《止泻颗粒及其制备方法.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《止泻颗粒及其制备方法.pdf（6页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、(10)申请公布号 CN 102935122 A (43)申请公布日 2013.02.20 CN 102935122 A *CN102935122A* (21)申请号 201210522277.1 (22)申请日 2012.12.07 201210373552.8 2012.09.30 CN A61K 36/718(2006.01) A61K 9/16(2006.01) A61P 1/12(2006.01) (71)申请人 广西梧州三鹤药业有限公司 地址 543002 广西壮族自治区梧州市富民二 路 28 号 (72)发明人 陈敏斐 (74)专利代理机构 柳州市集智专利商标事务所 45102 。
2、代理人 韦永青 (54) 发明名称 止泻颗粒及其制备方法 (57) 摘要 本发明公开一种止泻颗粒及其制备方法， 它由蜘蛛香 900 1250 ； 苍术 250 450 ； 黄连 180 400 ； 木香 120 250 的原料制成， 制备方 法是将蜘蛛香、 苍术、 木香粉碎， 先用冷水浸泡、 蒸 馏， 提取挥发油， 所得到的药渣用水煎煮三次， 将 水煎液浓缩， 将黄连粉碎， 将粉碎的粗粉加适量乙 醇浸润， 提取， 减压回收乙醇至干膏状， 将浓缩液 和干膏合并混匀后， 加入适量乳糖， 粉碎， 过 100 目筛， 制粒， 加入步骤 A 所得的挥发油， 整粒， 分 装， 灭菌即得本止泻颗粒 ； 本发。
3、明经过功能试验 证明， 本止泻颗粒对腹泻的治疗有明显功效， 且无 任何副作用。 (66)本国优先权数据 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 4 页 1/1 页 2 1 一种止泻颗粒， 其特征在于它的有效成分包括有下列重量份的原料制成 ： 蜘蛛香 900 1250 ； 苍术 250 450 ； 黄连 180 400 ； 木香 120 250。 2. 一种止泻颗粒的制备方法， 特征在于 ： 采用以下重量份的原料 ： 蜘蛛香 900 1250 ； 苍术 250 450 ； 黄连 180 4。
4、00 ； 木香 120 250 ； 其制备步骤如下 ： A、 将蜘蛛香、 苍术、 木香粉碎， 先用冷水浸泡所述粉碎物 25 35 分钟后， 水蒸汽蒸馏 1 小时 5 小时， 提取挥发油， 药渣备用 ； B. 将步骤 A 所得到的药渣用原药材总重量的 5 7 倍的水煎煮， 煎煮三次， 每次煎煮 1.3 小时 1.7 小时， 将三次收集到的水煎液合并， 浓缩至 60下相对密度为 1.1 1.2 浓 缩液， 浓缩液备用 ； C. 将黄连粉碎， 将粉碎的粗粉用 65 目筛过筛得中粉， 将中粉加适量乙醇浸润 13 17 分钟后， 加 5 7 倍乙醇提取 4 次， 减压回收乙醇至干膏状， 干燥温度为 70。
5、 80， 备用 ； D. 将步骤 B 所得的浓缩液和步骤 C 所得的干膏合并混匀后， 加入适量乳糖， 粉碎， 过 100 目筛， 制粒， 加入步骤 A 所得的挥发油， 整粒， 分装， 灭菌即得本止泻颗粒。 3. 根据权利要求 2 所述的止泻颗粒的制备方法， 特征在于 ： 所述 C 步骤中， 乙醇量与中粉量之比为 6 ： 1。 权 利 要 求 书 CN 102935122 A 2 1/4 页 3 止泻颗粒及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及止泻药物， 尤其是一种止泻颗粒及其制备方法。 背景技术 0002 泄泻亦称 “腹泻” ， 是临床上常见的症状， 可因多种疾病而引起， 如细菌病毒感染、。
6、 消化不良、 肠功能紊乱等均可引起腹泻。 正常人每天排便1次， 排出粪便的量约200400g。 也有少数人每天虽排便 2 3 次， 但粪便性状正常， 则不能称为腹泻。腹泻一般是指每天大 便次数增加或排便次数频繁， 粪便稀薄或含有黏液脓血， 或者还含有不消化的食物及其他 病理性内容物。 一般将腹泻分为急性腹泻与慢性腹泻两类， 前者是指腹泻呈急性发病， 历时 短暂， 而后者一般是指腹泻超过 2 个月者。而目前市场上止泻药品种繁多， 主要以西药为 主， 按药性主要分为三类 ： 抗生素、 微生态制剂、 蒙脱石散剂。 西医学认为腹泻可由多种原因 引起， 当摄人大量不吸收的高渗溶质， 使体液被动进入肠腔时。
7、， 可导致渗透性腹泻 ； 由于胃 肠道水与电解质分泌过多或吸收受抑制而引起分泌性腹泻 ； 当肠粘膜完整性因炎症、 溃疡 等病变而受到损伤时， 造成大量渗出而形成渗出性腹泻 （炎症性腹泻） ； 当胃肠运动关系到 腔内水电解质与肠上皮接触的时间缩短时， 直接影响到水的吸收， 形成胃肠运动功能异常 性腹泻， 常用抗菌药物有黄连素、 庆大霉素、 环丙沙星、 氟哌酸 （即喹诺酮类药物） 等。止泻 药常用的有活性炭、 鞣酸蛋白、 次碳酸铋、 氢氧化铝凝胶等， 日服 3 4 次。药效较强的复方 樟脑酊 （3 5ml） 和可待因 （0.03g） ， 每日 2 3 次， 因久用可成瘾， 故只短期适用于腹泻过 频。
8、的病倒。西药治疗腹泻有一定的弊端， 即西药治疗腹泻其副作用较多， 甚至出现成瘾性， 滥服抗生素容易引起不同程度的副作用， 可出现恶心、 呕吐、 食欲下降， 甚至影响肝脏、 肾脏 和造血功能。 还有有些西药限制用药人群， 如三岁以下小儿不宜长期应用药用炭 ； 十二周岁 以下的儿童忌用四环素 ； 遗传性葡萄糖 -6- 磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁止使用黄连素， 以免 引起溶血性贫血， 导致黄疸。孕妇则忌用黄连素、 四环素及某些抗生素。肝病患者忌用黄连 素、 四环素及喹诺酮类药物 ； 肾功能不良者慎用碱式碳酸铋片。脑出血急性期及青光眼、 前 列腺肥大、 尿潴留、 反流性食管炎患者禁用山莨菪碱 ； 青光眼、。
9、 尿潴留、 前列腺肥大、 心动过 速者禁用颠茄。相比之下， 中药如固肠止泻胶囊、 诃苓止泻胶囊、 参苓白术丸、 整肠丸、 附子 理中丸、 加味保和丸等治疗腹泻的优势为世人所承认， 除疗效可靠外， 其根本原因是针对不 同的病因， 辩证施治， 注重病人内在抵抗力的调整、 有着西药不可比拟的优势。 0003 中医理论认为引起腹泻疾病的原因大致有这几种情况 ： 风寒泻、 湿热泻、 脾肾阳虚 泻、 脾虚泻、 伤食泻等。 近年来， 随着临床研究的深入， 市场上出现了很多治疗腹痛腹泻的中 药制剂， 但现有药物有些属于只能治疗上述腹泻分类中的某一种， 针对性不强， 而有些只治 标不治本， 有些使用价格昂贵的成。
10、分， 有些在应用过程中由于疗效不确切而中断使用。 发明内容 0004 本发明所要解决的问题是提供一种能有效治疗风寒、 脾肾阳虚、 伤食及湿热症状 的腹泻的止泻颗粒及其制备方法。 说 明 书 CN 102935122 A 3 2/4 页 4 0005 为了解决上述技术问题， 本发明的止泻颗粒， 它的有效成分包括有下列重量份的 原料制成 ： 蜘蛛香 900 1250 ； 苍术 250 450 ； 黄连 180 400 ； 木香 120 250。 0006 上述止泻颗粒的制备方法包括如下步骤 ： A、 将蜘蛛香、 苍术、 木香粉碎， 先用冷水浸泡所述粉碎物 25 35 分钟后， 水蒸汽蒸馏 1 小时。
11、 5 小时， 提取挥发油， 药渣备用 ； B. 将步骤 A 所得到的药渣用原药材总重量的 5 7 倍的水煎煮， 煎煮三次， 每次煎煮 1.3 小时 1.7 小时， 将三次收集到的水煎液合并， 浓缩至 60下相对密度为 1.1 1.2 浓 缩液， 浓缩液备用 ； C. 将黄连粉碎， 将粉碎的粗粉用 65 目筛过筛得中粉， 将中粉加适量乙醇浸润 13 17 分钟后， 加 5 7 倍乙醇提取 4 次， 减压回收乙醇至干膏状， 干燥温度为 70 80， 备用 ； D 将步骤 B 所得的浓缩液和步骤 C 所得的干膏合并混匀后， 加入适量乳糖， 粉碎， 过 100 目筛， 制粒， 加入步骤 A 所得的挥发。
12、油， 整粒， 分装， 灭菌即得本止泻颗粒。 0007 上述方案中， 所述 C 步骤中， 乙醇量与中粉量之比为 6 ： 1。 0008 本发明所说的蜘蛛香， 又名豆鼓菜根、 九转香、 雷公七 (贵州民间方药集 )， 马蹄 香 (广西中药志 )， 鬼见愁， 臭狗药、 磨脚花 (云南中草药 )， 连香草、 香草子 (陕西中 草药 )， 养血莲、 臭药、 乌参 ( 成都 常用草药治疗手册 )， 为败酱料植物蜘蛛香 Valeriana jatamansi Jones 的根茎及根， 或全草， 分布于广西、 湖南、 湖北、 河南、 云南等地， 性辛， 温， 无毒， 具有治疗发痧脘腹胀痛， 呕吐泄泻， 肺气水。
13、肿， 止水泻的功能。 0009 本发明所说的苍术， 为菊科植物南苍术或北苍术等的根茎， 春、 秋均可采挖， 以秋 季为好， 挖取根茎后， 除去残茎、 须根及泥土， 晒干， 具有治疗脘痞腹胀， 食欲不振， 呕吐， 泄 泻， 痢疾， 疟疾， 痰饮， 水肿的功能。 0010 本发明所说的木香， 为菊科植物木香的根， 拉丁植物动物矿物名 ： Aucklandia lappa Decne. Saussurea lap-pa C. B. Clarke， 具有治疗脘腹胀痛 ； 哎吐泄泻 ； 痢疾后 重的功能。 0011 本发明中的黄连， 多年生草本植物， 属毛茛科黄连属， 用于湿热痞满， 呕吐吞酸， 泻 痢。
14、， 黄疸的治疗。 0012 本发明处方中含有蜘蛛香、 木香及苍术， 主要功能是消食止泻， 祛风除湿、 健脾等， 可效解决风寒泻、 脾虚泻、 伤食泻 ； 而处方中的黄连清热燥湿， 泻火解毒的功效， 可缓解湿热 引的泻痢 ； 本发明经过功能试验证明， 本止泻颗粒对腹泻的治疗有明显功效， 且无任何副作 用。 具体实施方式 0013 下面结合实施例， 对本发明做进一步说明。 0014 一、 止泻颗粒的配制方法， 步骤如下 ： A. 将蜘蛛香、 苍术、 木香粉碎， 先用冷水浸泡所述粉碎物 30 分钟后， 水蒸汽蒸馏 2.5 小 时， 提取挥发油， 药渣备用 ； B. 将步骤 A 所得到的药渣用原药材总重。
15、量的 6 倍的水煎煮， 煎煮三次， 每次煎煮 1.5 小时， 将三次收集到的水煎液合并， 浓缩至 60下相对密度为 1.1 1.2 浓缩液， 浓缩液备 说 明 书 CN 102935122 A 4 3/4 页 5 用 ； C. 将黄连粉碎， 将粉碎的粗粉用 65 目筛过筛得中粉， 将中粉加适量乙醇浸润 15 分钟 后， 加 6 倍乙醇提取 4 次， 减压回收乙醇至干膏状， 干燥温度为 70 80， 备用 ； D 将步骤 B 所得的浓缩液和步骤 C 所得的干膏合并混匀后， 加入适量乳糖， 粉碎， 过 100 目筛， 制粒， 加入步骤 A 所得的挥发油， 整粒， 分装， 灭菌即得本止泻颗粒。 00。
16、15 上述方案中， 所述 C 步骤中， 乙醇量与中粉量之比为 6 ： 1。 0016 二、 实施例 1 至 3 中的组成原料及重量百分比含量如下表 ： 三、 临床试验部分 ： （一） 、 实验材料 动物 ： 昆明种小鼠 ： 182 g， 30 只， 雌雄各半， 由中国科学院昆明动物研究所提供， 合 格证号 ： 云卫动管字第 B05 号 ； 药物 ： 蜘蛛香止泻颗粒， 2.1 g 生药 /ml。 0017 方法及结果 ： 1.LD00的测定 取健康昆明种小鼠 10 只， 雌雄各半， 禁食 12 小时， 液胃给于 2.1 g 生药 /ml 最大浓度 的蜘蛛香止泻颗粒 0.8 ml/20 g（最大体。
17、积） ； 观察给药后， 小鼠的一般反应及死亡情况， 连 续观察七天， 结果未见死亡和毒性反应， 给药量达 84 g 生药 /kg， 因受试验药品浓度和体积 的限制， 无法测出 LD00。 0018 2. 最大耐受量的测定 取健康昆明种小鼠 20 只， 雌雄各半， 禁食 12 小时， 以受试动物最大浓度 2.1 g 生药 / ml， 最大体积 0.8 ml/20 g， 在一日内， 每间隔 4 小时， 灌胃给药一次， 共计 8 次， 一日内累计 给药总量达 252g 生药 /kg， 随即观察动物死亡及一般反应， 连续观察七天， 发现小鼠在自由 活动， 异常肌肉运动， 对外界反应， 瞳孔， 分泌物， 大便， 肤色， 眼， 呼吸等方面未出现异常现 象， 20 只小鼠均健康存活， 结果见下表 ： 3. 结果 说 明 书 CN 102935122 A 5 4/4 页 6 蜘蛛香止泻颗粒 LD00因受试药浓度和体积限制无法测出， 最大耐受量 （MTD） 为 252 生 药 /Kg， 相当于临床拟用日剂量 （1g/Kg） 的 252 倍， 表明按临床剂量给药是安全的。 说 明 书 CN 102935122 A 6 。