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1、10申请公布号CN102319281A43申请公布日20120118CN102319281ACN102319281A21申请号201110292772322申请日20110930A61K36/324200601A61P29/00200601A61K31/045200601A61K33/26200601A61K35/6420060171申请人珠海安生凤凰制药有限公司地址519060广东省珠海市香洲区南屏科技工业园屏工二路12号72发明人李国成阎松胡裕清董雪孔雯吴焕裕74专利代理机构广州三环专利代理有限公司44202代理人温旭54发明名称一种活血止痛的中药制剂及其制备方法57摘要本发明涉及一种活血。
2、止痛的中药制剂，所用的中药材为当归、三七、制乳香、冰片、土鳖虫和锻自燃铜，提供了一种制剂质量好，服用剂量少，重金属达标，生物利用度高，毒副作用低，疗效好的活血止痛的胶囊及制备方法。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书2页说明书4页CN102319284A1/2页21一种活血止痛的中药制剂，其特征在于该制剂的中药材原料的重量比为当归4070份三七515份制乳香515份冰片1525份土鳖虫1525份锻自燃铜820份；该制剂的制备工艺为A）称取所述重量份的原料药，并将各原料粉碎成3050目的颗粒；B）当归，制乳香萃取、包合将所述重量配比的当归和制乳香采用超临界二氧。
3、化碳萃取，萃取压力为2530MPA，温度4555，二氧化碳流速为2025L/H，萃取23小时获得萃取油，将获得的萃取油加入115倍量的无水乙醇溶解，之后加入到萃取油重量比56倍量的环糊精和环糊精1倍量的水的混合液中，研磨包合，0以下真空干燥，得包合物；C）冰片包合将所述重量比的冰片用12倍量乙醇溶解，加入34倍量的环糊精和34倍环糊精量的混合液中，搅拌，静置，冷藏，滤过，干燥，即为冰片包合物；D）酸提将所述重量配比的土鳖虫，按料液重量体积比112加入05HCL溶液，在80第一次提取90MIN；过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN，合并滤液，氢氧化钠饱和水溶液调PH近中性，浓缩，真空干燥，干膏。
4、备用；E）超滤将所述重量比的锻自然铜颗粒和当归药渣、制乳香药渣在料液重量体积比112的水中冷浸30MIN，在80第一次提取90MIN过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN；合并滤液，滤液减压浓缩到原休积的三分之一，离心；取上清液作为超滤料液，控制压力差在0405MPA；收集滤液，浓缩，真空干燥，干膏备用；F）超微粉碎将三七细颗粒再超微粉碎成520微米的超微粉，备用；G）将缎自然铜和当归、制乳香药渣超滤物与土鳖虫的酸提物干膏混合、粉碎成100120目的细粉；加三七的超微粉加当归和制乳香萃取的挥发油包合物；再加适量淀粉；混合、制粒、干燥、整粒；加冰片包合物；混匀后装入胶囊。2如权利要求1所述的中药。
5、制剂，其特征在于所述的中药材原料的重量比为当归40份三七8份制乳香8份冰片2份土鳖虫20份锻自燃铜12份。3如权利要求1所述的中药制剂，其特征在于所述的制备工艺为A）称取所述重量份的原料药，并将各原料粉碎成3040目的颗粒；B）当归，制乳香萃取、包合将所述重量配比的当归和制乳香采用超临界二氧化碳萃取，萃取压力为2530MPA，温度4550，二氧化碳流速为2025L/H，萃取2小时获得萃取油，将获得的萃取油加入15倍量的无水乙醇溶解，之后加入到萃取油重量比5倍量的环糊精和环糊精1倍量的水的混合液中，研磨包合，0以下真空干燥，得包合物；C）冰片包合将所述重量比的冰片用12倍量乙醇溶解，加入4倍量的。
6、环糊精和34倍环糊精量的混合液中，搅拌，静置，冷藏，滤过，干燥，即为冰片包合物；D）酸提将所述重量配比的土鳖虫，按料液重量体积比112加入05HCL溶液，在80第一次提取90MIN；过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN，合并滤液，氢氧化钠饱和水溶液调PH近中性，浓缩，真空干燥，干膏备用；E）超滤将所述重量比的锻自然铜颗粒和当归药渣、制乳香药渣在料液重量体积比112的水中冷浸30MIN，在80第一次提取90MIN过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN；合并滤液，滤液减压浓缩到原休积的三分之一，离心；取上清液作为超滤料液，控制压力差在0405MPA；收集滤液，浓缩，权利要求书CN10231928。
7、1ACN102319284A2/2页3真空干燥，干膏备用；F）超微粉碎将三七细颗粒再超微粉碎成520微米的超微粉，备用；G）将缎自然铜和当归、制乳香药渣超滤物与土鳖虫的酸提物干膏混合、粉碎成100120目的细粉；加三七的超微粉加当归和制乳香萃取的挥发油包合物；再加适量淀粉；混合、制粒、干燥、整粒；加冰片包合物；混匀后装入胶囊。权利要求书CN102319281ACN102319284A1/4页4一种活血止痛的中药制剂及其制备方法技术领域0001本发明属于中药制剂领域，特别涉及一种能够活血止痛的胶囊及其制备方法。背景技术0002本发明所述的活血止痛中药制剂，其处方源自唐代大医学家孙思邀千金方中的活。
8、血止痛散，现收载于部颁标准WS384Z74）95Z，该药组方合理，配伍精简，药专力洪，疗效确切，临床反应较好，为治疗跌打损伤、淤血肿痛的首选药物。而西药主要以非出体类消炎镇痛药为主，相比之下本发明所述活血止痛胶囊不但能止痛而且能散癖，毒副作用极少之优点。与同类中成药相比，有原材料资源易得、价廉之优点。由于部颁标准受当时条件的限制，该活血止痛胶囊的制法仅采用简单的粉碎技术，制剂质量较差，服用剂最较大，微生物和重金属易超标，相应的毒副作用也增大。粉碎的粉末较粗，不利于人体吸收，因此生物利用度低，疗效不高。目前，有部分厂家对该产况制备工艺按每一味药材有效成份采取不同的制备方法进行改进，取得了较好的效。
9、果。如专利号为ZL200610096420X,公开日为2007年4月4日，名称为活血止痛胶囊的制备工艺的发明专利，公开了一种活血止痛胶囊的制备工艺，该工艺将当归与乳香采用超临界萃取，萃取的挥发油采用一环糊精制备成挥发油包合物，与冰片的一环糊精包合物、当归与乳香超临界萃取的药渣的醇提物、土鳖虫和自然铜粉的水提物、三七超微粉混合制粒，灌装胶囊。专利号为2006100964178,公开日为2007年4月4日，名称为一种胶囊及其制备工艺和应用，该胶囊是将当归与制乳香采用超临界萃取，萃取物用一环糊精包合，得包合物；再将当归与制乳香超临界萃取的药渣用乙醇回流提取，制成醇提物细粉；将所得包合物与醇提物细粉混。
10、合即得。发明内容0003本发明的目的是提供一种制剂质量好，服用剂量少，重金属达标，生物利用度高，毒副作用低，疗效好的活血止痛的胶囊及制备方法。0004本发明的目的是通过如下技术方案实现的一种活血止痛中药制剂，其特征在于该制剂的中药材原料的重量比为当归4070份三七515份制乳香515份冰片1525份土鳖虫1525份锻自燃铜820份优选的，该制剂的中药材原料的重量比为当归40份三七8份制乳香8份冰片2份土鳖虫20份锻自燃铜12份如上所述的一种活血止痛中药制剂囊，其特征在于该制剂的制备工艺为A）称取所述重量份的原料药，并将各原料粉碎成3050目的颗粒；B）当归，制乳香萃取、包合将所述重量配比的当归。
11、和制乳香采用超临界二氧化碳萃取，萃取压力为2530MPA，温度4555，二氧化碳流速为2025L/H，萃取23小时获得萃取说明书CN102319281ACN102319284A2/4页5油，将获得的萃取油加入115倍量的无水乙醇溶解，之后加入到萃取油重量比56倍量的环糊精和环糊精1倍量的水的混合液中，研磨包合，0以下真空干燥，得包合物；C）冰片包合将所述重量比的冰片用12倍量乙醇溶解，加入34倍量的环糊精和34倍环糊精量的混合液中，搅拌，静置，冷藏，滤过，干燥，即为冰片包合物；D）酸提将所述重量配比的土鳖虫，按料液重量体积比112加入05HCL溶液，在80第一次提取90MIN；过滤取上清液，滤。
12、渣第二次提取60MIN，合并滤液，氢氧化钠饱和水溶液调PH近中性，浓缩，真空干燥，干膏备用；E）超滤将所述重量比的锻自然铜颗粒和当归药渣、制乳香药渣在料液重量体积比112的水中冷浸30MIN，在80第一次提取90MIN过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN；合并滤液，滤液减压浓缩到原休积的三分之一，离心；取上清液作为超滤料液，控制压力差在0405MPA；收集滤液，浓缩，真空干燥，干膏备用；F）超微粉碎将三七细颗粒再超微粉碎成520微米的超微粉，备用；G）将缎自然铜和当归、制乳香药渣超滤物与土鳖虫的酸提物干膏混合、粉碎成100120目的细粉；加三七的超微粉加当归和制乳香萃取的挥发油包合物；再加适。
13、量淀粉；混合、制粒、干燥、整粒；加冰片包合物；混匀后装入胶囊。0005优选的，该制剂的制备方法为A）称取所述重量份的原料药，并将各原料粉碎成3040目的颗粒；B）当归，制乳香萃取、包合将所述重量配比的当归和制乳香采用超临界二氧化碳萃取，萃取压力为2530MPA，温度4550，二氧化碳流速为2025L/H，萃取2小时获得萃取油，将获得的萃取油加入15倍量的无水乙醇溶解，之后加入到萃取油重量比5倍量的环糊精和环糊精1倍量的水的混合液中，研磨包合，0以下真空干燥，得包合物；C）冰片包合将所述重量比的冰片用12倍量乙醇溶解，加入4倍量的环糊精和34倍环糊精量的混合液中，搅拌，静置，冷藏，滤过，干燥，即。
14、为冰片包合物；D）酸提将所述重量配比的土鳖虫，按料液重量体积比112加入05HCL溶液，在80第一次提取90MIN；过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN，合并滤液，氢氧化钠饱和水溶液调PH近中性，浓缩，真空干燥，干膏备用；E）超滤将所述重量比的锻自然铜颗粒和当归药渣、制乳香药渣在料液重量体积比112的水中冷浸30MIN，在80第一次提取90MIN过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN；合并滤液，滤液减压浓缩到原休积的三分之一，离心；取上清液作为超滤料液，控制压力差在0405MPA；收集滤液，浓缩，真空干燥，干膏备用；F）超微粉碎将三七细颗粒再超微粉碎成520微米的超微粉，备用；G）将缎自然铜。
15、和当归、制乳香药渣超滤物与土鳖虫的酸提物干膏混合、粉碎成100120目的细粉；加三七的超微粉加当归和制乳香萃取的挥发油包合物；再加适量淀粉；混合、制粒、干燥、整粒；加冰片包合物；混匀后装入胶囊。0006本发明的活血止痛胶囊为纯天然制品，具有活血散癖、消肿止痛的功效，主要用于治疗跌打损伤，淤血肿痛，并可用于骨折，腰腿痛及肩周炎。用本发明提供的制备方法制得的活血止痛胶囊，制备工艺先进合理，当归、制乳香经超临界CO2萃取，萃取物环糊精包合；酸提土鳖虫中的有效成分；再用超滤技术提取锻自然铜和当归、制乳香药渣中的有效成分；将三七超微粉碎成520微米的超微粉；采用环糊精包合冰片；然后将锻自然说明书CN10。
16、2319281ACN102319284A3/4页6铜和当归、制乳香药渣超滤物与土鳖虫的酸提物千膏混合、粉碎成细粉加三七的超微粉；加当归和制乳香萃取的挥发油包合物，加入适量辅料，再加入冰片包合物，混合即得所述胶囊。用此工艺制备的活血止痛胶囊，不但易于人体吸收，提高生物利用度；同时此工艺制备的该胶囊有效成分含量高，服用剂量少等优点。而且经过超滤提取锻自燃铜的有效成份，减少了重金属的含量，也大大减轻了药品的毒副作用。使本发明制备的活血止痛胶囊疗效会更好、质量更稳定可控。具体实施方式0007实施例1本发明中药制剂的中药材原料的重量比为当归40份三七8份制乳香8份冰片2份土鳖虫20份锻自燃铜12份制备工。
17、艺为A）称取所述重量份的原料药，并将各原料粉碎成3040目的颗粒；B）当归，制乳香萃取、包合将所述重量配比的当归和制乳香采用超临界二氧化碳萃取，萃取压力为2530MPA，温度4550，二氧化碳流速为2025L/H，萃取2小时获得萃取油，将获得的萃取油加入15倍量的无水乙醇溶解，之后加入到萃取油重量比5倍量的环糊精和环糊精1倍量的水的混合液中，研磨包合，0以下真空干燥，得包合物；C）冰片包合将所述重量比的冰片用12倍量乙醇溶解，加入4倍量的环糊精和34倍环糊精量的混合液中，搅拌，静置，冷藏，滤过，干燥，即为冰片包合物；D）酸提将所述重量配比的土鳖虫，按料液重量体积比112加入05HCL溶液，在8。
18、0第一次提取90MIN；过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN，合并滤液，氢氧化钠饱和水溶液调PH近中性，浓缩，真空干燥，干膏备用；E）超滤将所述重量比的锻自然铜颗粒和当归药渣、制乳香药渣在料液重量体积比112的水中冷浸30MIN，在80第一次提取90MIN过滤取上清液，滤渣第二次提取60MIN；合并滤液，滤液减压浓缩到原休积的三分之一，离心；取上清液作为超滤料液，控制压力差在0405MPA；收集滤液，浓缩，真空干燥，干膏备用；F）超微粉碎将三七细颗粒再超微粉碎成520微米的超微粉，备用；G）将缎自然铜和当归、制乳香药渣超滤物与土鳖虫的酸提物干膏混合、粉碎成100120目的细粉；加三七的超微粉。
19、加当归和制乳香萃取的挥发油包合物；再加适量淀粉；混合、制粒、干燥、整粒；加冰片包合物；混匀后装入胶囊。0008实施例2本发明中药制剂的中药材原料的重量比为当归40份三七10份制乳香15份冰片2份土鳖虫20份锻自燃铜12份。0009制备工艺同实施例1。0010实施例3本发明中药制剂的中药材原料的重量比为当归50份三七8份制乳香8份说明书CN102319281ACN102319284A4/4页7冰片25份土鳖虫25份锻自燃铜8份。0011制备工艺制备工艺同实施例1。0012实施例4本发明中药制剂的中药材原料的重量比为当归60份三七15份制乳香15份冰片15份土鳖虫15份锻自燃铜8份。0013制备工。
20、艺制备工艺同实施例1。0014实施例5药效实验1、实验动物ICR小鼠（雌雄各半）。00152、试验药物实施例14获得的药物，阿司匹林。00163、动物模型的建立与实验方法31动物分组根据受试药物分组，每组10只，设定为空白组（05CMCNA）、对照组（阿司匹林）、受试药物组（本发明中药组合物）。001732采用毛细管法测定小鼠凝血时间试验动物连续灌胃给药6天，末次给药前禁食12小时，第7天给药LH后，摘眼球取血至内径为LMM的玻璃毛细管，开始计时，至毛细管血柱达5CM，前LMIN每隔30S折断毛细管一段，超过1MIN每隔10S折断毛细管一段，检查有无出现凝血丝。计算毛细管采血到出现血凝丝时间，即为凝血时间，各实验组凝血时间均值与对照组比较并进行T检验。001833实验结果与分析表1毛细血管法测定小鼠凝血时间药物给药剂量（生药量G/KG）动物数量凝血时间（S）空白组0101102231对照组005101644172受试药物组11102723256P001，具有显著性差异。说明书CN102319281A。