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1、10申请公布号CN104127382A43申请公布日20141105CN104127382A21申请号201410359402022申请日20140725A61K9/107200601A61K31/546200601A61K47/34200601A61K47/38200601A61K47/24200601A61P31/0420060171申请人重庆市畜牧科学院地址402460重庆市荣昌县昌州大道770号72发明人陈诚王建华74专利代理机构重庆华科专利事务所50123代理人康海燕54发明名称一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂及其制备方法57摘要本发明属于兽药抗生素制剂技术领域，具体涉及一种乳液型硫酸头。
2、孢喹肟注射剂及其制备方法。本发明要解决的技术问题是提供一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。本发明的技术方案是一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂，由下列原料组成硫酸头孢喹肟25G/ML、乳化剂012W/W、助悬剂0110W/W、反絮凝剂0110W/W、余量为注射用水。本发明还提供了所述注射液的制备方法。本发明的注射液分散均匀、粒度小、长时间不沉淀，具有广阔的应用前景。51INTCL权利要求书1页说明书3页附图1页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页附图1页10申请公布号CN104127382ACN104127382A1/1页21一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂，其特征在于由下。
3、列原料组成硫酸头孢喹肟25G/ML、乳化剂012W/W、助悬剂0110W/W、反絮凝剂0110W/W、余量为注射用水。2如权利要求1所述的注射液，其特征在于所述乳化剂为吐温60、吐温65、吐温80、吐温85、泊洛沙姆188、卵磷脂中的至少一种。3如权利要求1或2所述的注射液，其特征在于所述的助悬剂为甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、阿拉伯胶、黄原胶、硬脂酸铝中的至少一种。4如权利要求13任一项所述的注射液，其特征在于所述反絮凝剂为枸橼酸钠、酒石酸钠、氯化铝、硫酸钠中的至少一种。5乳液型硫酸头孢喹肟注射剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤按照硫酸头孢喹肟25G/ML、乳化剂012W/W、助悬。
4、剂0110W/W、反絮凝剂0110W/W的比例称取硫酸头孢喹肟、乳化剂、助悬剂、反絮凝剂，于60的注射用水溶解，定容，通过乳化机高速剪切乳化5MIN，最后经3KGY的60COY射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。权利要求书CN104127382A1/3页3一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂及其制备方法技术领域0001本发明属于兽药抗生素制剂技术领域，具体涉及一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂及其制备方法。背景技术0002硫酸头孢喹肟，化学名为6R，7R7Z2氨基噻唑4基2甲氧亚氨基乙酰氨基35，6，7，8四氢喹啉基1甲基8氧代5硫杂1氮杂双环4，2，0辛2烯羧酸盐，白色、类白色至淡黄色粉末。硫酸头。
5、孢喹肟是第四代头孢菌素类抗生素动物专用药，对金葡菌、链球菌、铜绿假单抱菌、肠细菌科大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、粘质沙雷菌都有极强的抗菌活性，广泛用于猪、牛呼吸道疾病以及奶牛、母猪乳房炎、子宫内膜炎；禽类由顽固性大肠汗菌、沙门氏杆菌、绿脓杆菌以及葡萄球菌等引起的拉稀、腹泻、心包炎肝周炎的治疗，具有抗菌谱广、抗菌作用强、用量少、血浆半衰期长、无肾毒性等诸多优点。0003动力学资料表明，硫酸头孢喹肟口服吸收差，临床常用其硫酸盐制成混悬注射液或软膏，经肌肉注射或乳房灌注。申请号为CN101987100A的中国专利公开了一种硫酸头孢喹肟混悬注射液的制备方法，以硫酸头孢喹肟微粉、维生素E为原。
6、料，油酸乙酯为注射用油制成混悬注射液，提高安全性，减小肌肉注射刺激性。申请号为CN102319210A的中国专利公开了一种兽用长效硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法，该注射液由硫酸头孢喹肟、助悬剂为氢化蓖麻油与大豆卵磷脂配比混合物、抑菌剂三氯叔丁醇、乳化分散剂司盘60和溶媒聚乙二醇200组成，可延长药物在体内的有效作用时间，减少用药次数。申请号为CN102614184A的中国专利公开了一种家畜用复方硫酸头孢喹肟混悬剂及其制备方法，该发明以硫酸头孢喹肟、氟苯尼考、硬脂酸铝、二丁基轻基甲苯、苯甲醇、吐温80、油酸乙酯为组分制成制成混悬注射液，与单方制剂相比抗菌谱更广，抗菌作用更强。目前市面上的都是混悬。
7、剂，产品产生沉淀，粒径较大。发明内容0004本发明要解决的技术问题是提供一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。0005本发明的技术方案是一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂，由下列重量百分比的原料组成硫酸头孢喹肟25G/ML、乳化剂012W/W、助悬剂0110W/W、反絮凝剂0110W/W、余量为注射用水。0006具体的，所述乳化剂为吐温60、吐温65、吐温80、吐温85、泊洛沙姆188、卵磷脂中的至少一种。0007具体的，所述的助悬剂为甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、阿拉伯胶、黄原胶、硬脂酸铝中的至少一种。0008具体的，所述反絮凝剂为枸橼酸钠、酒石酸钠、氯化铝、硫酸钠中的至少一种。0009本发明还提。
8、供了所述注射液的制备方法，包括如下步骤按照硫酸头孢喹肟说明书CN104127382A2/3页425G/ML、乳化剂012W/W、助悬剂0110W/W、反絮凝剂0110W/W的比例称取硫酸头孢喹肟、乳化剂、助悬剂、反絮凝剂，于60的注射用水溶解，定容，通过乳化机高速剪切乳化5MIN，最后经3KGYKGY是辐照剂量的单位，中文意思是千戈瑞的60COY射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。0010本发明的有益效果本发明中加入乳化剂通过乳化机高速剪切乳化可以有效分散硫酸头孢喹肟固体微粒，减小微粒粒度，实现硫酸头孢喹肟微粒化，保持注射液稳定。本发明将助悬剂与反絮凝剂连用，可提高注射液粘度进一步提高。
9、稳定效果，并且通过加入反絮凝剂防止微粒絮凝聚，控制微粒粒径，使注射液分散均匀、粒度小、长时间不沉淀分层，具有稳定性好、流动性高、吸收快、生物利用度高、疗效好、肌肉注射刺激性小、耐高低温、动物耐受等优点。附图说明0011图1实施例1中所得到的硫酸头孢喹肟注射液粒径分析0012图2实施例2中所得到的硫酸头孢喹肟注射液粒径分析具体实施方式0013实施例1本发明注射剂的制备0014称取硫酸头孢喹肟125G，吐温6005G，甲基纤维素10G，枸橼酸钠10G于烧杯中，然后加入60的注射用水定容至50ML，通过乳化机高速剪切乳化5MIN，最后经3KGY的60COY射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。。
10、0015取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其粒径，结果见图1，测定其平均粒径为0941M。0016实施例2本发明注射剂的制备0017称取硫酸头孢喹肟125G，吐温6506G，羟丙基甲基纤维素12G，酒石酸钠11G于烧杯中，然后加入60的注射用水定容至50ML，通过乳化机高速剪切乳化5MIN，最后经3KGY的60COY射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。0018取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其粒径见图2，测定其平均粒径为0805M。0019实施例3本发明注射剂的制备0020称取硫酸头孢喹肟125G，吐温8007G，卡波姆94004G，氯化铝15G于烧杯中，然后。
11、加入60的注射用水定容至50ML，通过乳化机高速剪切乳化5MIN，最后经3KGY的60COY射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。0021取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其平均粒径为1085M。0022实施例4本发明注射剂的制备0023称取硫酸头孢喹肟125G，吐温8514G，阿拉伯胶18G，硫酸钠15G于烧杯中，然后加入60的注射用水定容至50ML，通过乳化机高速剪切乳化5MIN，最后经3KGY的60COY射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。0024取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其平均粒径为1214M。0025实施例5本发明注射剂的制备说明书CN1。
12、04127382A3/3页50026称取硫酸头孢喹肟125G，泊洛沙姆18804G，黄原胶04G，硫酸钠15G于烧杯中，然后加入60的注射用水定容至50ML，通过乳化机高速剪切乳化5MIN，最后经3KGY的60COY射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。0027取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其平均粒径为1174M。0028实施例6本发明注射剂的制备0029称取硫酸头孢喹肟125G，卵磷脂08G，硬脂酸铝10G，氯化铝10G于烧杯中，然后加入60的注射用水定容至50ML，通过乳化机高速剪切乳化5MIN，最后经3KGY的60COY射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。0030取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其平均粒径为0962M。0031对实施例16得到注射液进行稳定性试验。加速试验是指将注射液在温度40下放置6个月；长期试验是指将注射液在25下放置18个月。0032表1硫酸头孢喹肟注射液稳定性试验00330034。说明书CN104127382A1/1页6图1图2说明书附图CN104127382A。