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本发明提供了一种可逆转肿瘤耐药的线粒体靶向胶束递药系统。该递药系统为聚合物胶束,由嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚天冬氨酸自组装得到,同时合成线粒体靶向阿霉素-三苯基膦复合物(TPP-DOX),并将阿霉素与阿霉素-三苯基膦(DOX/TPP-DOX)共同包裹于聚合物胶束中得到载药胶束。此递药系统可发挥主动靶向作用并具有酸敏特性,进入肿瘤细胞后可将阿霉素同时定位释放于线粒体和细胞核,增强抗肿瘤活性,并逆转。