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1、(10)申请公布号 CN 102697909 A (43)申请公布日 2012.10.03 CN 102697909 A *CN102697909A* (21)申请号 201210190071.3 (22)申请日 2012.06.09 A61K 36/738(2006.01) A61P 3/06(2006.01) A61P 3/10(2006.01) (71)申请人 卞毓平 地址 211224 江苏省南京市溧水县晶桥镇陈 卞村 (72)发明人 不公告发明人 (54) 发明名称 一种用于治疗高脂血症和糖尿病的中药组合 物 (57) 摘要 本发明提供一种中药组合物， 通过益气养阴， 化痰祛瘀达到治。
2、疗高脂血症疾病和糖尿病之目 的， 为了达到这个目地， 采用如下技术方案 ： 它所 含的活性成分由下列原料制备而成 ： 太子参、 天 花粉、 金樱子、 鬼箭羽、 何首乌、 莱菔子， 并采用了 相应的制备方法， 该中药组合物具有治疗高脂血 症疾病和糖尿病的功效。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 5 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 5 页 1/1 页 2 1. 一种用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物， 其特征在于， 它所含的活性成 分由下列重量份原料配比制备而成 ： 太子参10-30份、 天花粉5-15份、 金樱子。
3、5-15份、 鬼箭 羽 10-20 份、 何首乌 10-30 份和莱菔子 10-30 份。 2. 如权利要求 1 所述用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物， 其特征在于， 它 所含的活性成分由下列重量份原料配比制备而成 ： 太子参 20 份、 天花粉 10 份、 金樱子 10 份、 鬼箭羽 15 份、 何首乌 20 份、 莱菔子 20 份。 3. 如权利要求 1 所述用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物， 其特征在于剂型 是颗粒剂、 片剂、 口服液、 胶囊剂。 4. 一种制备如权利要求 1 所述用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物的方法， 其特征在于制备步骤为 ： 取处方量的太子参。
4、、 天花粉、 金樱子、 鬼箭羽、 何首乌和莱菔子药材 合并， 加水煎煮两次， 合并煎液， 浓缩至 65时相对密度为 1.10-1.20， 加乙醇使含醇量的 体积百分比达 65-85%， 搅拌， 静置， 过滤， 滤液减压浓缩至 65时相对密度为 1.20-1.30 并 回收乙醇， 浓缩液喷雾干燥， 粉碎成干浸膏粉， 加入辅料， 制成所需制剂。 5. 根据权利要求 4 所述的用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物的制备方法， 其特征在于， 煎煮条件为 ： 第一次加水为药材重量的 8-12 倍量， 煎煮 1-2h， 第二次加水为药 材重量的 6-10 倍量， 煎煮 1-2h。 6. 根据权利要求 。
5、4 所述的用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物的制备方法， 其特征在于， 所述喷雾干燥条件为 ： 进风温度为 100-120， 出风温度为 80-90， 物料温度 为 70-90， 雾化压力为 0.2-0.4 兆帕， 喷雾速度为 5-10ml/s。 7. 如权利要求 1 所述的中药组合物在制备治疗高脂血症疾病和糖尿病药物中的应用。 权 利 要 求 书 CN 102697909 A 2 1/5 页 3 一种用于治疗高脂血症和糖尿病的中药组合物 技术领域 0001 本发明涉及中药制剂技术领域， 具体涉及一种用于治疗高脂血症和糖尿病的中药 组合物和制法及应用。 背景技术 0002 近年既有高脂血。
6、症， 又有糖尿病的病人不断增加， 对人类健康的危害越来越大， 如 何防治高脂血症和糖尿病已成为迫切需要解决的课题。 目前国内临床常用的调脂药和降血 糖药都是化学药品， 副作用大， 安全性日益受到人们关注。为此， 需要开发出更多安全有效 的调脂和降糖药物满足临床治疗的需要。 中药已经在高脂血症疾病和糖尿病用药市场占有 重要地位， 因为中药副作用小， 疗效确切， 适用于长期用药， 适应了高脂血症疾病和糖尿病 容易复发的特点， 临床应用非常广泛。 发明内容 0003 发明目的 ： 为了解决上述问题， 本发明的目的在于提供一种可降低血脂和血糖， 治 疗高脂血症疾病和糖尿病的中药制剂。 0004 技术方。
7、案 ： 本发明的目的是通过如下的方案实现的 ： 0005 一种用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物， 它所含的活性成分由下列重 量份原料配比制备而成 ： 太子参10-30份、 天花粉5-15份、 金樱子5-15份、 鬼箭羽10-20份、 何首乌 10-30 份和莱菔子 10-30 份。 0006 上述用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物， 它所含的活性成分由下列重 量份原料配比制备而成 ： 太子参 20 份、 天花粉 10 份、 金樱子 10 份、 鬼箭羽 15 份、 何首乌 20 份、 莱菔子 20 份。 0007 上述用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物， 剂型是颗粒剂、 片剂。
8、、 口服 液、 胶囊剂。 0008 上述用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物的方法， 制备步骤为 ： 取处方 量的太子参、 天花粉、 金樱子、 鬼箭羽、 何首乌和莱菔子药材合并， 加水煎煮两次， 合并煎液， 浓缩至 65时相对密度为 1.10-1.20， 加乙醇使含醇量的体积百分比达 65-85%， 搅拌， 静 置， 过滤， 滤液减压浓缩至 65时相对密度为 1.20-1.30 并回收乙醇， 浓缩液喷雾干燥， 粉 碎成干浸膏粉， 加入辅料， 制成所需制剂。 0009 上述的用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物的制备方法， 煎煮条件为 ： 第一次加水为药材重量的 8-12 倍量， 煎煮 。
9、1-2h， 第二次加水为药材重量的 6-10 倍量， 煎煮 1-2h。 0010 上述的用于治疗高脂血症疾病和糖尿病的中药组合物的制备方法， 所述喷雾干 燥条件为 ： 进风温度为 100-120， 出风温度为 80-90， 物料温度为 70-90， 雾化压力为 0.2-0.4 兆帕， 喷雾速度为 5-10ml/s。 0011 上述的中药组合物在制备治疗高脂血症疾病和糖尿病药物中的应用。 说 明 书 CN 102697909 A 3 2/5 页 4 0012 有益效果 ： 0013 1、 从中医理论看， 本方中太子参和天花粉益气养阴， 清热生津， 金樱子固精缩尿， 涩肠止泻， 鬼箭羽破血通经， 。
10、散瘀止痛， 何首乌解毒， 消痈， 润肠通便， 用于瘰疠疮痈， 风疹瘙 痒， 肠燥便秘 ； 高血脂。莱菔子消食除胀， 降气化痰， 用于饮食停滞， 脘腹胀痛， 大便秘结， 积 滞泻痢， 痰壅喘咳。 方中太子参和天花粉为君药， 益气养阴， 清热生津， 金樱子和鬼箭羽增加 君药作用， 何首乌和莱菔子为佐使药， 诸药相合， 共奏益气养阴， 化痰祛瘀作用， 用于高脂血 症疾病和糖尿病。 0014 2、 本发明处方设计合理， 配伍严谨。 0015 3、 本发明组成为中药材， 无毒副作用， 价格便宜。 具体实施方式 0016 以下通过实施例形式， 对本发明的上述内容再作进一步的详细说明， 但不应将此 理解为本。
11、发明上述主题的范围仅限于以下的实例， 凡基于本发明上述内容所实现的技术均 属于本发明的范围。 0017 1、 结合具体实施方式， 对本发明进一步说明如下 ： 0018 按下表中所列重量配比称取本发明所需原料， 单位 ： 份 0019 太子参 天花粉 金樱子 鬼箭羽 何首乌 莱菔子 实施例 1 10 15 5 20 10 30 实施例 2 20 10 10 15 20 20 实施例 3 30 5 15 5 30 10 0020 本发明中， 鬼箭羽为卫矛科卫矛属植物卫矛 Euonymus alatus（Thunb.） Sieb.， 以 根， 带翅的枝及叶入药， 其余原料均选用中国药典品种。 002。
12、1 2. 制备实施例 0022 以上表中原料配比为例， 包括以下步骤 ： 0023 颗粒剂的制备 ： 0024 取太子参 30g、 天花粉 5g、 金樱子 15g、 鬼箭羽 5g、 何首乌 30g 和莱菔子 10g 药材并 混合， 加水煎煮两次， 第一次加水为药材重量的8倍量， 煎煮1h， 第二次加水为药材重量的6 倍量， 煎煮 1h， 合并煎液， 滤过， 滤液浓缩至相对密度 1.10 （65） ， 加适量乙醇使含醇量 （体 积分数） 达 65%， 搅拌， 静置 24 小时， 滤过， 滤液回收乙醇并浓缩至相对密度 1.20（65） 的 浸膏， 经喷雾干燥 （条件为进风温度为 100， 出风温度。
13、为 80， 物料温度为 70， 雾化压力 为0.2兆帕， 喷雾速度为5ml/s。 ） ， 粉碎成干浸膏粉， 再加入适当糊精， 用适量80%乙醇润湿， 制软材， 过 14 目筛制粒， 50-80干燥， 60 目整粒， 得颗粒剂。 0025 片剂的制备 ： 0026 取太子参 10g、 天花粉 15g、 金樱子 5g、 鬼箭羽 20g、 何首乌 10g 和莱菔子 30g 药材 并混合， 加水煎煮两次， 第一次加水为药材重量的 10 倍量， 煎煮 1.5h， 第二次加水为药材重 量的 8 倍量， 煎煮 1.5h， 合并煎液， 滤过， 滤液浓缩至相对密度 1.15（65） ， 加适量乙醇使 说 明 书。
14、 CN 102697909 A 4 3/5 页 5 含醇量 （体积分数） 达 75%， 搅拌， 静置 24 小时， 滤过， 滤液回收乙醇并浓缩至相对密度 1.25 （65） 的浸膏， 经喷雾干燥 （条件为进风温度为 110， 出风温度为 90， 物料温度为 80， 雾化压力为 0.3 兆帕， 喷雾速度为 7.5/s。 ） ， 粉碎成干浸膏粉， 再加入适量淀粉， 混合均匀， 用适量 80% 乙醇润湿， 制软材， 过 30 目筛制粒， 于 7080干燥， 用 60 目筛整粒， 压片， 包糖 衣， 分装， 外包装， 送检合格， 得成品。 0027 口服液的制备 ： 0028 取太子参 20g、 天花。
15、粉 10g、 金樱子 10g、 鬼箭羽 15g、 何首乌 20g 和莱菔子 20g 药 材并混合， 加水煎煮两次， 第一次加水为药材重量的 12 倍量， 煎煮 2h， 第二次加水为药材 重量的 10 倍量， 煎煮 2h， 合并煎液， 滤过， 滤液浓缩至相对密度 1.20（65） ， 加适量乙醇 使含醇量 （体积分数） 达 85%， 搅拌， 静置 24 小时， 滤过， 滤液回收乙醇并浓缩至相对密度 1.30（65） 的浸膏， 经喷雾干燥 （条件为进风温度为 100， 出风温度为 90， 物料温度 为 90， 雾化压力为 0.4 兆帕， 喷雾速度为 10/s。 ） ， 粉碎成干浸膏粉， 以重量组分。
16、计算 ： 按 1 ： 0.050.15 比例分别称取干浸膏粉和蔗糖， 将蔗糖制成单糖浆后与清膏混匀， 加入丙酸 0.1% 或者苯甲酸钠 0.1%0.25% 等作为防腐剂， 得口服液成品。 0029 胶囊剂的制备 ： 0030 取太子参 20g、 天花粉 10g、 金樱子 10g、 鬼箭羽 15g、 何首乌 20g 和莱菔子 20g 药材 并混合， 加水煎煮两次， 第一次加水为药材重量的 10 倍量， 煎煮 1.5h， 第二次加水为药材重 量的 8 倍量， 煎煮 1.5h， 合并煎液， 滤过， 滤液浓缩至相对密度 1.15（65） ， 加适量乙醇使 含醇量 （体积分数） 达 75%， 搅拌， 静。
17、置 24 小时， 滤过， 滤液回收乙醇并浓缩至相对密度 1.25 （65） 的浸膏， 经喷雾干燥 （条件为进风温度为 120， 出风温度为 90， 物料温度为 90， 雾化压力为 0.4 兆帕， 喷雾速度为 7.5/s。 ） ， 粉碎成干浸膏粉， 过 6 号筛， 再装入 1 号胶囊即 可得成品。 0031 3. 对高脂小鼠血脂的影响 0032 3.1 实验动物 ： 昆明种小鼠， 雄性， 体重 18-22g， 上海斯莱克实验动物有限公司提 供。 0033 3.2 实验药物 ： 本中药组合物口服液， 按上述口服液实施例方法制备， 即取太子参 20g、 天花粉10g、 金樱子10g、 鬼箭羽15g、。
18、 何首乌20g和莱菔子20g药材并混合， 加水煎煮两 次， 第一次加水为药材重量的 12 倍量， 煎煮 2h， 第二次加水为药材重量的 10 倍量， 煎煮 2h， 合并煎液， 滤过， 滤液浓缩至相对密度1.20 （65） ， 加适量乙醇使含醇量 （体积分数） 达85%， 搅拌， 静置 24 小时， 滤过， 滤液回收乙醇并浓缩至相对密度 1.30（65） 的浸膏， 经喷雾干 燥 （条件为进风温度为 100， 出风温度为 90， 物料温度为 90， 雾化压力为 0.4 兆帕， 喷 雾速度为10/s。 ） ， 粉碎成干浸膏粉， 以重量组分计算 ： 按1 ： 0.050.15比例分别称取干浸膏 粉和蔗。
19、糖， 将蔗糖制成单糖浆后与清膏混匀， 加入丙酸0.1%或者苯甲酸钠0.1%0.25%等作 为防腐剂， 得口服液 5 支， 规格 ： 10ml/ 支 （相当于含生药 19g） ， 自制， 批号 ： 20120411， 脂必 妥胶囊， 由成都地奥九鸿制药厂生产， 批号为 1005312， 规格 ： 每粒装 0.24g。高脂饲料 ： 10% 蛋黄粉、 1.2% 胆固醇、 10% 猪油、 78% 基础饲料。 0034 3.3 给药剂量 ： 按照 人和动物间按体表面折算的等效剂量比值表 ， 每日 70 公 斤人的用量为 57g， 每日每只 20g 小鼠的用量为 57*0.0026=0.148g， 因每支。
20、口服液 10ml 含 生药量为 19g， 即每只小鼠的用量为 0.078ml， 为便于给药， 小剂量灌胃 0.1ml 口服液， 即中 说 明 书 CN 102697909 A 5 4/5 页 6 剂量和高剂量分别灌胃 0.2ml 和 0.4ml， 每日每只 20g 小鼠灌胃的口服液含生药量分别为 0.19g， 0.38g， 0.76g， 则按小鼠体重计， 低剂量、 中剂量和高剂量分别为 9.5g 生药量 /kg、 19g 生药量 /kg 和 38g 生药量 /kg。 0035 3.4 主要试剂 ： 总胆固醇 （TC） 、 甘油三酯 （TG） 、 高密低脂蛋白胆固醇 （HDL-C） 及低 密度脂。
21、蛋白 （LDL-C） 测定试剂盒， 南京建成生物工程公司产品。 0036 3.5 实验过程 ： 选健康小鼠 60 只， 随机分出 10 只作为正常组， 其余 50 只小鼠， 饲 以高脂饲料， 正常饮水， 造模 14d， 得到模型组。模型造成后， 随机分成 5 组 ： 模型组、 高剂量 组 （38g 生药量 /kg)、 中剂量组 (19g 生药量 /kg)、 低剂量组 (9.5g/ 生药量 kg)、 阳性药脂必 妥组 (340mg/kg)， 其中 3 个剂量组、 脂必妥组按上述剂量灌胃给药， 正常对照组和模型组给 同体积的水， 每天上午 1 次， 连续 30d， 取血测定各鼠 TC.TG， HD。
22、L-C,LDL-C， 各组数据以均值 标准差表示， 组间进行 t 测验。结果见表 1 0037 表 1. 本中药组合物对实验性高脂小鼠血酯水平的影响 （n=10） 0038 0039 注 : 同模型组相比 *p0.05 *0.01 ； 同脂必妥组相比 0.05 0.01 0040 3.6 结论 ： 本中药组合物各剂量组能降低实验性高脂小鼠血酯水平。 0041 4. 本发明降血糖作用实验研究 0042 4.1 样品的制备 ： 同上。 0043 4.2 给药剂量 ： 按照 人和动物间按体表面折算的等效剂量比值表 ， 每日 70 公斤 人的用量为 57g， 每日每只 200g 大鼠的用量为 57*0。
23、.018=1.026g， 因每支口服液 10ml 含生 药量为19g， 即每只大鼠的用量为0.54ml， 为便于给药， 小剂量灌胃0.5ml口服液， 即中剂量 和高剂量分别灌胃 1ml 和 2ml， 每日每只 200g 大鼠灌胃的口服液含生药量分别为 0.95g， 1.9g， 3.8g， 则按大鼠体重计， 低剂量、 中剂量和高剂量分别为 4.75g 生药量 /kg、 9.5g 生药 量 /kg 和 19g 生药量 /kg。 0044 4.3 主 要 仪 器 和 试 剂 ： 链 脉 佐 菌 素 (STZ)， Sigma 公 司。 微 量 快 速 血 糖 仪 OneTouch-ll 型 , 美国强。
24、生公司。血糖试纸， 美国强生公司。尿糖试纸， 广州市珠江生化试 剂公司。 MPZOOB电子天平， 上海天普分析仪器有限公司。 格列奇特片， 石家庄四药厂， 批号 ： 20110305， 规格 80mg*60s。 0045 4.4 实验动物 ： SD 大鼠 180-220g， 雄性， 由上海斯莱克实验动物有限责任公司提 供， 生产许可证 ： SCXK( 沪 )2007-0005。 0046 4.5 动物饲养 ： 自由饮食饲养 5d 后进行实验， 恒温 23， 湿度 60%， 人工照明 12 小 时白天与 12 小时黑夜交替， 给予常规的实验室饮食， 不限制饮水。 说 明 书 CN 1026979。
25、09 A 6 5/5 页 7 0047 4.6 实验过程 ： 0048 4.6.1 动物模型的制备 ： 将实验用大鼠用天平称量体重， STZ 按 60mg/kg 体重称取 后， 溶解于pH值4.5， 浓度为0.1mol/L的柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液， 配制成2%的溶液， 过滤 器除菌， 将禁食12h的大鼠腹腔注射， 观察2h， 开始饮食。 3d后取尾静脉尖血用OneTouchll 型血糖仪检测血糖， 并同时测尿糖。以尿糖 (+) 以上， 血糖 16.5mmol/L 以上， 出现多尿、 多饮、 多食症状的大鼠即为造模成功的糖尿病大鼠。实验期间大鼠正常饮食水。未成模的 大鼠于 7d 后再次腹腔注射 。
26、STZ。 0049 4.6.2 分组及给药 ： 取糖尿病大鼠， 随机分为 5 组， 每组 10 只， 即糖尿病模型组、 本 发明高中低剂量组、 格列齐特对照组。按上述剂量分别灌胃。各组大鼠分别在 20d 后空腹 静脉取血， 测定血糖的浓度。 0050 4.6.3 实验结果 ： 0051 表 2 可发现本发明高中低剂量组和格列齐特对照组一样可显著降低实验性糖尿 病鼠体内血糖的浓度。 0052 表 2 各组模型实验后各项生化指标的变化 （s， n=10） 0053 0054 注 : 同模型组相比 *p0.05 *0.01 0055 4.7 结论 ： 本中药组合物各剂量组能降低实验性高糖大鼠血糖水平。 说 明 书 CN 102697909 A 7 。