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1、10申请公布号CN102349520A43申请公布日20120215CN102349520ACN102349520A21申请号201110245670622申请日20110825A01N43/90200601A01P13/0020060171申请人华南农业大学地址510642广东省广州市天河区五山路483号72发明人周利娟黄继光徐汉虹74专利代理机构广州粤高专利商标代理有限公司44102代理人林丽明54发明名称小蘖碱作为除草剂的应用57摘要本发明公开了小蘖碱作为除草剂的应用。申请人经过研究发现，小蘖碱对多种杂草均具有显著的除草效果，尤其是在与其他除草剂如草甘膦或乙草胺混合使用后，除草效果更好。。
2、小蘖碱与其他除草剂质量比例优选为121。小蘖碱可以显著抑制大薸、凤眼莲、浮萍、拟南芥、三叶鬼针草、青葙、香丝草和薇甘菊等杂草的根生长或植株生长，除草效果好。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书5页附图1页CN102349523A1/1页21小蘖碱作为除草剂的应用。2根据权利要求1所述小蘖碱作为除草剂的应用，其特征在于是与市售其他除草剂混合使用。3根据权利要求2所述小蘖碱作为除草剂的应用，其特征在于所述市售其他除草剂为草甘膦和/或乙草胺。4根据权利要求3所述小蘖碱作为除草剂的应用，其特征在于小蘖碱与市售其他除草剂的质量比例为121。5权利要求14任意。
3、一项所述小蘖碱作为除草剂的应用，其特征在于作用对象为大薸、凤眼莲、浮萍、拟南芥、三叶鬼针草、青葙、香丝草和薇甘菊。权利要求书CN102349520ACN102349523A1/5页3小蘖碱作为除草剂的应用技术领域0001本发明属于农药研发技术领域，具体涉及小蘖碱的除草用途，即小蘖碱可以作为除草剂。背景技术0002生物碱是一类非常有意义的化合物，大量文献报道了生物碱类化合物的医用和农用作用，如杀虫、防治植物病害、降血压、治疗心脏病、抗肿瘤等。在农业方面，生物碱类物质具有多种农药活性，如烟碱、苦参碱可以杀虫、抗病，雷公藤总生物碱可防治二化螟、粘虫等多种重要农业害虫，苦豆子生物碱可以防治植物病害等。。
4、而以烟碱的结构为模板，进行优化改造合成的新烟碱类化合物如吡虫啉、噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺等，在农业生产中发挥着巨大的作用。在医药学方面，生物碱类物质也具有多种生物活性，例如野罂粟总生物碱具有镇痛、止泻作用，金鸡纳碱可退烧、消炎，老瓜头生物碱有镇痛、抗炎功能，白毛藤生物碱可抗新城疫病毒，砂生槐子生物碱有杀灭原头蚴及抗炎作用，酸枣仁中生物碱有抗惊厥作用，白屈菜总生物碱有祛痰止咳作用等。由此可见，生物碱类物质功能多样，在日常生活中具有广泛的用途。但是，到目前为止，大多数生物碱类物质都已经被开发出来，并在医药和农业方面发挥着巨大的作用。0003进一步研究和开发生物碱类物质具有广阔的应用前景和显著的社会。
5、意义。这种研究和开发包括两个方面，一是对已经确定结构的生物碱类物质进一步开发其新用途，二是研究和发现新的生物碱类物质，并明确其生理功能，开发出为社会生产和人们生活服务的好产品。0004小檗碱（BERBERINE），又称黄连素，主要存在于小檗科、罂粟科、毛莨科、芸香科、防己科和鼠李科等许多植物中，含量丰富，材料易得，是传统清热解毒中药黄连的主要生物碱活性成分，是一种常见的异喹啉生物碱，分子式C20H18NO4，其结构式见式1。1826年ME夏瓦利埃和G佩尔坦从XANTHOXYLONCLAVA树皮中首次获得。小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析出黄色针状晶体；熔点145C；溶于水，难溶于苯、乙醚和。
6、氯仿。0005式1小檗碱的结构式。0006目前，小檗碱广泛用于生产和生活中，主要是利用其抗菌、消炎活性和杀虫活性。在医学上，小檗碱对溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均说明书CN102349520ACN102349523A2/5页4有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗碱在动物身上有抗箭毒作用，并具有末梢性的降压及解热作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药。
7、物，其中主要有效成分即小檗碱。在农业中，人们也经常利用小檗碱的抗菌性能来防治多种农作物病虫害，如白粉病、霜霉病、苹果腐烂病等，也有人将小檗碱和阿维菌素、吡虫啉等药剂混合，用来防治一些农作物害虫。因而小檗碱的用途广阔。0007另外，小檗碱来源丰富，即可从植物中提取，亦可人工合成，成本低。但是至今未见其除草活性的报道。发明内容0008本发明的目的是提供小蘖碱的新用途，即作为除草剂的用途。0009我们在对100多种的植物粗提物的除草活性研究实验中，分离并鉴定出具有优异除草活性的小檗碱，通过反复多次试验，发现其对多种杂草（包括多种入侵杂草）均具有显著的除草效果。0010小蘖碱作为除草剂使用时，其优选的。
8、最低有效浓度为25G/ML。0011小蘖碱在与其他除草剂如草甘膦或乙草胺混合使用后，除草效果更好，优选小蘖碱与其他除草剂的质量比例为121。0012通过试验，发现小檗碱对入侵植物三叶鬼针草、薇甘菊、香丝草、大薸和凤眼莲，以及青葙、拟南芥等杂草具有显著的除草活性。例如25G/ML小檗碱处理拟南芥（野生型）15天后，拟南芥（野生型）生长极其缓慢，根不能长出，对根生长的抑制率近100；15G/ML小檗碱处理三叶鬼针草种子7天后，根不能长出，对根生长的抑制率近100。由此提出，小檗碱可开发成除草剂使用。0013与现有技术相比，本发明具有以下有益效果小蘖碱来源广泛，原料易得，其除草作用效果显著，与其他市。
9、售除草剂一起使用后具有协同作用，小蘖碱可以显著抑制大薸、凤眼莲、浮萍、拟南芥、三叶鬼针草、青葙、香丝草和薇甘菊等杂草的根生长或植株生长，除草效果好。附图说明0014图1不同浓度小檗碱对空心莲子草根生长抑制作用（处理后第7天）结果，图中从左至右处理浓度依次为50G/ML、25G/ML、125G/ML、625G/ML、3125G/ML和空白对照。0015图2不同浓度小檗碱对大薸的生长抑制作用（处理后第7天）结果，图中从左至右处理浓度依次为20G/ML、10G/ML、5G/ML、25G/ML、125G/ML和空白对照；每一纵列为相同浓度的三个重复。0016图3不同浓度小檗碱对拟南芥（野生型）的生长影。
10、响情况，左上显示5G/ML小檗碱处理后15D拟南芥生长极其缓慢，根近乎全未长出；左中显示25G/ML小檗碱处理后15D拟南芥生长情况，根近乎全未长出；左下显示125G/ML小檗碱处理后15D拟南芥生长情况；右上显示0625G/ML小檗碱处理后15D拟南芥生长情况；右中03125G/ML说明书CN102349520ACN102349523A3/5页5小檗碱处理后15D拟南芥生长情况；右下显示空白对照，不适用任何除草剂15D，植株生长旺盛，根正常生长。具体实施方式0017下面结合实施例进一步阐述本发明，但实施例不对本发明的宗旨构成任何限制。0018所用原料和/或试剂如无特殊说明，均为本领域常规产品。
11、。0019实施例1先将小蘖碱配制成一定浓度（见表1）的母液，然后用脱氯的自来水进行稀释，采用小杯法测定小蘖碱对大薸、浮萍等水生杂草的除草活性，调查植物根部生长情况、叶片以及全株死亡情况，结果见表1（其中草甘膦为阳性对照药物，CK表示空白对照）。对于大薸，小蘖碱的使用浓度范围是125200G/ML，对于浮萍，小蘖碱的使用浓度范围是062510G/ML表1中选取了上述两个范围内的几个点值进行比较。0020表1小蘖碱对水生杂草大薸（23叶期）和浮萍的生物活性（10D）注草甘膦采用田间使用浓度（按10水剂400G可兑水20公斤计算）为2000G/ML；表中同列数值后随小写字母相同者，表示在005水平上。
12、差异不显著DMRT。0021从表1可以看出，125G/ML对根干重的抑制中浓度的小檗碱处理后，对大薸的除草活性与2000G/ML的草甘膦的活性差异不显著，50G/ML的小檗碱与2000G/ML的草甘膦对浮萍的除草活性也无显著性差异，处理10D后，叶片校正死亡率和全株校正死亡率均达到了100。结果揭示了小檗碱对大薸和浮萍具有极其显著的除草活性。0022实施例2为进一步研究小蘖碱对其他杂草的生物活性，按照毒力回归方程的操作步骤测定了小檗碱对几种常见杂草的毒力回归方程，并计算出了其对根鲜重的抑制中浓度，结果见表2和表3。0023表2小檗碱对几种杂草种子处理后7天对根的抑制效果（芽前处理）说明书CN1。
13、02349520ACN102349523A4/5页6表3小檗碱对水生杂草大薸23叶期的生物活性（7D）表2和表3的结果表明，从所测定的几种杂草比较来看，小檗碱对拟南芥的活性最为显著，处理后7天的抑制中浓度只有031G/ML；其次是大薸、三叶鬼针草和青葙，抑制中浓度分别只有765G/ML、790G/ML和814G/ML。而对另外几种杂草的抑制中浓度都在30G/ML以下，对植株表现出了较高的根生长抑制效果。0024实施例3用小檗碱和市售除草剂进行混配，测定了单剂和混剂对大薸的除草效果，结果见表4。结果表明，小檗碱与草甘膦（含量为95的原药，从市场上购买）混用后对大薸的除草活性明显提高，与单剂的效果。
14、存在显著性差异，表现出了明显的增效作用。0025表4小檗碱和草甘膦混配对大薸的除草效果（7D）注表中同列数值后随小写字母相同者，表示在005水平上差异不显著DMRT。0026表中药剂比例是指质量比。0027实施例4在室内测定了小檗碱与乙草胺（含量为93的原药，从市场上购买）混配后对入侵杂草说明书CN102349520ACN102349523A5/5页7三叶鬼针草的根生长抑制情况，结果见表5。从结果可以看出，小檗碱与乙草胺11的比例混用后，对三叶鬼针草的根长抑制率比单剂的效果明显提高，差异显著，而21混配，其根长抑制率进一步提高，表现出了明显的增效作用。0028表5小檗碱和乙草胺混配对三叶鬼针草。
15、的除草活性（7D）注表中同列数值后随小写字母相同者，表示在005水平上差异不显著DMRT。0029表中药剂比例是指质量比。0030实施例5用不同浓度的小檗碱对空心莲子草、大薸、拟南芥进行了处理，记录观察了不同处理后杂草的生长情况，见图1至图3。所有图片显示，小檗碱对相应处理的杂草的根生长或植株生长均表现出了较明显的抑制作用，体现了良好的除草活性。0031从图1可以看出，125G/ML小檗碱处理7天后，对空心莲子草的根生长抑制率达到90以上；而随着处理浓度的提高，其抑制率达到了100。0032从图2可以看出，10G/ML的小檗碱处理大薸7天后，与对照相比，植株明显发黄、失绿；而20G/ML的处理使大薸几乎全部接近死亡，表现出显著的生长抑制作用。0033从图3可以看出，小檗碱处理拟南芥后，对其根的生长产生了极其明显的抑制作用。其中125G/ML的浓度处理后，其对根的生长抑制率就达到了95以上。说明书CN102349520ACN102349523A1/1页8图1图2图3说明书附图CN102349520A。