薁磺酸钠的眼用膜剂，包括有主药薁磺酸钠、成膜剂、 增塑剂、灭菌水、脱膜剂，其中：增塑剂为甘油，脱膜剂为液体石腊，具 体含量是在1800cm2～2200cm2的眼用膜剂中含有：薁磺酸钠0.1～0.5g； 成膜剂25～40g；增塑剂5～10ml；灭菌水100ml；脱膜剂适量。其中，所 述的成膜剂为聚乙烯醇或羟丙纤维素或羟丙甲基纤维素。
增塑剂还可以选用山梨醇；脱膜剂还可以选用甘油。
本发明的含有薁磺酸钠的眼用膜剂的主药为薁磺酸钠，其化学名称为 1.4-二甲基-7-异丙基-3-薁磺酸钠，化学通式为：C15H17NaO3S·H2O， 结构式为：
成膜剂要求具有无毒、无刺激、性质稳定、不降低主药的药效、成膜 薄、软、韧性好的特性。所以本发明选用聚乙烯醇或羟丙纤维素或羟丙甲 基纤维素作为成膜剂。
其中，聚乙烯醇(PVA05-88)是白色或淡黄色粉末或颗粒状，4％水溶液 PH约为6.0，在温水中能很快溶解。无毒、无刺激、不易被微生物污染；
羟丙纤维素是白色粉末，无臭、无味、无毒、溶于水及醇，不溶于醚、 苯，化学性质稳定，不与酸性及碱性药物发生作用，加热时塑性强，成膜 性能好；
羟丙甲基纤维素(HPMC)是白色粉末，在60℃以下的水中膨胀溶解， 超过60℃水中不溶。能溶于乙醇-二氯甲烷混合液和乙醇-氯仿混合液。 与主药无反应，成膜性好。高温下不粘着。
本发明的含有薁磺酸钠的眼用膜剂的制备方法是：按处方取成膜剂、 甘油，加适量注射用水浸泡3～24小时，使成膜剂完全浸泡膨胀后，在水 浴上加热至80℃溶解，制成成膜材料浆液待用。另按处方量称取薁磺酸钠 加注射灭菌水用水浴加热使之溶解，加入已溶解成膜材料浆液中搅均，置 80℃±5的水浴保温30分钟，然后将其倾入预先涂有少量液体石蜡的玻璃 板上，手工制膜2000cm2，经70～80℃的鼓风干燥1小时后，立即脱膜，取 出在紫外灯下灭菌30分钟，切成0.5×1cm2小块，无菌包装。
以上方法适用于小批量生产，大量生产用涂膜机涂膜、干燥、灭菌、 切割、包装，以机械化流水线作业。
本发明的含有薁磺酸钠的眼用膜剂，在睡前使用药效最好。用灭菌小 镊子或75％酒精消毒的手指，取1片置于眼下结膜穹窿部位，眼用膜剂在 结膜囊内溶解成胶状物，能维持较长的有效浓度，提高了疗效。每日只需 一小片即可。
下面给出具体的实施例。
实施例1：
处方：薁磺酸钠0.1g；聚乙烯醇30g；甘油5ml；灭菌水100ml；脱膜 剂用液体石蜡2g，制膜2000cm2，切成0.5×1cm2兰色小块，无菌包装。
操作方法：称取聚乙烯醇30g、甘油5ml，加入50ml灭菌水中浸泡24 小时，使聚乙烯醇完全浸润膨胀后，在水浴上加热至80℃溶解，制成成膜 材料浆液。另取薁磺酸钠0.1g加入灭菌水50ml在水浴上加热使之溶解后， 加入到已溶解成膜材料的浆液中搅匀，置80℃±5水浴保温30分钟，然后 将其倾入预先涂有2g液体石蜡的玻璃板上，手工制膜2000cm2，经70～80℃ 的鼓风干燥1小时后，立即脱膜，取出在紫外灯下灭菌30分钟，切成0.5 ×1cm2兰色小块，无菌包装。
实施例2：
处方：薁磺酸钠0.4g；羟丙纤维素35g；甘油6ml；灭菌水100ml；脱 膜剂用甘油2g，制膜2000cm2，切成0.5×1cm2小块，无菌包装。
操作方法：称取羟丙纤维素35g，甘油6ml，加入50ml灭菌水中浸泡4 小时，使聚乙烯醇完全浸润膨胀后，在水浴上加热至80℃溶解，制成成膜 材料浆液。另取薁磺酸钠0.4g加入灭菌水50ml在水浴上加热使之溶解后， 加入到已溶解成膜材料的浆液中搅匀，置80℃±5水浴保温30分钟，然后 将其倾入预先涂有2g甘油的玻璃板上，手工制膜2000cm2，经70～80℃的 鼓风干燥1小时后，立即脱膜，取出在紫外灯下灭菌30分钟，切成0.5× 1cm2小片，无菌包装。
实施例3：
处方：薁磺酸钠0.25g；羟丙甲基纤维素40g；甘油8ml；灭菌水100ml； 脱膜剂用液体石蜡2g，制膜2000cm2，切成0.5×1cm2小块，无菌包装。
操作方法：称取羟丙甲基纤维素40g，加入50ml灭菌水中浸泡3小时， 使聚乙烯醇完全浸润膨胀后，在水浴上加热至55℃溶解，制成成膜材料浆 液。另取薁磺酸钠0.25g加入灭菌水50ml在水浴上加热到60℃使之溶解后， 加入到已溶解成膜材料的羟丙甲基纤维素浆液中搅匀，置60℃水浴保温30 分钟，然后将其倾入预先涂有2g石蜡的玻璃板上，手工制膜2000cm2，经 70～80℃的鼓风干燥1小时后，立即脱膜，取出在紫外灯下灭菌30分钟， 切成0.5×1 cm2小片，无菌包装。
临床疗效实验：
选用病例经门诊断为结膜炎、角膜炎的患者共76例，144只眼。病例 入选标准为：年龄18周岁以上，65周岁以下，一周内未用抗生素，临床诊 断为细菌性结膜炎、角膜炎，微生物学检查有致病菌。
疗效观察：分成实验组和对照组。对照组采用第三代喹诺酮类眼科药 氧氟沙星眼药水。1986年日本首先将氧氟沙星滴眼液用于治疗眼部感染。 1987年我国引进该药应用于临床。对细菌性结膜炎、角膜炎有效率93～100 ％。因此，我们选用氧氟沙星为对照组使用，观察我们发明的含有薁磺酸 钠的眼用膜剂是否能达到氧氟沙星滴眼液同等的治疗疗效。
用76名患者144只眼分成用含有薁磺酸钠的眼用膜剂的治疗实验组和 用氧氟沙星滴眼液的对照组，临床对比见下表： 疗效 试验组 对照组 眼数 ％ 眼数 ％ 痊愈 53 72.6 52 73.24 显效 11 15.06 12 16.90 进步 6 8.22 4 5.63 无效 3 4.11 3 4.23 有效率 95.89 95.77
实验组有效率95.89％，对照组95.77％。检验组间无显著差异 (P＞0.05)。因此认为含有薁磺酸钠的眼用膜剂对结膜炎和角膜炎的治疗 疗效是显著的，用药也方便。滴眼液每日用药6次，而眼膜剂每日只在睡 前用一次，不影响白天的工作。