一种用于治疗前列腺疾病的栓剂及其生产工艺.pdf

一种用于治疗前列腺疾病的栓剂是由以下重量份的原料制成的:丹参10份,萆薢8份,大黄6份,肉桂4份,乌药6份,血竭0.5份,冰片0.5份,聚乙二醇6000 9份,甘油1份。其生产工艺是将血竭、冰片各单独研磨成细粉过120目筛,灭菌备用,将大黄、肉桂以95%乙醇渗漉提取至无蒽醌反应。余药水提醇沉,静置之24小时以上,滤过。合并乙醇渗漉液和醇沉液,回收乙醇至无醇味,继续浓缩成稠浸膏备用。取所需聚二醇6000置水浴上加热熔化后,加入稠浸膏,血竭,冰片和甘油适量,搅拌均匀,迅速倒入已涂过液体石蜡的栓模中,冷却刮平,取出包装即得成品。该栓剂具有清热解毒,消除下焦湿热,凉血消肿,活血化瘀,止痛生肌之功,用于急慢性前列腺炎和前列腺增生,取得一定的效果。

1、一种用于治疗前列腺疾病的栓剂，其特征在于是由以下重量份的原料制成的：丹参10份，萆薢8份，大黄6份，肉桂4份，乌药6份，血竭0.5份，冰片0.5份，聚乙二醇6000 9份，甘油1份。 2、一种如权利要求1所述的用于治疗前列腺疾病的栓剂的生产工艺，其特征在于它包括下列步骤：第一步将血竭、冰片分别分别研磨成细粉并过120目筛，经灭菌后制为A料；第二步将大黄和肉桂用95％的乙醇渗漉，提取至无蒽醌反应，制为B料；第三步将丹参1000g、萆薢800g和乌药600g先加8倍量水浸泡2小时后，煎煮1.5小时，滤出煎煮液，在滤渣中再加入6倍量煎煮1.5小时后，滤出煎煮液，合并经两次过滤的药液，浓缩热测比重至1.10-1.15时，制为C料；第四步将B料和C料合并后，用75％乙醇醇沉静置24小时，回收乙醇至无醇味，浓缩热测比重至1.35-1.40稠浸膏，制为D料；第五步先将聚乙二醇6000 900g置水浴上加热熔化后，将A料、D料和100g甘油加入，搅拌均匀后，迅速倒入已涂过液体石蜡的栓模中，冷却刮平，取出包装，制得成品每粒重量1.8g。



(一)技术领域：本发明涉及一种用于泌尿男科疾病的药物，特别是 一种用于治疗前列腺疾病的栓剂，其商品名为前列腺复栓。

(二)背景技术：前列腺疾病主要包括急慢性前列腺炎和前列腺增生， 是男性泌尿生殖系统常见病、多发病症。在中老年人群中发病率高达50％ 一60％，多迁延难愈，给患者带来较大痛苦，甚至严重影响病人正常生活。 目前认为该病的发生与感染、免疫、性生活、烟酒刺激、局部肌群痉挛等 密切相关。目前虽有不少治疗手段和措施，但因诸多因素，治疗并不十分 理想。目前常见的治疗方法有全身应用抗生素治疗，经前列腺内及局部药 物治疗，药物通过皮肤导入前列腺内治疗，前列腺按摩术及前列腺切除， 激光免疫疗法，中医药疗法(口服、直肠给药等)。各种治疗手段和方法各 有优劣，目前采用中医药治疗该症有较多优势，作用稳定持久，治愈率高。 祖国医学认为该病症发生多因气郁肾虚而发病，与脾肾亏虚，肝郁气滞和 膀胱湿热或饮食辛热，嗜酒太过，下阴不洁，秽浊之邪浸入膀胱有密切联 系。近年来的研究报道显示，中医药治疗该病症，疗效较为理想且不良反 应少，但从不同角度的中医药治疗，各有特色和偏重。

(三)发明内容：本发明的目的是研制一种用于治疗前列腺疾病的栓 剂及其生产工艺，该产品是由以下重量份的原料制成的：丹参10份，萆薢8 份，大黄6份，肉桂4份，乌药6份，血竭0.5份，冰片0.5份，聚乙二 醇6000 9份，甘油1份。根据药物各自所含成份的性质和剂型特点，科学 地进行提取和精制，并对提取工艺进行多方考核，使药物有效成份和栓剂 基质触为一体，经系统研究，研制出纯中药制剂前列康复栓。该栓剂具有 清热解毒，活血化瘀，消肿止痛等防治及保健作用，用于急慢性前列腺炎 和前列腺增生，取得一定的效果。丹参、萆薢，凉血消痛，活血化瘀，大黄、 黄、肉桂、乌药清热解毒，消除下焦湿热；血竭消肿止痛，生肌；冰片消 肿止痛，促进药物吸收。诸药配伍，共奏清热解毒，凉血消肿，活血化瘀， 消肿止痛生肌之功。

(五)具体实施方式：以下结合实施例对本发明作进一步的详细说明。 该产品主要成份的使用依据是：丹参为唇形植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎，本品苦、微寒，归心、肝经，具有祛瘀止痛，活血 通经，清心除烦之功。主要含有结晶性菲醌类化合物，如丹参酮I(Tashiinae I)、丹参酮IIA(Tanshinonea IIA)、丹参酮IIB(Tanshinone IIB)、隐丹 参酮及其异构体；还含丹参新酮、丹参酸甲酯、羟基丹参酮IIA、丹参酮酯、 丹参新酮等，另含水溶性成份如原儿茶醛、琥珀酸、熊果酸、异阿魏酸等。 萆薢为薯蓣科多年生草本植物绵萆Dioscovea Septemloba Thunb，式 福州薯蓣D，Futschaclensis Ulineexr.Kunth和粉背薯蓣D.hypoglauca Palibin的根茎。本品苦，平，主归肝、胃经。具有利湿浊，祛风湿之功。 主要含有薯蓣皂甙等多种甾体皂甙，总皂甙水解后生成，薯蓣皂甙元等。 此外，还含有草柔质、淀粉、蛋白质等。大黄为蓼科多年生草本植物掌叶 大黄Rheum Palmatuml，唐古特大黄R.tanguticum Maxim.ex Balf.式 药用大黄R.offic-inale.的根茎。本品苦，寒。主归胃、大肠、肝经。 具有泻下攻积，清热泻火，止血，解毒，活血祛瘀，除湿退黄。主要蒽醌 衍生物，总含量约3％-5％，大部分为结合状态，是泻下作用的有效成分。 主要包括蒽醌甙和双蒽醌甙。双蒽醌甙中有番泻甙A、B、C、D、E、F；游 离型的甙元有大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟、大黄素、大黄素甲醚等。 另含草柔质类物质，有机酸和雌激素样物质等。肉桂为樟科常绿乔木植物 肉桂Cinnamomclm Cassia Presl的树皮。本品辛、甘、热。主归脾、肾、 肝经。具有补火助阳，散寒止痛，温经通脉。主要含挥发油，称为桂皮油 式肉桂油。油中的主要成分为桂皮醛、乙酸桂皮酯、乙酸丙苯酯、草柔质、 粘液质等。乌药为樟科灌木式小乔木植物乌药Lindera aggregata(Sims) Kosterm的块根。本品辛、温。主归肺、脾、肾、膀胱经。具有顺气止痛， 温肾散寒。主要含生物碱及挥发油。油中的主要成分为乌药烷、乌药烃、 乌药醇、乌药酸、乌药醇酯等。血竭为棕榈种植物麒麟竭Baemanorops Draco B1。果实中渗出的树脂。本品甘、咸、平，归心、肝经。具有散瘀止痛， 止血生机之功。主要含红色树脂(含量57％，有血竭红素、血竭素)。另含 松脂类化合物、黄酮、二聚黄酮及三聚黄酮等。冰片为龙脑科植物龙脑香 树脂的加工品或樟脑松节油等合成的加工制成品。本品辛、苦、微寒，归 心、脾、肺经。具有清热止痛，开窍醒目之功。主要含有龙脑(Borneol) 58.93％~59.78％，异龙脑(Isoborneol)37.52％~38.98％，樟脑(Camphor) 2.09％~2.70％。基料聚乙二醇6000：为环氧乙烷和乙烯乙醇在碱性条件下 加压加热缩聚而成的混合物，白色或类白色的蜡状固体，有微弱的气味和 甜味。可溶于水、氯纺，微溶于乙醇，不溶于乙醚。本品很稳定，对皮肤 无刺激性而且有润滑性，用作水溶性软膏基质和栓剂基质，制造乳膏剂、 栓剂等。甘油：其一由油酯进行皂化和水解而制得；其二是在大量亚硫酸 盐存在下，由甜菜糖糖浆发酵而制得。为无色、无臭、澄明的糖浆状液体， 味甜随后有温热的感觉，水溶液(1-10)显中性(25℃)，相对密度≥ 1.2569。能与水或乙醇任意混溶，不溶于氯仿、乙醚、矿物油等。本品在 药剂中作润滑剂，湿润剂等。

实施例，加工1.8Kg的用于治疗前列腺疾病的栓剂，是按以下重量 的原料制成的：丹参1000g，萆薢800g，大黄600g，肉桂400g，乌药600g， 血竭50g，冰片50g，聚乙二醇6000 900g，甘油100g。

其生产工艺包括下列步骤：第一步将血竭50g、冰片50g分别研磨成 细粉并过120目筛，经灭菌后制为A料；第二步将大黄600g和肉桂400g 用95％的乙醇渗漉，提取至无蒽醌反应，制为B料；第三步将丹参1000g、 萆薢800g和乌药600g先加8倍量水浸泡2小时后，煎煮1.5小时，滤出 煎煮液，在滤渣中再加入6倍量煎煮1.5小时后，滤出煎煮液，合并经两 次过滤的药液，浓缩热测比重至1.10-1.15时，制为C料；第四步将B 料和C料合并后，用75％乙醇醇沉静置24小时，回收乙醇至无醇味，浓 缩热测比重至1.35-1.40稠浸膏，制为D料；第五步先将聚乙二醇6000 900g置水浴上加热熔化后，将A料、D料和100g甘油加入，搅拌均匀后， 迅速倒入已涂过液体石蜡的栓模中，冷却刮平，取出包装，制得成品每粒 重量1.8g。

该产品的使用方法是：肛用。大便后或睡前将栓剂1粒纳入肛门(深 度距肛门约4-6Cm处)，每日1-2次，15天为一周期。

该产品的理化，卫生及安全性实验如下：

(1)理化标准，依据《化妆品卫生规范》进行检验。

(2)卫生标准，依据《化妆品卫生规范》进行检验。

细菌总数(cfu/g)3.6×103、大肠菌群(一)、绿脓杆菌(一)、金 黄色葡萄球菌(一)，霉菌(cfu/g)1.7×102、破伤风杆菌(一)。(详见 附件1)。附件1中的前列栓为前列康复栓。

该产品经口毒性，依据《化妆品卫生规范》进行检验，其试验结果表 明：该产品对小白鼠急性LD50，雌雄性均大于5000mg/kg体重。按经口毒 性分级标准判断，前列栓急性经口毒性属于实际无毒级(详见附件1、2)。 附件1、2中的前列栓为前列康复栓。

该产品的临床试用报告如下：

对该制剂进行了使用效果观察，共观察患者110例，患者年龄最大74 岁，最小20岁，平均年龄47岁。对急慢性前列腺炎患者各40例使用前列 康复栓3天后，其中急性前列腺炎32例自述局部症状明显好转，全身症状 也随之改善；2周后尿痛、尿急、排尿困难症状消失；3周后按摩液检查白 细胞数正常。8例症状不明显。慢性前列腺炎30例用本品3天后，尿频、 尿痛、会阴部不适症状明显改善；3周后局部症状消失，三次按摩液检查 白细胞每高倍视野在10个以内，卵磷脂小体满视野；肛门指诊：前列腺体 肿大较前减轻质软，中央沟可触及。10例改善症状不明显。也曾对30例 前列腺增生患者进行临床观察，用本品一周后，23例患者会阴部肿胀潮湿 明显改善，用药2-3周后，尿频、尿淋沥、夜尿增多症状明显改善，7例 症状不明显。通过临床观察证明，前列康复栓对前列腺疾病显效确切，对 前列腺增生亦有效。具有抗炎止痛，活血化淤之功效。