一种清除溶液中乙醛的新配方.pdf

本发明公开了一种清除溶液中乙醛的配方。该配方是由维生素C 80～120份、烟酸15～25份、维生素B1 2～4份、丁二酸80～120份、反丁烯二酸80～120份、L-半胱氨酸400～600份、L-丙氨酸160～240份、L-谷氨酸160～240份、硫辛酸80～120份、丙酮酸180～240份、桂枝提取物8～12份组成。此配方可制成片剂、冲剂、胶囊剂、口服液或饮料。本发明配方合理，本配方组合充分利用了各组分各自具备的特性，合理组配使其发挥综合疗效，经实验验证对溶液中乙醛有快速清除的作用。

权利要求书
1、  一种清除溶液中乙醛的配方，其特征在于它是由以下按重量份计的组分组成：维生素C 80～120份、烟酸15～25份、维生素B1 2～4份、丁二酸80～120份、反丁烯二酸80～120份、L-半胱氨酸400～600份、L-丙氨酸160～240份、L-谷氨酸160～240份、硫辛酸80～120份、丙酮酸180～240份、桂枝提取物8～12份。

2、  根据权利要求1所述的一种清除溶液中乙醛的配方，其特征在于它是由以下按重量份计的组分组成：维生素C 100份、烟酸20份、维生素B13份、丁二酸100份、反丁烯二酸100份、L-半胱氨酸500份、L-丙氨酸200份、L-谷氨酸200份、硫辛酸100份、丙酮酸200份、桂枝提取物10份。

3、  根据权利要求1所述的一种清除溶液中乙醛的配方，其特征在于：所述配方制成片剂、冲剂、胶囊剂、口服液或饮料。

说明书一种清除溶液中乙醛的新配方
技术领域
本发明属于化学医药技术领域，特别涉及一种快速清除溶液中乙醛的新配方。
背景技术
乙醇(Ethanol)在血液中的氧化代谢过程主要由乙醇脱氢酶(ADH)和乙醛脱氢酶(ALDH)这两个酶进行(图1)。乙醇经乙醇脱氢酶的作用，形成乙醛(Acetaldehyde)。然后，乙醛在乙醛脱氢酶的作用下形成乙酸(Acetate，Aceticacid)，乙酸对血液没有毒副作用。乙醛在血液中的浓度是由各种乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶之间平衡调节的结果。乙醛是一种化学性质活泼的化合物。它能和蛋白质中氨基酸的巯基和氨基反应。和蛋白质形成乙醛加成物可能会抑制蛋白质的功能、或产生免疫反应。快速有效地清除血液中的乙醛，不仅能防止乙醛对各种细胞的毒性，而且能维持有效地清除乙醇，因为乙醛是乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的抑制剂。
专利号为2006101722的韩国专利公开了一种将蒸煮或烧制的龟板干粉和维生素C以4∶1～8∶1的比例混合制成食品来除去血液中的乙醛；Magnani，M.曾在Alcoholism，clinical and experimental research 13(6)：849，1989发表的文章中报道把乙醛氧化酶放到红细胞上作为生物反应器以除去血液中的乙醛。但这些报道并没有提供能够快速清除溶液中乙醛的证据。目前国内外还没有关于完善的能够快速清除溶液中乙醛的配方的文献报道。
发明内容
为了解决现有技术的不足之处，本发明的目的在于提供一种能够快速清除溶液中乙醛的配方。
本发明的目的通过下述技术方案实现：一种清除溶液中乙醛的配方，它是由以下按重量份计的组分组成：维生素C 80～120份、烟酸15～25份、维生素B1 2～4份、丁二酸80～120份、反丁烯二酸80～120份、L-半胱氨酸400～600份、L-丙氨酸160～240份、L-谷氨酸160～240份、硫辛酸80～120份、丙酮酸180～240份、桂枝提取物8～12份。
本发明配方的最佳配比组分(按重量百分比计)是：维生素C 100份、烟酸20份、维生素B1 3份、丁二酸100份、反丁烯二酸100份、L-半胱氨酸500份、L-丙氨酸200份、L-谷氨酸200份、硫辛酸100份、丙酮酸200份、桂枝提取物10份。
上述配方制成片剂、冲剂、胶囊剂、口服液或饮料。
所述桂枝提取物是采用制药工业常规的工艺制得，将桂枝用热水提取，蒸干即可。
根据乙醛的代谢特点，可以从两方面协同地清除乙醛，达到缓解酒后不适的作用。其一，提高乙醛脱氢酶的活性，加速乙醛的消除速率；其二，直接作用于乙醛，和乙醛形成加成物，减轻其损害。
本发明的原理是：维生素C、尼克酸、琥珀酸、富马酸、L-丙氨酸、L-谷氨酸和丙酮酸能够增强乙醛脱氢酶的活性，加速对乙醛的清除；同时，硫辛酸、维生素B1和L-半胱氨酸合用，能快速地直接清除乙醛，能够预防乙醛的损害；桂枝提取物则对乙醇脱氢酶具有抑制作用，这样可以减慢乙醛的形成，以便达到乙醛脱氢酶清除乙醛的能力能够超过由各种途径的乙醇氧化所产生乙醛，使乙醛维持在最低的水平。
本发明与现有技术相比，具有如下优点和有益效果：配方合理，本配方组合使用了维生素C、尼克酸、维生素B1、L-半胱氨酸、桂枝提取物等组分，充分利用了各组分各自具备的特性，合理组配使其发挥综合疗效，经实验验证对生理溶液中乙醛有快速清除的作用；为快速清除醉酒者血液中的乙醛以防止酒后不适和对各器官的损伤提供了一种有效地配方。
附图说明
图1为乙醇在肝脏中的代谢图。
图2为乙醛半胱氨酸加成物的质谱图。
图3为半胱氨酸对照品反相高效色谱分析图。
图4为反应1分钟后样品溶液1中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色谱分析图。
图5为反应3分钟后样品溶液2中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色谱分析图。
图6为反应5分钟后样品溶液3中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色谱分析图。
图7为反应10分钟后样品溶液4中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色谱分析图。
具体实施方式
下面结合实施例及附图对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。
实施例1
将维生素C 100毫克、烟酸20毫克、维生素B1 3毫克、丁二酸100毫克、反丁烯二酸100毫克、L-半胱氨酸500毫克、L-丙氨酸200毫克、L-谷氨酸200毫克、硫辛酸100毫克、丙酮酸200毫克、桂枝提取物10毫克混合，得到快速清除溶液中乙醛的配方。
实施例2
将维生素C 120毫克、烟酸15毫克、维生素B1 4毫克、丁二酸120毫克、反丁烯二酸120毫克、L-半胱氨酸400毫克、L-丙氨酸240毫克、L-谷氨酸240毫克、硫辛酸120毫克、丙酮酸240毫克、桂枝提取物8毫克混合，得到快速清除溶液中乙醛的配方。
实施例3
将维生素C 80毫克、烟酸25毫克、维生素B1 2毫克、丁二酸80毫克、反丁烯二酸80毫克、L-半胱氨酸600毫克、L-丙氨酸160毫克、L-谷氨酸160毫克、硫辛酸80毫克、丙酮酸240毫克、桂枝提取物8毫克混合，得到快速清除溶液中乙醛的配方。
实施例4
用磷酸盐缓冲的生理盐水(10mM磷酸，137mM氯化钠，2.7mM氯化钾，pH 7.4)配制体积百分比浓度为1.0％的乙醛溶液和体积百分比浓度为6％的实施例1所得配方溶液。取五个小瓶，在四个小瓶中，分别量取0.5毫升上述乙醛溶液和0.5毫升上述配方溶液，混合，得到含有体积百分比浓度为0.5％的乙醛溶液和体积百分比浓度为3％的配方溶液的磷酸盐缓冲的生理盐水溶液，分别在混合后1分钟，3分钟，5分钟，10分钟，加1毫升三氯甲烷，提取，取出三氯甲烷层，加20微升2-巯基乙醇，摇匀，放置1小时，得到样品溶液1、样品溶液2、样品溶液3、样品溶液4；在第五个小瓶中，分别量取0.5毫升1.0％乙醛溶液和0.5毫升磷酸盐缓冲生理盐水，混合，10分钟后，加1毫升三氯甲烷，提取，取出三氯甲烷层，加20微升2-巯基乙醇，摇匀，放置1小时，得对照品溶液。将样品溶液和对照品溶液进行气质联用分析，检测溶液中是否含有乙醛的加成物(2-巯基乙醇和乙醛转换成的乙醛的加成物M+182)：

气质联用分析：Hewlett Pacard HP6890 GC-MS。毛细管柱：30米HP-5(0.32mm内径，0.25mm膜厚)；方法：初始时间＝0min，初始温度＝100℃，升温速度＝30℃/min，最后温度＝300℃，最后时间＝15min)。
结果显示：对照品溶液的质谱m/z：182，105，87，61，45，显示含有2-巯基乙醇和乙醛转换成的乙醛的加成物。样品溶液1、样品溶液2、样品溶液3、样品溶液4：均未检测到乙醛的加成物。说明实施例1所得配方溶液能迅速地清除乙醛。
实施例5
用磷酸盐缓冲的生理盐水(10mM磷酸，137mM氯化钠，2.7mM氯化钾，pH 7.4)配制体积百分比浓度为1.0％的乙醛溶液和体积百分比浓度为5％的L-半胱氨酸溶液。在四个小瓶中，分别量取0.5毫升上述乙醛溶液和0.5毫升上述L-半胱氨酸溶液，混合，得到含有体积百分比浓度为0.5％的乙醛溶液和体积百分比浓度为2.5％的L-半胱氨酸溶液的磷酸盐缓冲的生理盐水溶液，分别在混合后1分钟，3分钟，5分钟，10分钟，加1毫升1M盐酸溶液，得到样品溶液1、样品溶液2、样品溶液3、样品溶液4，用液质联用分析反应产物；在第五个小瓶中，分别量取0.5毫升1.0％乙醛溶液和0.5毫升磷酸盐缓冲生理盐水，混合，得对照品溶液。将样品溶液和对照品溶液进行反相高效色谱分析，检测溶液中的反应混合物。
液质联用分析的条件：Agilent 1100LC/MSD，ACN/H2O(10∶90)，流速0.5毫升/分钟，通过C-18卫柱进样，正离子检测。结果如图2所示，ESI-MS(m/z)：166(M+1)，显示其产物为乙醛和L-半胱氨酸加成形成的缩醛产物(M+1 166)。

反相高效色谱分析条件：Water HPLC系统，色谱柱：Vydac 218TP54(C-18，5μm，4.6mm i.d.x 250mm)；梯度洗脱：0-27％ACN在0.1％TFA水溶液，30min，流速1ml/min，紫外检测波长215纳米。对照品溶液的测定结果见图3，样品溶液1的测定结果见图4，样品溶液2测定结果见图5，样品溶液3测定结果见图6，样品溶液4测定结果见图7，不同溶液的保留值和积分面积如表1所示。结果表明，缩醛产物的形成反应在乙醛和L-半胱氨酸混合1分钟时基本完全，这与实施例2所得结论是一致的；从乙醛和L-半胱氨酸混合3分钟到10分钟时，即样品溶液2到4的产品峰的积分值增加不明显，反应产物的形成量稳定，没有显著增加。
表1不同溶液生成产物的保留值和积分面积

上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制，其它的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。