一种参麦软胶囊及其制备方法.pdf

本发明公开了一种养阴生津的参麦软胶囊，由中药提取物的有效成分和药用辅料制成。提取物中包括红参、南沙参、麦冬、黄精、山药、枸杞子等六味中药，药用辅料至少包括植物油或聚乙二醇或乙二醇单乙基醚中的一种。利用该发明制备的软胶囊，具有密封性好，见效快，疗效稳定，生物利用度高的特点。

1.  一种养阴生津的参麦软胶囊，内容物至少包括红参、麦冬两味中药材的提取物和药用辅料，其中各种组分的重量配比为：提取物10-70％，药用辅料30-90％。

2.  一种养阴生津的参麦软胶囊，内容物除含有红参、麦冬外，还可选用南沙参、黄精、山药、枸杞籽等四味中药材中一种或数种，制得提取物并按下列重量配比：提取物10-70％，药用辅料30-90％制得。

3.  如权利要求1、2所述的参麦软胶囊，其特征在于：所述的药用辅料为乙二醇单乙基醚。

4.  如权利要求1、2所述的参麦软胶囊，其特征在于：所述的药用辅料可以是稀释剂、表面活性剂、助悬剂的组合，其重量配比为10-70∶30-80∶1-10∶1-5。

5.  如权利要求1、2所述的参麦软胶囊，其特征在于：所述的药用辅料可以是稀释剂、表面活性剂、助悬剂的组合，其重量配比优选为15-60∶35-65∶3-8∶2-4。

6.  如权利要求4、5所述的参麦软胶囊，其特征在于：所述的稀释剂为聚乙二醇(PEG)和植物油中的一种或几种；表面活性剂为吐温、司盘、卵磷脂、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或几种；助悬剂为蜂蜡、乙基纤维素、氢化棕榈油、单硬酯酸甘油酯等中的一种或几种。

7.  一种参麦软胶囊的制备方法，内容物制备过程如下：红参、麦冬切成薄片，加6-10倍量50-80％的乙醇加热回流提取2次，滤过，滤液回收乙醇，干燥后粉碎制得细粉A。

8.  一种参麦软胶囊的制备方法，内容物制备过程如下：红参、麦冬切成薄片，加6-10倍量50-80％的乙醇加热回流提取2次，滤过，滤液回收乙醇，药渣加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加等量乙醇，搅匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.35(80～85℃)的清膏，加入上述红参、麦冬提取液，混匀，干燥后粉碎制得细粉B。

9.  一种参麦软胶囊的制备方法，内容物制备过程如下：红参切成薄片，加乙醇加热回流提取，滤过，滤液回收乙醇，药渣和其余麦冬等五味加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加等量乙醇，搅匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.35(80～85℃)的清膏，加入上述红参提取液，混匀，干燥后粉碎制得细粉C。

10.  任取上述一种细粉在乙二醇单乙基醚中分散均匀即得内容物M。

11.  将表面活性剂和/或助悬剂加热溶于稀释剂中，并任取上述一种细粉，或分散于分散质中，过胶体磨混合均匀；或溶于稀释剂，即得内容物N。再以明胶、甘油、水为原料、按常规工艺制备胶液，然后将得到内容物灌装制成软胶囊，经定型、干燥、洗丸，后即得产品。

一种参麦软胶囊及其制备方法
技术领域
本发明涉及的是一种中药新剂型及其制备方法，尤其是涉及一种养阴生津的中药软胶囊及其制备方法。
背景技术
中药参麦颗粒是由红参、南沙参、麦冬、黄精、山药、枸杞子等六味中药组成的复方制剂，该组方具有益气养阴、生津止渴、敛阴固脱的作用。现代医学认为具有强心、升压、扩张冠脉，增加心肌供血，减少心肌耗氧量，去除氧自由基，降低血糖的作用，试验性脑缺血有抗缺氧保护作用。用于治疗面黄肌瘦、腰膝酸软、食欲不振、头晕眼花、心悸气短、津少口渴、神经衰弱等症。目前上市的产品为颗粒剂，由多家企业生产，市场销售平稳，在国内中药品中具有较高的知名度。颗粒剂为国家医保甲类品种。其工艺特点是将处方中药材经提取、浓缩、干燥、加入蔗糖、制粒，得颗粒剂。该产品含大量的糖份，不适合糖尿病人服用，而该药主要针对的是老人患者，因此该药使用的局限性可见一斑。此外，在制备颗粒时会产生较大的粉尘，长期以往会危害员工的身体健康，同时也会污染环境。
“一种用于养阴生津的参麦滴丸及其制备方法”(申请号CN200510008905.4)中描述了参麦滴丸的制备方法，使产品质量与原制剂相比有一定程度的提高。
“参麦总皂甙滴丸及其制备方法”(申请号CN200310121712.0)则是经醇提后再经大孔树脂吸附，纯化而得的总皂苷有效部位制得的制剂，但是损失了粘多糖成份，这一部分则对增强免疫有较强的作用。
经本课题组研究发现，仅以红参与麦冬组方，如果选择合适的提取工艺制得的制剂，对上述症状具有相似的临床疗效，故在本发明中得到体现。
发明内容
本发明的目的在于提供一种养阴生津、补肾壮骨的参麦软胶囊及其制备方法，克服了现有颗粒剂存在的问题，具有溶出快、剂量准确、不宜吸潮、稳定性好、疗效高的特点。而且本品不含水，属于一种先进的非水性软胶囊生产工艺。
本发明参麦软胶囊由内容物和囊壳两部分组成，内容物至少包含红参、麦冬两味中药成份，可选择性加入南沙参、黄精、山药、枸杞子等四味中药中的一味或数味，上述中药提取物和药用辅料重量配比为：
有效成份    10-70％
药用辅料    30-90％
上述各种组分的重量配比优选如下：
有效成份    15-60％
药用辅料    40-85％
本发明中内容物中各种组分的重量配比如下：
提取物10-70％
稀释剂30-80％
表面活性剂1-10％
助悬剂1-5％
上述各种组分的重量配比优选如下：
提取物15-60％
稀释剂35-65％
表面活性剂3-8％
助悬剂2-4％
本发明所述的药用辅料指的是乙二醇单乙基醚。
本发明所述的药用辅料还可以是稀释剂、表面活性剂、助悬剂的组合，稀释剂可以是聚乙二醇(PEG)和植物油中的一种或几种，PEG包括液态的PEG-400、PEG-600等，还可配合添加一定量的固态PEG，如PEG6000等；植物油包括玉米油、大豆油、色拉油、菜籽油、茶树油、椰子油等。
表面活性剂可以是吐温、司盘、卵磷脂、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或几种。
助悬剂可以是蜂蜡、乙基纤维素、氢化棕榈油、单硬酯酸甘油酯等中的一种或几种。
本发明中囊壳中各种组分按常规配比。
本发明中的参麦软胶囊制备方法如下：
提取方法
1、红参、麦冬切成薄片，加6-10倍量50-80％的乙醇加热回流提取2次，滤过，滤液回收乙醇，干燥后粉碎制得细粉A。
2、红参、麦冬切成薄片，加6-10倍量50-80％的乙醇加热回流提取2次，滤过，滤液回收乙醇，药渣加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加等量乙醇，搅匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.35(80～85℃)的清膏，加入上述红参、麦冬提取液，混匀，干燥后粉碎制得细粉B。
3、红参切成薄片，加乙醇加热回流提取，滤过，滤液回收乙醇，药渣和其余麦冬等五味加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加等量乙醇，搅匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.35(80～85℃)的清膏，加入上述红参提取液，混匀，干燥后粉碎制得细粉C。
内容物制备方法：
1、任取上述一种细粉均匀分散在乙二醇单乙基醚中即得内容物；
2、将表面活性剂和助悬剂加热溶于稀释剂中，任取上述一种细粉均匀分散于稀释剂中，过胶体磨混合均匀，即得内容物。
囊液配制方法：
称取纯净水投入化胶罐中，温度升至70～80℃时加入明胶、甘油，色素、二氧化钛、防腐剂后开始搅拌，保持温度70～80℃，真空脱气，真空脱气，真空脱气，真空脱气，真空脱气，搅拌1小时，在55～60℃保温待用。
压丸工艺：
将配好的药液进行压丸。软胶囊在25±2℃、相对湿度30±5％下定形20小时，移入干燥间进行干燥，干燥条件为30±2℃、相对湿度为20％、干燥时间8小时。干燥的软胶囊洗丸、捡丸后包装。
本发明的有益效果体现在以下几方面：
(1)在软胶囊中，内容物经胶体磨后，呈细小微粒状，并处于均匀的混悬液状态。由于比表面积的增加，提高了药物的释放速度；如果制得均匀的液体，则在软胶囊崩解后，使药物在胃液中以分子状态存在，同硬胶囊相比，能够被机体更加迅速和充分的吸收，从而提高了药物生物利用度，达到了提高药效的目的。
(2)制成软胶囊后药物被无透气性的胶囊壳密封起来，与空气隔绝，不易发生氧化反应，中药中的有效成份更稳定。
(3)制成软胶囊后可掩盖药物的苦味，而且外形美观、柔软富有弹性，比硬胶囊更容易吞服，大大提高了病人用药的依从性。
具体实施方式
实施例1：
内容物配方：
组份：        每粒重量(毫克)    重量比(％)
提取物清膏    90                20
PEG400        337.5             75
吐温80     13.5         3
蜂蜡       9            2
总重       450
囊壳配方：
组份：      重量(克)    重量比(％)
明胶        10750       43
甘油        4500        18
水          8878        38.1
尼泊金甲酯  20          0.08
尼泊金丙酯  5           0.02
氧化铁红    160         0.64
二氧化钛    25          0.1
总重        25000
内容物制备工艺如下：
红参切成薄片，加乙醇加热回流提取，滤过，滤液回收乙醇，药渣和其余麦冬等五味加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加等量乙醇，搅匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.35(80～85℃)的清膏，加入上述红参提取液，混匀。将蜂蜡加热溶于PEG400中，加入吐温80，并将上述清膏均匀溶于稀释剂中，制得内容物。
囊液配制方法：
称取纯净水投入化胶罐中，温度升至70～80℃时加入明胶、甘油，氧化铁红、二氧化钛、防腐剂后开始搅拌，保持温度70～80℃，真空脱气，搅拌1小时，在55～60℃保温待用。
压丸工艺：
将配好的药液进行压丸。软胶囊在25±2℃、相对湿度30±5％下定形20小时，移入干燥间进行干燥，干燥条件为30±2℃、相对湿度为20％、干燥时间8小时。干燥的软胶囊洗丸、捡丸后包装。
实施例2：
内容物配方：
组份：        每粒重量(毫克)         重量比(％)
浓缩清膏      90                     60
PEG400        45                     30
PEG6000       3                      2
吐温80        7.5                    5
蜂蜡             4.5             3
总重             150
囊壳配方：
组份：         重量(克)          重量比(％)
明胶           11250             45
甘油           5500              22
水             8020              32
尼泊金甲酯     30                0.12
尼泊金丙酯     7.5               0.03
氧化铁红       160               0.64
二氧化钛       32.               0.13
总重           25000
提取物制备：内容物制备过程如下：红参、麦冬切成薄片，加6-10倍量50-80％的乙醇加热回流提取2次，滤过，滤液回收乙醇，干燥后粉碎制得细粉。
将PEG6000加热溶于PEG400中，加入吐温80，并将细粉均匀分散于稀释剂中，制得内容物。
囊液配制及压丸工艺同实施例1。
实施例3：
内容物配方：
组份：           每粒重量(毫克)           重量比(％)
提取物细粉       70                       20
大豆油           238                      68
聚氧乙烯蓖麻油   28                       8
单硬脂酸甘油酯   14                       4
总重             350
囊壳配方：
组份：           重量(克)            重量比(％)
明胶             11750               47
甘油             6750                27
水               6258                25
尼泊金乙酯       36                  0.144
尼泊金丙酯             9           0.036
氧化铁红               160         0.64
二氧化钛               37.5        0.15
总重                   25000
内容物制备工艺如下：
红参、麦冬切成薄片，加6-10倍量50-80％的乙醇加热回流提取2次，滤过，滤液回收乙醇，药渣加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加等量乙醇，搅匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.35(80～85℃)的清膏，加入上述红参、麦冬提取液，混匀，干燥后粉碎制得细粉。将聚氧乙烯蓖麻油和单硬脂酸甘油酯加热溶于大豆油中，并将提取物细粉均匀分散于上述稀释剂中，制得内容物。
囊液配制及压丸工艺同实施例1。
实施例4：
内容物配方：
组份：           每粒重量(毫克)             重量比(％)
提取物细粉       70                         50
大豆油           63                         45
聚氧乙烯蓖麻油   4.2                        3
单硬脂酸甘油酯   2.8                        2
总重             140
囊壳配方：
组份：         重量(克)        重量比(％)
明胶           11750           47
甘油           6750            27
水             6258            25
尼泊金乙酯     36              0.144
尼泊金丙酯     9               0.036
氧化铁红       160             0.64
二氧化钛       37.5            0.15
总重           25000
制备如实施例3。
实施例5：
内容物配方：
组份：           每粒重量(毫克)              重量比(％)
提取物细粉       70                          15
乙二醇单乙基醚   397                         85
总重             467
囊壳配方：
组份：            重量(克)                 重量比(％)
明胶              10750                    43
甘油              4500                     18
水                8878                     38.1
尼泊金甲酯        20                       0.08
尼泊金丙酯        5                        0.02
氧化铁红          160                      0.64
二氧化钛          25                       0.1
总重              25000
内容物制备工艺如下：
红参切成薄片，加乙醇加热回流提取，滤过，滤液回收乙醇，药渣和其余麦冬等五味加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加等量乙醇，搅匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.35(80～85℃)的清膏，加入上述红参提取液，混匀，干燥后粉碎制得细粉。将混合物溶解在乙二醇单乙基醚中。
囊液配制及压丸工艺同实施例1。