Friedolanostanes在制备治疗鼻炎药物中的应用技术领域
本发明涉及化合物Friedolanostanes的新用途，尤其涉及Friedolanostanes在制
备治疗鼻炎药物中的应用。
背景技术
鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症
的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药
物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安
全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。
本发明涉及的化合物Friedolanostanes是一个2013年发表(Saranyoo Klaiklay，
et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia
hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架
类型，目前的用途仅仅涉及抗菌作用(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and
xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–
166.)，对于本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，
由于属于全新的结构类型，而且其对于治疗鼻炎的活性强得意想不到，不存在由其他化合
物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进
步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Friedolanostanes研究中未发现其具有抗鼻炎活性
的报道的现状，提供了Friedolanostanes在制备抗鼻炎药物中的应用。
所述化合物Friedolanostanes,结构如式(Ⅰ)所示：
Friedolanostanes 10，20mg/kg口服给药，对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔
抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药
物。
Friedolanostanes在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属
于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启
示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实
施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Friedolanostanes的制备方法参见文献(Saranyoo
Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia
hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实
施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Friedolanostanes片剂的制备：
取20克化合物Friedolanostanes,加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压
片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Friedolanostanes胶囊剂的制备：
取20克化合物Friedolanostanes，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混
匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1、本发明Friedolanostanes对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响
雄性SD大鼠，体重180～220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氢氧化铝凝胶10mg，其后隔
日注射1次，共7次。从第14天始，每日在大鼠两侧鼻腔内滴入1mg/ml卵白蛋白生理盐水溶液
10ul，共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数，试验药物于卵白蛋
白末次滴注前1小时口服给予。
表1本发明Friedolanostanes对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响(x±SD)
与对照组比较，**P<0.01*P<0.05
由表1可见，Friedolanostanes(10，20mg/kg)明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎
大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。特非那丁10mg/kg亦呈现显著的抑制作用。
实验例2、本发明Friedolanostanes对组胺引起的大鼠鼻炎的影响
雄性SD大鼠，体重180～220g，口服给予试验药物后1小时，两侧鼻腔内滴入1M组胺
生理盐水溶液10ul，观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数。
表2本发明Friedolanostanes对组胺引起大鼠鼻炎的影响(x±SD)
与对照组比较，**P<0.01*P<0.05
由表2可见，本发明Friedolanostanes(10,20mg/kg)明显减少组胺所致鼻炎大鼠
的喷嚏次数，对搔抓鼻部反应呈抑制趋势。特非那丁10mg/kg则呈显著的抑制作用。
结论：Friedolanostanes口服给药，对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、
打喷嚏反应具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。