纳米凉隔散制剂药物及其制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN01100823.7

申请日:

20010111

公开号:

CN1364556A

公开日:

20020821

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:

IPC分类号:

A61K35/78,A61K9/14,A61P31/00,A61P1/02,A61P7/10,B82B1/00

主分类号:

A61K35/78,A61K9/14,A61P31/00,A61P1/02,A61P7/10,B82B1/00

申请人:

杨孟君

发明人:

杨孟君

地址:

100080北京市海淀区知春路49号希格玛公寓B1705

优先权:

CN01100823A

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明公开了一种纳米凉膈散制剂药物,它是以纳米大黄、纳米朴硝、纳米甘草、纳米栀子仁、纳米薄荷叶、纳米黄芩、纳米连翘为原料,按比例配制,制成新的药物制剂,其颗粒细度达1200-1500目,粒径为0.1-200nm,其中绝大部分粒径小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干燥等步骤制成。该药物生物利用度高,治疗效果显著。

权利要求书

1、一种纳米凉膈散制剂药物,其特征在于它是下述重量配比的纳米原料制成的药剂:纳米大黄10-30份      纳米朴硝10-30份      纳米甘草10-30份纳米栀子仁6-14份     纳米薄荷叶6-14份     纳米黄芩6-14份  纳米连翘14-36份并采用下述方法制成:选择配方用中药材炮制加工成中药饮片;置于提取罐中,加溶剂并导入微波萃取,使其以20--30亿次/秒速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30--60℃,时间1-10小时;将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30--60℃,时间为3-72小时,同时另收取中药中挥发性物质;将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音射流技术,在30--60℃温度,0至0.05MPa压力下,以超音速速度瞬时射流干燥,其中超音速射流速度为330米-990米/秒,即制成纳米中药饮片。 2、根据权利要求1所述的纳米凉膈散制剂药物,其中各纳米原料的重量配比是:纳米大黄15-25份        纳米朴硝15-25份        纳米甘草15-25份纳米栀子仁8-12份       纳米薄荷叶8-12份       纳米黄芩8-12份      纳米连翘20-30份 3、根据权利要求1所述的纳米凉膈散制剂药物,其中各纳米原料的重量配比是:纳米大黄20份           纳米朴硝20份           纳米甘草20份纳米栀子仁10份         纳米薄荷叶10份         纳米黄芩10份        纳米连翘25份 4、根据权利要求1或2或3所述的纳米凉膈散制剂药物,其特征在于所说的药物是丸剂、散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂。 5、根据权利要求1或2或3所述的纳米凉膈散制剂药物的制药方法,其特征在于该方法包括下述步骤:选择配方用中药材炮制加工成中药饮片;置于提取罐中,加溶剂并导入微波萃取,使其以20--30亿次/秒速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30--60℃,时间1-10小时;将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30--60℃,时间为3-72小时,同时另收取中药中挥发性物质;将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音射流技术,在30--60℃温度,0至0.05MPa压力下,以超音速速度瞬时射流干燥,其中超音速射流速度为330米-990米/秒,即制成纳米中药饮片。 6、其中各味中药按配方的比例或在中药材炮制加工成中药饮片后混匀,或在制成纳米中药饮片后混匀。

说明书



本发明涉及一种清上泄下、泻火通便,主治上、中、二焦邪热亢盛,口舌生疮,面赤唇 焦,咽痛鼻衄,便秘尿赤,胸膈烦热的纳米凉膈散制剂药物,本发明还涉及该药物制备的方 法。

凉膈散是一种经典中成药,主要有导泻,利尿,利胆,抗炎和抗菌作用,用于上、中、 二焦邪热亢盛,口舌生疮,面赤唇焦,咽痛鼻衄,便秘尿赤,胸膈烦热。但是传统的凉膈散 吸收不完全,生物利用度不高,疗效缓慢。

本发明的目的在于提供一种生物利用度高,固体分散好,吸收完全,疗效显著增加的纳 米凉膈散制剂药物。

本发明的另一目的提供该纳米凉膈散制剂药物的制备方法。

为了实现上述目的,本发明采取以下技术方案:

本发明药物是由下列组分制成(用量为重量份):

纳米大黄10-30份       纳米朴硝10-30份        纳米甘草10-30份

纳米栀子仁6-14份      纳米薄荷叶6-14份       纳米黄芩6-14份      纳米连翘14-36份

本发明药物的配方优选重量配比范围是:

纳米大黄15-25份       纳米朴硝15-25份        纳米甘草15-25份

纳米栀子仁8-12份      纳米薄荷叶8-12份       纳米黄芩8-12份      纳米连翘20-30份

本发明药物的最佳重量配比是:

纳米大黄20份          纳米朴硝20份           纳米甘草20份

纳米栀子仁10份        纳米薄荷叶10份         纳米黄芩10份        纳米连翘25份

本发明的技术方案是基于现代材料技术。现代材料技术的发展趋势之一是向尺度越来越 小的方向发展。从前组成材料的颗粒,其尺寸都是在微米或毫米量级以上,而现在出现了向 纳米尺度发展的材料。由于颗粒极度细化,晶界所占体积百分数增加,使得材料的某些性能 发生突出的变化。

纳米材料的特殊性能是由于纳米材料的特殊结构----物质颗粒尺寸小于100nm的超微粉 末,它的体表面积很大,晶界处的原子数比率高达15--50%,使之产生四大效应:即小尺寸 效应、量子效应(含宏观量子隧道效应)、表面效应和界面效应。从而具有传统材料所不具备 的物理化学性能。纳米技术将带来中药领域的一次技术革命。

将上述各组份制成本发明药物的方法之一是:

1.分取各味中药材,依中国药典2000年版一部炮制加工成普通中药饮片。

2.分取各味普通中药饮片,加工成纳米中药饮片,其方法包括下列步骤:

①将普通中药饮片置于提取罐中,加溶剂并导入微波萃取,使其以20--30亿次/秒的速度 作极性变化运动,其微波萃取的温度为30℃--60℃,时间1-10小时;

②将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30℃--60℃,时间为3-72小时,同时另收取中药 中可挥发性物质;

③将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音速射流技术,射流速度330 米--990米/秒,在30℃--60℃温度,0至0.05MPa压力下,以超音速速度瞬时干燥,即制成纳 米中药饮片。

3.将纳米中药饮片(粉剂)按所述比例配好混合,依中国药典2000年版二部制剂标准, 制成丸剂、散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、 膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂。

本发明药物制成方法之二是:

1.按配比比例配备全部普通中药饮片,置于提取罐中,加溶剂并导入微波萃取,使其以 20-30亿次/秒的速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30℃-60℃,时间1-10小时;

2.将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30℃--60℃,时间为3-72小时,同时另收取中药 中可挥发性物质;

3.将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音速射流技术,射流速度330 米--990米/秒,在30℃--60℃温度,0至0.05MPa压力下,以超音速速度射流瞬时干燥,得凉 膈散制剂纳米粉;

4.将其纳米粉依中国药典2000年版制剂标准制成前述各种制剂。

上述两种方法制成纳米凉膈散制剂药物的药理效果相同。

本发明的一种重要特点是:本发明所制成的药品材料达到了纳米级,普通凉膈散制剂材 料均为微米或毫米以上粒径,只能过80-120目筛,本发明所制成的药品材料,粒径在 0.1--200nm,绝大部分小于100nm,可过1200--1500目筛。

本发明的另一个重要特点是:本发明固体制剂能迅速崩解,在水中固体分散好,吸收完 全,生物利用度高,主要有效成份的药理作用效果显著高于传统制剂。

本发明所制成的药物制剂,不需要添加任何辅料,对人体更加有利。

本发明还创造了纳米凉膈散制剂药物的栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、 气雾剂、注射剂、膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂等过去从未有过的新剂型药物。

本发明药物制剂可用于肺炎,支气管炎,鼻窦炎,头痛,中风,风疹等病症的治疗,临 床疗效显著优于传统的凉膈散。

本发明在微波萃取中所加的溶剂是水或乙醇。

本发明在萃取液进行减压浓缩步骤中,其减压浓缩为常规的方案。

实施例1:

按前述方法制备纳米原料:

纳米大黄20份         纳米朴硝20份      纳米甘草20份

纳米栀子仁10份       纳米薄荷叶10份    纳米黄芩10份    纳米连翘25份

生产方法如下:

在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例配好混合后,依中国药典2000 年版二部制剂胶囊剂标准,不添加辅料,不制粒,直接用全自动胶囊分装机分装胶囊,制成 胶囊剂,每粒胶囊含药量为0.1--0.6克,患者每次服用1-5粒,每日服用1-4次。

实施例2:

按前述方法制备纳米原料:

纳米大黄20份      纳米朴硝20份      纳米甘草20份

纳米栀子仁10份    纳米薄荷叶10份    纳米黄芩10份    纳米连翘25份

生产方法如下:

在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂所述比例混合好后,依中国药典2000版 二部制剂粉针注射剂标准,不添加任何辅料,制成纳米凉膈散粉针注射剂、每支注射剂含量 为5-20毫克,每次用量为1-2支,每日使用1-3次。

实施例3:

按前述方法备纳米原料:

纳米大黄20份      纳米朴硝20份      纳米甘草20份

纳米栀子仁10份    纳米薄荷叶10份    纳米黄芩10份    纳米连翘25份

在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例混合好后,依中国药典2000 版二部制剂膜剂标准,成膜材料采用聚乙烯醇,制成纳米凉膈散膜剂,每片膜面积大小为2-100 平方厘米,含药量为1-50克,每片药膜贴1-7天,贴药部位:背部、胸部。

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本发明公开了一种纳米凉膈散制剂药物,它是以纳米大黄、纳米朴硝、纳米甘草、纳米栀子仁、纳米薄荷叶、纳米黄芩、纳米连翘为原料,按比例配制,制成新的药物制剂,其颗粒细度达12001500目,粒径为0.1200nm,其中绝大部分粒径小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干燥等步骤制成。该药物生物利用度高,治疗效果显著。。

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