《治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂.pdf（5页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201611074657.8 (22)申请日 2016.11.30 (71)申请人 门源县雪草木生物药业有限公司 地址 810300 青海省海北藏族自治州门源 回族自治县浩门镇西环路种马场住宅 楼2单元501室 (72)发明人 徐继锋 许婧 (51)Int.Cl. A61K 36/83(2006.01) A61K 9/16(2006.01) A61K 9/14(2006.01) A61P 1/04(2006.01) (54)发明名称 治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂 (57)摘要 。
2、本发明提供了一种治疗消化性溃疡的固体 分散颗粒剂， 它是将1重量份固体分散体与13 重量份填充剂制备得到； 其中， 固体分散体由原 料药粉： 聚乙二醇-600012： 35w/w制备而 成； 其中， 所述原料药粉是将如下重量配比的原 料药粉碎至200-500目制备得到： 祖师麻1-3份、 白术7-13份、 灵芝2-3份、 党参5-10份、 太子参5- 10份、 茵陈5-10份、 蒲公英5-10份、 桔梗3-7份、 广 藿香3-7份、 肉蔻2-4份。 本发明将原料药粉制备 成固体分散体， 提高了药物的生物利用度， 抗溃 疡活性明显提高。 然而， 固体分散体比表面积过 大， 较易吸湿， 不宜贮存和。
3、生产； 且流动性不佳， 不便于生产包装。 鉴于上述情况， 本发明将其制 备成颗粒剂， 即便于产品的贮存、 运输和包装， 同 时也便于患者使用。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106421147 A 2017.02.22 CN 106421147 A 1.一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂， 其特征在于： 它是将1重量份固体分散体与 13重量份填充剂制备得到； 其中， 固体分散体由原料药粉： 聚乙二醇-600012： 35w/ w制备而成； 其中， 所述原料药粉是将如下重量配比的原料药粉碎至200-500目制备得到： 祖师麻1-3份、 白术7-13份、 灵芝2-3份、 党参5-10份、 太子。
4、参5-10份、 茵陈5-10份、 蒲公 英5-10份、 桔梗3-7份、 广藿香3-7份、 肉蔻2-4份。 2.根据权利要求1所述的原料药， 其特征在于： 原料药重量配比如下： 祖师麻1-2份、 白术9-11份、 灵芝2-3份、 党参7-8份、 太子参7-8份、 茵陈7-8份、 蒲公英9- 10份、 桔梗3-5份、 广藿香3-5份、 肉蔻3-4份。 3.根据权利要求2所述的原料药， 其特征在于： 原料药重量配比如下： 祖师麻2份、 白术10份、 灵芝3份、 党参8份、 太子参8份、 茵陈8份、 蒲公英10份、 桔梗5份、 广藿香5份、 肉蔻4份。 4.根据权利要求1-3所述的原料药粉， 其特征在。
5、于： 粉碎粒径至250-300目。 5.根据权利要求1所述的固体分散胶囊剂， 其特征在于： 原料药粉： 聚乙二醇-60001： 3。 6.根据权利要求5所述的固体分散颗粒剂， 其特征在于： 所述填充剂选自淀粉、 糊精、 微 晶纤维素、 蔗糖、 甘露醇、 木糖醇中的一种或两种以上的组合。 7.权利要求1所述固体分散颗粒剂的制备方法， 其特征在于： 它包括如下操作步骤： (1)按重量配比称取原料药， 并粉碎至相应粒径， 得原料药粉； (2)取原料药粉和聚乙二醇-6000， 混匀， 加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态， 搅拌， 立即 置于0环境中骤冷至固化， 粉碎， 即得固体分散体； (3)将固体分。
6、散体与填充剂混合， 加入适量粘合剂， 制备颗粒剂即可。 8.根据权利要求7所述的制备方法， 其特征在于： 所述粘合剂选自水、 乙醇、 含水乙醇或 淀粉浆。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106421147 A 2 治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂 技术领域 0001 本发明涉及一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂。 背景技术 0002 胃、 十二指肠溃疡是指胃、 十二指肠黏膜的局限性圆形或椭圆形全层缺损， 黏膜肌 层被穿透， 愈合后不可避免地留有纤维瘢痕， 表面为一层上皮所覆盖， 黏膜肌层不能再生。 其病因概括起来是由于多种原因引起胃酸、 胃蛋白酶对胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被 破坏。
7、。 近年来认为溃疡的形成与胃内幽门螺旋杆菌感染也有重要关系。 0003 慢性浅表性胃炎是胃黏膜呈慢性浅表性炎症的疾病， 为消化系统常见病， 属慢性 胃炎中的一种。 可因嗜酒、 喝浓咖啡、 胆汁反流， 或因幽门螺杆菌感染等引起。 患者可有不同 程度的消化不良症状， 如进食后上腹部不适、 隐痛， 伴嗳气、 恶心、 泛酸， 偶有呕吐。 0004 当前治疗上述疾病的药物多为化学药， 其价格昂贵， 副作用大， 并且治愈所需时间 长。 因此， 急需一种经济实惠、 毒副作用低， 并能快速治愈上述疾病的药物。 0005 而中医药在治疗慢性疾病方面一向都发挥着重要的作用。 有人用豆蔻10g、 白术 20g、 茯。
8、苓20g、 广藿香15g、 蒲公英15g、 人参5g、 紫苏叶10g、 苦杏仁10g、 薏苡仁20g、 茵陈15g 治疗消化性溃疡， 具有一定的治疗效果。 中国专利201110413686.3中， 提供了一种药效活性 良好的治疗消化性溃疡的药物组合物， 由薏苡仁20份、 冬瓜仁20份、 茵陈15份、 白术15份、 紫 苏叶10份、 苦杏仁10份、 白扁豆10份、 肉豆蔻10份、 黄芪10份、 人参5份、 连翘5份制备而成。 但 上述处方药味较多， 药材用量较大， 成本较高。 发明内容 0006 本发明的目的在于提供一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂。 0007 本发明提供了一种治疗消化性溃疡的。
9、固体分散颗粒剂， 它是将1重量份固体分散 体与13重量份填充剂制备得到； 其中， 固体分散体由原料药粉： 聚乙二醇-600012： 3 5w/w制备而成； 其中， 所述原料药粉是将如下重量配比的原料药粉碎至200-500目制备得 到： 0008 祖师麻1-3份、 白术7-13份、 灵芝2-3份、 党参5-10份、 太子参5-10份、 茵陈5-10份、 蒲公英5-10份、 桔梗3-7份、 广藿香3-7份、 肉蔻2-4份。 0009 进一步地， 原料药重量配比如下： 0010 祖师麻1-2份、 白术9-11份、 灵芝2-3份、 党参7-8份、 太子参7-8份、 茵陈7-8份、 蒲公 英9-10份、。
10、 桔梗3-5份、 广藿香3-5份、 肉蔻3-4份。 0011 更进一步地， 原料药重量配比如下： 0012 祖师麻2份、 白术10份、 灵芝3份、 党参8份、 太子参8份、 茵陈8份、 蒲公英10份、 桔梗5 份、 广藿香5份、 肉蔻4份。 0013 其中， 粉碎粒径至250-300目。 0014 其中， 原料药粉： 聚乙二醇-60001： 3。 说 明 书 1/3 页 3 CN 106421147 A 3 0015 其中， 所述填充剂选自淀粉、 糊精、 微晶纤维素、 蔗糖、 甘露醇、 木糖醇中的一种或 两种以上的组合。 0016 本发明还提供了上述固体分散颗粒剂的制备方法， 它包括如下操作步。
11、骤： 0017 (1)按重量配比称取原料药， 并粉碎至相应粒径， 得原料药粉； 0018 (2)取原料药粉和聚乙二醇-6000， 混匀， 加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态， 搅拌， 立即置于0环境中骤冷至固化， 粉碎， 即得固体分散体； 0019 (3)将固体分散体与填充剂混合， 加入适量粘合剂， 制备颗粒剂即可。 0020 其中， 所述粘合剂选自水、 乙醇、 含水乙醇或淀粉浆。 0021 本发明将祖师麻与其他多味中药组合使用后， 发挥了协同增效作用， 能有效治疗 浅表性胃炎、 十二指肠溃疡、 胃溃疡， 止痛效果理想， 副作用小， 并且具有良好的胃粘膜修复 功效， 为临床用药提供了一种新的选。
12、择。 0022 本发明还将上述药物组合物制备成了特定粒径的药粉， 在此粒径条件下， 药粉比 表面积较大， 能够更好地附着在溃疡表面进行直接治疗， 有效发挥对溃疡的抑制活性。 0023 本发明将原料药粉制备成固体分散体， 提高了药物的生物利用度， 抗溃疡活性明 显提高。 0024 然而， 固体分散体比表面积过大， 较易吸湿， 不宜贮存和生产； 且流动性不佳， 不便 于生产包装。 鉴于上述情况， 本发明将其制备成颗粒剂， 即便于产品的贮存、 运输和包装， 同 时也便于患者使用。 具体实施方式 0025 实施例1本发明药物组合物的制备 0026 祖师麻2g、 白术10g、 灵芝3g、 党参8g、 太。
13、子参8g、 茵陈8g、 蒲公英10g、 桔梗5g、 广藿 香5g、 肉蔻4g； 干燥后， 粉碎至250目， 混合均匀后， 即得原料药粉。 0027 取原料药粉： 聚乙二醇-60001： 3w/w， 混匀， 加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态， 搅拌， 立即置于0环境中骤冷至固化， 粉碎， 即得固体分散体。 0028 取固体分散体： 糊精1:2w/w， 以水为粘合剂， 湿法制粒， 即得固体分散颗粒剂。 0029 实施例2本发明药物组合物的制备 0030 祖师麻2g、 白术10g、 灵芝3g、 党参8g、 太子参8g、 茵陈8g、 蒲公英10g、 桔梗5g、 广藿 香5g、 肉蔻4g； 干燥后， 。
14、粉碎至250目， 混合均匀后， 即得原料药粉。 0031 取原料药粉： 聚乙二醇-60001： 3w/w， 混匀， 加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态， 搅拌， 立即置于0环境中骤冷至固化， 粉碎， 即得固体分散体。 0032 取固体分散体： 淀粉1:3w/w， 以淀粉浆为粘合剂， 湿法制粒， 即得固体分散颗粒 剂。 0033 典型病例1 0034 李某， 男， 26岁， 进食后上腹部不适、 伴嗳气、 泛酸、 偶有呕吐， 症状持续已有2个月。 经诊断， 确认为慢性浅表性胃炎。 0035 服用实施例1中药复方的汤剂5天后， 上腹不适、 嗳气症状缓解， 20天后， 胀感、 嗳气 现象消失， 30天。
15、后， 自觉胃口、 胃部感觉良好， 体重回升。 0036 典型病例2 说 明 书 2/3 页 4 CN 106421147 A 4 0037 张某， 男， 30岁， 进食后上腹部不适、 有隐痛感， 伴有嗳气现象。 症状持续已有1个 月。 经诊断， 确认为慢性浅表性胃炎。 0038 服用实施例1中药复方的汤剂7天后， 上腹不适、 嗳气症状缓解， 无明显隐痛； 15天 后， 胀感、 嗳气现象消失， 25天后， 胃部感觉良好， 症状基本消失。 0039 典型病例3 0040 王某， 男， 28岁， 上腹部灼痛， 有时在饥饿时隐痛不适， 可被制酸剂或进食缓解， 早 餐后13小时开始出现上腹痛， 如不服药。
16、或进食则要持续至午餐后才缓解， 食后24小时 又痛， 也须进餐来缓解。 上述症状持续2个月左右。 经诊断， 确认为十二指肠溃疡。 0041 服用实施例1中药复方的汤剂15天后， 上腹不适症状缓解， 30天后， 症状基本消失。 随后1月复诊一次， 若不控制饮食， 偶有复发， 服药37天则无发病迹象。 0042 典型病例4 0043 杜某， 男， 22岁， 上腹部钝痛或胀痛， 有时出现轻度或中度剑突下持续性疼痛， 可被 制酸剂或进食缓解， 早餐后13小时开始出现上腹痛， 如不服药或进食则要持续至午餐后 才缓解， 食后24小时又痛， 也须进餐来缓解。 上述症状持续1月左右。 经诊断， 确认为十二 指。
17、肠溃疡。 0044 服用实施例1中药复方的汤剂10天后， 上腹不适、 嗳气症状缓解， 无明显隐痛； 15天 后， 胀感、 嗳气现象消失， 25天后， 胃部感觉良好， 症状基本消失。 0045 典型病例5 0046 刘某， 男， 35岁， 上腹隐痛， 服用碱性药物后缓解， 该类疼痛具有节律性， 多在餐后1 小时内出现， 经12小时后逐渐缓解， 一般还会出现反酸、 嗳气、 烧心、 上腹饱胀、 恶心、 呕吐 等消化不良症状； 症状持续已有2个月。 经诊断， 确认为胃溃疡。 0047 服用实施例1中药复方的汤剂10天后， 上腹不适、 嗳气等症状缓解， 30天后， 症状基 本消失， 经胃镜检查， 胃黏膜损伤部位明显减少， 接近痊愈。 0048 典型病例6 0049 向某， 女， 25岁， 上腹有灼烧样痛， 服用碱性药物后缓解， 疼痛多在餐后1小时内出 现， 饭后有所缓解， 还会出现反酸、 嗳气、 烧心、 上腹饱胀、 恶心、 呕吐等消化不良症状； 症状 持续已有2个月。 经诊断， 确认为胃溃疡。 0050 服用实施例1中药复方的汤剂15天后， 烧灼感明显缓解， 无明显疼痛； 30天后， 疼痛 和消化不良现象基本消失。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106421147 A 5 。