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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810830230.9 (22)申请日 2018.07.24 (71)申请人 江苏金丝利药业股份有限公司 地址 214205 江苏省无锡市宜兴市环科园 茶泉路18号 (72)发明人 王逸维 周志东 沈益东 (74)专利代理机构 北京联瑞联丰知识产权代理 事务所(普通合伙) 11411 代理人 黄冠华 (51)Int.Cl. A61K 9/19(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 31/205(2006.01) A61P 7/04(2006.0。
2、1) (54)发明名称 一种注射用酚磺乙胺及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种注射用酚磺乙胺及其制 备方法， 其处方包括酚磺乙胺， 甘露醇， 亚硫酸氢 钠和注射用水。 本发明注射用酚磺乙胺的制备方 法中， 先称取处方量的酚磺乙胺， 再加注射用水， 然后加入处方量的甘露醇和亚硫酸氢钠， 搅拌至 完全溶解， 调节PH值时， 使用盐酸溶液或氢氧化 钠溶液把PH值调节至4.0-6.5之间， 加入针用活 性炭搅拌30分钟， 过滤脱碳时， 用垂熔滤球和滤 膜把溶液过滤至澄明， 其中垂熔滤球选用4号垂 熔滤球， 滤膜选用0.22m滤膜， 本发明解决了制 备注射用酚磺乙胺的成型问题， 工艺简单， 操作。
3、 方便。 权利要求书1页 说明书3页 CN 108926538 A 2018.12.04 CN 108926538 A 1.一种注射用酚磺乙胺， 其特征在于： 其处方组成包括酚磺乙胺， 甘露醇， 亚硫酸氢钠 和注射用水。 2.根据权利要求1所述的注射用酚磺乙胺， 其特征在于： 包括以下重量份的组分： 酚磺 乙胺： 300-600份； 甘露醇： 100-200份； 亚硫酸氢钠： 1-3份， 注射用水： 1500-2500份。 3.根据权利要求1所述的注射用酚磺乙胺， 其特征在于： 包括以下重量份的组分： 酚磺 乙胺： 500份； 甘露醇： 150份； 亚硫酸氢钠： 20份； 注射用水： 2000。
4、份。 4.一种制备如权利要求1所述的注射用酚磺乙胺的方法， 其特征在于： 主要包括以下步 骤： S1： 称取处方量的酚磺乙胺， 置于容器中， 再按照重量份数， 加注射用水1800份； S2： 加入处方量的甘露醇、 亚硫酸氢钠， 搅拌使其完全溶解后， 再按照重量份数， 加注射 用水至2000份； S3： 调节PH值至4.0-6.5之间， 加入0.15(W/V)的针用活性炭， 搅拌30分钟； S4： 进行过滤脱碳， 用垂熔滤球和滤膜把溶液过滤至澄明； S5： 检测溶液含量， 按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中， 半塞上丁基橡胶抗生素 塞， 装盘； S6： 送入预冻箱中预冻和干燥， 干燥结束后真空。
5、完全压塞， 取出样品压铝盖， 包装。 5.根据权利要求4所述的制备注射用酚磺乙胺的方法， 其特征在于： 所述制备方法的步 骤S3， 调节PH值使用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液。 6.根据权利要求4所述的制备注射用酚磺乙胺的方法， 其特征在于： 所述制备方法的步 骤S4， 垂熔滤球为4号垂熔滤球， 滤膜为0.22 m滤膜。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 108926538 A 2 一种注射用酚磺乙胺及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及制药领域， 特别涉及一种注射用酚磺乙胺及其制备方法。 背景技术 0002 止血药是加速血液凝固和促使出血停止的药物。 出血可由。
6、许多疾病或外伤引起， 必须针 对出血原因进行治疗， 同时配合适当的止血药。 止血药可分为以下几种： (1)所有血 浆凝血 因子都是血液凝固不可缺少的凝血蛋白： (2)促进凝血因子活性的药物， 如酚磺乙 胺、 维生 素K、 硫酸鱼精蛋白： (3)促血小板生成药， 如血小板生成素CTPO:(4)增强血小板功 能药， 如盼磺乙胶、 巴曲酶： (5)抗纤维蛋白溶解药， 如氨基己酸、 氨甲苯酸、 氨甲环酸： (6) 作 用于血管的止血药， 如肾上腺色踪、 垂体后叶素。 酚磺乙胺是Esteve等人于1959年发明， 20世纪60年代上市的止血药， 在欧洲、 亚洲许多国家运用， 主要用于手术后和自发性出血，。
7、 可口服也可用于注射给药， 用于人己30年以上， 通常肌肉或静脉注射的治疗剂量为 750mg- l000mg， 以后每4-6小时口服或注射500mg进行维持疗效， 在临床试验中人可以很 好耐受 250mg-l500mg， 在人报告的不良反应包括头痛、 胃痛和皮疹， 减少剂量或饭后服用可 消除 或减轻。 因此总体上酚磺乙胺是比较理想安全有效的止血药， 目前仍有较大的市场。 0003 但是， 现有技术中， 由于酚磺乙胺虽然在水中易溶解， 但是在不加骨架剂的情况下 难以 成型， 只成浓缩状， 即使加入骨架剂也会出现松散易碎的情况。 因此， 需要制作一种加 入适 量骨架剂的酚磺乙胺。 发明内容 000。
8、4 本发明要解决的技术问题是提供一种注射用酚磺乙胺及其制备方法， 解决酚磺乙 胺难以 成型以及成型后结构松散的问题。 0005 为了解决上述技术问题， 本发明的技术方案为： 0006 提供一种注射用酚磺乙胺， 包括以下重量份的组分： ： 0007 酚磺乙胺： 300份-600份； 甘露醇： 100份-200份； 亚硫酸氢钠： 1份-3份， 注射用水： 1500-2500份。 0008 更优选的， 包括以下重量份的组分： 0009 酚磺乙胺： 500份； 甘露醇： 150份； 亚硫酸氢钠： 2份； 注射用水： 2000份。 0010 优选的， 本发明提供的注射用酚磺乙胺， 其制备方法主要包括以下。
9、步骤： 0011 S1： 称取处方量的酚磺乙胺， 置于容器中， 再按照重量分数， 加注射用水1800份； 0012 S2： 加入处方量的甘露醇、 亚硫酸氢钠， 搅拌使其完全溶解后， 再加注射用水至 2000 份； 0013 S3： 用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间， 加入 0.15 (W/V)的针用活性炭， 搅拌30分钟； 0014 S4： 进行过滤脱碳， 用4号垂熔滤球和0.22 m滤膜把溶液过滤至澄明； 0015 S5： 检测溶液含量， 按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中， 半塞上丁基橡胶抗 说 明 书 1/3 页 3 CN 10892653。
10、8 A 3 生素 塞， 装盘； 0016 S6： 送入预冻箱中预冻， 按冻干曲线升温程序干燥， 干燥结束后真空完全压塞， 取 出样 品压铝盖， 包装。 0017 采用上述技术方案， 由于使用合理范围剂量的甘露醇作为骨架剂， 使得注射用酚 磺乙胺 成型容易且骨架牢固。 具体实施方式 0018 下面对本发明的具体实施方式作进一步说明。 在此需要说明的是， 对于这些实施 方式的 说明用于帮助理解本发明， 但并不构成对本发明的限定。 此外， 下面所描述的本发 明各个实 施方式中所涉及的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互组合。 0019 实施例1 0020 所述注射用酚磺乙胺， 包括以下重量份的组。
11、分： 0021 酚磺乙胺： 500份； 甘露醇： 100份； 亚硫酸氢钠： 2份； 注射用水： 2000份。 0022 其制备方法主要包括以下步骤： 0023 S1： 称取处方量的酚磺乙胺， 置于容器中， 再按照重量份数， 加注射用水约1800份； 0024 S2： 加入处方量的甘露醇、 亚硫酸氢钠， 搅拌使其完全溶解后， 再按照重量份， 加注 射用水 至2000份； 0025 S3： 用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间， 加入 0.15(W/V) 的针用活性炭， 搅拌30分钟； 0026 S4： 进行过滤脱碳， 用4号垂熔滤球和0.22 m滤膜把溶。
12、液过滤至澄明； 0027 S5： 检测溶液含量， 按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中， 半塞上丁基橡胶抗 生素塞， 装盘； 0028 S6： 送入预冻箱中预冻， 按冻干曲线升温程序干燥， 干燥结束后真空完全压塞， 取 出样品压 铝盖， 包装。 0029 实施例2 0030 所述注射用酚磺乙胺， 包括以下重量份的组分： 0031 酚磺乙胺： 500份； 甘露醇： 150份； 亚硫酸氢钠： 2份； 注射用水： 2000份。 0032 其制备方法主要包括以下步骤： 0033 S1： 称取处方量的酚磺乙胺， 置于容器中， 再按照重量份数， 加注射用水约1800份； 0034 S2： 加入处方量的甘露。
13、醇、 亚硫酸氢钠， 搅拌使其完全溶解后， 再按照重量份数， 家 注射用 水至2000份； 0035 S3： 用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间， 加入 0.15(W/V) 的针用活性炭， 搅拌30分钟； 0036 S4： 进行过滤脱碳， 用4号垂熔滤球和0.22 m滤膜把溶液过滤至澄明； 0037 S5： 检测溶液含量， 按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中， 半塞上丁基橡胶抗 生素塞， 装盘； 0038 S6： 送入预冻箱中预冻， 按冻干曲线升温程序干燥， 干燥结束后真空完全压塞， 取 出样品压 铝盖， 包装。 0039 实施例3 说 明 书 2/。
14、3 页 4 CN 108926538 A 4 0040 所述注射用酚磺乙胺， 包括以下重量份的组分： 0041 酚磺乙胺： 500份； 甘露醇： 200份； 亚硫酸氢钠： 2份； 注射用水： 2000份。 0042 其制备方法主要包括以下步骤： 0043 S1： 称取处方量的酚磺乙胺， 置于容器中， 再按照重量份数， 加注射用水约1800份； 0044 S2： 加入处方量的甘露醇、 亚硫酸氢钠， 搅拌使其完全溶解后， 再按照重量份数， 加 注射用 水至2000份； 0045 S3： 用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间， 加入 0.15(W/V) 的针。
15、用活性炭， 搅拌30分钟； 0046 S4： 进行过滤脱碳， 用4号垂熔滤球和0.22 m滤膜把溶液过滤至澄明； 0047 S5： 检测溶液含量， 按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中， 半塞上丁基橡胶抗 生素塞， 装盘； 0048 S6： 送入预冻箱中预冻， 按冻干曲线升温程序干燥， 干燥结束后真空完全压塞， 取 出样品压 铝盖， 包装。 0049 本发明实施例1-3的制剂效果显示， 本发明实施例2制备得到的注射用酚磺乙胺的 骨架 最牢固且耗用的骨架剂比较少。 0050 表1： 实施例1-3所制备得到的注射用酚磺乙胺的制剂效果 0051 0052 由试验结果可知： 在注射用酚磺乙胺的制备过程中添加足够剂量的甘露醇作为骨 架剂， 促进了酚磺乙胺的成型， 同时也保证其骨架的牢固。 0053 以上对本发明的实施方式作了详细说明， 但本发明不限于所描述的实施方式。 对 于本领 域的技术人员而言， 在不脱离本发明原理和精神的情况下， 对这些实施方式进行多 种变化、 修改、 替换和变型， 仍落入本发明的保护范围。 说 明 书 3/3 页 5 CN 108926538 A 5 。