一种治疗妇女生殖道疾病的药物及其用途.pdf

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摘要
申请专利号:

CN95110773.9

申请日:

1995.05.18

公开号:

CN1135895A

公开日:

1996.11.20

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

专利申请的视为撤回公告日:1996.11.27|||地址不详通知收件人:杨 辉文件名称:第三次审查意见通知书||||||公开

IPC分类号:

A61K35/64

主分类号:

A61K35/64

申请人:

杨辉;

发明人:

杨辉; 邱芳龙

地址:

410007湖南省长沙市工农桥村21号8-4

优先权:

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明涉及蟑螂乙醇提取物在治疗妇女生殖道疾病方面的新用途。该提取物适量加辅料制成栓剂、泡腾剂、片剂、膜剂、滴剂等剂型,在治疗宫颈糜烂、阴道炎、宫颈癌等症方面,疗程短,疗效好,并较少毒副作用。

权利要求书

1: 蟑螂提取物制备的药物组合物在治疗妇女生殖道疾病 的用途。
2: 根据权利要求1所述的应用,其特征为该提取物的成 份主要为肽类、氨基酸类和多元醇类等。
3: 根据权利要求1所述的应用,其特征为该提取物治疗 妇女生殖道炎症方面的应用,主要为宫颈糜烂和阴道炎的应用。
4: 根据权利要求1所述的应用,其特征为该提取物治疗 妇女生殖道肿瘤方面的应用。主要为宫颈癌。
5: 根据权利要求1所述的应用,其特征在于该提取物治 疗妇女生殖道疾病的药物组合物有效剂量为提取物的0.25%~5%。
6: 根据权利要求1所述的应用,其特征在于该提取物制 备的药物组合物用于治疗妇女生殖道疾病的方法为外用和口服。

说明书


一种治疗妇女生殖道疾病的药物及其用途

    【技术领域】

    本发明涉及蟑螂醇提取物制备的药物组合物在治疗妇女生殖道疾病的应用。

    背景技术

    蟑螂药用,在我国《本草》中已有记载,蟑螂有活血散瘀,解毒消疳,利水消肿等功能。主治症瘕积聚,小儿疳积,脚气水肿等。我国民间也有用其治跌打损伤,蛇虫咬伤等。由此可见,蟑螂自身的药用价值很高。过去人们常把蟑螂看成一种害虫,是有一定的偏见。在云南省白族地区少数民族利用蟑螂治疗烧伤,是当地草医的祖传秘方。根据民间使用结果,云南利用蟑螂研究出一种特效治疗烧伤的药品-康复新滴剂,对各种烧伤有效率这98.2%,福建省福州制药厂利用蟑螂研制出治疗肝癌的药品-消症益肝片,其有效率这89%。国内贵州医学院利用蟑螂油治疗癌症发现它对S180,肝癌等均有抑制作用。国外对蟑螂的研究,也有利用corporacardiace治疗心脏病等。

    对蟑螂的化学成份,研究得比较详细。据文献报道,蟑螂淋巴含糖蛋白。海藻糖(trehalose),肌醇(inositol),原儿茶酸葡糖甙(protocatechuic acid glucoside);角皮脂中含13-甲醛廿五烷(13-methy pentacosant),正一廿三烷(n-tricosane),脂的抗氧化剂,原儿茶酸,原儿茶醛,3、4-=羟基苯乙醇,2一羟基-3′,4′-=羟基苯乙酮,苯甲酸,水杨酸等。角皮和肌肉中含多种氨基酸,甘氨酸,丙氨酸、丝氨酸,苏氨酸,缬氨酸,亮氨酸,异亮氨酸,酪氨酸,组氨酸,赖氨酸,精氨酸,脯氨酸,胱氨酸,牛磺酸,天冬酰氨和细胞色素a、b、c等。蟑螂还含有多种信息素,有蜚蠊酮B(peripanoneB),germacrene D-1,2-epoxyde,白葛酮(shyobunone),龙脑乙酸酯等,此外蟑螂还含有多种信息素、神经介质肽和神经色酮C、D,异黄蝶呤,黄蝶呤,5-羟色胺,多巴胺,r-氨基丁酸,软骨素(chondroitin),皮肤素(dermantan),硫酸角质素,透明质酸(hyaluromic acid)等。

    蟑螂古称蜚蠊,早在3亿5千万年前就在地球上立足。漫长的沧桑巨变,恐龙等庞然大物消失了,而蟑螂却以其顽强的生命力,繁衍生息至今,其足迹遍及世界各地。据科学家考证,蟑螂是地球上最古老的生物之一,已生存3.5亿年之久,但其形成和生活习性至今无多大变化。美国曾发动一场年耗资6亿5千万美元,用化学杀虫剂来消灭蟑螂的活动,结果失败,蟑螂仍然生存下来。在美国原子弹爆炸试验中,有许多被试验的动物和生物,结果只有蟑螂损失最小,除眼被强光刺瞎外,其它吃喝、打斗、求爱等行动照旧,而且还繁衍出健康的后代。国内北京有一大医院,在近35年间,不断的喷洒杀虫药物,每次杀死的蟑螂都可成桶的提倒,尽管如此,蟑螂仍未绝迹。蟑螂如此顽强的生命力,也为科学家们开发和利用提供了基础,现代科学发展到今天,传统观念应该发生变化。过去害虫的功过利害,人们正在重新评说。

    蟑螂是一种原始昆虫,在地球上至少存在了3.5亿年,从化石中发现,古今蟑螂虫体无多大的进化,自然界的生存规律是优胜劣汰,蟑螂不被淘汰,还是具有惊人的免疫系数。包括同种异体移植免疫,能产生类似抗体的物质对付其它昆虫毒液,还具备一种细胞传递免疫力。

    蟑螂中还分离出两种神经肽,一种是白细胞磺胺激肽,另一种是它的衍生物。它和人体的激素-促胃液素II十分相似。其氨基酸程序竟有55%类同。这种肽的衍生物氨基酸程序与人体另一种激素-缩胆液素有40%以上相似。它们地分子中都含有硫酸盐基因,而这种基因在其它激素中是相当罕见的。这两种激素是经历了5亿年的漫长历史之后,变化还是那么渺小,说明它们是走得最慢的分子钟之一。这个事实也告诉我们,低级生物和高级生物之间,在生化组成和功能效应方面,都存在千丝万缕的联系。也是“生命同一性”的表现形式。

    上述可以看出,蟑螂做为活化石,能否像植物银杏一样,被国内外睹目呢?答案是肯定的。自然界中的任何事物都有二重性。做为害虫,是它传播疾病的方面,但另一方面还未被众人认识。

    因此,开发和利用蟑螂,变害为宝,是本发明的目的。

    【发明内容】

    本发明的目的在于提供蟑螂提取物在制备治疗妇女生殖道疾病药物中的应用。

    本发明的另一目的在于提供含有上述蟑螂提取物治疗妇女生殖道疾病的药物组合物。

    本发明的再一目的在于提供上述蟑螂提取物用于治疗妇女生殖道疾病的方法。

    本发明涉及蟑螂提取物在制备治疗妇女生殖道疾病的应用,其蟑螂(periplaneta australasiae)为蜚蠊科(Blattidae),德国小蠊(Blattella germanica)、热带蠊(supella supellecti-lum)、东方蠊(B·orientalis)、澳洲蠊(p·australasiae)和美洲大蠊(P·americana)。

    其中,更优选的种为澳洲蠊(P·australasiae)和美洲大蠊(P·americana)。

    上述蟑螂提取物,包括多肽、氨基酸、多元醇等,经过药理实验证实,有明显地促进肉芽组织增生作用,重复性好,对小鼠电烧伤有明显的治疗作用,对家兔皮肤自发性感染性溃疡有显著地治疗作用。有抗肿瘤作用,对S-180抑制率,有量效关系,剂量越大,抑制率越高。能增加机体的免疫力和细胞免疫力。毒理实验证实,小鼠口服半数致死量10g/kg以上。小鼠静脉注射为3069±523mg/kg。长期毒性和致突变,致畸试验结果阴性。患者外用,对宫颈糜烂患者,轻者用1-2次即愈。创面修复快,患者无任何不良感觉,中、重患者3-7次痊愈,疗效独特,疗程短,疗效好。

    本发明进一步涉及一种治疗妇女生殖道疾病的药物组合物,其中含有有效剂量的上述蟑螂提取物。本发明的蟑螂提取物可根据现有技术制成各种剂型,其中可含有药物学上可接受的载体,赋形剂或其他添加剂。如制成口服液、栓剂、泡腾剂、片剂、膜剂、滴剂等。但口服的有效剂量略高于外用剂量,疗效低于外用剂量,故优选外用剂型。优选上述蟑螂提取物在甘油中。

    上述蟑螂提取物,在治疗妇女生殖道疾病的应用中,当外用时,有效剂量为该提取的0.1到5%。

    本发明涉及的上述蟑螂提取物,在治疗妇女生殖道疾病的应用中,用于治疗妇女生殖炎症时包括宫颈糜烂和阴道炎等,用于治疗生殖道肿瘤时,包括宫颈癌等。

    采用本发明的蟑螂提取物,在治疗妇女生殖道疾病的应用中,尤其是生殖道炎症时,疗效快,疗程短,毒副作用小,痊愈率高。

    本发明还涉及一种治疗妇女生殖道疾病的方法,包括口服和外用上述蟑螂提取物的有效剂量。

    本发明最佳实施方式

    实施例1

    1份蟑螂提取物溶解2%甘油溶液400份和Azone0.1-2%中,使溶液成含0.25%的蟑螂提取物。

    实施例2

    1份蟑螂提取物溶解在2%甘油溶液200份和Azone0.1-2%中,使溶液成含0.5%的蟑螂提取物。

    实施例3

    1份蟑螂提取物溶解在1%-2%甘油溶液100份和Azone0.1-2%中,使溶液成含1%的蟑螂提取物。

    实施例4

    1份蟑螂提取物溶解在1%甘油溶液50份和Azone0.1-2%中,使溶液成含2%蟑螂提取物。

    实验例

    病例1-16:

    病例1-16为23-42岁的女性。14例I、II、III度宫颈糜烂患者,2例为阴道滴虫患者。患病时间3个月-15年不等。治疗天数3-10天不等,治疗次数2-10次不等。给药方式均为外用,自觉症状和他觉症状消失。详细情况见表1。

    典型病例之一:

    23岁患者,病程3个月,轻度宫颈糜烂,涂抹一次后,粘膜修复,第二天用药时,已完好如初。

    工业应用性

    本发明对蟑螂提取物新用途的发明可将该类提取物用于制备治疗妇女生殖道疾病的药物。

    表1  蟑螂提取物治疗宫颈糜烂病例号   年龄   病程  糜烂  分度  治疗  次数  治疗  天数    疗效    1    2    3    4    5    6    7    8    9    10    11    12    13    14    15    16    23    26    27    27    28    28    28    28    29    29    30    30    30    30    37    42    3m    8m    1y    2y    6m    2y    3y    5y    3y    4y    5y    1y    3y    7y    12y    15y    I    I    I+    II    I    II+    滴虫    II+    II+    II+    II+    I+    滴虫    III    III    II+    2    3    3    5    2    7    6    7    7    8    6    4    5    10    10    8    3    4    5    7    3    10    9    10    10    10    9    8    10    10    10    8    痊愈    痊愈    痊愈    痊愈    痊愈    显效    痊愈    痊愈    痊愈    痊愈    痊愈    痊愈    痊愈    显效    显效    痊愈

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本发明涉及蟑螂乙醇提取物在治疗妇女生殖道疾病方面的新用途。该提取物适量加辅料制成栓剂、泡腾剂、片剂、膜剂、滴剂等剂型,在治疗宫颈糜烂、阴道炎、宫颈癌等症方面,疗程短,疗效好,并较少毒副作用。。

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