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1、(10)申请公布号 CN 103585126 A (43)申请公布日 2014.02.19 CN 103585126 A (21)申请号 201310581713.7 (22)申请日 2013.11.18 A61K 9/20(2006.01) A61K 9/48(2006.01) A61K 9/16(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (71)申请人 南京艾德凯腾生物医药有限责任公 司 地址 210012 江苏省南京市雨花台区长虹路 439 号 (72)发明人 王雪根 何凌云 张用杰 龚丽霞。
2、 (54) 发明名称 一种托法替尼组合物及制备方法 (57) 摘要 本发明提供了一种托法替尼组合物及制备方 法, 属于医药技术领域。其中托法替尼为活性成 分, 并配以药学上可以接受的辅料, 采用现有制备 工艺而成。 制备工艺符合生产要求, 能够保证制剂 的稳定性和安全性。并方便运输和储藏。为成人 活动期及对甲氨蝶呤反应不佳的中至重度类风湿 关节炎患者提供一种新的药物选择。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 (10)申请公布号 CN 103585126 A CN 103585126 。
3、A 1/1 页 2 1. 一种托法替尼药物组合物, 含有活性成分托法替尼或其盐类及药学上可接受的药物 辅料。 2. 如权利要求书 1 中所述托法替尼药物组合物, 其特征在于所述药物辅料为微晶纤维 素、 无水乳糖、 一水乳糖、 淀粉、 羟丙基纤维素、 交联羧甲基纤维素钠、 聚乙烯吡咯烷酮、 交联 聚乙烯吡咯烷酮、 硬脂酸镁、 二氧化硅中的一种或几种。 3. 如权利要求 1 所述托法替尼药物组合物, 其特征在于活性成分为托法替尼或枸橼酸 托法替尼。 4. 如权利要求 3 所述托法替尼药物组合物, 其特征在于, 活性成分与药物辅料质量配 比范围为 : 1:10-1:90, 优选 1:12-1:50,。
4、 更优选为 1 : 15-1:30, 最优选 1:20-1:25。 5. 如权利要求 4 所述托法替尼药物组合物, 其特征在于, 最终产品制成片剂、 胶囊或颗 粒剂, 优选片剂。 6. 如权利要求 1-5 任一所述托法替尼药物组合物的制备方法, 其特征在于湿法制粒活 干法制粒, 优选湿法制粒。 7.如权利要求6中所述托法替尼药物组合物的制备方法, 其特征在于, 包含以下步骤 ; A) : 将托法替尼和药物辅料混合均匀 ; B) : 采用适量的水制成软材 ; 并制成 18-30 目颗粒 ; C) : 干燥后, 得干颗粒, 加入硬质酸镁、 二氧化硅, 按每片含托法替尼 5mg 压片, 既得。 8.。
5、 如权利要求 1-7 中所述托法替尼药物组合物, 其特征在于制备抗风湿或类风湿关节 炎的用途。 权 利 要 求 书 CN 103585126 A 2 1/2 页 3 一种托法替尼组合物及制备方法 0001 0002 技术领域 : 本发涉及到一种托法替尼药物组合物及制备方法, 属于医药技术领域。 背景技术 : 0003 托法替尼是一种 Janus 激酶抑制剂, 用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的 中至重度活动性类风湿关节炎 (RA) 成人患者。与当前多数其他 RA 治疗药物主要作用于细 胞外靶点不同的是, 托法替尼以细胞内信号转导通路为靶点, 作用于细胞因子网络的核心 部分。托法替尼 (to。
6、facitinib) 对 JAK3 的抑制强度是对 JAK1 及 JAK2 的 5 100 倍。托 法替尼是开发用于类风湿性关节炎治疗的首创药物 (first-in-class drug) 。 发明内容 : 0004 本发明的目的在于提供一种托法替尼药物组合物及其制备方法, 为临床上提供一 种经济、 安全、 方便类风湿性关节炎治疗药物。 0005 本发明旨在提供一种托法替尼药物组合物, 其特征在于含有活性成分托法替尼或 其盐类及药学上可接受的药物辅料。 0006 所述托法替尼药物组合物, 其特征在于所述药物辅料为微晶纤维素、 无水乳糖、 一 水乳糖、 淀粉、 羟丙基纤维素、 交联羧甲基纤维素钠。
7、、 聚乙烯吡咯烷酮、 交联聚乙烯吡咯烷 酮、 硬脂酸镁、 二氧化硅中的一种或几种。 0007 所述托法替尼药物组合物, 其特征在于活性成分为托法替尼或枸橼酸托法替尼。 0008 所述托法替尼药物组合物, 其特征在于, 活性成分与药物辅料质量配比范围为 : 1:10-1:90, 优选 1:12-1:50, 更优选为 1 : 15-1:30, 最优选 1:20-1:25。 0009 所述托法替尼药物组合物, 其特征在于, 最终产品制成片剂、 胶囊或颗粒剂, 优选 片剂。 0010 所述托法替尼药物组合物的制备方法, 其特征在于湿法制粒活干法制粒, 优选湿 法制粒。 0011 所述托法替尼药物组合物。
8、的制备方法, 其特征在于, 包含以下步骤 ; 0012 A) : 将托法替尼和药物辅料混合均匀 ; 0013 B) : 采用适量的水制成软材 ; 并制成 18-30 目颗粒 ; 0014 C) : 干燥后, 得干颗粒, 加入硬质酸镁、 二氧化硅, 按每片含托法替尼 5mg 压片, 既 得。 0015 所述托法替尼药物组合物, 其特征在于制备抗风湿或类风湿关节炎的用途。 具体实施方式 : 0016 下面结合具体实施例对本发明作进一步说明, 以助于理解本发明的内容。 0017 实例一 0018 说 明 书 CN 103585126 A 3 2/2 页 4 0019 制法 : A) : 将托法替尼和药物辅料混合均匀 ; 0020 B) : 采用适量的水制成软材 ; 并制成 18-30 目颗粒 ; 0021 C) : 干燥后, 得干颗粒, 加入硬质酸镁、 二氧化硅, 按每片含托法替尼 5mg 压片, 既 得。 0022 实例二 0023 0024 制法 : A) : 将托法替尼和药物辅料混合均匀 ; 0025 B) : 采用适量的水制成软材 ; 并制成 18-30 目颗粒 ; 0026 C) : 干燥后, 得干颗粒, 加入硬质酸镁、 二氧化硅, 按每片含托法替尼 5mg 压片, 既 得。 说 明 书 CN 103585126 A 4 。