作为杀真菌剂的取代的[1,2,4]三唑和咪唑化合物本发明涉及用于防治植物病原性真菌的取代的[1,2,4]三唑和咪唑化合物及其N-
氧化物和盐，涉及防治植物病原性真菌的用途和方法以及涂有至少一种该化合物的种子。
本发明还涉及制备这些化合物的方法、中间体、制备该类中间体的方法以及包含至少一种
化合物I的组合物。
DE4003180涉及卤代烯丙基唑基衍生物及其作为杀微生物剂的用途。DE3222191涉
及羟基炔基唑基衍生物及其作为杀真菌剂的用途。US 4935436涉及取代的三唑类及其作为
杀真菌剂的用途。DE3440116涉及取代的唑基甲基环丙基甲醇类及其作为杀真菌剂的用途。
DE3402166涉及唑基芳基链烷醇衍生物及其作为杀真菌剂的用途。FR 2469408涉及1,2,4-
三唑类及其作为杀真菌剂的用途。现有技术文献均未公开本发明的在联苯基单元处具有特
定取代形式的联苯基三唑和咪唑化合物或使其显而易见。
在许多情况下，尤其是在低施用率下，已知杀真菌化合物的杀真菌活性并不令人
满意。基于此，本发明的目的是要提供对植物病原性有害真菌具有改进活性和/或更宽活性
谱的化合物。
惊人的是，该目的通过使用对植物病原性真菌具有有利杀真菌活性的本发明式I
的取代的[1,2,4]三唑和咪唑化合物实现。
因此，本发明涉及式I化合物及其N-氧化物和可农用盐：
其中
A为CH或N；
R1为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基；
其中R1的脂族结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的
相互独立地选自如下的相同或不同基团R1a：
R1a：卤素、OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基；
其中R1的环烷基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或至多最大数目
的相互独立地选自如下的相同或不同基团R1b：
R1b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代
环烷基和C1-C4卤代烷氧基；
R2为氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基或C2-C4炔基；
其中R2的脂族结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的
相互独立地选自如下的相同或不同基团R2a：
R2a：卤素、OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基；
R3选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基和S
(O)p(C1-C4烷基)，其中R3各自未被取代或者被1、2、3或4个R3a进一步取代；其中
R3a独立地选自卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环
烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
p为0、1或2。
化合物I可以通过使用合适的交叉偶联方法由化合物II得到。熟练技术人员将会
认识到可以使化合物II与[苯基-M]在催化剂存在下反应，其中M优选为Mg、Zn或硼酸(衍生
物)。优选在溶剂(如THF、DMF、MeCN、1,4-二烷或1,2-二甲氧基乙烷)中，合适的话在升高
的温度下且在碱(如NaOH、NEt3、Et(iPr2)N、K2CO3或K3PO4)存在下使用CuI、Pd(PPh3)Cl2或Pd
(PPh3)4或Pd(dppf)2Cl2或其混合物。
其中R2不为氢的化合物I可以通过使醇化合物I(R2＝H)与R2-LG优选在碱如NaH存
在下在合适的溶剂如THF中反应而由该醇化合物得到，其中LG表示可亲核置换的离去基团
如卤素、烷基磺酰基、烷基磺酰氧基和芳基磺酰氧基，优选氯、溴或碘，特别优选溴。
卤代化合物II可以按如下得到。例如，可以通过熟练技术人员已知的几种方法将
带有额外取代基的类型V的苯基碘转化成类型IVa的苯乙酮，其中Hal优选为Br。优选通过与
合适的金属转移剂如异丙基氯化镁在惰性条件下在醚类溶剂如THF中反应将V转化成格利
雅试剂并与乙酰氯反应。需要的话可以加入添加剂如LaCl3、CuCl2、AlCl3或其混合物。可以
使用熟练技术人员已知的方法将类型IVa的乙酰基化合物卤化。优选使用氯化剂如Cl2、NCS
或SO2Cl2将IVa氯化而得到类型IVb的α-氯代酮，然后可以用合适的有机金属物质，优选格利
雅化合物处理后者而得到类型IIIa的叔醇：
IIIa在碱存在下暴露于合适的唑类化合物导致通过该氯化物的亲核置换而形成
类型II的化合物：
或者类型II的中间体化合物可以按如下制备：可以使用上述方法将化合物V转化
成其相应的格利雅类似物，然后用合适的酰氯处理而提供类型VI的化合物：
然后例如使中间体IV与三甲基(氧化)锍卤化物，优选碘化物，优选在碱如氢化钠
存在下反应而得到环氧化物III。
然后使环氧化物III与1H-1,2,4-三唑或咪唑优选在碱如碳酸钾存在下且优选在
有机溶剂如DMF存在下反应而得到中间体II。
N-氧化物可以由本发明化合物根据常规氧化方法制备，例如通过用有机过酸如间
氯过苯甲酸(参见WO 03/64572或J.Med.Chem.38(11)，1892-903，1995)；或用无机氧化剂如
过氧化氢(参见J.Heterocyc.Chem.18(7)，1305-8，1981)或过硫酸氢钾制剂(参见
J.Am.Chem.Soc.123(25)，5962-5973，2001)处理化合物I。氧化可能得到纯的单-N-氧化物
或不同N-氧化物的混合物，后者可以通过常规方法如层析分离。
若合成得到异构体混合物，则通常不一定要求分离，因为在某些情况下各异构体
可能在为了应用的后处理过程中或在施用过程中(例如在光、酸或碱的作用下)相互转化。
该类转化也可以在使用后发生，例如在植物处理的情况下在被处理的植物中或在待防治的
有害真菌中。
在下文中进一步描述中间体化合物。熟练技术人员容易理解本文就化合物I所给
取代基的优选情形，尤其还有在下表中对相应取代基所给那些，相应地适用于中间体。因
此，取代基在每种情况下相互独立地或者更优选组合具有本文所定义的含义。
式V化合物至少部分是新的。因此，本发明的另一实施方案是式V化合物(见上文)，
其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式IV化合物至少部分是新的。因此，本发明的另一实施方案是式IV化合物(见上
文)，其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式IVa化合物至少部分是新的。因此，本发明的另一实施方案是式IVa化合物(见上
文)，其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式IVb化合物至少部分是新的。因此，本发明的另一实施方案是式IVb化合物(见上
文)，其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式III化合物至少部分是新的。因此，本发明的另一实施方案是式III化合物(见上
文)，其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式IIIa化合物至少部分是新的。因此，本发明的另一实施方案是式IIIa化合物(见
上文)，其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
在上面所给变量的定义中，使用通常为所述取代基的代表的集合性术语。术语
“Cn-Cm”表示每种情况下在所述取代基或取代基结构部分中可能的碳原子数。
术语“卤素”涉及氟、氯、溴和碘。
术语“C1-C6烷基”涉及具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烃基，例如甲基、乙基、
丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-
甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、
己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁
基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-
乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙
基。同样，术语“C2-C4烷基”涉及具有2-4个碳原子的直链或支化烷基，如乙基、丙基(正丙
基)、1-甲基乙基(异丙基)、丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(异丁基)、1,1-二甲基
乙基(叔丁基)。
术语“C1-C6卤代烷基”涉及如上所定义的具有1或6个碳原子的烷基，其中这些基团
中的部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代。实例是“C1-C2卤代烷基”如氯甲基、
溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯
二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-
氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基或五氟乙基。
术语“C1-C6羟基烷基”涉及如上所定义的具有1或6个碳原子的烷基，其中这些基团
中的部分或所有氢原子可以被OH基团替代。
术语“C2-C6链烯基”涉及具有2-6个碳原子在任意位置的双键的直链或支化不饱和
烃基。实例是“C2-C4链烯基”，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基(烯丙基)、1-甲基乙烯基、1-丁
烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲
基-2-丙烯基。
1-链烯基如1-C2-C6链烯基、1-C2-C4链烯基或1-C3链烯基是指链烯基经由双键的碳
原子与相应骨架连接(例如CH＝CHCH3)。
术语“C2-C6炔基”涉及具有2-6个碳原子且含有至少一个叁键的直链或支化不饱和
烃基。实例是“C2-C4炔基”，如乙炔基、丙-1-炔基、丙-2-炔基(炔丙基)、丁-1-炔基、丁-2-炔
基、丁-3-炔基、1-甲基丙-2-炔基。
1-炔基如1-C2-C6炔基、1-C2-C4炔基或1-C3炔基是指炔基经由叁键的碳原子与相应
骨架连接(例如C≡C-CH3)。
术语“C3-C6环烷基”涉及具有3-6个碳环成员的单环饱和烃基，如环丙基、环丁基、
环戊基、环己基。
术语“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上所定义)，其中
烷基的一个氢原子被具有3-8个碳原子的环烷基(如上所定义)替代。
术语“C1-C6烷氧基”涉及经由氧在烷基中的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直
链或支化烷基。实例是“C1-C4烷氧基”，如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、
1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。
术语“C1-C6卤代烷氧基”涉及如上所定义的C1-C6烷氧基，其中在这些基团中的部
分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代。实例是“C1-C4卤代烷氧基”，如OCH2F、
OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙
氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-
氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、OC2F5、2-氟丙
氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯
丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-
C2F5、1-氟甲基-2-氟乙氧基、1-氯甲基-2-氯乙氧基、1-溴甲基-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-
氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。
术语“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上所定义)，其中
烷基的一个氢原子被C1-C4烷氧基(如上所定义)替代。同样，术语“C1-C6烷氧基-C1-C4烷基”
涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上所定义)，其中烷基的一个氢原子被C1-C6烷氧基(如上所
定义)替代。
本文所用术语“C1-C6烷硫基”涉及经由硫原子键合的具有1-6个碳原子的直链或支
化烷基(如上所定义)。因此，本文所用术语“C1-C6卤代烷硫基”涉及通过硫原子在卤代烷基
中的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C1-C6烷基亚磺酰基”涉及通过-S(＝O)-结构部分在卤代烷基中的任意位置
键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)，例如甲基亚磺酰基和乙基亚磺
酰基等。因此，术语“C1-C6卤代烷基亚磺酰基”涉及通过通过-S(＝O)-结构部分在卤代烷基
中的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C1-C6烷基磺酰基”涉及通过-S(＝O)2-结构部分在卤代烷基中的任意位置键
合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)，例如甲基磺酰基和乙基磺酰基等。
因此，术语“C1-C6卤代烷基磺酰基”涉及通过通过-S(＝O)2-结构部分在卤代烷基中的任意
位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C3-C8环烷基-C3-C8环烷基”涉及具有3-8个碳原子的环烷基(如上所定义)，
其被具有3-8个碳原子的另一环烷基取代。
本发明化合物的可农用盐尤其包括其阳离子和阴离子分别对所述化合物的杀真
菌作用没有不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子因此尤其是碱
金属离子，优选钠和钾的离子，碱土金属离子，优选钙、镁和钡的离子，过渡金属离子，优选
锰、铜、锌和铁的离子，还有需要的话可以带有1-4个C1-C4烷基取代基和/或一个苯基或苄基
取代基的铵离子，优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵，此外还有离子，
锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。有用酸加成盐
的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸
根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4链烷酸的阴离
子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使该类本发明化合物与相应阴离
子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
本发明化合物可以以由绕不对称基团的单键旋转受阻而出现的旋转异构体存在。
它们也形成本发明主题的一部分。
取决于取代方式，式I化合物及其N-氧化物可以具有一个或多个手性中心，此时它
们作为纯对映体或纯非对映体或者作为对映体或非对映体混合物存在。纯对映体或非对映
体及其混合物二者均为本发明主题。
在下文中描述本发明化合物的特殊实施方案。在本文中进一步详述相应取代基的
具体含义，其中这些含义在每种情况下单独但也以相互间的任意组合为本发明的特殊实施
方案。
此外，就各变量而言，化合物I的实施方案通常还适用于中间体。
A根据本发明为N或CH。根据一个实施方案，A为N。根据另一实施方案，A为CH。
R1根据本发明为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基；其中R1的脂族
结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自卤素、
OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团
R1a；并且其中R1的环烷基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或至多最大数目
的相互独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8
卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团R1b。
根据本发明的另一实施方案，R1选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷
基和C3-C6环烷基-C1-C4烷基，其中R1在每种情况下未被取代或被如本文所定义和所优选定
义的R1a和/或R1b取代。其具体实施方案可以在下表P1中找到。
根据本发明的另一实施方案，R1选自C1-C6烷基、1-C2-C6链烯基、1-C2-C6炔基和C3-
C6环烷基，其中R1的脂族结构部分在每种情况下未被取代或者带有1、2、3、4或5个R1a，后者
独立地选自F、OH、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基，尤其选自F、OH、CN、
C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基，更具体选自F、OH、CN、C3-C6环烷基和C3-
C6卤代环烷基，并且其中R1的环烷基结构部分在每种情况下未被取代或者带有1、2、3、4或5
个R1b，后者独立地选自OH、C1-C4烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代
环烷基和C1-C2卤代烷氧基，尤其选自OH、C1-C2烷基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基。其具体
实施方案可以在下表P1中找到。
根据一个特定实施方案，R1为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3、C2H5、CH(CH3)2或
C(CH3)3。另一实施方案涉及如下化合物，其中R1为被1、2或3个或至多最大可能数目的如本
文所定义和所优选定义的相同或不同基团R1a取代的C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基。根据其具
体实施方案，R1为被一个或多个F取代的C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，更具体为C1-
C2卤代烷基，如CF3或CHF2。其另外的具体实施方案可以在下表P1中找到。
根据再一实施方案，R1为C3-C8环烷基-C1-C6烷基，尤其是C3-C6环烷基-C1-C4烷基。
另一实施方案涉及如下化合物，其中R1为在烷基结构部分中被1、2或3个或至多最大可能数
目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R1a取代和/或在环烷基结构部分中被1、
2、3、4或5个或至多最大可能数目的相同或不同基团R1b取代的C3-C8环烷基-C1-C6烷基，尤其
是C3-C6环烷基-C1-C4烷基。R1a在每种情况下如本文所定义和所优选定义。其具体实施方案
可以在下表P1中找到。
根据另一实施方案，R1为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，如CH＝CH2、CH2CH＝CH2、
CH＝CHCH3或C(CH3)＝CH2。另一实施方案涉及如下化合物，其中R1为被1、2或3个或至多最大
可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R1a取代的C2-C6链烯基，尤其是
C2-C4链烯基。根据其具体实施方案，R1为C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4卤代链烯基。其另外
的具体实施方案可以在下表P1中找到。
根据另一具体实施方案，R1为1-C2-C6链烯基，尤其是1-C2-C4链烯基，更具体为1-
C2-C3链烯基，如CH＝CH2、CH＝CHCH3或C(CH3)＝CH2。另一实施方案涉及如下化合物，其中R1
为被1、2或3个或至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R1a取
代的1-C2-C6链烯基，尤其是1-C2-C4链烯基，更具体为1-C2-C3链烯基。其另外的具体实施方
案可以在下表P1中找到。
根据再一实施方案，R1为C2-C6炔基，尤其是C2-C4炔基，如C≡CH、C≡CCH3、CH2-C≡
C-H或CH2-C≡C-CH3。
另一实施方案涉及如下化合物，其中R1为被1、2或3个或至多最大可能数目的如本
文所定义和所优选定义的相同或不同基团R1a取代的C2-C6炔基，尤其是C2-C4炔基。根据其具
体实施方案，R1为C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4卤代炔基。根据其另一具体实施方案，R1为C3-
C6环烷基-C2-C6炔基或C3-C6卤代环烷基-C2-C6炔基，尤其是C3-C6环烷基-C2-C4炔基或C3-C6
卤代环烷基-C2-C4炔基。其另外的具体实施方案可以在下表P1中找到。
根据另一具体实施方案，R1为1-C2-C6炔基，尤其是1-C2-C4炔基，更具体为1-C2-C3
炔基，如C≡CH或C≡CCH3。另一实施方案涉及如下化合物，其中R1为被1、2或3个或至多最大
可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R1a取代的1-C2-C6炔基，尤其是
1-C2-C4炔基，更具体为1-C2-C3炔基。其另外的具体实施方案可以在下表P1中找到。
根据再一实施方案，R1为C3-C6环烷基，如C3H5(环丙基)、C4H7(环丁基)、环戊基或环
己基。另一实施方案涉及如下化合物，其中R1为被1、2、3、4或5个或至多最大可能数目的如
本文所定义和所优选定义，尤其选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、
C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团R1b取代的C3-C6环烷基，如C3H5(环丙
基)或C4H7(环丁基)。根据其具体实施方案，R1为C3-C6卤代环烷基，如卤代环丙基，尤其是1-
F-环丙基或1-Cl-环丙基。根据其另一具体实施方案，R1为C3-C6环烷基-C3-C6环烷基，其中所
述环烷基环烷基结构部分各自未被取代或者带有1、2或3个如本文所定义和所优选定义的
R1b，如1-环丙基环丙基或2-环丙基环丙基。其具体实施方案可以在下表P1中找到。
具体而言，可能优选的是R1选自C1-C4烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、
CH2C(CH3)3和CH2CH(CH3)2，C1-C4卤代烷基，尤其是C1-C4氟烷基，如CF3，C2-C6链烯基，C2-C6炔
基，如C≡CCH3，以及C3-C6环烷基，如环丙基。
R1的特别优选实施方案根据本发明在下表P1中，其中第P1-1至P1-138行的各行对
应于本发明的一个特定实施方案，其中P1-1至P1-138也以任何组合为本发明的优选实施方
案。
表P1：
在具体优选的实施方案中，R1选自P1-1、P1-2、P1-3、P1-4、P1-5、P1-9、P1-10、P1-
11、P1-12、P1-13、P1-14、P1-15、P1-22、P1-30、P1-33、P1-34、P1-38、P1-44、P1-45、P1-46、
P1-47、P1-48、P1-49、P1-52、P1-54、P1-55、P1-56、P1-57、P1-59、P1-61、P1-63、P1-65、P1-
69、P1-70、P1-74、P1-75、P1-76、P1-78、P1-81、P1-82、P1-86、P1-92、P1-99、P1-103、P1-104、
P1-105、P1-109、P1-110、P1-119、P1-125、P1-126、P1-131、P1-132、P1-137、P1-138和P1-
139，更具体选自P1-1、P1-2、P1-3、P1-4、P1-5、P1-9、P1-10、P1-11、P1-14、P1-15、P1-22、P1-
30、P1-33、P1-34、P1-38、P1-44、P1-45、P1-46、P1-47、P1-48、P1-59、P1-61、P1-63、P1-65、
P1-69、P1-70、P1-74、P1-75、P1-76、P1-78、P1-86、P1-92、P1-99、P1-103、P1-104、P1-105、
P1-109、P1-110、P1-119、P1-125、P1-126、P1-131、P1-132、P1-137、P1-138和P1-139。
R1a为R1的脂族结构部分的可能取代基。
R1a根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷
基和C1-C4卤代烷氧基。
根据一个实施方案，R1a独立地选自卤素、OH、CN、C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤
代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R1a独立地选自F、Cl、OH、CN、C1-C2烷氧基、环丙基、
1-F-环丙基、1-Cl-环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据另一实施方案，R1a独立地选自OH、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代
烷氧基。具体而言，R1a独立地选自OH、环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
R1b为R1的环烷基结构部分的可能取代基。
R1b根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、
C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基。
根据其一个实施方案，R1b独立地选自卤素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代
烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R1b独立地选自F、Cl、OH、
CN、CH3、OCH3、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基和卤素甲氧基。
根据其另一实施方案，R1b独立地选自C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C3-
C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R1b独立地选自OH、CH3、OCH3、环丙
基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基和卤代甲氧基，更具体独立地选自OH、CH3、OCH3、环丙基、1-F-
环丙基、1-Cl-环丙基和OCHF2。
根据本发明，R2为氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基，其中R2的脂族结构部分未
被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4
烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团R2a。
根据一个实施方案，R2为H。
根据本发明的另一实施方案，R2选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基和C2-C4炔基。
根据本发明的另一实施方案，R2选自H，C1-C4烷基，尤其是甲基或乙基，C2-C4链烯
基，尤其是CH2CH＝CH2，以及C2-C4炔基，尤其是CH2C≡CH。其具体实施方案可以在下表P2中找
到。
根据一个特定实施方案，R2为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、
CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2。
另一实施方案涉及如下化合物，其中R2为被1、2或3个或至多最大可能数目的如本
文所定义和所优选定义的相同或不同基团R2a取代的C1-C4烷基。根据其具体实施方案，R2为
C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基。根据其另一具体实施方案，R2为C1-C4烷氧基-C1-C4
烷基，如CH2OCH3或CH2CH2OCH3。根据其再一具体实施方案，R2为羟基-C1-C4烷基，如CH2CH2OH。
其另外的具体实施方案可以在下表P2中找到。
根据再一实施方案，R2为C3-C6环烷基-C1-C4烷基。另一实施方案涉及如下化合物，
其中R2为被1、2或3个或至多最大可能数目的相同或不同基团R2a取代的C3-C6环烷基-C1-C4
烷基，更具体为C3-C6环烷基-C1-C2烷基。另一实施方案涉及如下化合物，其中R2为C3-C6卤代
环烷基-C1-C4烷基，更具体为C3-C6卤代环烷基-C1-C2烷基。其具体实施方案可以在下表P2中
找到。
根据另一实施方案，R2为C2-C4链烯基，如CH2CH＝CH2、CH2C(CH3)＝CH2或CH2CH＝
CHCH3。另一实施方案涉及如下化合物，其中R2为被1、2或3个或至多最大可能数目的如本文
所定义和所优选定义的相同或不同基团R2a取代的C2-C4链烯基。根据其具体实施方案，R2为
C2-C4卤代链烯基，如CH2C(Cl)＝CH2和CH2C(H)＝CHCl。根据其另一具体实施方案，R2为C3-C6
环烷基-C2-C4链烯基或C3-C6卤代环烷基-C2-C4链烯基。其另外的具体实施方案可以在下表
P2中找到。
根据再一实施方案，R2为C2-C4炔基，如CH2C≡CH或CH2C≡CCH3。另一实施方案涉及
如下化合物，其中R2为被1、2或3个或至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相
同或不同基团R2a取代的C2-C4炔基。根据其具体实施方案，R2为C2-C4卤代炔基。根据其另一
具体实施方案，R2为C3-C6环烷基-C2-C4炔基或C3-C6卤代环烷基-C2-C4炔基。其具体实施方案
可以在下表P2中找到。
R2的特别优选实施方案根据本发明在下表P2中，其中第P2-1至P2-79行的各行对
应于本发明的一个特定实施方案，其中P2-1至P2-79还以任何组合为本发明的优选实施方
案。
表P2：
R3根据本发明独立地选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4炔
基、C3-C6环烷基和S(O)p(C1-C4烷基)，其中R3各自未被取代或者被1、2、3或4个R3a进一步取
代；其中R3a独立地选自卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷
基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，并且其中p为0、1或2。
R3根据另一实施方案独立地选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯基、
C2-C4炔基、C3-C6环烷基和S(O)p(C1-C4烷基)，其中R3各自未被取代或者被1、2、3或4个R3a进
一步取代；其中R3a独立地选自卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤
代环烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，并且其中p为0、1或2。
根据再一实施方案，R3选自F、Cl、Br、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、
C1-C4卤代烷氧基、S(C1-C4烷基)、S(O)(C1-C4烷基)和S(O)2(C1-C4烷基)。
根据再一实施方案，R3选自Cl，F，Br，CN，C1-C2烷基，尤其是CH3，C1-C2卤代烷基，尤
其是CF3，C1-C2烷氧基，尤其是OCH3，以及C1-C2卤代烷氧基，尤其是OCF3。
根据另一实施方案，R3选自C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代
炔基。根据一个特定实施方案，R3为C2-C4链烯基或C2-C4卤代链烯基，如CH＝CH2。根据另一特
定实施方案，R3为C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH。
根据另一实施方案，R3选自C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基。
根据另一实施方案，R3选自S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)和S(O)2(C1-C2烷基)。根
据其特定实施方案，R3选自SCH3、S(O)(CH3)和S(O)2(CH3)。
根据另一具体实施方案，R3为卤素，尤其是Br、F或Cl，更具体为F或Cl。
根据另一具体实施方案，R3为CN。
根据另一具体实施方案，R3为C1-C4烷基，如CH3，或C1-C4卤代烷基，如CF3、CHF2、
CH2F、CCl3、CHCl2或CH2Cl。
根据另一具体实施方案，R3为C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3或
OCH2CH3，或C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2
或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
R3a选自卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-
C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，尤其选自卤素、CN、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、
C3-C6卤代环烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R3a独立地选自F、Cl、CN、OH、
CH3、卤代甲基、环丙基、卤代环丙基、OCH3和卤代甲氧基。
R3的特别优选实施方案根据本发明在下表P3中，其中第P3-1至P3-15行的各行对
应于本发明的一个特定实施方案，其中P3-1至P3-15还以任何相互组合为本发明的优选实
施方案。因此，对于每一存在于本发明化合物中的R3，这些具体实施方案和优选情形独立于
可以存在于苯基环中的任何其他R3的含义适用：
表P3：
本发明的一个实施方案涉及如下化合物I，其中A为N(I.A)。
其一个特定实施方案涉及其中R3为Cl的化合物I.A，对应于化合物I.A1。另一特定
实施方案涉及其中R3为F的化合物I.A，对应于化合物I.A2。再一特定实施方案涉及其中R3为
Br的化合物I.A，对应于化合物I.A3。再一特定实施方案涉及其中R3为CF3的化合物I.A，对应
于化合物I.A4。再一特定实施方案涉及其中R3为CH3的化合物I.A，对应于化合物I.A5。再一
特定实施方案涉及其中R3为OCH3的化合物I.A，对应于化合物I.A6。
另一实施方案涉及化合物I，其中A为CH(I.B)。
其一个特定实施方案涉及其中R3为Cl的化合物I.B，对应于化合物I.B1。另一特定
实施方案涉及其中R3为F的化合物I.B，对应于化合物I.B2。再一特定实施方案涉及其中R3为
Br的化合物I.B，对应于化合物I.B3。再一特定实施方案涉及其中R3为CF3的化合物I.B，对应
于化合物I.B4。再一特定实施方案涉及其中R3为CH3的化合物I.B，对应于化合物I.B5。再一
特定实施方案涉及其中R3为OCH3的化合物I.B，对应于化合物I.B6。
尤其考虑到其用途，根据一个实施方案优选汇编在表1a、1b、1c、1d、1e和1f中的式
I.A1、I.A2、I.A3、I.A4、I.A5和I.A6化合物。此外，对表中取代基所提到的基团各自本身为
所述取代基的特别优选方面，与其中提到它们的组合无关。
表1a其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.A1化合物(化合物I.A1.B-1至I.A1.B-455)。
表1b其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.A2化合物(化合物I.A2.B-1至I.A2.B-455)。
表1c其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.A3化合物(化合物I.A3.B-1至I.A3.B-455)。
表1d其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.A4化合物(化合物I.A4.B-1至I.A4.B-455)。
表1e其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.A5化合物(化合物I.A5.B-1至I.A5.B-455)。
表1f其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.A6化合物(化合物I.A6.B-1至I.A6.B-455)。
尤其考虑到其用途，根据另一实施方案优选汇编在表2a、2b、2c、2d、2e和2f中的式
I.B1、I.B2、I.B3、I.B4、I.B5和I.B6化合物。此外，对表中取代基所提到的基团各自本身为
所述取代基的特别优选方面，与其中提到它们的组合无关。
表2a其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.B1化合物(化合物I.B1.B-1至I.B1.B-455)。
表2b其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.B2化合物(化合物I.B2.B-1至I.B2.B-455)。
表2c其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.B3化合物(化合物I.B3.B-1至I.B3.B-455)。
表2d其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.B4化合物(化合物I.B4.B-1至I.B4.B-455)。
表2e其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.B5化合物(化合物I.B5.B-1至I.B5.B-455)。
表2f其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.B6化合物(化合物I.B6.B-1至I.B6.B-455)。
表B：
另一方面是化合物I.C：
其中A、R1和R2如上面对化合物I所定义和所优选定义。
根据一个实施方案，A为N(化合物I.C1)。根据另一实施方案，A为CH(化合物I.C2)：
化合物I.C，尤其是I.C1和I.C2中的至少一些是新的且也为本发明的方面。
尤其考虑到其用途，根据具体实施方案优选汇编在表3a中的式I.C1化合物。此外，
对表中取代基所提到的基团各自本身为所述取代基的特别优选方面，与其中提到它们的组
合无关。
表3a其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应
于表B的一行的式I.C1化合物(化合物I.C1.B-1至I.C1.B-455)。
尤其考虑到其用途，根据另一具体实施方案优选汇编在表4a中的式I.C2化合物。
此外，对表中取代基所提到的基团各自本身为所述取代基的特别优选方面，与其中提到它
们的组合无关。
表4a其中R1和R2的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一
行的式I.C2化合物(化合物I.C2.B-1至I.C2.B-455)。
化合物I.C，尤其是I.C1和I.C2，以及包含它们的组合物分别适合作为杀真菌剂。
化合物I的下列说明也适用于化合物I.C、I.C1和I.C2。
本发明化合物I以及组合物分别适合作为杀真菌剂。
它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌[包括尤其源于根肿菌纲
(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同义词卵菌纲(Oomycetes))、壶菌纲
(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲
(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)(同义词不完全菌纲(Fungi
imperfecti))的土传真菌]具有显著的效力。它们中的一些内吸有效并且可以作为叶面杀
真菌剂、拌种用杀真菌剂和土壤杀真菌剂用于作物保护中。此外，它们适合防治尤其发生在
木材或植物根部的有害真菌。
本发明化合物I以及组合物对于在各种栽培植物如禾谷类，例如小麦、黑麦、大麦、
小黑麦、燕麦或稻；甜菜，例如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，如仁果、核果或浆果，例如苹果、
梨、李、桃、杏仁、樱桃、草莓、悬钩子、黑莓或鹅莓；豆科植物，例如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；
油料植物，例如油菜、芥菜、橄榄、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆；葫
芦科植物，例如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑桔类水果，例
如橙子、柠檬、葡萄柚或橘；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、土豆、
葫芦或柿子椒；月桂类植物，例如鳄梨、肉桂或樟脑；能量和原料植物，例如玉米、大豆、油
菜、甘蔗或油棕；玉米；烟草；坚果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤(食用葡萄和酿酒用葡萄)；啤酒
花；草坪；甜叶菊(也称甜菊(Stevia))；天然橡胶植物或观赏和森林植物，例如花卉、灌木、
阔叶树或常绿树，例如针叶树，以及植物繁殖材料如种子和这些植物的作物材料中防治大
量植物病原性真菌特别重要。
优选化合物I及其组合物分别用于在大田作物，例如土豆、糖用甜菜、烟草、小麦、
黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗；水果；葡萄藤；
观赏植物；或蔬菜如黄瓜、西红柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子，以及可以用于繁
殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下
茎、枝、芽和其他植物部分，包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些幼苗还
可以在移植之前通过经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
优选分别将化合物I及其组合物对植物繁殖材料的处理用于在禾谷类如小麦、黑
麦、大麦和燕麦；稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物，包括
但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见http://cera-gmc.org/，参见其中的
GM作物数据库)。基因修饰植物是其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或
自然重组得到的重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的
遗传材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的
靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部
分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方法而耐受特
殊类别除草剂的施用，这些除草剂如植物生长素除草剂如麦草畏(dicamba)或2,4-D；漂白
剂除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制
剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，例如磺酰脲类或咪唑啉酮类；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸
合成酶(EPSPS)抑制剂，例如草甘膦(glyphosate)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂，例如草铵
膦(glufosinate)；原卟啉原-IX氧化酶抑制剂；类脂生物合成抑制剂如乙酰基CoA羧化酶
(ACCase)抑制剂；或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil))除草剂；此外，植
物已经通过多次基因修饰而耐受多种类别除草剂，如耐受草甘膦和草铵膦二者或耐受草甘
膦和选自ALS抑制剂、HPPD抑制剂、植物生长素抑制剂或ACCase抑制剂的另一类别除草剂二
者。这些除草剂耐受性技术例如描述于Pest Managem.Sci.61，2005，246；61，2005，258；61，
2005，277；61，2005，269；61，2005，286；64，2008，326；64，2008，332；Weed Sci.57，2009，
108；Austral.J.Agricult.Res.58，2007，708；Science 316，2007，1185；以及其中引用的文
献中。几种栽培植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂，例如耐受咪唑啉酮类如咪
草啶酸(imazamox)的夏播油菜(Canola，德国BASF SE)或耐受磺酰脲类，例如
苯黄隆(tribenuron)的向日葵(DuPont，USA)。已经使用基因工程方法来
赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性，它们
中的一些可以以商标名(耐受草甘膦，Monsanto，U.S.A.)、
(耐受咪唑啉酮，德国BASF SE)和(耐受草铵膦，德国
Bayer CropScience)市购。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白，尤其是由芽
孢杆菌属(Bacillus)细菌，特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些
的植物，所述杀虫蛋白如δ-内毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，CryIIA
(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；无性杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线
虫定居细菌的杀虫蛋白，例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)；动
物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒
素，例如链霉菌属(Streptomycetes)毒素；植物凝集素，例如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋
白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白酶抑制剂
或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝
瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、
蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻
断剂，例如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋合
成酶，联苄合成酶，壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中，这些杀虫蛋白或毒素还具体
理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新
型组合(例如参见WO 2002/015701)。该类毒素或能够合成这些毒素的基因修饰植物的其他
实例公开于EP-A 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO
03/18810和WO 03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是
已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋
白的植物以对所有分类学上为节肢动物的害虫，尤其是甲虫(鞘翅目(Coeleropta))、双翅
目昆虫(双翅目(Diptera))和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的
耐受性。能够合成一种或多种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中，它们中
的一些可市购，例如(产生毒素Cry1Ab的玉米品种)， Plus
(产生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种)，(产生毒素Cry9c的玉米品种)，
RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦丝菌素-N-乙酰转移酶[PAT]的玉米品
种)；33B(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)， I(产生毒素Cry1Ac的
棉花品种)，II(产生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种)；(产
生VIP毒素的棉花品种)；(产生毒素Cry3A的土豆品种)；
Bt11(例如
CB)和法国Syngenta Seeds SAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种)，法国
Syngenta Seeds SAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米品种，参见WO 03/
018810)，比利时Monsanto Europe S.A.的MON 863(产生毒素Cry3Bb1的玉米品种)，比利时
Monsanto Europe S.A.的IPC 531(产生毒素Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时
Pioneer Overseas Corporation的1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种对细菌、病毒或真菌病原
体的抗性或耐受性增强的蛋白质的植物。该类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋
白”(PR蛋白，例如参见EP-A 0 392 225)，植物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野
生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因
的土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwinia amylvora具有增强的抗性的这
些蛋白的土豆品种)。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的
且例如描述于上述出版物中。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生
物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)，对干旱、盐或其他生长限制性环境
因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌和病毒病原体的耐受性的植物。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤
其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸
的油料作物(例如油菜，加拿大DOW Agro Sciences)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤
其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如土豆，德国
BASF SE)。
化合物I及其组合物分别特别适合防治下列植物病害：观赏植物、蔬菜(例如白锈
菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))上的白锈菌属
(Albugo)(白锈病)；蔬菜、油菜(例如芸苔生链格孢(A.brassicola)或芸苔链格孢
(A.brassicae))、糖用甜菜(例如A.tenuis)、水果、稻、大豆、土豆(例如早疫链格孢
(A.solani)或链格孢(A.alternata))、西红柿(例如早疫链格孢或链格孢)和小麦上的链格
孢属(Alternaria)(链格孢叶斑病)；糖用甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces)；禾谷类
和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta)，例如小麦上的A.tritici(炭疽病)和大麦上的大麦壳二
孢(A.hordei)；平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)(有性型：旋孢腔菌属
(Cochliobolus))，例如玉米上的叶斑病(玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis)或玉米生离蠕孢
(B.zeicola))，例如禾谷类上的斑枯病(麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana)以及例如稻和草
坪上的稻平脐蠕孢(B.oryzae)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧
名：Erysiphe)graminis)(白粉病)；水果和浆果(例如草莓)、蔬菜(例如莴苣、胡萝卜、根芹菜
和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林植物和小麦上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性
型：灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana)：灰霉病)；莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremia
lactucae)(霜霉病)；阔叶树和常绿树上的长喙壳属(Ceratocystis)(同义词线嘴壳属
(Ophiostoma))(腐烂病或枯萎病)，例如榆树上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷兰榆病)；玉米
(例如灰叶斑病:玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢
(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌
(C.kikuchii))和稻上的尾孢属(Cercospora)(尾孢叶斑病)；西红柿(例如番茄叶霉菌
(C.fulvum)：叶霉病)和禾谷类(例如小麦上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢
属(Cladosporium)；禾谷类上的麦角菌(Claviceps purpurea)(麦角病)；玉米(灰色长蠕孢
(C.carbonum))、禾谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus)，无性型：麦根腐平脐蠕孢)和稻(例
如宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus)，无性型：水稻长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(无性
型：长蠕孢属(Helminthosporium)或平脐蠕孢属)(叶斑病)；棉花(例如棉炭疽病菌
(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola)：炭疽茎腐病)、浆果、土豆(例如
西瓜炭疽病菌(C.coccodes)：黑点病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大
豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.gloeosporioides))上的剌盘孢
属(Colletotrichum)(有性型：围小丛壳菌属(Glomerella))(炭疽病)；伏革菌属
(Corticium)，例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(纹枯病)；大豆和观赏植物上的黄瓜褐
斑病菌(Corynespora cassiicola)(叶斑病)；锈斑病菌属(Cycloconium)，例如橄榄树上的
C.oleaginum；果树、葡萄藤(例如C.liriodendri，有性型：Neonectria liriodendri：乌脚
病)和观赏树上的人参生柱隔孢属(Cylindrocarpon)(例如果树腐烂病或葡萄藤乌脚病，有
性型：丛赤壳属(Nectria)或杓兰菌根菌属(Neonectria))；大豆上的白纹羽菌
(Dematophora(有性型：Rosellinia)necatrix)(根腐病/茎腐病)；北茎溃疡菌属
(Diaporthe)，例如大豆上的大豆北茎溃疡病菌(D.phaseolorum)(立枯疡)；玉米、禾谷类如
大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres)，网斑病)和小麦(例如D.tritici-repentis：褐斑
病)、稻和草坪上的内脐蠕孢属(同义词长蠕孢属，有性型：核腔菌属(Pyrenophora))；由斑
褐孔菌(Formitiporia(同义词Phellinus)punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniella
chlamydospora(旧名为Phaeoacremonium chlamydosporum)、Phaeoacremonium
aleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtuse)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)
(葡萄藤枯萎病，干枯病)；仁果(E.pyri)、浆果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta)：炭疽病)和葡
萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina)：炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoe)；稻上的稻叶黑粉菌
(Entyloma oryzae)(叶黑粉病)；小麦上的附球菌属(Epicoccum)(黑穗病)；糖用甜菜(甜菜
白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫芦科植物(例如二孢白粉菌
(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.cruciferarum)上的白粉菌属(Erysiphe)(白粉
病)；果树、葡萄藤和观赏树上的侧弯孢菌(Eutypa lata)(Eutypa溃疡病或枯萎病，无性型：
Cytosporina lata，同义词Libertella blepharis)；玉米(例如玉米大斑病菌
(E.turcicum))上的突脐蠕孢属(Exserohilum)(同义词长蠕孢属)；各种植物上的镰孢霉属
(Fusarium)(有性型：赤霉属(Gibberella))(枯萎病，根腐病或茎腐病)，例如禾谷类(例如
小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病、黑星病
或银尖病)，西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum)，大豆上的茄镰孢(F.solani)
(f.sp.glycines，现在的同义词为北美大豆猝死综合症病菌(F.virguliforme)及各自引起
猝死综合症的南美大豆猝死综合症病菌(F.tucumaniae)和F.brasiliense以及玉米上的轮
枝镰孢(F.verticillioides)；禾谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳
(Gaeumannomyces graminis)(全蚀病)；禾谷类(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤仓
赤霉(G.fujikuroi)：恶苗病)上的赤霉属；葡萄藤、仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌
(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii)；稻上的Grainstaining
complex；葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病)；蔷薇科植物和刺柏
上的锈菌属(Gymnosporangium)，例如梨上的G.sabinae(锈病)；玉米、禾谷类和稻上的长蠕
孢属(同义词内脐蠕孢属，有性型：旋孢腔菌属)；驼孢锈菌属(Hemileia)，例如咖啡上的咖
啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病)；葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsis
clavispora)(同义词Cladosporium vitis)；大豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophomina
phaseolina(同义词phaseoli))(根腐病/茎腐病)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉叶枯
菌(Microdochium(同义词Fusarium)nivale(雪霉病)；大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaera
diffusa)(白粉病)；丛梗孢属(Monilinia)，例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌
(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病，褐腐病)；禾谷类、
香蕉、浆果和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella)，例如小麦上的禾生球腔菌
(M.graminicola)(无性型：小麦壳针孢(Septoria tritici)，壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐
济球腔菌(M.fijiensis)(Sigatoka黑斑病)；卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜
(例如寄生霜霉(P.parasitica))、洋葱(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草霜霉
(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属(Peronospora)(霜
霉病)；大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.Meibomiae)(大
豆锈病)；例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌
(P.gregata)：茎病害)上的瓶霉菌属(Phialophora)；油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉(Phoma
lingam)(根腐病和茎腐病)以及糖用甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(根腐病、叶斑病和立
枯疡)；向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola)：蔓割病和叶斑病)和大豆(例如茎
腐病：P.phaseoli，有性型：大豆北茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum))上的拟茎点霉属
(Phomopsis)；玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病)；各种植物如柿子椒
和葫芦科植物(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma)，同义词
P.sojae)、土豆和西红柿(例如致病疫霉(P.infestans)：晚疫病)和阔叶树(例如栎树猝死
病菌(P.ramorum)：橡树急死病)上的疫霉属(Phytophthora)(枯萎病，根腐病，叶腐病，茎腐
病和果树腐烂病)；卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔根肿菌(Plasmodiophora
brassicae)(根肿病)；霜霉属(Plasmopara)，例如葡萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)
(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单轴霉(P.halstedii)；蔷薇科植物、啤酒花、仁果和
浆果上的叉丝单囊壳属(Podosphaera)(白粉病)，例如苹果上的苹果白粉病菌
(P.leucotricha)；例如禾谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜
菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa)以及由此传播的病毒病害；禾谷类如小麦或
大麦上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病，有性型：
Tapesia yallundae)；各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)(霜霉病)，例如葫芦科
植物上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili)；葡萄藤上的
Pseudopezicula tracheiphila(葡萄角斑叶焦病菌或‘rotbrenner’，无性型：瓶霉属
(Phialophora))；各种植物上的柄锈菌属(Puccinia)(锈病)，例如禾谷类如小麦、大麦或黑
麦上的小麦柄锈菌(P.triticina)(褐锈病或叶锈病)，条形柄锈病(P.striiformis)(条纹
病或黄锈病)，大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈病)，禾柄锈菌(P.graminis)(茎腐病
或黑锈病)或小麦叶锈菌(P.recondita)(褐锈病或叶锈病)，甘蔗上的P.kuehnii(橙锈病)
和芦笋上的天门冬属柄锈病(P.asparagi)；小麦上的小麦黄斑叶枯病菌(Pyrenophora(无
性型：Drechslera)tritici-repentis)(黄斑病)或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.teres)
(网斑病)；梨孢属(Pyricularia)，例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型：Magnaporthe
grisea，稻瘟病)以及草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(P.grisea)；草坪、稻、玉米、小麦、棉花、
油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果
腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉属(Pythium)(立枯病)；柱隔孢属(Ramularia)，例如大
麦上的R.collo-cygni(柱隔孢叶斑病，生理叶斑病)和糖用甜菜上的甜菜叶斑病菌
(R.Beticola)；棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物上的
丝核菌属(Rhizoctonia)，例如大豆上的立枯丝核菌(R.solani)(根腐病/茎腐病)，稻上的
R.solani(纹枯病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(R.Cerealis)(小麦纹枯病)；草莓、胡萝
卜、卷心菜、葡萄藤和西红柿上的葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)(黑霉病，软腐病)；大麦、
黑麦和小黑麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)(叶斑病)；稻上的稻帚枝霉
(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(叶鞘腐败病)；蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例
如核盘菌(S.sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上
的核盘菌属(Sclerotinia)(茎腐病或白绢病)；各种植物上的壳针孢属(Septoria)，例如大
豆上的大豆壳针孢(S.glycines)(褐斑病)，小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑
病)和禾谷类上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(斑枯病)；葡萄藤上的葡
萄钩丝壳(Uncinula(同义词Erysiphe)necator)(白粉病，无性型：Oidium tuckeri)；玉米
(例如玉米大斑病菌(S.turcicum)，同义词大斑凸脐蠕孢(Helminthosporium turcicum))
和草坪上的大斑病菌属(Setosphaeria)(叶枯病)；玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliana)：丝
黑穗病)、小米和甘蔗上的轴黑粉菌属(Sphacelotheca)(黑穗病)；葫芦科植物上的单丝壳
白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病)；土豆上的粉痂菌(Spongospora
subterranea)(粉痂病)以及由此传播的病毒病害；禾谷类上的壳多孢属(Stagonospora)，
例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(斑枯病，有性型：颖枯球腔菌(Leptosphaeria[同义
词Phaeosphaeria]nodorum))；土豆上的马铃薯癌肿病菌(Synchytrium endobioticum)(土
豆癌肿病)；外囊菌属(Taphrina)，例如桃上的畸形外囊菌(T.Deformans)(缩叶病)和李上
的李外囊菌(T.pruni)(囊果李)；烟草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉属
(Thielaviopsis)(黑色根腐病)，例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同义词Chalara
elegans)；禾谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗病)，例如小麦上的
T.tritici(同义词T.caries，小麦腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病)；大麦或小麦
上的肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)(灰雪腐病)；黑粉菌属(Urocystis)，例如黑麦上的
隐条黑粉菌(U.occulta)(条黑粉病)；蔬菜如菜豆(例如疣顶单胞锈菌
(U.appendiculatus)，同义词U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单
孢锈属(Uromyces)(锈病)；禾谷类(例如麦散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉
蜀黍黑粉菌(U.maydis)：玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago)(黑穗病)；苹果(例
如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia)(黑星病)；以及各种植物如
果树和观赏树、葡萄藤、浆果、蔬菜和大田作物上的轮生菌属(Verticillium)(枯萎病)，例
如草莓、油菜、土豆和西红柿上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
化合物I及其组合物分别还适合在储存产品或收获产品的保护中以及在材料保护
中防治有害真菌。
术语“材料保护”应理解为表示保护工业和非活体材料，如粘合剂、胶、木材、纸张
和纸板、纺织品、皮革、漆分散体、塑料、冷却润滑剂、纤维或织物以防有害微生物如真菌和
细菌侵袭和破坏。对于木材和其他材料的保护，特别应注意下列有害真菌：子囊菌纲真菌，
例如线嘴壳属，长喙壳属，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)，Sclerophoma spp.，毛
壳属(Chaetomium spp.)，腐质霉属(Humicola spp.)，彼得壳属(Petriella spp.)，毛束霉
属(Trichurus spp.)；担子菌纲真菌，例如粉孢革菌属(Coniophora spp.)，革盖菌属
(Coriolus spp.)，粘褶菌属(Gloeophyllum spp.)，香菇属(Lentinus spp.)，侧耳属
(Pleurotus spp.)，卧孔属(Poria spp.)，干朽菌属(Serpula spp.)和干酪菌属
(Tyromyces spp.)，半知菌纲真菌，例如曲霉属(Aspergillus spp.)，枝孢属，青霉属
(Penicillium spp.)，木霉属(Trichoderma spp.)，链格孢属，拟青霉属(Paecilomyces
spp.)和接合菌纲(Zygomycetes)真菌，例如毛霉属(Mucor spp.)，此外在储存产品和收获
产品的保护中应注意下列酵母真菌：假丝酵母属(Candida spp.)和酿酒酵母
(Saccharomyces cerevisae)。
本发明处理方法还可以用于保护储存产品或收获产品以防真菌和微生物侵袭的
领域中。根据本发明，术语“储存产品”应理解为表示植物或动物来源的天然物质及其加工
形式，它们取自自然生命周期且希望长期保护。农作物来源的储存产品如植物或其部分，例
如茎、叶、块茎、种子、果实或谷粒可以以新鲜收获状态或以加工形式保护，如预干燥、润湿、
粉碎、研磨、压榨或烘焙，该方法也已知为收获后处理。也落入储存产品定义下的是木料，无
论是未加工木料形式，如建筑木料、电线塔和栅栏，还是成品形式，如木制家具和物品。动物
来源的储存产品是生皮、皮革、毛皮、毛发等。本发明的组合可以防止不利的效果如腐败、变
色或霉变。优选“储存产品”应理解为表示植物来源的天然物质或其加工形式，更优选果实
及其加工形式，如仁果、核果、浆果和柑橘类水果及其加工形式。
化合物I及其组合物分别可以用于改善植物健康。本发明还涉及一种通过分别用
有效量的化合物I及其组合物处理植物、其繁殖材料和/或其中植物生长或要生长的场所而
改善植物健康的方法。
术语“植物健康”应理解为表示植物和/或其产品由几种迹象如产量(例如增加的
生物量和/或增加的有价值成分含量)、植物活力(例如改善的植物生长和/或更绿的叶子
(“绿化效应”))、质量(例如某些成分的改善含量或组成)和对非生命和/或生命应力的耐受
性单独或相互组合确定的状况。植物健康状况的上述迹象可以相互依存或可以相互影响。
式I化合物可以以其生物学活性可能不同的不同晶型存在。它们同样为本发明的
主题。
化合物I直接或以组合物形式通过用杀真菌有效量的活性物质处理真菌或需要防
止真菌侵袭的植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间而使用。施用可以在植
物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间被真菌侵染之前和之后进行。
植物繁殖材料可以在种植或移栽时或在种植或移栽之前用化合物I本身或包含至
少一种化合物I的组合物预防性地处理。
本发明还涉及包含助剂和至少一种本发明化合物I的农业化学组合物。
农业化学组合物包含杀真菌有效量的化合物I。术语“有效量”表示足以在栽培植
物上或在材料保护中防治有害真菌且不对被处理植物引起显著损害的量的本发明组合物
或化合物I。该量可以在宽范围内变化且取决于各种因素如待防治的真菌品种、被处理的栽
培植物或材料、气候条件以及所用具体化合物I。
化合物I、其N-氧化物和盐可以转化成农业化学组合物常用的类型，例如溶液、乳
液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮液
(SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(EC)，乳液(EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性
粉末或粉剂(WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，
杀虫制品(例如LN)以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合
物类型在“Catalogue of pesticide formulation types and international coding
system”，Technical Monograph，第2期，2008年5月第6版，CropLife International中有定
义。
组合物如Mollet和Grubemann，Formulation technology，Wiley VCH，Weinheim，
2001；或Knowles，New developments in crop protection product formulation，Agrow
Reports DS243，T&F Informa，London，2005所述以已知方式制备。
合适的助剂是溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，润
湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附剂，增稠剂，保湿剂，驱除剂，引诱剂，
进食刺激剂，相容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馏分，例如煤油、
柴油；植物或动物来源的油；脂族、环状和芳族烃类，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇
类，如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇；二醇类；DMSO；酮类，例如环己酮；酯类，例如乳酸酯、
碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺类；酰胺类，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸
二甲基酰胺；以及它们的混合物。
合适的固体载体或填料是矿土，例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白
垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；多糖，例如纤维素、淀粉；肥料，
例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，
以及它们的混合物。
合适的表面活性剂是表面活性物质，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性
剂，嵌段聚合物，聚电解质，以及它们的混合物。该类表面活性剂可以用作乳化剂、分散剂、
加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，
第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’s Directories，Glen Rock，USA，2008
(International Ed.或North American Ed.)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土金属或铵盐以
及它们的混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺
酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘
的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基
琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸
盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是
烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯类，
糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是诸如已经被1-50当
量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯
和/或氧化丙烯用于烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰
胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实
例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性
剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水性基团的季铵
化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚
合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A类型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚
氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是
聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活性且改善
化合物I对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂，矿物油或植物油以及其他助
剂。其他实例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&F Informa
UK，2006，第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改性或未改性
的)、聚羧酸盐和硅酸盐。
合适的杀菌剂是拌棉醇和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉
酮。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)是低水溶性颜料和水溶性染料。实例是
无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着
色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸
酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
组合物类型及其制备的实例为：
i)水溶性浓缩物(SL，LS)
将10-60重量％化合物I和5-15重量％润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重
量％的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释时溶解。
ii)分散性浓缩物(DC)
将5-25重量％化合物I和1-10重量％分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100
重量％的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70重量％化合物I和5-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙
氧基化物)溶于加至100重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW，EO，ES)
将5-40重量％化合物I和1-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙
氧基化物)溶于20-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。借助乳化机将该混合物引
入加至100重量％的水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC，OD，FS)
在搅拌的球磨机中将20-60重量％化合物I在加入2-10重量％分散剂和润湿剂(例
如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠剂(例如黄原胶)和加至100重量％的水
下粉碎，得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合
物加入至多40重量％粘合剂(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
在加入加至100重量％的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)下精
细研磨50-80重量％化合物I并借助工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分
散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)
将50-80重量％化合物I在加入1-5重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-3重量％润
湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量％的固体载体(例如硅胶)下在转子-定子磨机中
研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
viii)凝胶(GW，GF)
在搅拌的球磨机中在加入3-10重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5重量％增稠
剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量％的水下粉碎5-25重量％化合物I，得到活性物质的
精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。
ix)微乳液(ME)
将5-20重量％化合物I加入5-30重量％有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺
和环己酮)、10-25重量％表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加
至100重量％的水中。将该混合物搅拌1小时，以自发产生热力学稳定的微乳液。
x)微胶囊(CS)
将包含5-50重量％化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)、2-15重
量％丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到
保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。
或者将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)和异
氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4’-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯
醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1-10重
量％。重量％涉及整个CS组合物。
xi)可撒粉粉末(DP，DS)
将1-10重量％化合物I细碎研磨并与加至100重量％的固体载体(例如细碎高岭
土)充分混合。
xii)颗粒(GR，FG)
将0.5-30重量％化合物I细碎研磨并结合加至100重量％的固体载体(例如硅酸
盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。
xiii)超低容量液体(UL)
将1-50重量％化合物I溶于加至100重量％的有机溶剂(例如芳族烃)中。
组合物类型i)-xiii)可以任选包含其他助剂，如0.1-1重量％杀菌剂，5-15重量％
防冻剂，0.1-1重量％消泡剂和0.1-1重量％着色剂。
农业化学组合物通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％，尤其是0.5-75重
量％活性物质。活性物质以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。
为了处理植物繁殖材料，尤其是种子，通常使用种子处理用溶液(LS)，悬浮乳液
(SE)，可流动浓缩物(FS)，干处理用粉末(DS)，淤浆处理用水分散性粉末(WS)，水溶性粉末
(SS)，乳液(ES)，可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)。所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中
给出0.01-60重量％，优选0.1-40重量％的活性物质浓度。施用可以在播种之前或期间进
行。化合物I及其组合物分别在植物繁殖材料，尤其是种子上的施用方法包括拌种、包衣、造
粒、撒粉和浸泡以及犁沟内施用方法。优选通过不诱发萌发的方法，例如通过拌种、造粒、包
衣和撒粉将化合物I或其组合物分别施用于植物繁殖材料上。
当用于植物保护中时，活性物质的施用量取决于所需效果的种类为0.001-2kg/
ha，优选0.005-2kg/ha，特别优选0.05-0.9kg/ha，尤其是0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中，通常要求活性
物质的量为0.1-1000g/100kg，优选1-1000g/100kg，更优选1-100g/100kg，最优选5-100g/
100kg植物繁殖材料(优选种子)。
当用于保护材料或储存产品中时，活性物质的施用量取决于施用区域的种类和所
需效果。在材料保护中常用的施用量例如为0.001g-2kg，优选0.005g-1kg活性物质/立方米
被处理材料。
可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使
用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草
剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂、生物农药)。这些试剂可以以1:100-100:1，优选
1:10-10:1的重量比与本发明组合物混合。
农药通常为通过其效果将有害物阻止、失能、杀灭或在其他方面受挫的化学或生
物药剂(如灭害活性成分、化合物、组合物、病毒、细菌、抗菌剂或消毒剂)。目标有害物可以
包括破坏财产、引起麻烦、传播疾病或为疾病传病媒介的昆虫、植物病原体、杂草、软体动
物、鸟类、哺乳动物、鱼类、线虫(蛔虫)和微生物。术语农药还包括改变植物的预期生长、开
花或生殖率的植物生长调节剂；引起叶子或其他树叶从植物脱落的落叶剂，这通常促进收
获；促进活体组织，如不希望的植物地上部分干燥的干燥剂；活化植物生理机能以防御某些
有害物的植物活化剂；降低农药对农作物的不希望除草作用的安全剂；以及影响植物生理
机能例如以增强植物生长、生物质、产量或农作物的可收获物品的任何其他质量参数的植
物生长促进剂。
已经将生物农药定义为基于微生物(细菌、真菌、病毒、线虫等)或天然产物(化合
物，如代谢物、蛋白质或来自生物或其他天然源的提取物)的农药形式(U.S.Environmental
Protection Agency：http://www.epa.gov/pesticides/biopesticides/)。
生物农药主要分为两类，即微生物农药和生物化学农药：
(1)微生物农药由细菌、真菌或病毒构成(并且通常包括细菌和真菌产生的代谢
物)。昆虫病原线虫也被人类为微生物农药，尽管它们是多细胞的。
(2)生物化学农药是防治有害物或提供如下所定义的其他作物保护用途，但对哺
乳动物相对无毒的天然物质。
用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机或灌
溉系统。这里将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需施用浓度，从而
得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000升，优选
50-400升即用喷雾液。
根据一个实施方案，用户可以自己在喷雾罐或任何其他种类用于施用的容器(例
如种子处理转鼓、种子造粒机、小背包喷雾器)中混合本发明组合物的各组分，例如成套包
装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话可以加入其他助剂。
当活体微生物，如选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药，形成该成套包装的一部分
时，必须小心的是各组分(例如化学农药)和其他助剂的选择和量不应影响由用户混合的组
合物中微生物农药的活力。尤其对于杀菌剂和溶剂，必须考虑与相应微生物农药的相容性。
因此，本发明的一个实施方案为一种制备有用农药组合物的成套包装，该成套包
装包含a)包含本文所定义的组分1)和至少一种助剂的组合物；和b)包含本文所定义的组分
2)和至少一种助剂的组合物；以及任选c)包含至少一种助剂和任选本文所定义的另一活性
组分3)的组合物。
将化合物I或包含它们的组合物以杀真菌剂的使用形式与其他杀真菌剂混合在许
多情况下拓宽杀真菌活性谱或防止杀真菌剂抗药性的产生。此外，在许多情况下得到协同
增效作用。
化合物I可以与其一起使用的下列农药II(例如农药活性物质和生物农药)用来说
明可能的组合，但不限制它们：A)呼吸抑制剂
-Qo位点的配合物III抑制剂(例如嗜球果伞素类)：腈嘧菌酯(azoxystrobin)
(A.1.1)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)(A.1.2)、丁香菌酯(coumoxystrobin)(A.1.3)、醚
菌胺(dimoxystrobin)(A.1.4)、烯肟菌酯(enestroburin)(A.1.5)、烯肟菌胺
(fenaminstrobin)(A.1.6)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)(A.1.7)、氟嘧
菌酯(fluoxastrobin)(A.1.8)、亚胺菌(kresoxim-methyl)(A.1.9)、mandestrobin
(A.1.10)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)(A.1.11)、肟醚菌胺(orysastrobin)(A.1.12)、
啶氧菌酯(picoxystrobin)(A.1.13)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)(A.1.14)、
pyrametostrobin(A.1.15)、唑菌酯(pyraoxystrobin)(A.1.16)、肟菌酯
(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯
基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺(A.1.18)、pyribencarb(A.1.19)、triclopyricarb/
chlorodincarb(A.1.20)、唑酮菌(famoxadone)(A.1.21)、咪唑菌酮(fenamidone)
(A.1.21)，N-[2-[(1,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲
酯(A.1.22)，1-[3-氯-2-[[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基]甲基]苯基]-1,4-二氢-4-
甲基-5H-四唑-5-酮(A.1.23)，(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨
基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.24)，(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧
亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.25)，(Z,2E)-5-[1-(4-氯-2-氟苯基)吡唑-3-基]氧
基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.26)，1-[3-溴-2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-
基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.27)，1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲
基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.28)，1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲
基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.29)，1-[2-[[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲
基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.30)，1-[2-[[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]氧基甲基]-
3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.31)，1-[3-氯-2-[[4-(对甲苯基)噻唑-2-基]氧基甲
基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.32)，1-[3-环丙基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯
氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.33)，1-[3-二氟甲氧基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基
吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.34)，1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲
基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.35)，1-甲基-4-[3-甲基-2-
[[1-[3-三氟甲基苯基]亚乙氨基]氧基甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.36)，(Z,2E)-5-[1-(2,
4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.37)，(Z,2E)-5-
[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.38)，(Z,2E)-
5-[1-(4-氯-2-氟苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.39)；
-Qi位点的配合物III抑制剂：氰霜唑(cyazofamid)(A.2.1)、amisulbrom(A.2.2)、
2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲
基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.3)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-
[[3-乙酰氧基甲氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-
7-基]酯(A.2.4)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-异丁氧基羰氧基-4-甲氧基
吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.5)、2-甲基丙酸
[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲氧基)-4-甲氧基吡啶-
2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.6)；2-甲基丙酸(3S,6S,
7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-8-(苯基甲
基)-1,5-二氧壬环-7-基酯(A.2.7)、异丁酸(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[3-[(异丁酰氧基)
甲氧基]-4-甲氧基吡啶酰胺基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(A.2.8)；
-配合物II抑制剂(例如羧酰胺类)：麦锈灵(benodanil)(A.3.1)、
benzovindiflupyr(A.3.2)、bixafen(A.3.3)、啶酰菌胺(boscalid)(A.3.4)、萎锈灵
(carboxin)(A.3.5)、呋菌胺(fenfuram)(A.3.6)、氟吡菌酰胺(fluopyram)(A.3.7)、氟酰胺
(flutolanil)(A.3.8)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)(A.3.9)、呋吡唑灵(furametpyr)
(A.3.10)、isofetamid(A.3.11)、isopyrazam(A.3.12)、丙氧灭绣胺(mepronil)(A.3.13)、
氧化萎锈灵(oxycarboxin)(A.3.14)、penflufen(A.3.14)、吡噻菌胺(penthiopyrad)
(A.3.15)、sedaxane(A.3.16)、叶枯酞(tecloftalam)(A.3.17)、溴氟唑菌(thifluzamide)
(A.3.18)、N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(A.3.19)、N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺
(A.3.20)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺
(A.3.21)、3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺
(A.3.22)、1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.23)、
3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺
(A.3.24)、1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺
(A.3.25)、N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)-1,3-二甲基-吡唑-4-甲酰胺
(A.3.26)、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-
甲酰胺(A.3.27)；
-其他呼吸抑制剂(例如配合物I，去偶剂)：二氟林(diflumetorim)(A.4.1)、(5,8-
二氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}胺(A.4.2)；硝基
苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)(A.4.3)、敌螨通(dinobuton)(A.4.4)、敌螨普(dinocap)
(A.4.5)、氟啶胺(fluazinam)(A.4.6)；嘧菌腙(ferimzone)(A.4.7)；有机金属化合物：三苯
锡基盐，如薯瘟锡(fentin-acetate)(A.4.8)、三苯锡氯(fentin chloride)(A.4.9)或毒菌
锡(fentin hydroxide)(A.4.10)；ametoctradin(A.4.11)；以及硅噻菌胺(silthiofam)
(A.4.12)；
B)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
-C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂)：三唑类：戊环唑(azaconazole)(B.1.1)、双
苯三唑醇(bitertanol)(B.1.2)、糠菌唑(bromuconazole)(B.1.3)、环唑醇
(cyproconazole)(B.1.4)、醚唑(difenoconazole)(B.1.5)、烯唑醇(diniconazole)
(B.1.6)、烯唑醇M(diniconazole-M)(B.1.7)、氧唑菌(epoxiconazole)(B.1.8)、腈苯唑
(fenbuconazole)(B.1.9)、喹唑菌酮(fluquinconazole)(B.1.10)、氟硅唑(flusilazole)
(B.1.11)、粉唑醇(flutriafol)(B.1.12)、己唑醇(hexaconazole)(B.1.13)、酰胺唑
(imibenconazole)(B.1.14)、环戊唑醇(ipconazole)(B.1.15)、环戊唑菌(metconazole)
(B.1.17)、腈菌唑(myclobutanil)(B.1.18)、oxpoconazole(B.1.19)、多效唑
(paclobutrazole)(B.1.20)、戊菌唑(penconazole)(B.1.21)、丙环唑(propiconazole)
(B.1.22)、丙硫菌唑(prothioconazole)(B.1.23)、硅氟唑(simeconazole)(B.1.24)、戊唑
醇(tebuconazole)(B.1.25)、氟醚唑(tetraconazole)(B.1.26)、三唑酮(triadimefon)
(B.1.27)、唑菌醇(triadimenol)(B.1.28)、戊叉唑菌(triticonazole)(B.1.29)、烯效唑
(uniconazole)(B.1.30)、1-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷基
甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]三唑(B.1.31)、2-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟
苯基)环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇(B.1.32)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯
基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.33)、1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-
环丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇(B.1.34)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-
(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.35)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-
基)丁-2-醇(B.1.36)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-
1-基)丁-2-醇(B.1.37)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)
丙-2-醇(B.1.38)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇
(B.1.39)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇
(B.1.40)、2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇
(B.1.41)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇(B.1.51)；
咪唑类：抑霉唑(imazalil)(B.1.42)、稻瘟酯(pefurazoate)(B.1.43)、丙氯灵
(prochloraz)(B.1.44)、氟菌唑(triflumizol)(B.1.45)；嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：异嘧菌
醇(fenarimol)(B.1.46)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)(B.1.47)、啶斑肟(pyrifenox)(B.1.48)、
嗪氨灵(triforine)(B.1.49)、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)异唑-4-基]-
(3-吡啶基)甲醇(B.1.50)；
-Δ14-还原酶抑制剂：4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)(B.2.1)、吗菌灵
(dodemorph)(B.2.2)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)(B.2.3)、丁苯吗啉
(fenpropimorph)(B.2.4)、克啉菌(tridemorph)(B.2.5)、苯锈啶(fenpropidin)(B.2.6)、
粉病灵(piperalin)(B.2.7)、螺茂胺(spiroxamine)(B.2.8)；
-3-酮基还原酶抑制剂：环酰菌胺(fenhexamid)(B.3.1)；
C)核酸合成抑制剂
-苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂：苯霜灵(benalaxyl)(C.1.1)、精苯霜灵
(benalaxyl-M)(C.1.2)、kiralaxyl(C.1.3)、甲霜灵(metalaxyl)(C.1.4)、精甲霜灵
(metalaxyl-M)(mefenoxam，C.1.5)、甲呋酰胺(ofurace)(C.1.6)、霜灵(oxadixyl)
(C.1.7)；
-其他：土菌消(hymexazole)(C.2.1)、异噻菌酮(octhilinone)(C.2.2)、恶喹酸
(oxolinic acid)(C.2.3)、磺嘧菌灵(bupirimate)(C.2.4)、5-氟胞嘧啶(C.2.5)、5-氟-2-
(对甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.6)、5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.7)；
D)细胞分裂和细胞骨架抑制剂
-微管蛋白抑制剂，如苯并咪唑类、托布津类(thiophanate)：苯菌灵(benomyl)
(D1.1)、多菌灵(carbendazim)(D1.2)、麦穗宁(fuberidazole)(D1.3)、涕必灵
(thiabendazole)(D1.4)、甲基托布津(thiophanate-methyl)(D1.5)；三唑并嘧啶类：5-氯-
7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(D1.6)；
-其他细胞分裂抑制剂：乙霉威(diethofencarb)(D2.1)、噻唑菌胺(ethaboxam)
(D2.2)、戊菌隆(pencycuron)(D2.3)、氟吡菌胺(fluopicolide)(D2.4)、苯酰菌胺
(zoxamide)(D2.5)、苯菌酮(metrafenone)(D2.6)，pyriofenone(D2.7)；
E)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
-蛋氨酸合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)：环丙嘧啶(cyprodinil)(E.1.1)、嘧菌胺
(mepanipyrim)(E.1.2)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)(E.1.3)；
-蛋白质合成抑制剂：灭瘟素(blasticidin-S)(E.2.1)、春雷素(kasugamycin)
(E.2.2)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)(E.2.3)、米多霉素
(mildiomycin)(E.2.4)、链霉素(streptomycin)(E.2.5)、土霉素(oxytetracyclin)
(E.2.6)、多氧霉素(polyoxine)(E.2.7)、井冈霉素(validamycin A)(E.2.8)；
F)信号转导抑制剂
-MAP/组氨酸蛋白激酶抑制剂：氟菌安(fluoroimid)(F.1.1)、异丙定(iprodione)
(F.1.2)、杀菌利(procymidone)(F.1.3)、烯菌酮(vinclozolin)(F.1.4)、拌种咯
(fenpiclonil)(F.1.5)、氟菌(fludioxonil)(F.1.6)；
-G蛋白抑制剂：喹氧灵(quinoxyfen)(F.2.1)；
G)类脂和膜合成抑制剂
-磷脂生物合成抑制剂：克瘟散(edifenphos)(G.1.1)、异稻瘟净(iprobenfos)
(G.1.2)、定菌磷(pyrazophos)(G.1.3)、稻瘟灵(isoprothiolane)(G.1.4)；
-类脂过氧化：氯硝胺(dicloran)(G.2.1)、五氯硝基苯(quintozene)(G.2.2)、四
氯硝基苯(tecnazene)(G.2.3)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)(G.2.4)、联苯(G.2.5)、地
茂散(chloroneb)(G.2.6)、氯唑灵(etridiazole)(G.2.7)；
-磷脂生物合成和细胞壁沉积：烯酰吗啉(dimethomorph)(G.3.1)、氟吗啉
(flumorph)(G.3.2)、双炔酰菌胺(mandipropamid)(G.3.3)、丁吡吗啉(pyrimorph)
(G.3.4)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)(G.3.5)、异丙菌胺(iprovalicarb)(G.3.6)、
valifenalate(G.3.7)和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯
(G.3.8)；
-影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸：百维灵(propamocarb)(G.4.1)；
-脂肪酸酰胺水解酶抑制剂：oxathiapiprolin(G.5.1)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,
5-二(二氟甲基-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-
唑-5-基}苯基酯(G.5.2)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰
基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-唑-5-基}-3-氯苯基酯(G.5.3)；
H)具有多位点作用的抑制剂
-无机活性物质：波尔多液(Bordeaux混合物)(H.1.1)、醋酸铜(H.1.2)、氢氧化铜
(H.1.3)、王铜(copper oxychloride)(H.1.4)、碱式硫酸铜(H.1.5)、硫(H.1.6)；
-硫代-和二硫代氨基甲酸酯类：福美铁(ferbam)(H.2.1)、代森锰锌(mancozeb)
(H.2.2)、代森锰(maneb)(H.2.3)、威百亩(metam)(H.2.4)、代森联(metiram)(H.2.5)、甲基
代森锌(propineb)(H.2.6)、福美双(thiram)(H.2.7)、代森锌(zineb)(H.2.8)、福美锌
(ziram)(H.2.9)；
-有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类、硫酰胺类、氯代腈类)：敌菌灵
(anilazine)(H.3.1)、百菌清(chlorothalonil)(H.3.2)、敌菌丹(captafol)(H.3.3)、克菌
丹(captan)(H.3.4)、灭菌丹(folpet)(H.3.5)、抑菌灵(dichlofluanid)(H.3.6)、双氯酚
(dichlorophen)(H.3.7)、六氯苯(H.3.8)、五氯酚(pentachlorphenole)(H.3.9)及其盐、四
氯苯酞(phthalide)(H.3.10)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)(H.3.11)、N-(4-氯-2-硝基苯
基)-N-乙基-4-甲基苯苯磺酰胺(H.3.12)；
-胍类及其他：胍(H.4.1)、多果定(H.4.2)、多果定游离碱(H.4.3)、双胍盐
(guazatine)(H.4.4)、双胍辛胺(guazatine-acetate)(H.4.5)、双胍辛醋酸盐
(iminoctadine)(H.4.6)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)(H.4.7)、双八胍
盐(iminoctadine-tris(albesilate))(H.4.8)、二噻农(dithianon)(H.4.9)、2,6-二甲基-
1H,5H-[1,4]二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(H.4.10)；
I)细胞壁合成抑制剂
-葡聚糖合成抑制剂：井冈霉素(validamycin)(I.1.1)、多氧霉素(polyoxin B)
(I.1.2)；
-黑素合成抑制剂：咯喹酮(pyroquilon)(I.2.1)、三环唑(tricyclazole)
(I.2.2)、氯环丙酰胺(carpropamid)(I.2.3)、双氯氰菌胺(dicyclomet)(I.2.4)、氰菌胺
(fenoxanil)(I.2.5)；
J)植物防御诱发剂
-噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)(J.1.1)、噻菌灵(probenazole)(J.1.2)、异
噻菌胺(isotianil)(J.1.3)、噻酰菌胺(tiadinil)(J.1.4)、调环酸钙(prohexadione-
calcium)(J.1.5)；膦酸酯类：藻菌磷(fosetyl)(J.1.6)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)
(J.1.7)、亚磷酸及其盐(J.1.8)、碳酸氢钾或钠(J.1.9)；
K)未知作用模式
-拌棉醇(bronopol)(K.1.1)、灭螨蜢(chinomethionat)(K.1.2)、环氟菌胺
(cyflufenamid)(K.1.3)、清菌脲(cymoxanil)(K.1.4)、棉隆(dazomet)(K.1.5)、咪菌威
(debacarb)(K.1.6)、哒菌清(diclomezine)(K.1.7)、野燕枯(difenzoquat)(K.1.8)、野燕
枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)(K.1.9)、二苯胺(K.1.10)、胺苯吡菌酮
(fenpyrazamine)(K.1.11)、氟联苯菌(flumetover)(K.1.12)、磺菌胺(flusulfamide)
(K.1.13)、flutianil(K.1.14)、磺菌威(methasulfocarb)(K.1.15)、氯定(nitrapyrin)
(K.1.16)、异丙消(nitrothal-isopropyl)(K.1.18)、oxathiapiprolin(K.1.19)、
tolprocarb(K.1.20)、喹啉铜(oxin-copper)(K.1.21)、丙氧喹啉(proquinazid)(K.1.22)、
tebufloquin(K.1.23)、叶枯酞(K.1.24)、唑菌嗪(triazoxide)(K.1.25)、2-丁氧基-6-碘-
3-丙基苯并吡喃-4-酮(K.1.26)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-
(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮
(K.1.27)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧
基)苯基]-4,5-二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.28)、2-[3,
5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-
二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.29)、N-(环丙基甲氧亚氨
基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺(K.1.30)、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲
基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.31)、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯
氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.32)、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三
甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.33)、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-
三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.34)、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,
3-二甲基喹啉-4-基酯(K.1.35)、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶
(K.1.36)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(pyrisoxazole)(K.1.37)、
N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺(K.1.38)、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲
基-1H-苯并咪唑(K.1.39)、2-(4-氯氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异唑-5-基]-2-
丙-2-炔氧基乙酰胺、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯(K.1.40)、picarbutrazox
(K.1.41)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基
甲酸戊酯(K.1.42)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙-2-醇
(K.1.43)、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(K.1.44)、3-(5-氟-
3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(K.1.45)、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二
氢异喹啉-1-基)喹啉(K.1.46)、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉
(K.1.47)、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧氮杂(K.1.48)；
M)生长调节剂
脱落酸(M.1.1)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、6-苄基氨基嘌呤、
油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素阳离子(chlormequat)、氯化矮壮
素(chlormequat chloride)、胆碱盐酸盐(choline chloride)、环丙酸酰胺
(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2,6-二
甲基吡啶(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、氟节胺(flumetralin)、调嘧醇
(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellic
acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleic hydrazide)、氟草磺
(mefluidide)、助壮素(mepiquat)、氯化助壮素(mepiquat chloride)、萘乙酸、N-6-苄基腺
嘌呤、多效唑、调环酸(prohexadione)、调环酸钙、茉莉酸诱导体(prohydrojasmon)、赛二唑
素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三硫代磷酸三丁酯、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒
酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑；
N)除草剂
-乙酰胺类：乙草胺(acetochlor)(N.1.1)、甲草胺(alachlor)、丁草胺
(butachlor)、克草胺(dimethachlor)、噻吩草胺(dimethenamid)(N.1.2)、氟噻草胺
(flufenacet)(N.1.3)、苯噻草胺(mefenacet)(N.1.4)、异丙甲草胺(metolachlor)
(N.1.5)、吡草胺(metazachlor)(N.1.6)、草萘胺(napropamide)、萘丙胺(naproanilide)、
烯草胺(pethoxamid)、丙草胺(pretilachlor)、扑草胺(propachlor)、噻醚草胺
(thenylchlor)；
-氨基酸衍生物：双丙氨酰膦(bilanafos)、草甘膦(glyphosate)(N.2.1)、草铵膦
(glufosinate)(N.2.2)、草硫膦(sulfosate)(N.2.3)；
-芳氧基苯氧基丙酸酯类：炔草酯(clodinafop)(N.3.1)、氰氟草酯(cyhalofop-
butyl)、唑禾草灵(fenoxaprop)(N.3.2)、吡氟禾草灵(fluazifop)(N.3.3)、吡氟氯禾灵
(haloxyfop)(N.3.4)、恶唑酰草胺(metamifop)、喔草酯(propaquizafop)、喹禾灵
(quizalofop)、精喹禾灵(四氢糠基酯)(quizalofop-P-tefuryl)；
-联吡啶类：敌草快阳离子(diquat)、对草快阳离子(paraquat)(N.4.1)；
-(硫代)氨基甲酸酯类：黄草灵(asulam)、苏达灭(butylate)、长杀草
(carbetamide)、异苯敌草(desmedipham)、哌草丹(dimepiperate)、扑草灭(eptam(EPTC)、
禾草畏(esprocarb)、草达灭(molinate)、坪草丹(orbencarb)、苯敌草(phenmedipham)
(N.5.1)、苄草丹(prosulfocarb)、稗草畏(pyributicarb)、杀草丹(thiobencarb)、野麦畏
(triallate)；
-环己二酮类：丁氧环酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)(N.6.1)、噻草酮
(cycloxydim)(N.6.2)、环苯草酮(profoxydim)(N.6.3)、稀禾定(sethoxydim)(N.6.4)、醌
肟草(tepraloxydim)(N.6.5)、肟草酮(tralkoxydim)；
-二硝基苯胺类：氟草胺(benfluralin)、丁氟消草(ethalfluralin)、黄草消
(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)(N.7.1)、氨基丙氟灵(prodiamine)(N.7.2)、氟乐灵
(trifluralin)(N.7.3)；
-二苯基醚类：氟锁草醚(acifluorfen)(N.8.1)、苯草醚(aclonifen)、治草醚
(bifenox)、氯甲草(diclofop)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氟黄胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草
灵(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)；
-羟基苄腈类：溴苯腈(bomoxynil)(N.9.1)、敌草腈(dichlobenil)、碘苯腈
(ioxynil)；
-咪唑啉酮类：咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)(N.10.1)、甲基咪
草烟(imazapic)(N.10.2)、灭草烟(imazapyr)(N.10.3)、灭草喹(imazaquin)(N.10.4)、咪
草烟(imazethapyr)(N.10.5)；
-苯氧基乙酸类：稗草胺(clomeprop)、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D))(N.11.1)、2,
4-DB、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、MCPA、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、MCPB、2甲4氯丙
酸(mecoprop)；
-吡嗪类：杀草敏(chloridazon)(N.11.1)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、达草
氟、达草灭(norflurazon)、达草止(pyridate)；
-吡啶类：氨草啶(aminopyralid)、二氯皮考啉酸(clopyralid)(N.12.1)、吡氟草
胺(diflufenican)、氟硫草定(dithiopyr)、氟草同(fluridone)、氟草烟(fluroxypyr)
(N.12.2)、毒莠定(picloram)(N.12.3)、氟吡酰草胺(picolinafen)(N.12.4)、噻氟啶草
(thiazopyr)；
-磺酰脲类：磺氨黄隆(amidosulfuron)、四唑黄隆(azimsulfuron)、苄嘧黄隆
(bensulfuron)(N.13.1)、氯嘧黄隆(chlorimuron-ethyl)(N.13.2)、绿黄隆
(chlorsulfuron)、醚黄隆(cinosulfuron)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)(N.13.3)、乙氧嘧
黄隆(ethoxysulfuron)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟啶黄
隆(flupyrsulfuron)、酰胺磺隆(foramsulfuron)、吡氯黄隆(halosulfuron)、啶咪黄隆
(imazosulfuron)、碘磺隆(iodosulfuron)(N.13.4)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron)
(N.13.5)、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、甲黄隆(metsulfuron-methyl)(N.13.6)、烟嘧黄
隆(nicosulfuron)(N.13.7)、环丙氧黄隆(oxasulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron)、氟丙
黄隆(prosulfuron)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron)、玉嘧黄隆(rimsulfuron)(N.13.8)、嘧黄
隆(sulfometuron)、乙黄黄隆(sulfosulfuron)、噻黄隆(thifensulfuron)、醚苯黄隆
(triasulfuron)、苯黄隆(tribenuron)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟胺磺隆
(triflusulfuron)(N.13.9)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、1-((2-氯-6-丙基咪唑并[1,2-
b]哒嗪-3-基)磺酰基)-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲；
-三嗪类：莠灭净(ametryn)、莠去津(atrazine)(N.14.1)、草净津(cyanazine)、戊
草津(dimethametryn)、乙嗪草酮(ethiozin)、六嗪同(hexazinone)(N.14.2)、苯嗪草
(metamitron)、赛克津(metribuzin)、扑草净(prometryn)、西玛津(simazine)、特丁津
(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、苯氧丙胺津(triaziflam)、trifludimoxazin
(N14.3)；
-脲类：绿麦隆(chlorotoluron)、香草隆(daimuron)、敌草隆(diuron)(N.15.1)、
伏草隆(fluometuron)、异丙隆(isoproturon)、利谷隆(linuron)、噻唑隆
(methabenzthiazuron)、丁唑隆(tebuthiuron)；
-其他乙酰乳酸合成酶抑制剂：双草醚钠盐(bispyribac-sodium)、氯酯磺草胺
(cloransulam-methyl)、唑嘧磺胺(diclosulam)、双氟磺草胺(florasulam)(N.16.1)、氟酮
磺隆(flucarbazone)、氟唑啶草(flumetsulam)、唑草磺胺(metosulam)、嘧苯胺磺隆
(ortho-sulfamuron)、五氟磺草胺(penoxsulam)、丙氧基卡巴腙(propoxycarbazone)、丙酯
草醚(pyribambenz-propyl)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)、肟啶草
(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫苯甲酸(pyrithiobac)、pyroxasulfone
(N.16.2)、甲氧磺草胺(pyroxsulam)；
-其他：胺唑草酮(amicarbazone)、三唑胺(aminotriazole)、莎稗磷(anilofos)、
beflubutamid、草除灵(benazolin)、bencarbazone、benfluresate、吡草酮(benzofenap)、
噻草平(bentazone)(N.17.1)、苯并双环酮(benzobicyclon)、bicyclopyrone、除草定
(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、草胺磷(butamifos)、
胺草唑(cafenstrole)、氟酮唑草(carfentrazone)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)
(N.17.2)、敌草索(chlorthal)、环庚草醚(cinmethylin)(N.17.3)、异恶草酮(clomazone)
(N.17.4)、苄草隆(cumyluron)、cyprosulfamide、麦草畏(dicamba)(N.17.5)、野燕枯、二氟
吡隆(diflufenzopyr)(N.17.6)、稗内脐蠕孢菌(Drechslera monoceras)、敌草腈
(endothal)、乙呋草黄(ethofumesate)、乙苯酰草(etobenzanid)、fenoxasulfone、四唑酰
草胺(fentrazamide)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、氟嗪酮(flumioxazin)、胺草唑
(flupoxam)、氟咯草酮(fluorochloridone)、呋草酮(flurtamone)、茚草酮(indanofan)、异
恶草胺(isoxaben)、异氟草(isoxaflutole)、环草定(lenacil)、敌稗(propanil)、拿草
特(propyzamide)、二氯喹啉酸(quinclorac)(N.17.7)、喹草酸(quinmerac)(N.17.8)、硝草
酮(mesotrione)(N.17.9)、甲胂酸(methyl arsonic acid)、抑草生(naptalam)、炔丙唑
草(oxadiargyl)、恶草灵(oxadiazon)、氯嗪草(oxaziclomefone)、戊唑草
(pentoxazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen-
ethyl)、pyrasulfotole、苄草唑(pyrazoxyfen)、吡唑特(pyrazolynate)、灭藻醌
(quinoclamine)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)(N.17.10)、磺草酮(sulcotrione)
(N.17.11)、磺胺草唑(sulfentrazone)、特草定(terbacil)、tefuryltrione、tembotrione、
thiencarbazone、topramezone(N.17.12)、(3-[2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二氧代-4-三氟
甲基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-基)苯氧基]吡啶-2-基氧基)乙酸乙酯、6-氨基-5-氯-2-环丙基
嘧啶-4-甲酸甲酯、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪-4-醇、4-氨基-3-氯-6-(4-氯苯
基)-5-氟吡啶-2-甲酸、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯和4-
氨基-3-氯-6-(4-氯-3-二甲基氨基-2-氟苯基)吡啶-2-甲酸甲酯；
O)杀虫剂
-有机(硫代)磷酸酯：高灭磷(acephate)(O.1.1)、唑啶磷(azamethiphos)
(O.1.2)、谷硫磷(azinphos-methyl)(O.1.3)、毒死蜱(chlorpyrifos)(O.1.4)、甲基毒死蜱
(chlorpyrifos-methyl)(O.1.5)、毒虫畏(chlorfenvinphos)(O.1.6)、二嗪农(diazinon)
(O.1.7)、敌敌畏(dichlorvos)(O.1.8)、百治磷(dicrotophos)(O.1.9)、乐果(dimethoate)
(O.1.10)、乙拌磷(disulfoton)(O.1.11)、乙硫磷(ethion)(O.1.12)、杀螟松
(fenitrothion)(O.1.13)、倍硫磷(fenthion)(O.1.14)、异唑磷(isoxathion)
(O.1.15)、马拉硫磷(malathion)(O.1.16)、甲胺磷(methamidophos)(O.1.17)、杀扑磷
(methidathion)(O.1.18)、甲基对硫磷(methyl-parathion)(O.1.19)、速灭磷(mevinphos)
(O.1.20)、久效磷(monocrotophos)(O.1.21)、砜吸磷(oxydemeton-甲基)(O.1.22)、对氧磷
(paraoxon)(O.1.23)、一六零五(parathion)(O.1.24)、稻丰散(phenthoate)(O.1.25)、伏
杀硫磷(phosalone)(O.1.26)、亚胺硫磷(phosmet)(O.1.27)、磷胺(phosphamidon)
(O.1.28)、甲拌磷(phorate)(O.1.29)、辛硫磷(phoxim)(O.1.30)、虫螨磷(pirimiphos-
methyl)(O.1.31)、丙溴磷(profenofos)(O.1.32)、丙硫磷(prothiofos)(O.1.33)、田乐磷
(sulprophos)(O.1.34)、杀虫威(tetrachlorvinphos)(O.1.35)、特丁磷(terbufos)
(O.1.36)、三唑磷(triazophos)(O.1.37)、敌百虫(trichlorfon)(O.1.38)；
-氨基甲酸酯类：棉铃威(alanycarb)(O.2.1)、涕灭威(aldicarb)(O.2.2)、虫
威(bendiocarb)(O.2.3)、丙硫克百威(benfuracarb)(O.2.4)、甲萘威(carbaryl)(O.2.5)、
虫螨威(carbofuran)(O.2.6)、丁硫克百威(carbosulfan)(O.2.7)、双氧威(fenoxycarb)
(O.2.8)、呋线威(furathiocarb)(O.2.9)、灭虫威(methiocarb)(O.2.10)、灭多虫
(methomyl)(O.2.11)、甲氨叉威(oxamyl)(O.2.12)、抗蚜威(pirimicarb)(O.2.13)、残杀威
(propoxur)(O.2.14)、硫双威(thiodicarb)(O.2.15)、唑蚜威(triazamate)(O.2.16)；
-合成除虫菊酯类：丙烯除虫菊(allethrin)(O.3.1)、氟氯菊酯(bifenthrin)
(O.3.2)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)(O.3.3)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)(O.3.4)、苯醚
氰菊酯(cyphenothrin)(O.3.5)、氯氰菊酯(cypermethrin)(O.3.6)、甲体氯氰菊酯(alpha-
cypermethrin)(O.3.7)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)(O.3.8)、己体氯氰菊酯
(zeta-cypermethrin)(O.3.9)、溴氰菊酯(deltamethrin)(O.3.10)、高氰戊菊酯
(esfenvalerate)(O.3.11)、醚菊酯(etofenprox)(O.3.11)、甲氰菊酯(fenpropathrin)
(O.3.12)、杀灭菊酯(fenvalerate)(O.3.13)、咪炔菊酯(imiprothrin)(O.3.14)、氯氟氰菊
酯(lambda-cyhalothrin)(O.3.15)、氯菊酯(permethrin)(O.3.16)、炔酮菊酯
(prallethrin)(O.3.17)、除虫菊酯(pyrethrin)I和II(O.3.18)、灭虫菊(resmethrin)
(O.3.19)、灭虫硅醚(silafluofen)(O.3.20)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(O.3.21)、七
氟菊酯(tefluthrin)(O.3.22)、胺菊酯(tetramethrin)(O.3.23)、四溴菊酯
(tralomethrin)(O.3.24)、四氟菊酯(transfluthrin)(O.3.25)、丙氟菊酯(profluthrin)
(O.3.26)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)(O.3.27)；
-昆虫生长调节剂：a)几丁质合成抑制剂：苯甲酰脲类：定虫隆(chlorfluazuron)
(O.4.1)、灭蝇胺(cyramazin)(O.4.2)、氟脲杀(diflubenzuron)(O.4.3)、氟螨脲
(flucycloxuron)(O.4.4)、氟虫脲(flufenoxuron)(O.4.5)、氟铃脲(hexaflumuron)
(O.4.6)、氟丙氧脲(lufenuron)(O.4.7)、双苯氟脲(novaluron)(O.4.8)、伏虫隆
(teflubenzuron)(O.4.9)、杀虫隆(triflumuron)(O.4.10)；噻嗪酮(buprofezin)
(O.4.11)、茂醚(diofenolan)(O.4.12)、噻螨酮(hexythiazox)(O.4.13)、特苯唑
(etoxazole)(O.4.14)、四螨嗪(clofentazine)(O.4.15)；b)蜕皮激素拮抗剂：特丁苯酰肼
(halofenozide)(O.4.16)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)(O.4.17)、双苯酰肼
(tebufenozide)(O.4.18)、艾扎丁(azadirachtin)(O.4.19)；c)保幼激素类似物：蚊蝇醚
(pyriproxyfen)(O.4.20)、蒙五一五(methoprene)(O.4.21)、双氧威(O.4.22)；d)类脂生物
合成抑制剂：螺螨酯(spirodiclofen)(O.4.23)、螺甲螨酯(spiromesifen)(O.4.24)、螺虫
乙酯(spirotetramat)(O.4.24)；
-烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物：噻虫胺(clothianidin)(O.5.1)、呋虫胺
(dinotefuran)(O.5.2)、flupyradifurone(O.5.3)、吡虫啉(imidacloprid)(O.5.4)、噻虫
嗪(thiamethoxam)(O.5.5)、硝胺烯啶(nitenpyram)(O.5.6)、吡虫清(acetamiprid)
(O.5.7)、噻虫啉(thiacloprid)(O.5.8)、1-2-氯-噻唑-5-基甲基)-2-硝酰亚氨基
(nitrimino)-3,5-二甲基-[1,3,5]三嗪烷(triazinane)(O.5.9)；
-GABA拮抗剂化合物：硫丹(endosulfan)(O.6.19)、乙虫清(ethiprole)(O.6.2)、
锐劲特(fipronil)(O.6.3)、氟吡唑虫(vaniliprole)(O.6.4)、pyrafluprole(O.6.5)、
pyriprole(O.6.6)、5-氨基-1-(2,6-二氯-4-甲基苯基)-4-亚磺酰氨酰基(sulfinamoyl)-
1H-吡唑-3-硫代甲酰胺(O.6.7)；
-大环内酯杀虫剂：齐墩螨素(abamectin)(O.7.1)、甲氨基阿维菌素(emamectin)
(O.7.2)、米尔螨素(milbemectin)(O.7.3)、lepimectin(O.7.4)、艾克敌105(spinosad)
(O.7.5)、乙基多杀菌素(spinetoram)(O.7.6)；
-线粒体电子传输抑制剂(METI)I杀螨剂：喹螨醚(fenazaquin)(O.8.1)、哒螨酮
(pyridaben)(O.8.2)、吡螨胺(tebufenpyrad)(O.8.3)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)(O.8.4)、
嘧虫胺(flufenerim)(O.8.5)；
-METI II和III化合物：灭螨醌(acequinocyl)(O.9.1)、fluacyprim(O.9.2)、灭蚁
腙(hydramethylnon)(O.9.3)；
-去偶剂：氟唑虫清(chlorfenapyr)(O.10.1)；
-氧化磷酸化抑制剂：三环锡(cyhexatin)(O.11.1)、杀螨硫隆(diafenthiuron)
(O.11.2)、杀螨锡(fenbutatin oxide)(O.11.3)、克螨特(propargite)(O.11.4)；
-蜕皮干扰剂化合物：灭蝇胺(cryomazine)(O.12.1)；
-混合功能氧化酶抑制剂：增效醚(piperonyl butoxide)(O.13.1)；
-钠通道阻断剂：二唑虫(indoxacarb)(O.14.1)、氰氟虫胺(metaflumizone)
(O.14.2)；
-鱼尼汀(ryanodine)受体抑制剂：氯虫酰胺(chlorantraniliprole)(O.15.1)、氰
虫酰胺(cyantraniliprole)(O.15.2)、氟虫酰胺(flubendiamide)(O.15.3)、N-[4,6-二氯-
2-[(二乙基-λ-4-亚硫基(sulfanylidene))氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三
氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.4)、N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-6-甲
基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.5)、N-[4-氯-2-[(二-
2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-
3-甲酰胺)(O.15.6)、N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-
(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.7)、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-
4-亚硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(二氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)
(O.15.8)、N-[4,6-二溴-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡
啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.9)、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨
基甲酰基]-6-氰基-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.10)、
N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟
甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.11)；
-其他：benclothiaz(O.16.1)、联苯肼酯(bifenazate)(O.16.2)、杀螟丹(cartap)
(O.16.3)、氟啶虫酰胺(flonicamid)(O.16.4)、啶虫丙醚(pyridalyl)(O.16.5)、拒嗪酮
(pymetrozine)(O.16.6)、硫(O.16.7)、硫环杀(thiocyclam)(O.16.8)、cyenopyrafen
(O.16.9)、吡氟硫磷(flupyrazofos)(O.16.10)、丁氟螨酯(cyflumetofen)(O.16.11)、
amidoflumet(O.16.12)、imicyafos(O.16.13)、双三氟虫脲(bistrifluron)(O.16.14)、
pyrifluquinazon(O.16.15)和1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-环丙
基乙酰基)氧基]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-12-羟基-4,6a,12b-三甲基-
11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]环丙烷乙酸
酯(O.16.16)、tioxazafen(O.16.17)。
称为组分2的活性物质、其制备及其例如对有害真菌的活性是已知的(参见
http://www.alanwood.net/pesticides/)；这些物质可以市购。由IUPAC命名法描述的化合
物、其制备及其农药活性也是已知的(参见Can.J.Plant Sci.48(6)，587-94，1968；EP-A
141 317；EP-A 152 031；EP-A 226 917；EP-A 243 970；EP-A 256 503；EP-A 428 941；EP-A
532 022；EP-A 1 028 125；EP-A 1 035 122；EP-A 1 201 648；EP-A 1 122 244，JP
2002316902；DE 19650197；DE 10021412；DE 102005009458；US 3,296,272；US 3,325,503；
WO 98/46608；WO 99/14187；WO 99/24413；WO 99/27783；WO 00/29404；WO 00/46148；WO
00/65913；WO 01/54501；WO 01/56358；WO 02/22583；WO 02/40431；WO 03/10149；WO 03/
11853；WO 03/14103；WO 03/16286；WO 03/53145；WO 03/61388；WO 03/66609；WO 03/
74491；WO 04/49804；WO 04/83193；WO 05/120234；WO 05/123689；WO 05/123690；WO 05/
63721；WO 05/87772；WO 05/87773；WO 06/15866；WO 06/87325；WO 06/87343；WO 07/
82098；WO 07/90624，WO 11/028657，WO2012/168188，WO 2007/006670，WO 2011/77514；
WO13/047749，WO 10/069882，WO 13/047441，WO 03/16303，WO 09/90181，WO 13/007767，WO
13/010862，WO 13/127704，WO 13/024009，WO 13/024010and WO 13/047441，WO 13/
162072，WO 13/092224，WO 11/135833)。
此外，本发明涉及包含至少一种化合物I(组分1)和至少一种例如选自上述A)-O)
组，尤其是一种其他杀真菌剂，例如一种或多种选自A)-K)组的杀真菌剂的可用于植物保护
的其他活性物质(组分2)的混合物以及需要的话一种合适的溶剂或固体载体的农业化学组
合物。这些混合物特别令人感兴趣，因为它们中的许多在相同施用率下对有害真菌显示出
更高效力。此外，用包含化合物I和至少一种选自上述A)-K)组的杀真菌剂的混合物防治有
害真菌比用单独的化合物I或选自A)-K)组的单独杀真菌剂防治那些真菌更有效。
通过将化合物I与至少一种选自A)-O)组的活性物质一起施用，可以得到协同增效
效果，即得到的效果大于单独效果的简单加和(协同增效混合物)。
这可以通过同时，即联合(例如作为桶混物)或分开，或依次施用化合物I和至少一
种其他活性物质而得到，其中选择各次施用之间的时间间隔以确保最初施用的活性物质在
施用其他活性物质时仍以足够量存在于作用位置。施用顺序对本发明的实施并不重要。
当依次施用化合物I和农药II时，两次施用之间的时间可以在例如2小时至7天间
变化。0.25小时至30天，优选0.5小时至14天，特别是1小时至7天或1.5小时至5天，甚至更优
选2小时至1天的更宽范围也是可能的。
在本发明的二元混合物和组合物中，组分1)和组分2)的重量比通常取决于所用活
性物质的性能，通常为1:100-100:1，常常为1:50-50:1，优选1:20-20:1，更优选1:10-10:1，
甚至更优选1:4-4:1，尤其是1:2-2:1。
根据二元混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为
1000:1-1:1，常常为100:1-1:1，经常为50:1-1:1，优选20:1-1:1，更优选10:1-1:1，甚至更
优选4:1-1:1，尤其是2:1-1:1。
根据二元混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为1:1-
1:1000，常常为1:1-1:100，经常为1:1-1:50，优选1:1-1:20，更优选1:1-1:10，甚至更优选
1:1-1:4，尤其是1:1-1:2。
根据混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常取决于所用
活性组分的性能，通常为1:10,000-10,000:1，常常为1:100-10,000:1，优选为1:100-5,
000:1，更优选为1:1-1,000:1，甚至更优选为1:1-500:1，尤其为10:1-300:1。
根据混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为20,000:
1-1:10，经常为10,000:1-1:1，常常为5,000:1-5:1，优选为5,000:1-10:1，更优选为2,000:
1-30:1，甚至更优选为2,000:1-100:1，尤其为1,000:1-100:1。
根据混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为1:20,
000-10:1，经常为1:10,000-1:1，常常为1:5,000-1:5，优选为1:5,000-1:10，更优选为1:2,
000-1:30，甚至更优选为1:2,000-1:100，尤其为1:1,000-1:100。
在三元混合物，即包含组分1、组分2)和化合物III(组分3)的本发明组合物中，组
分1)和组分2)的重量比通常取决于所用活性物质的性能，它通常为1:100-100:1，常常为1:
50-50:1，优选1:20-20:1，更优选1:10-10:1，尤其是1:4-4:1，且组分1)和组分3)的重量比
通常为1:100-100:1，常常为1:50-50:1，优选1:20-20:1，更优选1:10-10:1，尤其是1:4-4:
1。
需要的话，任何其他活性组分以20:1-1:20的比例加入组分1)中。
这些比例也适合通过种子处理施用的本发明混合物。
当将包含微生物农药的混合物用于作物保护中时，施用率优选为约1×106-5×
1015(或更大)CFU/ha，优选约1×108-1×1013CFU/ha，甚至更优选约1×109-1×1012CFU/ha。
在(昆虫病原性)线虫作为微生物农药(例如斯氏夜蛾线虫(Steinernema feltiae))的情况
下，施用率优选为约1×105-1×1012(或更大)，更优选1×108-1×1011，甚至更优选5×108-1
×1010个个体(例如卵、幼虫或任何其他活体阶段形式，优选infetive幼虫阶段)/ha。
当将包含微生物农药的混合物用于种子处理时，对于植物繁殖材料的施用率优选
为约1×106-1×1012(或更大)CFU/种子。优选浓度为约1×106-1×109CFU/种子。在微生物农
药II的情况下，对于植物繁殖材料的施用率也优选为约1×107-1×1014(或更大)CFU/100kg
种子，优选1×109至约1×1012CFU/100kg种子。
还优选包含至少一种选自A)组，特别是选自(A.1.1)、(A.1.4)、(A.1.8)、(A.1.9)、
(A.1.12)、(A.1.13)、(A.1.14)、(A.1.17)、(A.1.19)、(A.1.21)、(A.2.1)、(A.2.2)、
(A.3.2)、(A.3.3)、(A.3.4)、(A.3.7)、(A.3.8)、(A.3.9)、(A.3.12)、(A.3.14)、(A.3.15)、
(A.3.16)、(A.3.19)、(A.3.20)、(A.3.21)、(A.3.22)、(A.3.23)、(A.3.24)、(A.3.25)、
(A.3.26)、(A.3.27)；(A.4.5)、(A.4.6)、(A.4.8)、(A.4.9)、(A.4.11)、(A.1.23)、(A.1.24)
和(A.1.25)的活性物质作为组分2)的混合物。
优选包含至少一种选自B)组，特别是选自(B.1.4)、(B.1.5)、烯唑醇(B.1.6)、
(B.1.8)、(B.1.10)、(B.1.11)、(B.1.12)、(B.1.17)、(B.1.18)、(B.1.21)、(B.1.22)、
(B.1.23)、(B.1.25)、(B.1.26)、(B.1.27)、(B.1.28)、(B.1.29)、uni(B.1.31)、(B.1.32)、
(B.1.33)、(B.1.34)、(B.1.35)、(B.1.36)、(B.1.37)、(B.1.38)、(B.1.39)、(B.1.40)、
(B.1.41)、(B.1.42)、(B.1.44)、(B.1.46)、(B.1.49)和(B.1.50)；(B.2.2)、(B.2.4)、
(B.2.5)、(B.2.6)、粉病灵(B.2.7)、(B.2.8)以及(B.3.1)的活性物质作为组分2)的混合物。
优选包含至少一种选自C)组，特别是选自(C.1.4)、C.1.5)、(C.1.6)和(C.2.4)的
活性物质作为组分2)的混合物。
优选包含至少一种选自D)组，特别是选自(D1.1)、(D1.2)、(D1.4)、(D1.5)、
(D2.2)、(D2.4)、(D2.5)、(D2.6)和(D2.7)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自E)组，特别是选自(E.1.1)、(E.1.2)和(E.1.3)的活性物
质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自F)组，特别是选自(F.1.2)、(F.1.4)、(F.1.5)、(F.1.6)
和(F.2.1)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自G)组，特别是选自(G.3.1)、(G.3.2)、(G.3.3)、(G.3.4)、
(G.3.5)、(G.3.6)、(G.4.1)和(G.5.1)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自H)组，其为且特别是选自(H.1.2)、(H.1.3)、王铜
(H.1.4)、(H.1.5)、(H.1.6)；(H.2.2)、(H.2.5)、(H.2.7)、(H.3.2)、(H.3.3)、(H.3.4)、
(H.3.5)、(H.3.6)、(H.3.12)、(H.4.2)、(H.4.6)、二噻农(H.4.9)和(H.4.10)的活性物质作
为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自I)组，特别是选自(I.2.3)和(I.2.5)的活性物质作为组
分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自J)组，特别是选自(J.1.1)、(J.1.2)、(J.1.3)、(J.1.4)、
(J.1.6)、(J.1.7)、(J.1.8)和(J.1.9)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自K)组，特别是选自(K.1.4)、(K.1.5)、(K.1.8)、
(K.1.12)、(K.1.14)、(K.1.15)、(K.1.19)和(K.1.22)的活性物质作为组分2)的混合物。
因此，本发明此外涉及包含一种化合物I(组分1)和一种农药II(组分2)的组合物，
其中农药II选自表C的第C-1至C-597行的“Co.2”栏。
另一实施方案涉及表C中所列组合物C-1至C-597，其中表C的一行在每种情况下对
应于包含本说明书中列举的式I化合物之一(组分1)和所述行中所述的选自A)-O)组的相应
农药II(组分2)作为活性组分的杀真菌组合物。优选所述组合物以协同增效有效量包含活
性组分。
表C：包含作为活性组分的一种列举化合物I(I)(在Co.1栏中)和作为组分2)(在
Co.2栏中)的一种选自A)-O)组的农药的组合物[对于如上所定义的腈嘧菌酯例如编码为
(A.1.1)]
活性物质的混合物可以通过常规方法，例如通过对化合物I的组合物所给方法制
备成除了活性成分外还包含至少一种惰性成分(助剂)的组合物。
关于该类组合物的常规成分，参考对含有化合物I的组合物所给解释。
本发明活性物质的混合物适合作为杀真菌剂，正如式I化合物一样。它们的特征在
于对宽范围的植物病原性真菌，尤其是选自子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲
(Deuteromycetes)和Peronosporomycetes(同义词卵菌纲)的植物病原性真菌具有显著的
效力。此外，分别参考有关化合物和含有化合物I的组合物的杀真菌活性的解释。
合成实施例
适当改变起始化合物，使用下面合成实施例所示程序得到其他化合物I。所得化合
物与物理数据一起列于下表I中。
实施例1：化合物I-1
向圆底烧瓶中加入Pd(PPh3)4(168mg，10mol％)、Pd(dppf)Cl2(106mg，10mol％)并
加入1-(4-溴-2-氯苯基)-1-环丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇(500mg)和苯基硼酸
(267mg，1.5当量)在1,2-二甲氧基乙烷中的溶液(各5mL)。加入NaCO3(387mg，2.5当量)在水
(2mL)中的溶液并将该混合物温热至90℃。当HPLC显示完全转化时，将该混合物冷却至环境
温度并通过加入NH4Cl饱和溶液而猝灭。将产物萃取到MTBE中，将合并的有机萃取液在MgSO4
上干燥并减压浓缩。通过柱层析提纯残余物，以油状物得到标题化合物(370mg，74％)。
HPLC-MS：tR＝1.159min；1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ[ppm]＝0.20-0.30(1H)，0.35-0.55(2H)，
0.60-0.70(1H)，1.75-1.85(1H)，4.50(1H)，4.62(1H)，5.40(1H)，7.30-7.45(5H)，7.50-
7.60(2H)，7.70(1H)，7.85(1H)，8.10(1H)。
*：HPLC方法数据：
移动相：A：水+0.1％TFA；B：乙腈；梯度：在1.5min内5％B到100％B；温度：60℃；MS
方法：ESI正性；质量区域(m/z)：100-700；流速：在1.5min内0.8ml/min到1.0ml/min；柱：
Kinetex XB C18 1.7μ50×2.1mm；仪器：Shimadzu Nexera LC-30LCMS-2020。
II.对有害真菌的作用实施例
式I化合物的杀真菌作用由下列试验证实：
温室
以几个步骤制备喷雾溶液：
制备储备溶液：将溶剂/乳化剂比例(体积)为99/1的丙酮和/或二甲亚砜与基于乙
氧基化烷基酚的润湿剂/乳化剂Wettol的混合物加入25mg化合物中，使总量为5ml。然后加
入水至总体积为100ml。
用所述溶剂-乳化剂-水混合物稀释该储备溶液至给定浓度。
G1.在青椒叶子上对灰葡萄孢的预防性杀真菌防治(Botrci P1)
使青椒幼苗在盆中生长至4-5叶阶段。将这些植株用含有下表所述浓度的活性成
分或其混合物的含水悬浮液喷雾至滴流。第二天将植株用含有灰葡萄孢的孢子悬浮液的生
物麦芽水溶液接种。然后将植株立即转移至潮湿室中。在22-24℃和接近100％相对湿度下5
天之后以患病叶面积％肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度。在该测试中，分别用150ppm活性
物质I-7、I-8、I-9、I-1、I-10、I-11、I-12、I-13、I-2、I-3、I-4、I-5和I-14处理的植株显示出
7％或更小的侵染，而未被处理植株80％被侵染。
G2.在西红柿上对早疫病(早疫链格孢)的预防性杀真菌防治(Alteso P1)
使西红柿植株的幼苗在盆中生长。将这些植株用含有下表所述浓度的活性成分或
其混合物的含水悬浮液喷雾至滴流。第二天将被处理植株用早疫链格孢的含水悬浮液接
种。然后将试验植株立即转移至潮湿室中。在18-20℃和接近100％相对湿度下5天之后以患
病叶面积％肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度。在该测试中，分别用150ppm活性物质I-7、I-
8、I-9、I-1、I-10、I-11、I-12、I-13、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6和I-14处理的植株显示出15％或
更小的侵染，而未被处理植株80％被侵染。
G3.对大豆上由豆薯层锈菌引起的大豆锈病的治疗性防治(Phakpa K2)
将盆栽大豆秧苗的叶子用豆薯层锈菌的孢子接种。为了确保人工接种的成功，将
植株转移到相对湿度约95％和20-24℃的潮湿室中24小时。第二天将植株在温室中于23-27
℃和60-80％的相对湿度下栽培1天。然后将植株用含有如下所述浓度的活性成分或其混合
物的含水悬浮液喷雾至滴流。将植株风干。然后将试验植株在23-27℃和60-80％相对湿度
下在温室中栽培14天。以患病叶面积％肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度。在该测试中，分别
用150ppm活性物质I-7、I-8、I-9、I-1、I-10和I-11处理的植株显示出3％或更小的侵染，而
未被处理植株100％被侵染。
微试验
将活性化合物分开在二甲亚砜中配制成浓度为10000ppm的储备溶液。
M1在微滴定板试验中对灰霉病灰葡萄孢的活性(Botrci)
将储备溶液根据比例混合，用移液管移到微滴定板(MTP)中并用水稀释至所述浓
度。然后加入灰葡萄孢在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-乙酸钠水溶液中的孢子悬浮液。将
各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。化
合物I-7、I-8、I-9、I-1、I-10、I-13和I-14分别在31ppm下显示出0％的生长。
M2在微滴定板试验中对稻瘟病稻瘟病菌的活性(Pyrior)
将储备溶液根据比例混合，用移液管移到微滴定板(MTP)中并用水稀释至所述浓
度。然后加入稻瘟病菌在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子悬浮液。将各
板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。化合
物I-7、I-8、I-9、I-1、I-10、I-13和I-14分别在31ppm下显示出2％或更少的生长。
M3在小麦上对由小麦壳针孢引起的叶斑病的活性(Septtr)
将储备溶液根据比例混合，用移液管移到微滴定板(MTP)中并用水稀释至所述浓
度。然后加入小麦壳针孢在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子悬浮液。将
各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。化
合物I-7、I-8、I-9、I-1、I-10、I-13和I-14分别在31ppm下显示出4％或更少的生长。
将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100％)以及不含真菌和活性
化合物的空白值相比较，以确定病原体在各活性化合物中的相对生长百分数。