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1、(10)申请公布号 CN 102961381 A (43)申请公布日 2013.03.13 CN 102961381 A *CN102961381A* (21)申请号 201210543270.8 (22)申请日 2012.12.13 A61K 31/5383(2006.01) A61K 31/43(2006.01) A61K 31/7036(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (71)申请人 鼎正动物药业 （天津） 有限公司 地址 300402 天津市北辰区津围公路北辰科 技园景远路 1 号 (72)发明人 刘鼎阔 王立红 赵云英 赵晶晶 张俊霞 (74)专利代理机构 。
2、天津盛理知识产权代理有限 公司 12209 代理人 赵熠 (54) 发明名称 一种左氧氟沙星复合制剂及其制备方法 (57) 摘要 本发明涉及一种左氧氟沙星复合制剂， 其特 征在于 ： 包括 10 20 份的左氧氟沙星和辅助成 分， 所述辅助成分为 5 10 份的氨苄西林钠或 3 5 份的硫酸庆大霉素或 3 5 份的阿莫西林。 本发明将左氧氟沙星和辅助成分有机的整合在一 起， 使各种组分相互协调作用， 降低了细菌对左氧 氟沙星的耐药性， 扩大了左氧氟沙星的抗菌谱、 提 高了其治疗效果， 临床试验表明对大肠杆菌、 沙门 氏菌、 金黄葡萄球菌、 肺炎链球菌及耐青霉素菌株 等都具有较强的杀灭作用， 是。
3、一种具有高效、 广谱 抗菌功能的制剂。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1. 一种左氧氟沙星复合制剂， 其特征在于 ： 包括 10 20 份的左氧氟沙星和辅助成分， 所述辅助成分为 5 10 份的氨苄西林钠或 3 5 份的硫酸庆大霉素或 3 5 份的阿莫西 林。 2. 根据权利要求 1 所述的一种左氧氟沙星复合制剂， 其特征在于 ： 还包括 0.2 份的抗 氧化剂。 3. 根据权利要求 1 或 2 所述的一种左氧氟沙星复合制剂， 其特征在于 ： 所述复合制。
4、剂 为左氧氟沙星、 辅助成分和助溶剂混溶于水中， 再加入抗氧化剂后制得。 4. 根据权利要求 3 所述的一种左氧氟沙星复合制剂， 其特征在于 ： 所述助溶剂为氢氧 化钠、 酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇 6000 的混合物或者精氨酸 和聚乙二醇 6000 的混合物。 5. 根据权利要求 3 所述的一种左氧氟沙星复合制剂， 其特征在于 ： 所述抗氧化剂为山 梨酸钾、 苯甲酸钠或焦亚硫酸钠。 6. 根据权利要求 4 或 5 所述的一种左氧氟沙星复合制剂的制备方法， 其特征在于 ： 包 括以下步骤 ： 将左氧氟沙星和辅助成分加入水中 ； 继续加入助溶剂， 直至左氧氟沙星和辅助成分完。
5、全溶解 ； 在步骤的溶液中加入抗氧化剂 ； 将步骤的溶液用水定容后制得成品。 7. 根据权利要求 6 所述的一种左氧氟沙星复合制剂的制备方法， 其特征在于 ： 步骤 后进行 0.22m 微孔滤膜过滤。 8. 根据权利要求 6 所述的一种左氧氟沙星复合制剂， 其特征在于 ： 所述助溶剂为氢氧 化钠、 酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇 6000 的混合物或者精氨酸 和聚乙二醇 6000 的混合物。 9. 根据权利要求 6 所述的一种左氧氟沙星复合制剂， 其特征在于 ： 所述抗氧化剂为山 梨酸钾、 苯甲酸钠或焦亚硫酸钠。 权 利 要 求 书 CN 102961381 A 2 1/3 。
6、页 3 一种左氧氟沙星复合制剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明左氧氟沙星制剂技术领域， 尤其是一种左氧氟沙星复合制剂及其制备方 法。 背景技术 0002 左氧氟沙星是新一代光学活性喹诺酮抗菌剂， 其主要作用机理为阻碍 DNA 螺旋酶 活性， 其强度为氧氟沙星的 2 倍。左旋氧氟沙星对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌、 阴性菌 群具有广谱抗菌作用， 对葡萄球菌属、 肠炎菌属、 化脓性链球菌、 溶血性链球菌、 肠球菌及包 括大肠杆菌、 克雷白氏杆菌属、 沙雷氏菌属、 变形杆菌属在内的肠内细菌， 以及包括绿脓杆 菌在内的葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌群、 流感嗜血杆菌、 淋球菌等都显示有很强的抗菌 。
7、活性。 0003 由于左氧氟沙星的药效较好， 在临床中被大量使用， 但这样导致部分细菌对左氧 氟沙星的耐药性， 从而降低其治疗效果。 发明内容 0004 本发明的目的在于克服现有技术的不足， 提供治疗效果好、 多种药物协同作用的 一种左氧氟沙星复合制剂。 0005 本发明采取的技术方案是 ： 0006 一种左氧氟沙星复合制剂， 其特征在于 ： 包括 10 20 份的左氧氟沙星和辅助成 分， 所述辅助成分为 5 10 份的氨苄西林钠或 3 5 份的硫酸庆大霉素或 3 5 份的阿莫 西林。 0007 而且， 还包括 0.2 份的抗氧化剂。 0008 而且， 所述复合制剂为左氧氟沙星、 辅助成分和助。
8、溶剂按序逐一混溶于水中， 再加 入抗氧化剂后制得。 0009 而且， 所述助溶剂为氢氧化钠、 酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚 乙二醇 6000 的混合物或者精氨酸和聚乙二醇 6000 的混合物。 0010 而且， 所述抗氧化剂为山梨酸钾、 苯甲酸钠或焦亚硫酸钠。 0011 本发明的另一个目的是提供一种左氧氟沙星复合制剂的制备方法， 其特征在于 ： 包括以下步骤 ： 0012 将左氧氟沙星和辅助成分按顺序逐一加入水中 ； 0013 继续加入助溶剂， 直至左氧氟沙星和辅助成分完全溶解 ； 0014 在步骤的溶液中加入抗氧化剂 ； 0015 将步骤的溶液用水定容后制得成品。 0016 而。
9、且， 步骤后进行 0.22m 微孔滤膜过滤。 0017 而且， 所述助溶剂为氢氧化钠、 酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚 乙二醇 6000 的混合物或者精氨酸和聚乙二醇 6000 的混合物。 说 明 书 CN 102961381 A 3 2/3 页 4 0018 而且， 所述抗氧化剂为山梨酸钾、 苯甲酸钠或焦亚硫酸钠。 0019 本发明的优点和积极效果是 ： 0020 本发明将左氧氟沙星和辅助成分有机的整合在一起， 使各种组分相互协调作用， 降低了细菌对左氧氟沙星的耐药性， 扩大了左氧氟沙星的抗菌谱、 提高了其治疗效果， 临床 试验表明对大肠杆菌、 沙门氏菌、 金黄葡萄球菌、 肺炎链。
10、球菌及耐青霉素菌株等都具有较强 的杀灭作用， 是一种具有高效、 广谱抗菌功能的制剂。 具体实施方式 0021 下面结合实施例， 对本发明进一步说明， 下述实施例是说明性的， 不是限定性的， 不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。 0022 一种左氧氟沙星复合制剂， 本发明的创新在于 ： 包括1020份的左氧氟沙星和辅 助成分， 所述辅助成分为 5 10 份的氨苄西林钠或 3 5 份的硫酸庆大霉素或 3 5 份的 阿莫西林。 0023 其中， 还包括 0.2 份的抗氧化剂。 0024 上述左氧氟沙星复合制剂的制备方法， 包括以下步骤 ： 0025 将左氧氟沙星和辅助成分按顺序逐一加入水中 ； 。
11、0026 继续加入助溶剂， 直至左氧氟沙星和辅助成分完全溶解 ； 0027 在步骤的溶液中加入抗氧化剂 ； 0028 将步骤的溶液用水定容后制得成品。 0029 其中， 步骤后进行 0.22m 微孔滤膜过滤。助溶剂为氢氧化钠、 酒石酸和乳酸的 混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合 物。抗氧化剂为山梨酸钾、 苯甲酸钠或焦亚硫酸钠。 0030 实施例 1 0031 上述制剂的制备过程是 ： 0032 将 10 克左氧氟沙星， 8 克氨苄西林钠逐一加入至 50 毫升纯化水中 ； 0033 继续加入1克氢氧化钠、 3克酒石酸与5ml乳酸直至步骤加入纯化水。
12、的物质完 全溶解 ； 0034 在步骤的液体中加入 0.2 克山梨酸钾 ； 0035 将步骤的产物定容至 100 毫升 ； 0036 然后用 0.22m 微孔滤膜过滤。 0037 分装即制得成品。 0038 实施例 2 0039 上述制剂的制备过程是 ： 0040 将 10 左氧氟沙星， 5 硫酸庆大霉素逐一加入至 50 毫升纯化水中 ； 0041 继续加入10g聚乙烯比咯烷酮、 5g聚乙二醇6000直至步骤加入纯化水的物质 完全溶解 ； 0042 在步骤的液体中加入 0.2 克抗氧化剂苯甲酸钠 ； 0043 将步骤的产物定容至 100 毫升 ； 0044 然后用 0.22m 微孔滤膜过滤。 。
13、说 明 书 CN 102961381 A 4 3/3 页 5 0045 分装即制得成品。 0046 实施例 3 0047 上述制剂的制备过程是 ： 0048 将 15 左氧氟沙星， 5 阿莫西林按序逐一加入至 50 毫升纯化水中 ； 0049 继续加入 3g 精氨酸、 10g 聚乙二醇 6000 直至步骤加入纯化水的物质完全溶 解 ； 0050 在步骤的液体中加入 0.2 克抗氧化剂焦亚硫酸钠 ； 0051 将步骤的产物定容至 100 毫升 ； 0052 然后用 0.22m 微孔滤膜过滤。 0053 分装即制得成品。 0054 药敏试验 0055 将本发明实施例 3 制得的成品与单一的左氧氟沙星进行药敏试验， 结果见表 1 和 表 2 ： 0056 大肠杆菌沙门氏菌链球菌葡萄球菌 抑菌圈直径29mm20mm17mm28mm 敏感性极敏高敏高敏极敏 细菌耐药性无无无无 0057 表 1 ： 本发明的药敏试验 0058 大肠杆菌沙门氏菌链球菌葡萄球菌 抑菌圈直径18mm13mm9mm19mm 敏感性高敏中敏低敏高敏 细菌耐药性无无无无 0059 表 2 ： 单一的左氧氟沙星的药敏试验 0060 由表 1 和表 2 的结果可知， 本发明的制剂对多种细菌的效果均优于单一的左氧氟 沙星的效果。 说 明 书 CN 102961381 A 5 。