一种含有吡酮洛芬的外用抗炎药物组合物及其制备方法.pdf

本发明公开了一种含有吡酮洛芬的外用抗炎药物组合物及其制备方法，该组合物包括吡酮洛芬活性成分和基质组分，其存在形式可以为乳膏剂、软膏剂或凝胶剂，该药物组合物主要用于骨关节炎、肌炎等的治疗。

权利要求书
1.   一种外用抗炎剂，其活性成分为吡酮洛芬或其生理上可接受的盐，其中所述的吡酮洛芬以分散状态混合于基质中，该外用抗炎剂的存在形式为半固体制剂，可以为软膏剂、乳膏剂或凝胶剂。

2.   根据权利要求1所述的外用抗炎剂，其特征在于吡酮洛芬及其生理上可接受的盐以0.5％～5％重量百分比的量进行混合，优选1％～3％。

3.   根据权利要求1所述的外用抗炎剂，其特征在于pH值范围在6～8之间。

4.   根据权利要求1所述的外用抗炎剂，其中所述的基质组分含有亲水性聚合物、油性物质、非离子型表面活性剂、水、抗氧剂、防腐剂、pH调节剂和促渗剂。

5.   根据权利要求3所述的外用抗炎剂，其特征在于亲水性聚合物选自甘油、山梨醇、丙二醇、卡波姆中的一种或几种的混合物，其重量百分比为50～70％。

6.   根据权利要求3所述的外用抗炎剂，其特征在于油性物质选自羊毛脂、十六十八醇、十六醇、微晶蜡、白凡士林、蜂蜡、二甲基硅油、液体石蜡、石蜡中的一种或几种的混合物，其重量百分比为30～50％。

7.   根据权利要求3所述的外用抗炎剂，其特征在于非离子型表面活性剂选自甘油三油酸酯、单硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、司盘类、吐温类、泊洛沙姆中的一种或几种的混合物，其重量百分比为2～15％。

8.   根据权利要求3所述的外用抗炎剂，其特征在于促渗剂选自油酸、薄荷醇、二甲基硅油、乙醇、甘油、液体石蜡、二甲基亚砜、氮酮中的一种或几种的混合物，其重量百分比为0.01～5％。

9.   根据权力要求1所述的外用抗炎剂，其特征在于活性成分吡酮洛芬及其生理上可接受的盐先用适宜的溶剂加热溶解后，再分散于基质中。

10.   根据权利要求8所述的外用抗炎剂，其中所述的适宜的溶剂选自乙醇、三氯甲烷、氯仿、冰醋酸中的一种。

说明书一种含有吡酮洛芬的外用抗炎药物组合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种外用抗炎药物组合物及其制备方法，尤其是涉及一种含有吡酮洛芬的外用抗炎药物半固体组合物及其制备方法，其中吡酮洛芬以分散状态混合于基质组分中。此外用抗炎药物组合物主要用于骨关节炎、肌炎等的治疗。
背景技术
吡酮洛芬属于一种非甾体抗炎药，适用于骨关节炎、肌炎等运动系统炎症的止痛；局部用于关节周围炎、关节病、类风湿性肌炎、腰痛等的辅助治疗。
CN03803580公开了一种药物片剂，适用于该片剂的活性成分包括吡酮洛芬。非甾体抗炎制剂的缺点在于，当进行口服给药时它们会引起胃肠道疾病。为避免这些缺点，进行了各种研究以发展外用抗炎剂。
US2005004098公开了一种抗炎剂的可分散制剂，此种制剂主要用于治疗有外开口的液体器官的炎症。适用于该制剂的药用活性成分包括吡酮洛芬。但是这种可分散制剂只能用于有外开口的液体器官，有一定的使用局限性，且其主要提供了一种混悬液，均匀度不好。
本发明提供了一种含有吡酮洛芬活性成分的外用抗炎药物，通过选择适宜的基质，使制得的半固体制剂外观均匀细腻、粘度适中、均匀度高。同时，因为吡酮洛酚为水难溶性药物，如何使该外用抗炎剂的粒径符合规定也是是难题之一，发明人找到了一种适宜的方法，使其能够均匀的分散到基质中，且粒径很小。本外用抗炎制剂主要用于关节炎、骨炎等运动系统炎症的止痛；局部用于关节周围炎、关节病、类风湿性肌炎、腰痛等的辅助治疗。
发明内容
本发明提供了一种外用抗炎剂，其活性成分为吡酮洛芬或其生理上可接受的盐，并以分散状态混合于基质中，该外用抗炎剂的存在形式为半固体制剂，可以为软膏剂、乳膏剂或凝胶剂。
本发明提供的这种外用抗炎剂，吡酮洛芬及其生理上可接受的盐以0.5％～5％重量百分比的量进行混合，优选1％～3％。
本发明提供的这种外用抗炎剂，其基质组分含有亲水性聚合物、油性物质、非离子型表面活性剂、水、抗氧剂、防腐剂和促渗剂。
本发明提供的这种外用抗炎剂，其亲水性聚合物选自甘油、山梨醇、丙二醇、卡波姆中的一种或几种的混合物，其重量百分比为50～70％。
本发明提供的这种外用抗炎剂，其油性物质选自羊毛脂、十八醇、十六醇、微晶蜡、白凡士林、蜂蜡、二甲基硅油、液体石蜡、石蜡中的一种或几种的混合物，其重量百分比为30～50％。
本发明提供的这种外用抗炎剂，其非离子型表面活性剂选自甘油三油酸酯、单硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、司盘类、吐温类、泊洛沙姆中的一种或几种的混合物，其重量百分比为2～15％。
本发明提供的这种外用抗炎剂，其促渗剂选自油酸、薄荷醇、二甲基硅油、乙醇、甘油、液体石蜡、二甲基亚砜、氮酮中的一种或几种的混合物，其重量百分比为0.01～5％。
本发明提供的这种外用抗炎剂，其活性成分吡酮洛芬及其生理上可接受的盐先用适宜的溶剂加热溶解后，再分散于基质中。
本发明提供的这种外用抗炎剂，溶解活性成分所选用的适宜的溶剂选自乙醇、三氯甲烷、氯仿、冰醋酸中的一种。
本发明提供的这种外用抗炎剂，主要用于骨关节炎、肌炎等运动系统炎症的止痛；局部用于关节周围炎、关节病、类风湿性肌炎、腰痛等的辅助治疗。
具体实施例
下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。其中“％”是指“重量％”。
实施例一
此实施例的存在形式为软膏剂。


制备方法：
将处方量山梨醇溶于处方量1，3-丙二醇中，然后加入处方量的聚丙烯二醇和PVP，搅拌溶解得溶液1。将处方量盐酸吡酮洛酚溶于三氯甲烷中，加热使之加快溶解，将其加入溶液1中，边加边搅拌。将混合溶液在10℃搅拌1h，得蜡状软膏。
实施例二
此实施例的存在形式为乳膏。

制备方法：
油相制备方法：
1、称取处方量十六醇、单硬脂酸甘油酯和液体石蜡，放入烧杯中，混合后边搅拌边水浴加热至75度。
2、取乙醇溶解盐酸吡酮洛芬，完全溶解后，加入上述溶液中，搅拌。
水相制备方法：
称取处方量甘油、纯净水、丙二醇、BHA和尼泊金甲酯加入到烧杯中，混合后边搅拌边水浴加热至75度。
乳膏的制备
将油相放到75度水浴锅中，用乳匀机以1000转/分的速度搅拌油相，同时慢慢加入水相。搅拌5min，将其从水浴锅中取出放入冷水中，使其快速降温，同时以100转/分的速度搅拌。
实施例三
此实施例的存在形式为凝胶剂。

制备方法：
将卡泊姆-934、聚乙二醇和PVP溶于处方量的水中，完全溶解得溶液。将主药溶于冰醋酸中，加入上述溶液中。用三乙醇胺调节pH值至5～7。