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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510809721.1 (22)申请日 2015.11.23 A61K 9/06(2006.01) A61K 31/351(2006.01) A61K 47/34(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (71)申请人 安徽新和成皖南药业有限公司 地址 242000 安徽省宣城市经济技术开发区 (72)发明人 戴小华 罗传国 (54) 发明名称 一种莫匹罗星软膏的制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种莫匹罗星软膏的制备方 法， 莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为 ： 主 药莫匹罗星 1 5 份、 聚乙二醇 33。
2、50 19 80 份、 聚乙二醇 400 19 80 份 ； 将聚乙二醇 3350 在 80溶解至澄清， 得到聚乙二醇 3350 溶液 ； 将 主药莫匹罗星用聚乙二醇 400 分散， 加入聚乙二 醇 3350 溶液中， 80保温 30min， 慢速搅拌， 确保 主药莫匹罗星完全溶解得到物料 ； 开启冷却水， 在冷却过程中开启快速搅拌， 搅拌速度为 600r/ min， 搅拌时间 30min， 直至冷却至 55， 接着开启 高速乳化头， 保持 3000r/min 的高速剪切状态， 直至物料冷却到 38， 出料灌装。本发明制得的 95的物料粒度小于 50m， 避免了灌装过程中 装量无法控制的问题。。
3、 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 CN 105412000 A 2016.03.23 CN 105412000 A 1.一种莫匹罗星软膏的制备方法， 所述莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为： 主药 莫匹罗星15份、 聚乙二醇33501980份、 聚乙二醇4001980份， 其特征在于， 所述方法包 括以下步骤： (1)将聚乙二醇3350在80溶解至澄清， 得到聚乙二醇3350溶液， 待用； (2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散， 加入聚乙二醇3350溶液中， 80保温10min， 慢速搅拌， 确保主药莫匹罗星完。
4、全溶解， 得到物料； (3)开启冷却水， 在冷却过程中开启快速搅拌， 搅拌速度为600r/min， 搅拌时间30min， 直至冷却至55， 接着开启高速乳化头， 保持3000r/min的高速剪切状态， 直至物料冷却到 38， 出料灌装。 2.根据权利要求1所述的莫匹罗星软膏的制备方法， 其特征在于， 所述步骤(2)中， 搅拌 速度为60120r/min。 3.根据权利要求1所述的莫匹罗星软膏的制备方法， 其特征在于， 所述出料灌装得到的 95的物料粒度小于50 m。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 105412000 A 2 一种莫匹罗星软膏的制备方法 技术领域 0001 本发明涉及。
5、医药技术领域， 具体是一种莫匹罗星软膏的制备方法。 背景技术 0002 莫匹罗星(Mupirocin)又名假单孢菌酸A， 是一种比较理想的皮肤表面抗菌制剂， 在1985年由葛兰素史克以 “百多邦” (Bactroban)为商品名推向市场。 美国FDA在1987年批准 该药在美国上市使用， 我国在1993年批准中美史克制药生产和销售该药品。 莫匹罗星主要 用于预防和治疗革兰氏阳性球菌引起的皮肤细菌感染疾病， 例如脓疱病、 疖肿、 毛囊炎等原 发性皮肤感染， 及湿疹合并感染、 溃疡合并感染、 创伤合并感染等继发性皮肤感染疾病。 莫 匹罗星抗菌作用的主要机理在于抑制细菌体内的蛋白质合成。 0003 。
6、莫匹罗星的化学名为9-4-5-(2， 3-环氧-5-羟基-4-甲基己基)-3， 4-二羟基四氢 吡喃-2-基-3-甲基丁-2-烯酞氧壬酸， 分子式为C26H44O90。 0004 目前， 临床应用中， 莫匹罗星的主要制剂有莫匹罗星钙霜剂(以莫匹罗星钙为活性 成分)和莫匹罗星软膏剂(以莫匹罗星为活性成分)两种。 现有的中美天津史克制药有限公 司生产和销售的莫匹罗星软膏， 其活性成分为莫匹罗星， 软膏基质为聚乙二醇400(平均分 子量为400， 下同)和聚乙二醇3350。 由于聚乙二醇3350在常温下是固体， 熔点约52， 而聚 乙二醇400在常温下为液体， 在配制冷却过程中， 当温度低于52以后。
7、， 聚乙二醇3350会先 成颗粒状析出， 造成物料粗糙、 稠度过大， 灌装过程中装量无法控制， 最终导致成品性状不 合格。 发明内容 0005 本发明的目的在于提供一种粒度符合要求的莫匹罗星软膏的制备方法。 0006 为实现上述目的， 本发明提供如下技术方案： 0007 一种莫匹罗星软膏的制备方法， 所述莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为： 主 药莫匹罗星15份、 聚乙二醇3350 1980份、 聚乙二醇400 1980份， 所述方法包括以下 步骤： 0008 (1)将聚乙二醇3350在80溶解至澄清， 得到聚乙二醇3350溶液， 待用； 0009 (2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散， 。
8、加入聚乙二醇3350溶液中， 80保温 30min， 慢速搅拌， 确保主药莫匹罗星完全溶解， 得到物料； 0010 (3)开启冷却水， 在冷却过程中开启快速搅拌， 搅拌速度为600r/min， 搅拌时间 30min， 直至冷却至55， 接着开启高速乳化头， 保持3000r/min的高速剪切状态， 直至物料 冷却到38， 出料灌装。 0011 作为本发明进一步的方案： 所述步骤(2)中， 搅拌速度为60120r/min。 0012 作为本发明进一步的方案： 所述出料灌装得到的95的物料粒度小于50 m。 0013 与现有技术相比， 本发明的有益效果是： 0014 本发明通过开启高速乳化头， 保持。
9、高速剪切状态， 直至物料冷却至38， 可以防止 说 明 书 1/3 页 3 CN 105412000 A 3 聚乙二醇3500快速成块析出， 确保95的物料粒度小于50 m， 确保物料细腻， 避免了由于物 料粗糙、 稠度过大所造成的灌装过程中装量无法控制的问题， 最终制得的物料成品性状合 格。 具体实施方式 0015 下面将结合本发明实施例， 对本发明实施例中的技术方案进行清楚、 完整地描述， 显然， 所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例， 而不是全部的实施例。 基于本发明中的 实施例， 本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例， 都 属于本发明保护的范围。 001。
10、6 实施例1 0017 本发明实施例中， 一种莫匹罗星软膏的制备方法， 所述莫匹罗星软膏按照质量份 的处方组成为： 主药莫匹罗星1份、 聚乙二醇3350 19份、 聚乙二醇400 80份， 所述方法包括 以下步骤： 0018 (1)将聚乙二醇3350在80溶解至澄清， 得到聚乙二醇3350溶液， 待用； 0019 (2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散， 加入聚乙二醇3350溶液中， 80保温 30min， 慢速搅拌， 确保主药莫匹罗星完全溶解， 得到物料； 0020 (3)开启冷却水， 在冷却过程中开启快速搅拌， 搅拌速度为600r/min， 搅拌时间 30min， 直至冷却至55， 接着。
11、开启高速乳化头， 保持3000r/min的高速剪切状态， 直至物料 冷却到38， 出料灌装。 0021 实施例2 0022 本发明实施例中， 一种莫匹罗星软膏的制备方法， 所述莫匹罗星软膏按照质量份 的处方组成为： 主药莫匹罗星1份、 聚乙二醇3350 80份、 聚乙二醇400 19份， 所述方法包括 以下步骤： 0023 (1)将聚乙二醇3350在80溶解至澄清， 得到聚乙二醇3350溶液， 待用； 0024 (2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散， 加入聚乙二醇3350溶液中， 80保温 30min， 慢速搅拌， 确保主药莫匹罗星完全溶解， 得到物料； 0025 (3)开启冷却水， 在冷。
12、却过程中开启快速搅拌， 搅拌速度为600r/min， 搅拌时间 30min， 直至冷却至55， 接着开启高速乳化头， 保持3000r/min的高速剪切状态， 直至物料 冷却到38， 出料灌装。 0026 实施例3 0027 本发明实施例中， 一种莫匹罗星软膏的制备方法， 所述莫匹罗星软膏按照质量份 的处方组成为： 主药莫匹罗星5份、 聚乙二醇3350 48份、 聚乙二醇400 47份， 所述方法包括 以下步骤： 0028 (1)将聚乙二醇3350在80溶解至澄清， 得到聚乙二醇3350溶液， 待用； 0029 (2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散， 加入聚乙二醇3350溶液中， 80保温 。
13、30min， 慢速搅拌， 确保主药莫匹罗星完全溶解， 得到物料； 0030 (3)开启冷却水， 在冷却过程中开启快速搅拌， 搅拌速度为600r/min， 搅拌时间 30min， 直至冷却至55， 接着开启高速乳化头， 保持3000r/min的高速剪切状态， 直至物料 冷却到38， 出料灌装。 说 明 书 2/3 页 4 CN 105412000 A 4 0031 本发明通过开启高速乳化头， 保持高速剪切状态， 直至物料冷却至38， 可以防止 聚乙二醇3500快速成块析出， 确保95的物料粒度小于50 m， 确保物料细腻， 避免了由 于 物料粗糙、 稠度过大所造成的灌装过程中装量无法控制的问题，。
14、 最终制得的物料成品性状 合格。 0032 对于本领域技术人员而言， 显然本发明不限于上述示范性实施例的细节， 而且在 不背离本发明的精神或基本特征的情况下， 能够以其他的具体形式实现本发明。 因此， 无论 从哪一点来看， 均应将实施例看作是示范性的， 而且是非限制性的， 本发明的范围由所附权 利要求而不是上述说明限定， 因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有 变化囊括在本发明内。 0033 此外， 应当理解， 虽然本说明书按照实施方式加以描述， 但并非每个实施方式仅包 含一个独立的技术方案， 说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见， 本领域技术人员应当 将说明书作为一个整体， 各实施例中的技术方案也可以经适当组合， 形成本领域技术人员 可以理解的其他实施方式。 说 明 书 3/3 页 5 CN 105412000 A 5 。