一种治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药.pdf

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摘要
申请专利号:

CN200410051416.2

申请日:

20040910

公开号:

CN1616101A

公开日:

20050518

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:

IPC分类号:

A61K45/06,A61K31/357,A61K9/00,A61P33/06

主分类号:

A61K45/06,A61K31/357,A61K9/00,A61P33/06

申请人:

广州国桥医药研究有限公司

发明人:

李国桥,陈沛泉,宋建平,谈博

地址:

510405广东省广州市白云区机场路17号金茂大厦506室

优先权:

CN200410051416A

专利代理机构:

广州市南锋专利事务所有限公司

代理人:

阎永昌

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内容摘要

本发明涉及一种治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,其特征在于该药是由青蒿素或其衍生物(统称A)或A与中长半衰期抗疟药的混合物(称B)或A与中、长半衰期抗疟药分置于同一联合包装(称C)分别与超低剂量的伯氨喹或其盐(统称D)配伍而成,其配比为A或B或C占1-500份,D占0.1-1份;在已有的临床试验证明本发明具有速效、高效、低毒安全、短疗程、服用方便、快速杀灭配子体以迅速切断传染源阻断传播等特点,是一种既治又防、快速控制疟疾流行的首创新药。

权利要求书

1.一种治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,其特征在于该药是由青蒿素或其衍生物(统称A)或A与中长半衰期抗疟药的混和物(称B)或A与中、长半衰期抗疟药分置于同一联合包装(称C)分别与超低剂量的伯氨喹或其盐(统称D)配伍而成,其配比为A或B或C占1-500份,D占0.1-1份。 2.根据权利要求1所述的治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,其特征在于所述中、长半衰期抗疟药指哌喹(piperaquine)、甲氟喹(mefloquine)、本芴醇(lumefantrine)、氨酚喹(amodiaquine)、磺胺多辛+乙胺嘧啶(sulfadoxine/pyrimethamine)、萘酚喹(nefloquine)、洛奈啶(pyronaridine)、环氯胍+氨苯酚(chlorproguanile+dapsone)。 3.根据权利要求1所述的治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,其特征在于所述青蒿素衍生物是指双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。 4.根据权利要求1所述的治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,其特征在于所述A、B、C、D可为片剂、颗粒剂、栓剂、软胶囊、干粉或混悬糖浆。 5.根据权利要求1所述的治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,其特征在于所述A、B、C分别与D可为同置于一载体的联合包装或分置于不同载体的分散包装。 6.根据权利要求1所述的治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,其特征在于所述的超低剂量伯氨喹或其盐的用量为常规临床推用量(0.9mg/kg)的4%-80%即0.04-0.72mg/kg(基质)。

说明书



所属技术领域

本发明涉及药物,特别是一种治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药。

背景技术

现有技术中治疗疟疾的药物对疟原虫的中晚期配子体无效,;而常规剂量伯氨喹磷 酸盐可以杀灭配子体,但其副作用大,易引起病人溶血,尤其对G-6-PD缺乏的病人。 运用青蒿素或衍生物与超低剂量的伯氨喹治疗和阻断疟疾传播的药物尚未见报导。

发明内容

本发明的目的旨在克服现有技术的不足而提供一种对各期配子体均有快速而强大 杀灭作用,避免服用后出现溶血现象的治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药。

本发明的目的是这样实现的:

一种治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,该药是由青蒿素或其衍生物(统称 A)或A与中长半衰期抗疟药的混和物(称B)或A与中、长半衰期抗疟药分置于同一 联合包装(称C)分别与超低剂量的伯氨喹或其盐(统称D)配伍而成,其配比为A或 B或C占1-500份,D占0.1-1份。

——所述中、长半衰期抗疟药指哌喹(piperaquine)、甲氟喹(mefloquine)、本芴醇 (lumefantrine)、氨酚喹(amodiaquine)、磺胺多辛+乙胺嘧啶 (sulfadoxine/pyrimethamine)、萘酚喹(napthoquine)、洛奈啶(pyronaridine)、环氯胍+ 氨苯酚(chlorproguanile+dapsone)。

——所述青蒿素衍生物是指双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。

——所述A、B、C、D可为片剂、颗粒剂、栓剂、软胶囊、干粉或混悬糖浆。

——所述A、B、C分别与D可为同置于一载体的联合包装或分置于不同载体的分 散包装。

——所述的超低剂量伯氨喹或其盐的用量为常规临床推用量(0.9mg/kg)的4%-80% 即0.04-0.72mg/kg(基质)。

本发明的突出进步和优良的效果为:

(1)应用青蒿素及衍生物或含青蒿素及衍生物的复方或联合包装与超低剂量伯氨 喹(Primaquine)的基质或盐配伍联合或分散包装,可协同杀灭配子体以阻断疟疾的传 播的。可作为疟疾流行国家、地区控制疟疾流行的手段。

(2)本发明首次明确使用青蒿素及衍生物或含青蒿素及衍生物复方联合用药,作 为杀灭疟原虫配子体阻断疟疾传播的重要组分,与前所未有的低剂量伯氨喹(配子体杀 灭剂)配伍,从而分别克服了青蒿素及衍生物对成熟恶性疟配子体功效差慢的缺点和常 规剂量伯氨喹容易引起病人溶血的缺点,对各期配子体均有快速而强大的杀灭作用,从 而达到迅速控制疟疾传播的作用。

(3)本发明使用青蒿素及衍生物作为速效抗疟药组分和配子体杀灭剂,与超低剂 量伯氨喹配伍,大大减少了伯氨喹的剂量和缩短了疗程,从而防止了G-6-PD缺乏的病 人服用伯氨喹后出现溶血的副作用。调查柬埔寨241例恶性疟的病人,有33例(13.7%) 病人存在显著的G-6-PD缺乏,但是服用青蒿素复方(Artequick)与低剂量的伯氨喹后, 无一例出现任何轻度或明显的溶血迹象。

在已有的临床试验证明本发明具有速效、高效、低毒安全、短疗程、服用方便、快 速杀灭配子体以迅速切断传染源阻断传播等特点,是一种既治又防、快速控制疟疾流行 的首创新药。

具体实施方式

实施例一:

 A与D配伍      A∶D=15∶0.5

如,青蒿素270mg与磷酸伯氨喹(基质)9mg,辅料为羟丙纤维素等,制成片剂。

实施例二:

B与D配伍       B∶D=150∶0.6

如,青蒿琥酯200mg、甲氟喹1250mg与磷酸伯氨喹(基质)6mg,辅料为羟丙纤 维素等,制成片剂。

实施例三:

C与D配伍       C∶D=129∶1

如,青蒿琥酯360mg、磺胺多辛1500mg、乙胺嘧啶75mg、磷酸伯氨喹(基质)15mg, 前三者混合加辅料后制成片剂,再与分置的磷酸伯氨喹片联合包装在同一铝塑板上。

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本发明涉及一种治疗和阻断疟疾传播控制疟疾流行的新药,其特征在于该药是由青蒿素或其衍生物(统称A)或A与中长半衰期抗疟药的混合物(称B)或A与中、长半衰期抗疟药分置于同一联合包装(称C)分别与超低剂量的伯氨喹或其盐(统称D)配伍而成,其配比为A或B或C占1500份,D占0.11份;在已有的临床试验证明本发明具有速效、高效、低毒安全、短疗程、服用方便、快速杀灭配子体以迅速切断传染源阻断传播等特点,是一。

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