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1、10申请公布号CN102000321A43申请公布日20110406CN102000321ACN102000321A21申请号201010534458722申请日20101026A61K38/05200601A61P9/12200601A61K31/442720060171申请人迪沙药业集团有限公司地址264205山东省威海市经济技术开发青岛南路1号申请人迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司72发明人邹元华李宗文高永吉54发明名称药物组合物57摘要本发明涉及一种治疗高血压症的口服药物组合物，其特征是含有阿折地平和赖诺普利，通过阿折地平和赖诺普利的合理配伍，产生了协同作用。在保证疗效的前提下，降低了。
2、用药剂量，降低了长期用药所带来的不良反应。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页CN102000331A1/1页21一种药物组合物，其特征在于含有阿折地平和赖诺普利。2权利要求1所述的药物组合物，其特征是单位剂量的组合物中含有阿折地平416MG，赖诺普利535MG。3权利要求1所述的药物组合物，其特征是单位剂量的组合物中含有阿折地平412MG，赖诺普利525MG。4权利要求1所述的药物组合物，其特征是单位剂量的组合物中含有阿折地平510MG，赖诺普利820MG。权利要求书CN102000321ACN102000331A1/3页3药物组合物技术领域。
3、0001本发明涉及一种治疗高血压的口服药物组合物。属于心血管领域用药。背景技术0002血压是指血液在人的血管中流动时对血管壁产生的压力，高血压病是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高140/90MMHG，常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变。休息5分钟以上，2次以上非同日测得的血压140/90MMHG可以诊断为高血压。该病可由多种发病因素和复杂的发病机制所致，中枢神经系统功能失调，肾脑血管压力感受器的功能异常等均可导致高血压病。0003高血压是最常见的心血管疾病，其并发症是造成人类死亡的主要原因之一，是世界范围内威胁人类健康的重大疾病之一。随着社会的发展，人。
4、类生活方式的改变以及人口老龄化的加剧，高血压患病率呈现迅猛的上升趋势，这一发展态势日益凸显。已被喻为“威胁人类健康的第一杀手”。我国高血压患病率正在快速增加，有资料报道，成年人中的高血压的患者17亿，每年新增高血压患者600万，且患者呈年轻化趋势。0004高血压患者需要终生服药，随着病情的发展和影响因素的增多，往往是在服用一段时间某药物后，会出现再继续服用该药控制不住血压的情况。当出现单一药物疗效不佳时，不宜过多的增加单种药物的剂量，而应及早更换药物或采用两种或两种以上药物联合治疗。有文献报道，目前高血压的控制遭遇到了单药控制率不足60的瓶颈，因此，如何在高血压治疗中联合用药，已成为日益关注并。
5、且急需解决的重要问题。0005阿折地平AZELNIDIPINE是日本三共公司最新推出的新一代钙拮抗剂。该药由日本三共制药与宇部UBE株式会社联合开发，属1，4二氢吡啶钙拮抗剂DHP。2003年2月，阿折地平获准在日本上市，商品名为“CALBLOCK”。本品作用于L型CA通道拮抗作用，导致血管扩张而具有降压作用。0006阿折地平是一种新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂，它具有一般钙拮抗剂所不具备的特点，它能减慢心率，与血管组织具有高亲和性，因其作用缓和，极少引起反射性心动过速。0007赖诺普利属于血管紧张素转换酶抑制剂ACEI类降压药中的一种，具有明显的降压作用，具有逆转高血压左心室肥厚、延缓左心室肥厚。
6、的发展等作用。由于价格适中，是广大医务工作者和患者首先的降压药物。0008本发明人通过实验发现在服用单一的阿折地平或赖诺普利起不到降低血压作用时，通过二者的联合用药，患者身体中的某些因素被激活，能起到控制血压的目的。两种类别药物的配伍，产生了意想不到的协同作用。本发明为患者提供了可以放心使用的、有稳定作用的降压药物。0009本发明药物组合物的两种活性组分在作用机制上有着互补作用，联合用药后加强了降压作用。再者，联合用药降低了各活性组分的相对用量，降低了药物的不良反应，提高了患者的药物依从性，从而提高了患者的生活质量。0010本发明的目的在于向人们提供一种服用量小、疗效确切、不良反应率低的复方降。
7、说明书CN102000321ACN102000331A2/3页4压组合物。0011技术方案0012本发明是在大量临床研究的基础上总结得来的。本发明的技术方案是一种口服药物组合物，其特征在于含有阿折地平和赖诺普利。0013本发明药物组合物，单位剂量的组合物中含有阿折地平416MG，赖诺普利535MG。0014本发明的药物组合物，优选的技术方案是单位剂量的组合物中含有阿折地平412MG，赖诺普利525MG，。0015本发明的药物组合物，优选的技术方案是单位剂量的组合物中含有阿折地平510MG。0016本发明的药物组合物，优选的技术方案是单位剂量的组合物中含有赖诺普利815MG。0017本发明的药物。
8、组合物，优选的技术方案是单位剂量的组合物中含有赖诺普利1015MG。0018本发明药物组合物，以早餐餐前服用效果为佳。0019本发明药物组合物可以是片剂、颗粒剂、胶囊，口服液。按行业内常规方法制备。0020本发明药物组合物的制备方法，记载在实施例中。0021实施例1、0022处方阿折地平8G，赖诺普利15G，D甘露糖醇10G，低取代羟丙基纤维素16G，轻质硅酸铝镁46G，碳酸氢钠4G，羟丙基纤维素3G，聚山梨醇酯8015G，硬脂酸镁1G，乙醇适量。制成1000片或1000粒胶囊。0023制备工艺在高速搅拌制粒机中，边搅拌，边向处方量的轻质硅酸铝镁中加入聚山梨醇酯80，再加入阿折地平、D甘露糖醇。
9、、赖诺普利、低取代羟丙基纤维素和碳酸氢钠，之后通过高速搅拌制粒机进行混合。向该混合物中加入羟丙基纤维素水溶液进行捏合，制粒，55干燥，过孔径为10MM筛，加入硬脂酸镁，混合均匀。压片。0024实验例20025处方0026阿折地平10G，赖诺普利20G，D甘露糖醇15G，低取代羟丙基纤维素16G，羧甲基纤维素钙6G，轻质硅酸铝镁46G，碳酸氢钠4G，聚山梨醇酯8015G，硬脂酸镁1G，乙醇适量。制成1000片或1000粒胶囊。制备工艺参考实施例1。0027实施例30028阿折地平6G，赖诺普利10G，甘露醇64G，低取代羟丙基纤维素20G，羧甲基淀粉钠38G，碳酸钠4G，硬脂酸镁06G，滑石粉2。
10、4G，制成1000片或1000粒胶囊。0029实施例4、0030处方阿折地平5G，赖诺普利8G，甘露醇64G，低取代羟丙基纤维素20G，羧甲基淀粉钠38G，碳酸钠4G，吐温803G，硬脂酸镁06G，滑石粉24G，制成1000片或1000粒胶囊。0031试验例1、李某，本公司员工，男性，56岁，高血压病史10年。发病初期，服用赖诺普利15MG，每日一次，舒张压控制在90MMHG以下，收缩压控制在140MMHG以下。连说明书CN102000321ACN102000331A3/3页5续服用赖诺普利4年后，出现了血压控制不住的情况舒张压在98108MMHG范围，收缩压152178MMHG。改服阿折地平。
11、8MG，每日一次，舒张压控制在90MMHG以下，收缩压控制在140MMHG以下。3年左右又出现了血压控制不住情况舒张压在98106MMHG，收缩压在152178MMHG之间。试服本发明4的组合物至今，舒张压在92MMHG以下，收缩压控制在140MMHG以下。0032试验例2王某，女，60岁，高血压病史8年。发病初期，服用赖诺普利20MG，每日一次，舒张压控制在90MMHG以下，收缩压控制在140MMHG以下。连续服用赖诺普利3年后，出现了血压控制不住的情况舒张压在94108MMHG范围，收缩压148172MMHG。改服阿折地平8MG，每日一次，舒张压控制在90MMHG以下，收缩压控制在140MMHG以下。3年左右又出现了血压控制不住情况舒张压在94105MMHG，收缩压在152182MMHG之间。试服本发明4的组合物至今，舒张压在94MMHG以下，收缩压控制在145MMHG以下。0033通过以上试验数据比较可以发现，通过赖诺普利与阿折地平的合理配伍，发生了协同作用，提高了药物的利用效果。说明书CN102000321A。