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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 201410178692.9 (22)申请日 2014.04.29 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 103948660 A (43)申请公布日 2014.07.30 (73)专利权人 安徽徽科生物工程技术有限公司 地址 236600 安徽省阜阳市太和县经济开 发区A区 (72)发明人 张幼芃 何执中 黄涛 (74)专利代理机构 北京康信知识产权代理有限 责任公司 11240 代理人 吴贵明 张永明 (51)Int.Cl. A61K 36/28(2006.01) A。
2、61K 9/02(2006.01) A61P 15/00(2006.01) A61P 13/08(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 15/02(2006.01) A61P 9/14(2006.01) A61K 31/722(2006.01) 审查员 刘南岑 (54)发明名称 用于治疗妇科疾病、 前列腺疾病或肛肠疾病 的医用生物敷料栓剂及其应用 (57)摘要 本发明提供了一种用于治疗妇科疾病、 前列 腺疾病或肛肠疾病的医用生物敷料栓剂及其应 用。 该医用生物敷料栓剂包括主药和辅料， 主药 包括紫锥菊素和壳聚糖。 本发明首次将紫锥菊素 应用在外用药中， 相对于内服药。
3、， 可直接达到病 变部位且用药量较少， 因此实现了更好的治疗效 果； 利用壳聚糖良好的生物相容性， 对紫锥菊素 起到保持有效给药浓度， 延长药物作用时间等增 效作用， 即使紫锥菊素与壳聚糖相互融合， 并且 吸附于患处皮肤或粘膜表面形成保护层； 另外， 吸附于皮肤或粘膜表面的紫锥菊素还能更有效 地刺激葡萄糖胺酶的生成及成纤维母细胞的生 长， 提升皮肤或粘膜的防御能力； 紫锥菊素还能 够刺激免疫系统， 增加白细胞的数量和活性， 提 升单独用药的治疗效果。 权利要求书1页 说明书6页 CN 103948660 B 2017.08.11 CN 103948660 B 1.一种用于治疗妇科疾病、 前列腺。
4、疾病或肛肠疾病的医用生物敷料栓剂， 其特征在于， 所述医用生物敷料栓剂采用以下方法制备而成： 将1880克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后 向其中加入细度为100目以上、 500目以下的紫锥菊素、 壳聚糖、 卡波姆940各40克搅拌均匀形 成混悬液， 将该混悬液注入栓剂模型中， 冷却得1000粒、 每粒2克的栓剂。 2.一种权利要求1所述的医用生物敷料栓剂在制备治疗妇科疾病、 前列腺疾病或肛肠 疾病的药物中的应用。 3.根据权利要求2所述的应用， 其特征在于， 所述药物是治疗细菌性阴道炎、 霉菌性阴 道炎、 滴虫性阴道炎、 混合性阴道炎、 宫颈炎、 前列腺炎、 前列腺肥大、 前列腺增生、 。
5、内痔或混 合痔的药物。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 103948660 B 2 用于治疗妇科疾病、 前列腺疾病或肛肠疾病的医用生物敷料 栓剂及其应用 技术领域 0001 本发明涉及生物医药领域， 具体而言， 涉及一种用于治疗妇科疾病、 前列腺疾病或 肛肠疾病的医用生物敷料栓剂及其应用。 背景技术 0002 中医之 “带下疾” 主要指妇科病， 而当今社会中另外两类同属于 “腰带以下的疾 患” ， 如男性的前列腺病和男女共有的肛肠疾病， 上述疾病都是困扰广大国民的常见病、 多 发病。 其中许多慢性炎症被称之为 “癌前期病变” ， 恶变概率1.23.8。 0003 上述各疾病的特点是发。
6、病广泛， 病程长， 时好时坏， 不易治愈。 尽管针对性药物为 数不少， 且具有明显药效的多为化学合成药物和抗生素类药物， 上述药物的生产和使用过 程中会对环境产生污染， 对患者有毒副作用， 还存在诱发抗药性或耐药性的问题。 0004 紫锥菊为菊科(Asteraceae)紫锥菊属(achinacea， 又称松果菊属)植物， 原产北 美， 由其提取的紫锥菊素(或紫锥素提取物)在美国和欧洲被广泛使用， 并且被普遍认为具 有免疫增强作用， 含有多种活性成分， 可刺人体内白细胞等免疫细胞活力， 提高肌体自身免 疫力。 目前， 对紫锥菊素的应用也基本是用于提高肌体免疫力的保健食品使用， 或者与其他 中草药。
7、混合使用， 作为辅药使用。 发明内容 0005 本发明旨在提供一种用于治疗妇科疾病、 前列腺疾病或肛肠疾病的医用生物敷料 栓剂及其应用， 以解决现有技术中妇科疾病、 前列腺疾病或肛肠疾病的药物具有毒副作用 的问题。 0006 为了实现上述目的， 根据本发明的一个方面， 提供了一种用于治疗妇科疾病、 前列 腺疾病或肛肠疾病的医用生物敷料栓剂， 该医用生物敷料栓剂包括主药和辅料， 主药包括 紫锥菊素和壳聚糖。 0007 进一步地， 上述紫锥菊素的含量为医用生物敷料栓剂的0.055wt， 壳聚糖的含 量为医用生物敷料栓剂的0.15wt。 0008 进一步地， 上述紫锥菊素的含量为医用生物敷料栓剂的0。
8、.12.0wt， 壳聚糖的 含量为医用生物敷料栓剂的0.52.5wt。 0009 进一步地， 上述主药由壳聚糖和紫锥菊素组成。 0010 进一步地， 上述医用生物敷料栓剂为15g的栓剂。 0011 进一步地， 上述辅料包括甘油、 卡波姆、 EDTA、 乙二醇、 三乙醇胺和/或苯甲酸。 0012 根据本发明的另一方面， 提供了一种上述的医用生物敷料栓剂在治疗妇科疾病、 前列腺疾病或肛肠疾病的药物中的应用。 0013 进一步地， 上述药物是治疗细菌性阴道炎、 霉菌性阴道炎、 滴虫性阴道炎、 混合性 阴道炎、 宫颈炎、 前列腺炎、 前列腺肥大、 前列腺增生、 内痔或混合痔的药物。 说 明 书 1/6。
9、 页 3 CN 103948660 B 3 0014 应用本发明的技术方案， 其中的紫锥菊素属于植物提取物， 对人体没有毒副作用， 且本发明首次将紫锥菊素应用在外用药中， 相对于内服药， 可直接达到病变部位且用药量 较少， 因此实现了更为明显的治疗效果。 在医用生物敷料栓剂中， 壳聚糖形成的凝胶作为正 电荷的胶体， 能大量吸附、 凝集带负电荷的病菌， 阻滞其代谢活动及繁殖， 直至崩解； 同时， 利用壳聚糖良好的生物相容性， 对紫锥菊素起到保持有效给药浓度， 延长药物作用时间等 增效作用， 即使紫锥菊素与壳聚糖相互融合， 并且吸附于患处皮肤或粘膜表面形成保护层， 其中的壳聚糖能够阻止细菌及病毒的。
10、入侵， 比如抑制、 杀灭难以对付的白色念珠菌及金葡 菌， 还能为表皮细胞及有益菌群提供营养， 促进自身修复及微生态平衡； 另外， 吸附于皮肤 或粘膜表面的紫锥菊素不仅能够更好地抑制透明质酸酶活性、 阻断病毒颗粒对宿主细胞的 贴附与侵入， 而且还能更有效地刺激葡萄糖胺酶的生成及成纤维母细胞的生长， 促进皮肤、 粘膜细胞的营养和修复， 提升皮肤或粘膜的防御能力； 进一步地， 紫锥菊素能够刺激免疫系 统， 增加白细胞的数量和活性， 增强巨噬细胞的吞噬能力， 促进淋巴因子如干扰素、 白介素、 肿瘤坏死因子的分泌， 进而提升了单独用药的治疗效果。 具体实施方式 0015 需要说明的是， 在不冲突的情况下。
11、， 本申请中的实施例及实施例中的特征可以相 互组合。 下面将结合实施例来详细说明本发明。 0016 在本发明一种优选的实施方式中， 提供了一种用于治疗妇科疾病、 前列腺疾病或 肛肠疾病的医用生物敷料栓剂， 该医用生物敷料栓剂包括主药和辅料， 主药包括紫锥菊素 和壳聚糖。 0017 上述医用生物敷料栓剂中的紫锥菊素属于植物提取物， 对人体没有毒副作用， 且 本发明首次将紫锥菊素应用在外用药中， 相对于内服药， 可直接达到病变部位且用药量较 少， 因此实现了更为明显的治疗效果。 在医用生物敷料栓剂中， 壳聚糖形成的凝胶作为正电 荷的胶体， 能大量吸附、 凝集带负电荷的病菌， 阻滞其代谢活动及繁殖，。
12、 直至崩解； 同时， 利 用壳聚糖良好的生物相容性， 对紫锥菊素起到保持有效给药浓度， 延长药物作用时间等增 效作用， 即使紫锥菊素与壳聚糖相互融合， 并且吸附于患处皮肤或粘膜表面形成保护层， 其 中的壳聚糖能够阻止细菌及病毒的入侵， 比如抑制、 杀灭难以对付的白色念珠菌及金葡菌， 还能为表皮细胞及有益菌群提供营养， 促进自身修复及微生态平衡； 另外， 吸附于皮肤或粘 膜表面的紫锥菊素不仅能够更好地抑制透明质酸酶活性、 阻断病毒颗粒对宿主细胞的贴附 与侵入， 而且还能更有效地刺激葡萄糖胺酶的生成及成纤维母细胞的生长， 促进皮肤、 粘膜 细胞的营养和修复， 提升皮肤或粘膜的防御能力； 进一步地，。
13、 紫锥菊素能够刺激免疫系统， 增加白细胞的数量和活性， 增强巨噬细胞的吞噬能力， 促进淋巴因子如干扰素、 白介素、 肿 瘤坏死因子的分泌， 进而提升了单独用药的治疗效果。 0018 此外， 针对上述医用生物敷料栓剂， 本发明经过长期的生物学试验和临床试验发 现， 上述医用生物敷料栓剂中作为主药成分的紫锥菊素和壳聚糖的用量并不是越多治疗效 果越明显， 进而确定了其具有良好疗效的用量范围， 其中紫锥菊素的含量为医用生物敷料 栓剂的0.055wt， 壳聚糖的含量为医用生物敷料栓剂的0.15wt。 0019 进一步地， 综合药用成本、 药物的吸收性以及药效三方面的因素， 优选上述紫锥菊 素的含量为医用。
14、生物敷料栓剂的0.12.0wt， 壳聚糖的含量为医用生物敷料栓剂的0.5 说 明 书 2/6 页 4 CN 103948660 B 4 2.5wt。 0020 本发明的药物组合物的主药成分可以包含除紫锥菊素和壳聚糖之外的药效成分 以实现在治疗多种疾病药物中的应用， 本发明优选以壳聚糖和紫锥菊素为主药应用在本发 明所治疗的疾病的医用生物敷料栓剂中。 0021 针对栓剂的使用特点， 优选上述医用生物敷料栓剂为15g的栓剂。 0022 上述药物组合物的辅料包括稳定剂和乳化剂， 其中的稳定剂和乳化剂均可以采用 本领域常规的稳定剂和乳化剂， 比如甘油、 卡波姆、 EDTA、 乙二醇、 三乙醇胺或苯甲酸。。
15、 0023 在本发明另一种优选的实施方式中， 提供了一种上述医用生物敷料栓剂在治疗妇 科疾病、 前列腺疾病或肛肠疾病的药物中的应用。 0024 进一步优选上述药物是治疗细菌性阴道炎、 霉菌性阴道炎、 滴虫性阴道炎、 混合性 阴道炎、 宫颈炎、 前列腺炎、 前列腺肥大、 前列腺增生、 内痔或混合痔的药物。 0025 以下将结合实施例和对比例进一步说明本发明的有益效果。 0026 医用生物敷料栓剂的制备： 0027 实施例1 0028 将1880克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入细度为100目以上、 500目以 下的紫锥菊素、 壳聚糖、 卡波姆940各40克搅拌均匀形成混悬液， 将该。
16、混悬液注入栓剂模型 中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为实施例1的医用生物敷料栓剂。 0029 实施例2 0030 将1870克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入紫锥菊素10克、 壳聚糖20 克、 卡波姆细粉100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为 实施例2的医用生物敷料栓剂。 0031 实施例3 0032 将1850克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入紫锥菊素1克、 壳聚糖50克、 卡波姆细粉100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为实 施例3的医用生物敷料栓剂。 00。
17、33 实施例4 0034 将1860克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入紫锥菊素2克、 壳聚糖40克、 卡波姆细粉100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为实 施例4的医用生物敷料栓剂。 0035 实施例5 0036 将1800克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入紫锥菊素100克、 壳聚糖2 克、 卡波姆细粉100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为 实施例5的医用生物敷料栓剂。 0037 实施例6 0038 将1800克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入紫锥菊素1克、 壳聚。
18、糖100 克、 卡波姆细粉100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为 实施例6的医用生物敷料栓剂。 0039 实施例7 0040 将1870克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入紫锥菊素20克、 壳聚糖10 说 明 书 3/6 页 5 CN 103948660 B 5 克、 卡波姆细粉100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为 实施例7的医用生物敷料栓剂。 0041 对比例1 0042 将1860克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入壳聚糖40克、 卡波姆细粉 100克。 搅拌均匀后注入栓剂。
19、模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为对比例1的医用 生物敷料栓剂。 0043 对比例2 0044 将1800克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入壳聚糖100克、 卡波姆细粉 100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为对比例2的医用 生物敷料栓剂。 0045 对比例3 0046 将1860克聚乙二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入紫锥菊素40克、 卡波姆细粉 100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为对比例3的医用 生物敷料栓剂。 0047 对比例4 0048 将1800克聚乙。
20、二醇1500加热至熔融态， 然后向其中加入紫锥菊素100克、 卡波姆细 粉100克。 搅拌均匀后注入栓剂模型中， 冷却得约1000粒、 每粒2克的栓剂， 作为对比例4的医 用生物敷料栓剂。 0049 实施例1至7以及对比例1至4的生物敷料栓剂中紫锥菊素和壳聚糖的含量见表1。 0050 表1 0051 紫锥菊素(wt)壳聚糖(wt) 实施例12.02.0 实施例20.51.0 实施例30.052.5 实施例40.12.0 实施例550.1 实施例60.055 实施例71.00.5 对比例1-2.0 对比例2-5.0 对比例32.0- 对比例45.0- 0052 在对上述实施例1至7和对比例1至4。
21、的药物进行动物试验测试后发现， 实施例1至7 的凝胶制剂对混合性阴道炎、 前列腺炎和混合痔均具有明显的治疗效果， 而对比例1至4的 凝胶制剂对混合性阴道炎、 前列腺炎和混合痔并没有起到明显的治疗效果， 进而说明， 本发 明的药物组合物中的紫锥菊素和壳聚糖起到了协同增效作用， 在治疗妇科疾病、 前列腺疾 病或肛肠疾病的药物中的具有很好的应用前景。 0053 临床试验 说 明 书 4/6 页 6 CN 103948660 B 6 0054 针对妇科疾病： 0055 实施例8 0056 临床上阴道炎、 宫颈炎患者共240例。 嘱每晚睡前用一次性手(指)套将实施例1的 栓剂塞入患处， 每日一粒。 使用。
22、7天后按临床分级标准评价疗效， 评价结果见表2。 0057 表2 0058 0059 0060 从表2中可以看出， 实施例1的栓剂对细菌性阴道炎的有效率为98.4， 霉菌性阴 道炎的有效率为95， 混合性阴道炎的有效率为98.3， 宫颈炎的有效率为93.3， 合并总 有效率为96.3。 0061 实施例9 0062 选临床上混合性阴道炎、 宫颈炎患者共60例。 嘱每晚睡前用一次性手(指)套将上 述实施例2的栓剂送入阴道深处。 每晚睡前用一粒。 使用7天后按临床分级标准评价疗效， 评 价结果见表3。 0063 表3 0064 0065 由表3中的数据可以看出， 实施例2的低剂量主药的凝胶对混合阴。
23、道炎的有效率为 60， 宫颈炎的有效率为46.7， 合并总有效率为53.3。 0066 针对前列腺疾病： 0067 实施例10 0068 临床上前列腺炎、 前列腺肥大、 增生患者共60例。 嘱其每晚用一次性手(指)套将该 本医用栓剂一粒送入肛门深部， 7天为一疗程。 参照临床分级评价疗效， 评价结果见表4。 0069 表4 说 明 书 5/6 页 7 CN 103948660 B 7 0070 0071 从表4中可以看出， 实施例1的栓剂对前列腺炎的有效率为86.7， 前列腺肥大、 增 生的有效率为86.7， 总有效率为86.7。 0072 实施例11 0073 临床上内痔、 混合痔患者共12。
24、0例。 嘱其每晚腔前用一次性手(指)套将实施例1的 栓剂一枚塞入肛门， 用药7天后参照临床评价标准进行评价， 评价结果见表5。 0074 表5 0075 0076 从表5中可以看出， 实施例1的栓剂对内痔、 混合痔的总有效率为95.9。 0077 对上述数据进行分析可以发现， 本申请的医用生物敷料栓剂在治疗妇科疾病、 前 列腺疾病或肛肠疾病的药物中发挥了明显的治疗效果， 且实施例1的治疗效果更为明显。 0078 以上所述仅为本发明的优选实施例而已， 并不用于限制本发明， 对于本领域的技 术人员来说， 本发明可以有各种更改和变化。 凡在本发明的精神和原则之内， 所作的任何修 改、 等同替换、 改进等， 均应包含在本发明的保护范围之内。 说 明 书 6/6 页 8 CN 103948660 B 8 。