碘环糊精包合物的新用途 技术领域 本发明属于消毒产品领域， 涉及碘环糊精包合物的新用途， 以及基于该新用途而 提供的组合物。
背景技术 目前我国在卫生医疗行业使用的消毒剂种类很多， 但这些消毒剂存在着消毒效果 不理想、 使用范围单一、 刺激性大、 生产工艺复杂和对生产条件要求非常严格等缺点而限制 了它们的广泛应用。其中饮用水消毒剂几乎完全是氯消毒剂。氯与水中有机物结合会生成 三氯甲烷等有害物质， 统称为总卤烷。 卤烷类化合物有强的肾毒性及神经毒性， 并有极强的 致癌作用。为防止其毒副作用， 尽管在饮用水标准中对三卤甲烷 (THM) 含量作了明确的限 制， 但由于水质日益污染， 所使用的氯量被迫增加， 三卤甲烷难以控制， 其潜在危害难以消 除。
碘用于机体消毒已有 150 多年的历史。碘类消毒剂是一类快速、 高效、 广谱消毒 剂， 其能杀灭细菌、 芽胞、 病毒、 噬菌体、 分枝杆菌、 原虫、 真菌等病原体。由于碘在水中溶解 -3 度小， 25℃下仅为 1.315×10 mol/L ； 室温易升华， 含量不稳定 ； 对皮肤粘膜有刺激性等缺 点限制了它的广泛应用。近年来对碘的研究得到了新的突破， 新型碘制剂得到进一步开 发， 目前从碘的存在状态来分， 主要有碘、 碘伏、 有机碘、 碘树脂、 氨基酸碘等类型， 其中以聚 乙烯吡咯烷酮 (PVP) 与碘的络合物得到了最为广泛的应用， 特别是它们在生物体外或者非 生物体的物品进行消毒时使用非常广泛， 例如用于饮用水消毒、 医疗器械消毒、 餐具寝具消 毒、 蔬菜水果消毒、 环境消毒， 甚至可以作为伤口消毒。 然而， PVP 是一种高分子表面活性剂， 平均分子量 10000-70000， 较难生物降解， 长期使用其残留蓄积会造成环境污染 ； 络合碘制 剂中起消毒杀菌作用的仅仅是从 PVP 胶团中缓慢释放出来的游离态碘分子。
因此， 为饮用水、 医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 环境、 生物体表提供一种有效、 安 全、 环保的消毒方法是本领域技术人员迫切期待的。
发明内容 本发明的目的在于为饮用水、 医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 环境、 生物体表提供 一种有效、 安全、 环保的消毒方法。本发明人令人惊奇地发现， 使用碘环糊精包合物 ( 在本 文中亦可称为西地碘 ) 作为生物体表消毒的消毒剂， 具有非常有效的杀菌效果， 并且经杀 菌处理的物品易于后处理。本发明基于上述发现而得以完成。
为此， 本发明第一方面提供了西地碘在制备用于消毒的药剂中的用途。
根据本发明第一方面的用途， 其中所述消毒选自 ： 饮用水消毒、 医疗器械消毒、 餐 具寝具消毒、 蔬菜水果消毒、 生物体表消毒、 环境消毒、 鱼池消毒、 泳池消毒。
根据本发明第一方面的用途， 其中所述消毒是所述药剂投入相应水中进行消毒， 其中以有效碘 (I) 计其在水中的浓度为 1 ～ 1000mg/L， 优选 10 ～ 500mg/L， 优选 10 ～ 250mg/L， 优选 10 ～ 200mg/L。
根据本发明第一方面的用途， 其中所述饮用水消毒是将所述药剂直接投入到饮用 水中进行消毒。
根据本发明第一方面的用途， 其中所述医疗器械消毒、 餐具寝具消毒、 蔬菜水果消 毒、 和生物体表消毒是将所述药剂投入水 ( 例如蒸馏水、 重蒸水、 去离子水或其它医疗用 水 ) 中， 使该药剂溶解或分散， 然后用于对医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 或生物体进行消 毒。
根据本发明第一方面的用途， 其中所述鱼池消毒、 泳池消毒是使所述鱼或游泳者 离开鱼池或泳池， 再对鱼池或泳池进行消毒。
根据本发明第一方面的用途， 其中所述药剂任选地与中和剂配合使用。所述中和 剂是在用本发明所述药剂进行消毒之后， 以有效碘 (I) 摩尔量的 0.8 ～ 1.5 倍加入的， 优选 以 0.9 ～ 1.2 倍加入的， 优选以 1.0 ～ 1.2 倍加入的。在一个实施方案中， 所述中和剂选自 维生素 C、 硫代硫酸钠、 及包含它们的组合物。
本发明第二方面提供了一种消毒方法， 其对饮用水、 医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水 果、 生物体表、 环境、 鱼池、 或泳池进行消毒， 该方法包括以下步骤 ：
(i) 提供西地碘或包含西地碘的组合物 ；
(ii) 提供饮用水、 医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境、 鱼池、 泳池 ；
(iii) 任选地， 对医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境消毒时， 提供消毒 用的水 ；
(iv) 向步骤 (ii) 所述饮用水、 鱼池水、 泳池水或步骤 (iii) 所述水中加入步骤 (i) 所述西地碘或包含西地碘的组合物， 对所述饮用水、 鱼池水、 或泳池水进行消毒处理， 或 者用加有西地碘的步骤 (iii) 所述水对所述医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环 境进行消毒处理 ；
(v) 向经消毒处理后的饮用水、 鱼池水、 或泳池水中加入中和剂， 或者任选的对经 消毒处理后的医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境施用中和剂。
根据本发明第二方面的方法， 其中所述西地碘或包含西地碘的组合物加入水中， 以有效碘 (I) 计其在水中的浓度为 1 ～ 1000mg/L， 优选 10 ～ 500mg/L， 优选 10 ～ 250mg/L， 优选 10 ～ 200mg/L。
根据本发明第二方面的方法， 其中所述饮用水消毒是将所述药剂直接投入到饮用 水中进行消毒。
根据本发明第二方面的方法， 其中所述医疗器械消毒、 餐具寝具消毒、 蔬菜水果消 毒、 和生物体表消毒是将所述药剂投入水 ( 例如蒸馏水、 重蒸水、 去离子水或其它医疗用 水 ) 中， 使该药剂溶解或分散， 然后用于对医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 或生物体进行消 毒。
根据本发明第二方面的方法， 其中所述鱼池消毒、 泳池消毒是使所述鱼或游泳者 离开鱼池或泳池， 再对鱼池或泳池进行消毒。
根据本发明第二方面的方法， 其中所述药剂任选地与中和剂配合使用。所述中和 剂是在用本发明所述药剂进行消毒之后， 以有效碘 (I) 摩尔量的 0.8 ～ 1.5 倍加入的， 优选 以 0.9 ～ 1.2 倍加入的， 优选以 1.0 ～ 1.2 倍加入的。在一个实施方案中， 所述中和剂选自 维生素 C、 硫代硫酸钠、 及包含它们的组合物。本发明第三方面提供了一种组合物， 其中包含西地碘和任选的生物学可接受的载体。 根据本发明第三方面的组合物， 其用于本发明第二方面所述的方法。
根据本发明第三方面的组合物， 其包含西地碘 20-70％和辅料 30-80％。在一个 实施方案中， 所述组合物是颗粒剂， 并且所述辅料为稀释剂和粘合剂， 其中稀释剂 25-79％、 粘合剂 1-5％ ( 各物质百分量均表示该物质占组合物总重量的百分数 )。在一个实施方案 中， 所述组合物是片剂， 并且其中所述辅料为稀释剂、 崩解剂、 粘合剂和润滑剂， 其中稀释剂 为 20-70％、 崩解剂 5-20％、 粘合剂 1-5％及润滑剂 0.5-3％ ( 各物质百分量均表示该物质 占组合物总重量的百分数 )。
根据本发明第三方面的组合物， 其中所述的稀释剂选自乳糖、 蔗糖、 甘露醇、 易溶 无机盐中的一种或几种 ； 粘合剂选自聚维酮、 甲基纤维素、 羧甲基纤维素中的一种或几种 ； 崩解剂选自交联聚维酮、 羧甲基淀粉钠、 碳酸氢钠与柠檬酸混合物或者其它泡腾酸 - 碱系 统中的一种或几种。
根据本发明第三方面的组合物， 其具有如任一实施例所述的配方。
本发明第四方面提供了一种药盒产品， 其包括物理上相互分离的第一组合物和第 二组合物， 以及使用所述第一组合物和第二组合物进行消毒操作的说明资料， 其中所述第 一组合物为本发明第三方面所述的组合物， 所述第二组合物包含中和剂和任选的生物学可 接受的载体， 其中所述中和剂选自维生素 C、 硫代硫酸钠、 及其组合。
根据本发明第四方面的药盒产品， 其中所述说明资料基本上记载了本发明第二方 面所述的方法。
根据本发明第四方面的药盒产品， 其中所述说明资料记载了对饮用水、 医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境、 鱼池、 或泳池进行消毒的方法， 该方法基本上包括以 下步骤 ：
(a) 提供饮用水、 医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境、 鱼池、 泳池 ；
(b) 任选地， 对医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境消毒时， 提供消毒用 的水 ；
(c) 向步骤 (a) 所述饮用水、 鱼池水、 泳池水或步骤 (b) 所述水中加入所述第一组 合物， 对所述饮用水、 鱼池水、 或泳池水进行消毒处理， 或者用加有西地碘的步骤 (b) 所述 水对所述医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境进行消毒处理 ；
(d) 向经消毒处理后的饮用水、 鱼池水、 或泳池水中加入中和剂， 或者任选的对经 消毒处理后的医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境施用中和剂。
根据本发明第四方面的药盒产品， 其中所述第一组合物加入水中， 以有效碘 (I) 计其在水中的浓度为 1 ～ 1000mg/L， 优选 10 ～ 500mg/L， 优选 10 ～ 250mg/L， 优选 10 ～ 200mg/L。
根据本发明第四方面的药盒产品， 其中所述第二组合物是在用所述第一组合物进 行消毒之后， 中和剂以有效碘 (I) 摩尔量的 0.8 ～ 1.5 倍加入的， 优选以 0.9 ～ 1.2 倍加入 的， 优选以 1.0 ～ 1.2 倍加入的。
在本发明的任一方面， 其中任意两个或更多个实施方案之间所具有的特征可以相 互组合， 只要它们不会相互矛盾 ； 此外， 任一方面的任一技术特征同样适用于其它方面的该
特征。当然在相互之间组合时， 必要的话可对相应特征作适当修饰。
下面对本发明的各个方面和特点作进一步的描述。
本发明所引述的所有文献， 它们的全部内容通过引用并入本文， 并且如果这些文 献所表达的含义与本发明不一致时， 以本发明的表述为准。 此外， 本发明使用的各种术语和 短语具有本领域技术人员公知的一般含义， 即便如此， 本发明仍然希望在此对这些术语和 短语作更详尽的说明和解释， 提及的术语和短语如有与公知含义不一致的， 以本发明所表 述的含义为准。
本发明通过纳米碘技术， 提高碘在水中的溶解度， 改善碘制剂的稳定性和刺激性， 可广泛应用于军民饮用水、 伤口、 医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果及环境的消毒。
在本发明中， 术语 “西地碘” 是指碘的环糊精包合物。在本发明任一方面的一个实 施方案中， 西地碘所用的环糊精选自 α- 环糊精、 β- 环糊精、 γ- 环糊精、 二甲基 β- 环糊 精、 三甲基 β- 环糊精、 HP-β- 环糊精、 SBE-β- 环糊精， 它们的衍生物， 或其组合。 在一个实 施方案中， 所述碘的环糊精包合物是碘化钾与碘以重量比 1 ∶ 0.1 到 1 ∶ 10( 优选 1 ∶ 0.2 到 1 ∶ 5， 优选 1 ∶ 0.5 到 1 ∶ 2.5， 更优选 1 ∶ 1 到 1 ∶ 2， 例如约 1 ∶ 1.5) 的比例用环 糊精包合制得的包合物。在一个实施方案中， 所述碘的环糊精包合物是以如下配比投料制 得的包合物 ： 碘约 1.5 ～ 20％、 碘化钾约 3.0 ～ 20％、 环糊精约 60 ～ 95.5％。在一个实施 方案中， 所述碘的环糊精包合物是 β- 环糊精的包合物。在一个实施方案中， 所述碘的环糊 精包合物是如 CN1028485C( 发明专利说明书， 专利号 ZL90106682.6) 说明书实施例一中的 “( 一 ) 西地碘的制备” 项下制得。 在本发明中， 术语 “药剂” ， 例如提及 “西地碘在制备用于消毒的药剂中的用途” 中 所指的 “药剂” ， 是指包含西地碘的任何组合物， 该组合物中包含西地碘， 还可以包含一种或 多种有助于该药剂成型的生物学可接受的载体。
在本发明中， 术语 “生物学可接受的载体” ， 是指对生物学无毒性的载体， 包括对哺 乳动物、 细菌、 病原微生物等生物体无不良影响的载体， 尤其是指对哺乳动物特别是人类无 不良影响的载体。
在本发明中， 术语 “饮用水消毒” 是指对待饮用的水进行消毒处理， 该待饮用的水 可以是任何将供给于哺乳动物饮用的水， 可以是自来水、 河水、 湖水等。在对该饮用水进行 消毒时， 可以直接向其中加入西地碘或者包含西地碘的组合物， 西地碘或者包含西地碘的 组合物投入水中的量是达到以下的量， 即以有效碘 (I) 计， 该有效碘 (I) 在水中的浓度为 1 ～ 1000mg/L， 优选 10 ～ 500mg/L， 优选 10 ～ 250mg/L， 优选 10 ～ 200mg/L。
在本发明中， 术语 “医疗器械消毒” 、 “餐具寝具消毒” 、 “蔬菜水果消毒” 、 “生物体表 消毒” 、 “环境消毒” 是指对待消毒处理的医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 生物体表、 环境等 进行消毒处理。对于本发明而言， 在对这些物品或对象进行消毒时， 可以先配制一消毒液， 该消毒液的配制是向水 ( 例如重蒸水、 去离子水、 自来水、 河水、 湖水、 海水等 ) 中加入西地 碘或者包含西地碘的组合物， 西地碘或者包含西地碘的组合物投入水中的量是达到以下的 量， 即以有效碘 (I) 计， 该有效碘 (I) 在水中的浓度为 1 ～ 1000mg/L， 优选 10 ～ 500mg/L， 优 选 10 ～ 250mg/L， 优选 10 ～ 200mg/L。然后使用所配制的消毒液对所述医疗器械、 餐具寝 具、 蔬菜水果等进行消毒处理， 例如浸泡、 擦洗、 擦拭等处理 ； 然后可以用水将该医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果等冲洗干净 ； 最后必要时， 可以用中和剂对所述消毒液进行中和处理。
或者然后使用所配制的消毒液对所述生物体表 ( 例如擦伤 )、 环境 ( 例如洪水过后的环境 ) 进行擦拭、 喷洒等消毒处理 ； 必要时， 可以再用中和剂对所述生物体表、 环境进行中和处理。
在本发明中， 术语 “鱼池消毒” 、 “泳池消毒” 是指对待消毒处理的鱼池、 泳池等进行 消毒处理。 这种消毒可以是直接对鱼池、 泳池中已有的水体进行消毒， 即在使水体中的鱼或 动物例如人离开水体后， 再直接向其中加入西地碘， 水体经消毒处理后， 加入中和剂进行中 和处理。或者， 这种消毒可以是先将鱼池、 泳池中的水排出， 然后向池体中喷洒如上文所述 的含西地碘或者包含西地碘的组合物的消毒液， 待池体经消毒处理后用水冲洗或者喷洒中 和剂， 经中和后再用水冲洗。
在本发明中， 术语 “消毒处理” 一般是使用西地碘处理 1 分钟～ 10 小时， 优选 10 分 钟～ 5 小时， 优选 30 分钟～ 5 小时。
在本发明中， 例如本发明第一方面所述的， 短语 “所述消毒是所述药剂投入相应水 中进行消毒， 其中以有效碘 (I) 计其在水中的浓度为 1 ～ 1000mg/L” 是指将所述药剂以这 样的浓度或量投入到水中， 即有效碘 (I) 计， 西地碘在水中的浓度为 1 ～ 1000mg/L。 需要说 明的是， 该浓度并不是指有效碘 (I) 中水中的实际浓度， 而是西地碘理论投料浓度， 因为西 地碘在投入水中后会有消耗。 在本发明的一个实施方案中， 所述药剂是单位剂量药物制剂， 并且所述西地碘 以有效碘 ( 即 I) 计， 该有效碘 ( 即 I) 在单位剂量药物制剂中的量为 0.1-200mg， 优选 0.2-150mg， 优选 0.25-100mg， 优选 0.5-50mg。
在本发明一个实施方案中， 所述西地碘是如下所述方法制备的 ： (1) 取碘化钾 5-25 克 ( 优选 8-20 克， 优选 10-15 克， 例如约 12 克 )、 碘 5-30 克 ( 优选 8-25 克， 优选 10-25 克， 优选 15-20 克， 例如约 18 克 )， 加水适量 ( 例如 20-100ml， 优选 25-80ml， 优选 30-60ml， 例如约 40ml) 使其溶解， 制成碘液， 备用 ； (2) 取环糊精 ( 例如 α- 环糊精、 β- 环糊精、 γ- 环糊精、 二甲基 β- 环糊精、 三甲基 β- 环糊精、 HP-β- 环糊精、 SBE-β- 环糊精， 它们的 衍生物， 或其组合， 优选 β- 环糊精及其衍生物， 优选 β- 环糊精、 二甲基 β- 环糊精、 三甲 基 β- 环糊精、 HP-β- 环糊精、 SBE-β- 环糊精 )25-250 克 ( 优选 30-200 克， 优选 50-150 克， 优选 50-100 克， 例如约 75 克 )， 加水适量， 任选的在加热下使环糊精溶解 ； (3) 使步骤 (1) 的碘液加入到步骤 (2) 的环糊精溶液中， 在适宜温度下 ( 例如 40-95℃， 例如 50-95℃， 例如 60-90℃ ) 下搅拌 ( 例如 30min-10 小时， 例如 1-5 小时， 例如约 2 小时 )， 冷却 ( 例如 冷却至室温 )， 过滤， 干燥， 即得。
在本发明的一个实施方案中， 所述的西地碘是指碘的环糊精包合物， 选自 α- 环 糊精包合物、 β- 环糊精包合物、 γ- 环糊精包合物、 二甲基 β- 环糊精包合物、 三甲基 β- 环糊精包合物、 HP-β- 环糊精包合物、 SBE-β- 环糊精包合物中的一种或几种。西地碘 制备方法可参考 “复方西地碘口含片的制备方法” ( 中国专利 90106682.6) 中西地碘的制 备。在一个实施方案中， 所述西地碘各成分和配比如下 ： 碘约 1.5 ～ 20％， 碘化钾约 3.0 ～ 20％， 环糊精约 60 ～ 95.5％。在一个实施方案中， 所述西地碘是由以下成分和重量配比制 成： 碘约 1.5 ～ 20 份、 碘化钾约 3.0 ～ 20 份、 环糊精约 60 ～ 95.5 份。
本发明的目的在于提供一种多功能纳米碘消毒剂， 具有高效、 光谱、 快速杀菌、 毒 性低、 生产工艺简单、 生产成本低、 应用范围广和使用方便等优点。
本发明发现西地碘可以有效地作为这种多功能纳米碘消毒剂， 其利用分子分散技
术， 由活性成分碘经环糊精包合的产物中加入稀释剂、 粘合剂等辅料制备成消毒颗粒。 本发 明的多功能纳米碘消毒颗粒可进一步制备成普通片剂、 泡腾片等多种剂型， 便于包装和使 用。本发明的多功能纳米碘消毒剂稳定性好、 携带使用方便、 剂量准确。用时只要将多功能 消毒颗粒或消毒片溶在一定量的水中就是一定浓度的消毒液。 如上所述利用分子分散技术 制成纳米碘， 并进一步制成纳米碘消毒片， 在克服碘的不良性能后， 保留碘的杀菌作用， 同 时使用方便。可供军队、 个人野外饮水消毒， 同时可用于紧急事件如地震、 飓风等灾难后的 饮水消毒 ； 以及伤口、 医疗器械、 餐具寝具、 蔬菜水果、 鱼缸供水及环境的消毒。
本发明的多功能纳米碘消毒颗粒可以是由纳米碘 20-70 ％和辅料 30-80 ％组成 的， 其中辅料为稀释剂和粘合剂， 其中稀释剂 25-79％、 粘合剂 1-5％。本发明的多功能纳米 碘消毒片是由纳米碘 20-70％和辅料 30-80％组成的， 其中辅料为稀释剂、 崩解剂、 粘合剂 和润滑剂， 其中稀释剂为 20-70％、 崩解剂 5-20％、 粘合剂 1-5％及润滑剂 0.5-3％。
本发明的多功能消毒剂所述的稀释剂为用乳糖、 蔗糖、 甘露醇、 易溶无机盐中的一 种或几种 ； 粘合剂为聚维酮、 甲基纤维素、 羧甲基纤维素中的一种或几种 ； 崩解剂为交联聚 维酮、 羧甲基淀粉钠、 碳酸氢钠与柠檬酸混合物或者其它泡腾酸 - 碱系统中的一种或几种。
本发明的多功能消毒剂具有高效、 光谱、 快速杀菌、 毒性低、 价格低廉、 生产工艺简 单及生产成本低等优点。
本发明的有益效果体现在， 在例如用于饮用水消毒的情况下， 西地碘具有非常良 好的消毒效果。 具体实施方式
通过下面的实施例可以对本发明进行进一步的描述， 然而， 本发明的范围并不限 于下述实施例。 本领域的专业人员能够理解， 在不背离本发明的精神和范围的前提下， 可以 对本发明进行各种变化和修饰。 本发明对试验中所使用到的材料以及试验方法进行一般性 和 / 或具体的描述。虽然为实现本发明目的所使用的许多材料和操作方法是本领域公知 的， 但是本发明仍然在此作尽可能详细描述。
在以下制备实施例部分或实验例部分中， 如未另外提及， 所述的西地碘是如 CN1028485C( 发明专利说明书， 专利号 ZL90106682.6) 说明书实施例一中的 “( 一 ) 西地 碘的制备” 项下制得的西地碘， 经硫代硫酸钠滴定法测定， 配制的该西地碘每克物料中包含 165mg 有效碘 (I)。
本发明的实质在于发现西地碘用于本发明所述条件下的消毒效果， 因此不论西地 碘是以何种方式制备， 本领域技术人员根据本发明公开完全能够预期其它获得西地碘的替 换方案亦可实现本发明目的。在本发明中， 西地碘可简称为 CDI。
此外， 在以下试验中， 使用自制的聚维酮碘片剂， 其是采用中国药典 2005 版二部 第 823 页所述的聚维酮碘为原料， 与乳糖混合压制成片， 每片有效碘 (I) 的标示量为 50mg、 100mg 或 250mg。
另外， 在以下试验中， 使用乳糖为辅料配制简单的碘液 ( 称为乳糖碘液 )， 即取碘 化钾 12 克， 置于研钵中， 加水 40ml， 再加碘 18 克， 研磨使其全部溶解， 加水至 400ml， 加入乳 糖 75 克， 搅拌溶解， 然后补加水至 500ml， 即得。
A、 包含西地碘的组合物的制备实施例 1配比 55g 45g 适量PVP(K-30)
按照下述方法进行制备多功能纳米碘消毒颗粒， 作为本发明的含有西地碘的组合物： (1) 按处方配比， 加入 CDI 和乳糖， 粉碎， 混匀 ；
(2) 加入 2％ PVP(K-30) 作为粘合剂制备颗粒， 铝纸袋封装， 每袋有效碘 (I) 的标 示量有 8 种规格， 分别为 5mg、 10mg、 25mg、 50mg、 100mg、 250mg、 500mg、 1000mg， 即得。
实施例 2
配方 ：
组分 CDI 乳糖 蔗糖 交联聚维酮 PEG-6000
配比 50g 18g 20g 10g 2g按照下述方法进行制备作为本发明组合物的消毒片 ：
(1) 按处方配比的各物料， 粉碎， 混匀 ；
(2) 加入水作为润湿剂， 制软材， 制粒， 干燥 ；
(3) 将颗粒压成片剂， 每片有效碘 (I) 的标示量有 6 种规格， 分别为 10mg、 25mg、 50mg、 100mg、 250mg、 500mg， 铝塑泡罩包装， 即得。
实施例 3
组分 CDI 乳糖 配比 50g 20g10102349541 A CN 102349544 甘露醇说明书15g 12g 3g8/10 页羧甲基淀粉钠 PEG-4000
组分 CDI 乳糖 交联聚维酮 PEG-6000
组分 CDI 乳糖 柠檬酸 碳酸氢钠 PEG-6000
参考实施例 2 的方法制备片剂。 实施例 4配比 53g 35g 10g 2g参考实施例 2 的方法制备片剂。 实施例 5配比 48g 20g 10g 10g 2g按照下述方法进行制备作为本发明组合物的消毒片 ：
(1) 按处方配比的 CDI、 柠檬酸和 10g 乳糖， 混匀 ；
(2) 加入水作为润湿剂， 制软材， 制粒， 干燥 ；
(3) 将步骤 (2) 的颗粒与其余辅料混合均匀， 压成片剂， 每片有效碘 (I) 的标示量 有 4 种规格， 分别为 25mg、 50mg、 100mg、 250mg， 铝塑泡罩包装， 即得。
B、 实验例部分
实验例 1 ： 比较西地碘片和聚维酮碘片的杀菌效果
用实施例 2 制备的西地碘片 ( 每片含有效碘 (I) 为 100mg) 和自制聚维酮碘片 ( 每 片含有效碘 (I) 为 100mg) 进行实验。使用时将每种片剂分别研成细粉， 测定有效碘 (I) 的 量， 然后根据预定投料量准确称取包含相应量的有效碘 (I) 的片剂粉末， 备用于试验测试。使用硫代硫酸钠为中和剂， 其用量为相应碘投入摩尔量的 1.0 倍。
使用鱼池水为消毒试样， 该鱼池水是来自同一鱼池内的 2 立方米鱼池水， 并且已 养鱼已有 1 月。
参考彭琦的文献 ( 彭琦， 等， 环境与健康杂志， 2009， 26(6) ： 543) 报道的方法， 进行 方法学验证表明方法学上是可行的， 并且中和剂对受试菌和培养基无不良影响。
取混合均匀的鱼池水若干份， 每份 10L， 分别向其中加入不同量的西地碘片或聚维 酮碘片， 使有效碘 (I) 在水中的浓度分别为 1mg/L、 10mg/L、 100mg/L、 500mg/L、 1000mg/L， 混 合均匀。同时设置不加碘等试药的同一鱼池水作为对照。分别于 5 分钟、 10 分钟、 30 分钟 时取鱼池水 2L， 加入中和量的中和剂使中和， 然后吸取中和后的鱼池水接种于无菌平皿中， 琼脂倾注培养。计算各试验组相对于对照组的平均生长菌数 (cfu/ml) 的百分数 ( 均值， n ＝ 3)， 并观测 30 分钟的各样品水体状态 ( 颜色或气味 )。结果如表 1。
表1： 西地碘片和聚维酮碘片的杀菌效果比较
实验例 2 ： 比较西地碘片和聚维酮碘片的杀菌效果
基本上参考实验例 1 的方法。
用实施例 2 制备的西地碘片 ( 每片含有效碘 (I) 为 100mg) 和自制聚维酮碘片 ( 每 片含有效碘 (I) 为 100mg) 进行实验。使用时将每种片剂分别研成细粉， 测定有效碘 (I) 的 量， 然后根据预定投料量准确称取包含相应量的有效碘 (I) 的片剂粉末， 备用于试验测试。
使用硫代硫酸钠为中和剂， 其用量为相应碘投入摩尔量的 1.2 倍。
使用的水为新制蒸馏水 50 升， 向其中加入白色念珠菌， 使细菌在水中的浓度达到 8 10 ， 作为试验用的含菌水。
参考彭琦的文献 ( 彭琦， 等， 环境与健康杂志， 2009， 26(6) ： 543) 报道的方法， 进行 方法学验证表明方法学上是可行的， 并且中和剂对受试菌和培养基无不良影响。
取含菌水若干份， 每份 10L， 分别向其中加入不同量的西地碘片或聚维酮碘片或适 量的乳糖碘液， 使有效碘 (I) 在水中的浓度分别为 10mg/L、 100mg/L、 500mg/L， 混合均匀。 同 时设置不加碘等试药的同一含菌水作为对照。 分别于 15 分钟取含菌水 1L， 加入中和量的中 和剂使中和， 然后吸取中和后的含菌水接种于无菌平皿中， 琼脂倾注培养。 计算各试验组相 对于对照组的平均生长菌数 (cfu/ml) 的百分数 ( 均值， n ＝ 3)。结果如表 2。
表2： 西地碘片的杀菌效果西地碘片 74％ 33％ 9％ 聚维酮碘片 89％ 63％ 31％ 乳糖碘液 81％ 47％ 13％13