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本发明属于生物制药领域。本发明所要解决的技术问题是提供一种叶酸受体靶向的干扰Claudin3基因表达的药物组合物及其制备方法和用途。本发明利用可靶向肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体成分,将干扰Claudin3基因表达的RNA序列选择性投递到肿瘤部位,可提高Claudin3的干扰效率,且抑制癌细胞增长效果明显,为临床治疗癌症提供了一种新的选择。。