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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610330267.6 (22)申请日 2016.05.18 (71)申请人 济南鲁拓生物制药有限公司 地址 250000 山东省济南市高新区综合保 税区港兴三路1号济南药谷研发平台 区1号楼B座0305 (72)发明人 王淦 (51)Int.Cl. A61K 36/87(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61K 31/522(2006.01) A61K 31/375(2006.01) (54)发明名称 一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物及 其制备。
2、方法 (57)摘要 本发明公开了本发明提出的一种预防呼吸 系统疾病的咖啡因组合物， 包括以下重量份的原 料： 咖啡因50-70份、 维他命C 20-40份、 淀粉25- 45份、 黑芝麻15-35份、 大枣40-60份、 葡萄干80- 100份、 黄芪10-20份、 黑茶5-15份、 野菊花8-16 份、 甘草1-5份， 本发明还提出了一种预防呼吸系 统疾病的咖啡因组合物的制备方法， 包括以下步 骤： S1， 按照份量配比称取黑芝麻、 大枣、 葡萄干、 黄芪、 黑茶、 野菊花、 甘草， 将大枣切成碎块， 将上 述原料放入烧锅， 加入10-14倍量的清水， 用大火 煎煮20-40min后， 用文。
3、火煎煮1-2h， 得到浆体A； S2， 将浆体A充分搅拌20-40min， 晒干后粉碎， 得 到粉末B； S3， 按照份量配比称取咖啡因、 维他命 C、 淀粉。 本发明配方合理， 有助于提高肺部免疫 力， 可以有效预防肺部疾病。 权利要求书1页 说明书4页 CN 105832912 A 2016.08.10 CN 105832912 A 1.一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 其特征在于， 包括以下重量份的原料： 咖啡 因50-70份、 维他命C 20-40份、 淀粉25-45份、 黑芝麻15-35份、 大枣40-60份、 葡萄干80-100 份、 黄芪10-20份、 黑茶5-15份、 野菊。
4、花8-16份、 甘草1-5份。 2.根据权利要求1所述的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 其特征在于， 包括以 下重量份的原料： 咖啡因55-65份、 维他命C 25-35份、 淀粉30-40份、 黑芝麻20-30份、 大枣 45-55份、 葡萄干85-95份、 黄芪12-18份、 黑茶7-13份、 野菊花10-14份、 甘草2-4份。 3.根据权利要求1所述的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 其特征在于， 包括以 下重量份的原料： 咖啡因60份、 维他命C 30份、 淀粉35份、 黑芝麻25份、 大枣50份、 葡萄干90 份、 黄芪15份、 黑茶10份、 野菊花12份、 甘草3份。 。
5、4.根据权利要求1所述的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 其特征在于， 所述咖 啡因、 维他命C、 淀粉的重量比为55-65： 25-35： 30-40。 5.根据权利要求1所述的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 其特征在于， 所述黑 芝麻、 大枣、 葡萄干的重量比为20-30： 45-55： 85-95。 6.根据权利要求1所述的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 其特征在于， 所述黄 芪、 黑茶、 野菊花的重量比为12-18： 7-13： 10-14。 7.一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物的制备方法， 其特征在于， 包括以下步骤： S1， 按照份量配比称取黑芝麻、 大枣、 葡萄。
6、干、 黄芪、 黑茶、 野菊花、 甘草， 将大枣切成碎 块， 将上述原料放入烧锅， 加入10-14倍量的清水， 用大火煎煮20-40min后， 用文火煎煮1- 2h， 得到浆体A； S2， 将浆体A充分搅拌20-40min， 晒干后粉碎， 得到粉末B； S3， 按照份量配比称取咖啡因、 维他命C、 淀粉， 将上述原料充分混合后， 通过搅拌器搅 拌均匀， 通过100目筛滤去大于100目的颗粒物， 将得到小于100目的颗粒物中加入粉末B， 混 匀后即可得到一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物。 8.根据权利要求7所述的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物的制备方法， 其特征 在于， 所述咖啡因组合物可以。
7、通过自动压片机制备成片剂型保健品。 9.根据权利要求7所述的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物的制备方法， 其特征 在于， 所述咖啡因组合物可以通过胶囊填充机充填到药用空心胶囊中制备成胶囊型药品。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 105832912 A 2 一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及预防肺部疾病技术领域， 尤其涉及一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组 合物及其制备方法。 背景技术 0002 人体内与周边环境中存在有大量的有害化学物质， 可通过造成DNA损伤而引发许 多疾病的发生。 大量研究结果证明基因的过度甲基化， 特别是抗病基因的过度甲。
8、基化， 是引 起许多疾病特别是慢性疾病的重要原因。 基因的过度甲基化造成基因的静默和身体内重要 蛋白质分子水平的减少， 从而引起许多疾病的发生。 但是DNA损伤与基因的过度甲基化之间 的相互关系以及其中所涉及的分子机理目前仍然不清楚。 0003 吸烟和雾霾,特别是其中的PM2.5携带有大量的有毒化学物和致癌物， 可诱导许多 种疾病如呼吸系统疾病 （如哮喘、 支气管炎、 慢性阻塞性肺病、 肺癌） 和心血管疾病 （如高血 压、 心肌梗塞） 的发生。 目前在临床上对上述各类疾病特别是其中的慢性疾病 （如慢性阻塞 性肺病、 肺癌） 尚无有效治疗方法。 因此积极预防成为对抗吸烟、 雾霾所造成各类疾病的最。
9、 佳选择。 0004 许多有毒化学物和致癌物在体内通过与细胞内DNA的结合而造成DNA损伤， DNA损 伤可进一步改变基因表达的方式或诱发基因的变异从而引起一系列的病理性变化并最终 导致疾病的发生。 基因过度甲基化是已知的可改变基因表达方式的重要途径， 是吸烟和雾 霾造成上述各类慢性疾病的主要因素。 但目前仍然缺乏对吸烟雾霾诱导基因过度甲基化的 分子机理的详细阐述。 而相关基础理论的缺乏成为开发新型可积极预防上述疾病发生的预 防性药物的最大障碍。 0005 已公开发表的研究成果证明吸烟可引起重要抗癌基因的过度甲基化， 而DNA甲基 转移酶3A （DNMT3A)的被激活是造成基因过度甲基化的主要。
10、原因。 0006 目前国内外市场上尚无以预防吸烟雾霾所诱导各类呼吸系统疾病为主要目标的 预防性药品及相关功能性食品。 因此开发可预防吸烟雾霾所诱导各类呼吸系统疾病的新型 预防性药品和相关功能性食品具有强烈的社会需求与广阔的市场潜力。 发明内容 0007 基于背景技术存在的技术问题， 本发明提出了一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组 合物及其制备方法。 0008 本发明提出的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 包括以下重量份的原料： 咖啡因50-70份、 维他命C 20-40份、 淀粉25-45份、 黑芝麻15-35份、 大枣40-60份、 葡萄干80- 100份、 黄芪10-20份、 黑茶5-15。
11、份、 野菊花8-16份、 甘草1-5份。 0009 优选地， 包括以下重量份的原料： 咖啡因55-65份、 维他命C 25-35份、 淀粉30-40 份、 黑芝麻20-30份、 大枣45-55份、 葡萄干85-95份、 黄芪12-18份、 黑茶7-13份、 野菊花10-14 份、 甘草2-4份。 说 明 书 1/4 页 3 CN 105832912 A 3 0010 优选地， 包括以下重量份的原料： 咖啡因60份、 维他命C 30份、 淀粉35份、 黑芝麻25 份、 大枣50份、 葡萄干90份、 黄芪15份、 黑茶10份、 野菊花12份、 甘草3份。 0011 优选地， 所述咖啡因、 维他命C。
12、、 淀粉的重量比为55-65： 25-35： 30-40。 0012 优选地， 所述黑芝麻、 大枣、 葡萄干的重量比为20-30： 45-55： 85-95。 0013 优选地， 所述黄芪、 黑茶、 野菊花的重量比为12-18： 7-13： 10-14。 0014 本发明还提出了一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物的制备方法， 包括以下步 骤： S1， 按照份量配比称取黑芝麻、 大枣、 葡萄干、 黄芪、 黑茶、 野菊花、 甘草， 将大枣切成碎 块， 将上述原料放入烧锅， 加入10-14倍量的清水， 用大火煎煮20-40min后， 用文火煎煮1- 2h， 得到浆体A； S2， 将浆体A充分搅拌20。
13、-40min， 晒干后粉碎， 得到粉末B； S3， 按照份量配比称取咖啡因、 维他命C、 淀粉， 将上述原料充分混合后， 通过搅拌器搅 拌均匀， 通过100目筛滤去大于100目的颗粒物， 将得到小于100目的颗粒物中加入粉末B， 混 匀后即可得到一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物。 0015 优选地， 所述咖啡因组合物可以通过自动压片机制备成片剂型保健品。 0016 优选地， 所述咖啡因组合物可以通过胶囊填充机充填到药用空心胶囊中制备成胶 囊型药品。 0017 本发明中， 该组合物可以降低由吸烟雾霾造成的肺细胞内DNA的过度甲基化从而 预防由吸烟雾霾引起的各类呼吸系统疾病如哮喘、 支气管炎、 。
14、慢性阻塞性肺病、 肺癌等， 其 预防效果可通过检测消费者在服用相关产品后体内DNA甲基转移酶3A （DNMT3A） 的磷酸化水 平以及重要抗病基因过度甲基化的水平来验证， 因为DNA甲基转移酶3A的磷酸化水平与体 内DNA过度甲基化呈正相关性， 因此在严重的空气污染环境下， 服用该组合物的消费者肺部 细胞内的DNA甲基转移酶3A的磷酸化水平与未服用此类产品的人群相比应有显著的降低， 长期服用该组合物的消费者其肺细胞内重要抗肿瘤基因过度甲基化的水平应比其他未服 用此类保健品的人群有显著的降低， 其DNA甲基转移酶3A磷酸化水平的检测手段主要是通 过采集血样并使用ELISA技术而确定其血液中磷酸化。
15、DNA甲基转移酶3A的水平， 而抗肿瘤基 因过度甲基化的检测手段主要是通过采集血样分离其DNA， 然后通过PCR技术测定其DNA中 主要抗肿瘤基因的过度甲基化水平来确定， 本发明配方合理， 有助于提高肺部免疫力， 可以 有效预防肺部疾病。 具体实施方式 0018 下面结合具体实施例对本发明作进一步解说。 0019 实施例一 本发明提出的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 包括以下重量份的原料： 咖啡 因50份、 维他命C 20份、 淀粉25份、 黑芝麻15份、 大枣40份、 葡萄干80份、 黄芪10份、 黑茶5份、 野菊花8份、 甘草1份。 0020 本发明还提出了一种预防呼吸系统疾病的咖啡。
16、因组合物的制备方法， 包括以下步 骤： S1， 按照份量配比称取黑芝麻、 大枣、 葡萄干、 黄芪、 黑茶、 野菊花、 甘草， 将大枣切成碎 说 明 书 2/4 页 4 CN 105832912 A 4 块， 将上述原料放入烧锅， 加入10倍量的清水， 用大火煎煮20min后， 用文火煎煮1h， 得到浆 体A； S2， 将浆体A充分搅拌20min， 晒干后粉碎， 得到粉末B； S3， 按照份量配比称取咖啡因、 维他命C、 淀粉， 将上述原料充分混合后， 通过搅拌器搅 拌均匀， 通过100目筛滤去大于100目的颗粒物， 将得到小于100目的颗粒物中加入粉末B， 混 匀后即可得到一种预防呼吸系统疾病。
17、的咖啡因组合物。 0021 实施例二 本发明提出的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 包括以下重量份的原料： 咖啡 因60份、 维他命C 30份、 淀粉35份、 黑芝麻25份、 大枣50份、 葡萄干90份、 黄芪15份、 黑茶10 份、 野菊花12份、 甘草3份。 0022 本发明还提出了一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物的制备方法， 包括以下步 骤： S1， 按照份量配比称取黑芝麻、 大枣、 葡萄干、 黄芪、 黑茶、 野菊花、 甘草， 将大枣切成碎 块， 将上述原料放入烧锅， 加入10-14倍量的清水， 用大火煎煮30min后， 用文火煎煮1.5h， 得 到浆体A； S2， 将浆体A充分搅。
18、拌30min， 晒干后粉碎， 得到粉末B； S3， 按照份量配比称取咖啡因、 维他命C、 淀粉， 将上述原料充分混合后， 通过搅拌器搅 拌均匀， 通过100目筛滤去大于100目的颗粒物， 将得到小于100目的颗粒物中加入粉末B， 混 匀后即可得到一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物。 0023 实施例三 本发明提出的一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物， 包括以下重量份的原料： 咖啡 因70份、 维他命C 40份、 淀粉45份、 黑芝麻35份、 大枣60份、 葡萄干100份、 黄芪20份、 黑茶15 份、 野菊花16份、 甘草5份。 0024 本发明还提出了一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物的制备。
19、方法， 包括以下步 骤： S1， 按照份量配比称取黑芝麻、 大枣、 葡萄干、 黄芪、 黑茶、 野菊花、 甘草， 将大枣切成碎 块， 将上述原料放入烧锅， 加入14倍量的清水， 用大火煎煮40min后， 用文火煎煮2h， 得到浆 体A； S2， 将浆体A充分搅拌40min， 晒干后粉碎， 得到粉末B； S3， 按照份量配比称取咖啡因、 维他命C、 淀粉， 将上述原料充分混合后， 通过搅拌器搅 拌均匀， 通过100目筛滤去大于100目的颗粒物， 将得到小于100目的颗粒物中加入粉末B， 混 匀后即可得到一种预防呼吸系统疾病的咖啡因组合物。 0025 本发明主要用于预防由吸烟、 雾霾以及环境中与体内。
20、其他有害物质通过诱导抗病 基因的过度甲基化而引发的各类疾病。 下表为吸烟对正常人体细胞和XPC-/-人体细胞中 Brac1、 Mlh1、 和Xpc抗肿瘤基因过度甲基化的影响， 说 明 书 3/4 页 5 CN 105832912 A 5 由上表可知， 本发明中， 通过咖啡因组合物可以预防肺部疾病的产生原因。 0026 本发明中， 主要以咖啡因为基础， 也可以将咖啡因与其他有效成分通过不同配比 而生产的医疗专用性食品； 以咖啡因与其他有效成分通过不同的配比而生产的功能性食 品； 以咖啡因与其他有效成分通过不同配比而生产的消杀类医疗用品； 咖啡因与其他有效 成分如蔗糖， 碳酸盐等通过不同配比而生产的饮品； 以咖啡因与其他有效成分通过不同配 比而生产的护肤用品； 以咖啡因与其他有效成分通过不同配比而生产的口腔保健用品。 0027 以上所述， 仅为本发明较佳的具体实施方式， 但本发明的保护范围并不局限于此， 任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内， 根据本发明的技术方案及其 发明构思加以等同替换或改变， 都应涵盖在本发明的保护范围之内。 说 明 书 4/4 页 6 CN 105832912 A 6 。