一种人参总皂苷滴丸及其制备方法技术领域
本发明涉及一种的中药滴丸及其制备方法，特别涉及一种含有人参总皂苷和基质
制成的中药滴丸及其制备方法。
背景技术
人参皂苷是一种固醇类化合物，属于三萜皂苷，主要存在于人参属药材中，例如
人参、三七、西洋参等植物中，在其他科植物中也含有，例如葫芦科绞股蓝。目前研
究表明人参总皂苷具有多种生物活性，例如抗肿瘤作用，人参皂苷Rh2对多种肿瘤有
一定的抑制作用，并且Rh2与紫杉醇或盐酸米托蒽醌联合应用有增效作用；增强机体
应激能力，调整内分泌和植物神经功能紊乱，抗疲劳并具有增强心肌收缩力，提高心
脏排血量的功能。目前临床上用于肿瘤辅助用药、冠心病、更年期综合征。目前上市
销售的有绞股蓝总苷颗粒、人参皂苷Rg3、人参茎叶总皂苷胶囊、人参茎叶总皂苷片、
人参茎叶总皂苷注射液等。人参皂苷剂型主要为片剂、胶囊剂、颗粒为主，人参皂苷
具有味苦、引湿性强等特点，影响了制剂的稳定性，而且崩解慢，溶出度和溶出率均
较低；而注射液存在过敏反应较多，携带、运输不使，使用不使等缺点。此外，注射
剂普遍存在稳定性差，易产生不良反应。
基于这些考虑，前期有人提出将含有人参皂苷的人参茎叶总皂苷制成滴丸(CN
1493298A)。为了解决滴丸基质常用辅料在部分国家不认可的问题，专利CN 1872112
B针对人参茎叶总皂苷提出用木糖醇和淀粉作为滴丸的基质。还有人提出将人参皂苷
单体Rb1、Rb2、Rg3、Rg5、Rg1、Re、Rh1、Rh2、Rh3制成滴丸(CN 1965845A)。
以上专利解决了人参茎叶皂苷或人参皂苷单体化合物制成滴丸的问题，提高了制剂的
溶出度和生物利用度。但人参总皂苷广泛存在于多种植物中，除人参提取物(根或茎
叶)外，还有三七提取物(根或茎叶)、西洋参提取物(根或茎叶)、绞股蓝提取物等，
都含有大量人参皂苷，具有相似的生物活性，也应该广泛应用。本发明提出一种含有
人参总皂苷提取物(以人参皂苷Rb1计，比色法测定人参总皂苷含量＞60％)滴丸的
制备方法，提高这类提取物的经济效益。
发明内容
本发明的目的是提供一种性质稳定、速效高效、使用方便的一种含有人参总皂苷
提取物滴丸及其制备方法。
本发明所采用的技术方案是：一种含有人参总皂苷提取物滴丸，其是由含有人参
总皂苷的提取物与基质按下达重量份数配比组成：
含有人参总皂苷提取物可以选自西洋参(根或茎叶)提取物、人参(根或茎叶)
提取物、三七(根或茎叶)提取物、绞股蓝提取物之一或两种以上任意比例的混合物，
以人参皂苷Rb1计，比色法测定人参总皂苷含量不少于60％；
含有人参总皂苷提取物10-40份；基质10-90份。
本发明的人参总皂苷滴丸，各组份的重量份数配比较好的可以是：含有人参总皂
苷的提取物30-40份；基质50-70份。
所述的基质为聚乙二醇4000或聚乙二醇6000或两者的混合物的重量比为1：
0.1-10。
所述的基质聚乙二醇4000或聚乙二醇6000或两者的混合物的重量比较好为
1:0.8-8。
本发明的人参总皂苷滴丸的制备方法，包括下列步骤：
(1)熔融：取基质采用常规方法在水浴中加热至融化，将人参总皂苷提取物加入，
混匀，熔融，于60℃-90℃状态下保温；
(2)滴制：将上述混合物直入滴丸机，以每分钟20-80滴的速度滴入冷凝剂中，
滴丸成型后，取出，去除冷凝剂，即得成品，成品每丸重20-60mg。
所述的冷凝剂可以是二甲基硅油或液体石蜡或二者混合使用，混合比例为1～3:1。
该制备方法中最佳条件为80℃保温，以每分钟60±5滴的速度滴到二甲基硅油冷
凝剂中。
本滴丸外观棕色，圆整度均匀，各项指标均符合《中国药典》2010年版一部附录
滴丸项下的相关规定。
本发明的优点在于：
(1)本发明可将人参提取物(根或茎叶)、三七提取物(根或茎叶)、西洋参提取
物(根或茎叶)、绞股蓝提取物等含有人参皂苷的提取物制成滴丸，适用范围广；
(2)滴丸剂采用固体分散技术，使药物在基质中呈分子状态分散，增加了有效成
分的溶出和吸收，降低了有效成分的刺激性；
(3)滴丸剂起效快、作用强、生物利用度高。
(4)滴丸剂工艺设备简单，操作方便，自动化程度高，成本低，易于控制质量，
而且有利于清洁卫生及劳动保护，适用于工业大生产。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明做进一步的说明，实施例仅为解释性的，决不意味着它
以任何方式限制本发明的范围。
实施例1
含有人参总皂苷的西洋参茎叶提取物滴丸的研究。
1、西洋参茎叶提取物中人参总皂苷的含量测定方法
对照品溶液的制备：取人参皂苷Rb1对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml
含1mg的溶液，即得。
标准曲线的制备精密吸取对照品溶液20μl、40μl、80μl、120μl、160μl、
200μl，分别置于具塞试管中，低温挥去溶剂，加入1％香草醛高氯酸试液0.5ml，置
60℃恒温水浴上充分混匀后加热15分钟，立即用冰水冷却2分钟，加入77％硫酸溶
液5ml，摇匀；以相应试剂作空白，照紫外-可见分光光度法，在540nm波长处测定吸
光度，以吸光度为纵坐标，浓度为横坐标绘制标准曲线。
取本品约50mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇适量使溶解并稀释至刻度，
摇匀，精密量取50μl，照标准曲线制备项下的方法，自“置于具塞试管中”起依法操
作，测定吸光度，从标准曲线上读出供试品溶液中人参皂苷Rb1的量。
本品按干燥品计算，含人参总皂苷以人参皂苷Rb1计，应为＞60％。
2、西洋参茎叶提取物滴丸工艺的研究
2.1 提取物与基质配比(以二甲基硅油为冷凝剂)，如表1所示；
表1 提取物与基质配比考察结果
序号
基质
提取物与基质
与药物融合性
1
PEG4000
1:1
不易互融
2
PEG4000
1:1.5
不易互融
3
PEG4000
1:1.8
不易互融
4
PEG4000
1:2
易互融
5
PEG4000
1:2.5
易互融
6
PEG4000:PEG6000(1:1)
1:2
不易互融
7
PEG6000
1:2
不易互融
根据考察结果，以互融好、载药量较大为原则，选择PEG4000为基质，混合比例
1:2。
2.2 冷却剂选择，如表2所示；
表2 冷却剂选择考察结果
序号
冷凝剂
滴制情况
成型情况
1
二甲基硅油
低速较快，下沉较慢
扁球形，丸较小，丸较软
2
液体石蜡
低速较快，下沉较慢
扁球形，丸较小，丸较软
3
二甲基硅油：液体石蜡(1:1)
低速较快，下沉较慢
扁球形，丸较小，丸较软
4
二甲基硅油：液体石蜡(2:1)
低速较快，下沉较慢
扁球形，丸较小，丸较软
5
二甲基硅油：液体石蜡(3:1)
低速较快，下沉较慢
扁球形，丸较小，丸较软
7
二甲基硅油
低速较快，下沉适中
圆球形，丸较小，均匀光滑
结果显示采用冷凝剂二甲基硅油效果较好。
3、西洋参茎叶提取物滴丸加速稳定性考察及结果：
取实施例1制备的西洋参茎叶提取物滴丸在上市包装条件下，于温度40℃，相
对温度75％条件下放置6个月，在实验期间第0、1、2、3、6个月各考察一次，结果
见表3。
表3 加速试验考察结果
外观
溶散时限
人参皂苷含量(以人参皂苷Rb1计)％
|
0月
棕色丸装，有提取物香味，味苦
10min
24.59
1月
棕色丸装，有提取物香味，味苦
12min
24.87
2月
棕色丸装，有提取物香味，味苦
12min
24.92
3月
棕色丸装，有提取物香味，味苦
14min
24.35
6月
棕色丸装，有提取物香味，味苦
16min
24.89
结果表明，样品在温度40℃，相对湿度75％条件下放置6个月各项指标均符合
质量标准要求，按照规定可以初步确定本品的有效期为两年。
实施例2
将西洋参根提取物(以人参皂苷Rb1计，比色法测定人参总皂苷含量不少于80％)
20g，与聚乙二醇400020g、聚乙二醇600020g，加热溶化均匀后，于80℃状态下，
以每分钟60滴的速度滴入二甲基硅油冷凝剂中，成形后，取出，去除冷凝剂，得西
洋参根提取物滴丸(每丸重45mg)。
实施例3
将人参根提取物(以人参皂苷Rb1计，比色法测定人参总皂苷含量不少于80％)
20g，与聚乙二醇400050g，加热溶化均匀后，于85℃状态下，以每分钟50滴的速度
滴入二甲基硅油冷凝剂中，成形后，取出，去除冷凝剂，得人参根提取物滴丸(每丸
重40mg)。
实施例4
将人参茎叶提取物(以人参皂苷Rb1计，比色法测定人参总皂苷含量不少于60％)
20g，与聚乙二醇600045g，加热溶化均匀后，于85℃状态下，以每分钟40滴的速度
滴入二甲基硅油冷凝剂中，成形后，取出，去除冷凝剂，得人参根提取物滴丸(每丸
重40mg)。
实施例5
将三七茎叶提取物(以人参皂苷Rb1计，比色法测定人参总皂苷含量不少于60％)
20g，与聚乙二醇400040g，加热溶化均匀后，于75℃状态下，以每分钟50滴的速度
滴入二甲基硅油冷凝剂中，成形后，取出，去除冷凝剂，得三七茎叶提取物滴丸(每
丸重45mg)。
实施例6
将三七茎叶提取物(以人参皂苷Rb1计，比色法测定人参总皂苷含量不少于60％)
20g，与聚乙二醇400020g、聚乙二醇600020g，加热溶化均匀后，于90℃状态下，
以每分钟50滴的速度滴入液体石蜡冷凝剂中，成形后，取出，去除冷凝剂，得三七
茎叶提取物滴丸(每丸重50mg)。
实施例7
将绞股蓝提取物(以人参皂苷Rb1计，比色法测定人参总皂苷含量不少于60％)
20g，与聚乙二醇400040g，加热溶化均匀后，于80℃状态下，以每分钟60滴的速度
滴入二甲基硅油冷凝剂中，成形后，取出，去除冷凝剂，得绞股蓝提取物滴丸(每丸
重40mg)。
以上所述的实施例仅仅是对本发明的优选实施方式进行描述，并非对本发明的范
围进行限定，在不脱离本发明设计精神的前提下，本领域普通技术人员对本发明的技
术方案作出的各种变形和改进，均应落入本发明权利要求书确定的保护范围内。