《一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物.pdf（9页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、10申请公布号CN104042682A43申请公布日20140917CN104042682A21申请号201410306219422申请日20140701A61K36/70200601A61P3/10200601A61P11/00200601A61P13/12200601A61K36/605200601A61K31/35320060171申请人锦州博泽医药科技开发有限公司地址121013辽宁省锦州市福州街10号72发明人不公告发明人54发明名称一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物57摘要本发明涉及一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物,该组合物有选自金荞麦提取物及至少一种糖苷酶抑制剂。本发明组合物通。
2、过临床及药理意外的发现，具备通过金荞麦与糖苷酶抑制的共同作用，治疗糖尿病及糖尿病肾病，并有助于改善糖尿病并发的咽炎、及糖尿病并发肺炎。51INTCL权利要求书1页说明书7页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书7页10申请公布号CN104042682ACN104042682A1/1页21一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物，由有效成分和药学上可接受的载体组成，其特征在于所述的有效成分是来自于一种具有糖苷酶抑制作用的药物植物部位与金荞麦组成，所述具有糖苷酶抑制作用的药物植物部位包括桑枝、桑白皮提取物一种或两种以上。2根据权利要求1所述的一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合。
3、物，其特征在于所述的具有糖苷酶抑制作用的药物植物部位，桑皮提取物的桑皮总生物碱含量为1040。3根据权利要求1所述的一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物，其特征在于该组合物的制剂中同时含有表儿茶素和1脱氧野尻尾霉素。4如权利要求12中任意一项的一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用。权利要求书CN104042682A1/7页3一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物技术领域0001本发明涉及一种内服治疗糖尿病及糖尿病并发肺炎的药物；属天然药物领域。背景技术0002糖尿病并发肺炎，肺炎已经是糖尿病常见的并发症之一。老年糖尿病患者并发肺炎极易导致多器官功能不全，进而出现脏器衰竭。
4、，严重危害患者生命安全。0003糖尿病合并肺炎症状大多不典型，患者的首发症状常表现为发热、烦躁不安、意识障碍、胸闷、心悸、食欲差、恶心、呕吐等，而其咳嗽往往不明显，甚至并无咳嗽。然而，在体检时可发现明显的肺炎特征，临床上称为糖尿病合并无症状肺炎。0004糖尿病无症状肺炎的影响因素主要有以下两点尿病合并的神经性病变可使咳嗽反射抑制，是无症状肺炎形成的主要原因；感染时容易发生酮症酸中毒甚至高渗性昏迷，由此引起非呼吸道症状可掩盖呼吸道症状，使得呼吸道症状反而不明显、不突出。0005糖尿病人容易感冒，我们也知道感冒也是容易引起肺炎的。数据显示，糖尿病人患肺炎的风险，是健康人的6倍，而且病死率是健康人的。
5、3倍。0006因此，发现具有治疗糖尿病肺炎前驱症状的有效药物，是临床治疗的需要。0007糖尿病肾病，是由于糖尿病糖代谢异常为主因所致的肾小球硬化，并伴尿蛋白含量超过正常，称为糖尿病肾病。它是糖尿病引起的严重和危害性最大的一种慢性并发症，是糖尿病全身性微血管病变表现之一，临床特征为蛋白尿，渐进性肾功能损害，高血压，水肿，晚期出现严重肾功能衰竭。而该病亦是糖尿病患者的主要死亡原因之一。0008目前临床尚缺乏有效治疗糖尿病肾病的天然药物。0009金荞麦为蓼科植物金荞麦FAGOPYRUMDIBOTRYS（DDON）HARA的干燥根茎。0010一般认为金荞麦具有清热解毒，排脓祛瘀作用。中药材第32卷第1。
6、2期1932页，公开了一种含有金荞麦的多组分中药组方用于治疗早期糖尿病肾病的小样本临床试验。0011金荞麦根茎含双聚原矢车菊素（DIMERICPROCYANIDIN），海柯皂甙元（HECOGENIN），谷甾醇（SITOSTEROL），鞣质（TANNIN）及一种水解后可得对香豆酸（PCOUMARICACID）、阿魏酸（FERULICACID）和葡萄糖（GLUCOSE）的甙。还含有左旋表儿茶精（EPICATECHIN），3没食子酰表儿茶精（3GALLOYLEPICATECHIN），原矢车菊素（PROCYANIDIN）B2、B4和原矢车菊素B2的3，3双没食子酸酯（33DIGALLOYLPROCYA。
7、NIDIN。0012有报道金荞麦根水煎剂20G（生药）（KGD和133G（生药）（KGD）灌胃，连续10D，对小鼠LEWIS肺癌和宫颈癌U14均有显着的抑制作用，雌性小鼠的疗效较雄性小鼠为好。0013利用小鼠肾囊膜下移植法（SRCA），比较肺癌组织移植前后体积改变以预测和评价金荞麦提取物金E和CD1的抗癌作用。0014金荞麦根素（FAGOPYRUMCYMOSUMROOTIN,FCR）是从金荞麦根中提出的一类综合性单宁混合物，每1ML浓度为125G时，对肺腺癌GLC）、宫颈鳞癌HELA）、鼻咽鳞癌（KB）细胞说明书CN104042682A2/7页4生长的抑制率分别为845、789、100，使癌细。
8、胞的膜、RNA、DNA代谢、核分裂受损伤。0015桑白皮，为桑科植物桑MORUSALBAL的根皮。0016药理研究表明金荞麦及其成分无明显体外抗菌作用，说明此药不属于传统的抗菌药。0017普通健康人群上呼吸道病毒感染，包括病毒性流感，使用抗生素往往不能有效改善预后，而糖尿病患者上呼吸道病毒感染，包括病毒性流感，早期使用抗生素有减少并发症发生的临床收益，但是，糖尿病患者、糖尿病肾病患者的抗生素使用，临床有诸多风险。发明内容0018本发明的目的在于提供一种天然药物的组合物制剂，用于糖尿病患者控制血糖、同时可用于治疗糖尿病合并肺炎，糖尿病合并上呼吸道感染、延缓糖尿病肾病进程。0019本发明全部选用天。
9、然中草药制成适当的药物。0020本发明提供一种治疗糖尿病慢性并发症的组合物，由有效成分和药学上可接受的载体组成,其特征在于一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物，由有效成分和药学上可接受的载体组成，其特征在于所述的有效成分是来自于一种具有糖苷酶抑制作用的药物植物部位与金荞麦组成，所述具有糖苷酶抑制作用的药物植物部位包括桑枝、桑白皮、荷叶提取物一种或两种以上。0021所述的一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物，其特征在于所述的具有糖苷酶抑制作用的药物植物部位，桑白皮提取物的桑白皮总生物碱含量为1040。0022所述的一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物，其特征在于该组合物的制剂中同时含有表儿茶素和1脱氧。
10、野尻尾霉素。0023所述的一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物，其特征在于按药材重量份计桑白皮1份金荞麦24份配合使用。0024所述的一种治疗糖尿病并发肺炎的中药组合物在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用。0025本发明的技术效果实验例1桑白皮金荞麦提取物对糖尿病肾病大鼠的影响111实验动物SD纯种大鼠，雄性，60只，体重200G士20G。00262112实验用药桑白皮金荞麦提取物浸膏，经常规煎煮、过滤、水浴蒸发至每毫升含生药材248G，置于4冰箱保存备用；对照药洛汀新、糖适平。0027实验方法121模型复制及分组给药大鼠适应性喂养一周，经尿糖、尿蛋白定性检测为阴性后，随机抽取9只作为假手术对照组（。
11、A组、为正常对照组）。所有大鼠以10水合氯醛35ML/KG腹腔注射麻醉，备皮，常规消毒，在背部左肾区做115CM切口。模型组大鼠暴露左肾，剥离肾脏脂肪及肾上腺，结扎左肾门血管，切除左肾，缝合切口。碘伏消毒，红霉素软膏涂抹创口，每日一次。术后1周，说明书CN104042682A3/7页5模型组按50MG/KG体重腹腔内注射STZ，临用前用01MOL/L枸橼酸钠缓冲液（PH44）即时配成2STZ溶液。正常对照组大鼠，腹腔注射等剂量的枸橼酸钠缓冲液。002872H后经尾静脉取血测血糖，血糖167MMOL/L为DM模型成立。术后一周，每组随机抽取两只测尿微量白蛋白15G/ML，确定DN模型形成。002。
12、9造模成功后的大鼠随机分为3组，以抽签方式确定为病理组15只（B组），桑白皮金荞麦提取物治疗组15只（C组），西药治疗组15只（D组）。A、B组分别给蒸馏水2ML灌胃，C组给桑白皮金荞麦提取物煎液2ML（24G/KG）灌胃。D组给洛汀新（蒸馏水溶解15MG/KG）及糖适平（蒸馏水溶解10MG/KG）混悬液2ML灌胃。以上给药均1次/D，共持续10周。0030122观测指标及方法（1）10周肾脏肥大指数（肾重/体重）（KW/BW）（2）肾功能（BUN、SCR）。0031（3）24H尿蛋白定量（24HUPR），2微球蛋白。00322结果21治疗后各组大鼠肾脏肥大指数、肾功能的比较。结果见表1。00。
13、33表1各组大鼠肾脏肥大指数、肾功能的比较（S）B组大鼠肾脏肥大指数、BUN、SCR较A组均有显著性差异（P001）；C组与B组比较，肾脏肥大指数、BUN、SCR明显降低，具有显著性差异（P001）。D组与B组比较，上述指标亦具有极显著性差异（P001）。C组与D组比较，两者无明显差异（P005）。0034说明桑白皮金荞麦提取物治疗在改善大鼠肾脏肥大指数、肾功方面有都有比较理想的疗效。003522治疗后各组大鼠24HUPR、2微球蛋白、SMA的比较。见表2。0036表2各组大鼠24HUPR、2微球蛋白、SMA的比较（S）说明书CN104042682A4/7页6B组大鼠24HUPR、2微球蛋白较。
14、A组均有显著性差异（P001）；C组与B组比较，24HUPR、2微球蛋白明显降低，具有极显著性差异（P001）。D组与B组比较，24HUPR、2微球蛋白也明显下降，差异具有显著性（P001）；C组与D组比较，两者无明显差异（P005）。0037本实验结果显示桑白皮金荞麦提取物治疗后，模型大鼠肾脏病理变化发现，其肾小球硬化及系膜基质增生情况都比病理组为轻。由此可以说明该方可治疗糖尿病肾病，保护肾脏组织，改善和恢复肾功能的治疗目的。0038实验例2桑白皮金荞麦提取物对糖尿病并咽炎的治疗作用目的进一步客观评价桑金滴丸（锦州博泽医药科技开发有限公司提供，制备方法参照实施例）治疗急性咽炎的临床疗效及安全。
15、性。0039方法我们于2012年5月至2013年1月进行了临床观察。0040采用随机分组、双盲、多中心对照的试验方法，治疗组共105例，给予桑金滴丸口服；对照组共34例，给予金莲花片口服。两组共观察5天。0041诊断标准西医诊断标准1病史有糖尿病史，近期有受凉、受热、受湿、过劳、烟酒过度，以及各种物理或化学等刺激诱因。00422症状主症咽痛或吞咽痛，咽部干燥，灼热。0043次症全身不适感，发热，畏寒，四肢酸痛，食欲不振。00443检查咽部粘膜充血，颜色鲜红。0045咽后壁淋巴滤泡和咽侧索红肿或咽粘膜脓点散在分布。0046悬壅垂、软腭红肿。0047咽拭子培养有致病菌或阴性。0048诊断时，必须有。
16、急性发作，具备以上部分或全部症状，并有1项或1项以上检查所见阳性体征，即可诊断。0049疗效判断1、患者中医症状，舌、脉变化情况。中医证候包括咽痛、咽干及咽部不适、咽部灼热感、发热恶寒、头痛、周身酸痛、咳嗽咯痰、小便黄赤、大便干燥、咽部粘膜充血、扁桃体红肿、腮说明书CN104042682A5/7页7部肿大、颌下淋巴结肿大疼痛。00502、局部体征的观察。00513、体温的测试。00524、血常规（白细胞总数及分类计数）。0053以上1、2、3项每天记录一次，4项在试验前、终末点各记录一次。0054结果治疗组临床治愈26例（2476）59例（5616），显效59例（5616），有效15例（142。
17、9），无效5例（476），总显效率为8095，总有效率为9524；对照组临床治愈9例（2647），显效11例（3235），有效10例（2971），无效4例（1147），总显效率为5882，总有效率为8833。RIDIT检验，U00430，P005，有显著性差异。中医症候疗效治疗组临床治愈33例，显效42例，有效26例，无效4例，总显效率为7143，总有效率为9619；对照组临床治愈9例，显效13例，有效7例，无效5例，总显效率为6471，总有效率为8529。RIDIT分析，U00425，P005，有显著性差异。0055结果表明，桑金滴丸较金莲花片有更好的降低糖尿病咽炎患者血白细胞作用（P005。
18、）。0056结论经观察，治疗组患者服药后未见明显不良反应和毒副作用；观察结果表明，桑金滴丸对糖尿病咽炎有更好的临床疗效，二者都有较好的安全性。0057具体实施方式实施例1桑金滴丸的制备桑白皮500G金荞麦1000G桑叶、金荞麦以6倍量80乙醇回流提取二次，每次05小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度135140（50）的稠膏，加入已除去水分和泡沫的食用菜籽油中，混匀，在5870条件下滴制，用12的液状石腊作冷凝液，沥尽液状石腊，置硅胶干燥器中干燥，即得。0058实施例2、桑白皮500G金荞麦2000G桑叶、金荞麦以12倍量75乙醇回流提取二次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对。
19、密度135140（50）的稠膏，加入已熔融的聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物中，混匀，在5870条件下滴制，用12的液状石腊作冷凝液，沥尽液状石腊，置硅胶干燥器中干燥，即得。0059实施例3、桑白皮500G金荞麦1000G桑叶、金荞麦以8倍量75乙醇回流提取二次，每次15小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度135140（50）的稠膏，加入已熔融的聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物中，混匀，在5870条件下滴制，用12的液状石腊作冷凝液，沥尽液状石腊，置硅胶干燥器中干燥，即得。说明书CN104042682A6/7页80060实施例4、桑叶1500G金荞麦1000G桑叶20。
20、00G、加812倍量水，水煎，60100加热，搅拌12小时，过滤，滤液高速离心后，聚砜酰胺滤膜过滤，浓缩至相对密度135140（50）的稠膏，金荞麦以8倍量75乙醇回流提取二次，每次15小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度135140（50）的稠膏，与上述稠膏合并；加入已熔融的聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物中，混匀，在5870条件下滴制，用12的液状石腊作冷凝液，沥尽液状石腊，置硅胶干燥器中干燥，即得。0061实施例5、桑叶1500G金荞麦1000G桑叶2000G、加812倍量水，水煎，60100加热，搅拌12小时，过滤，滤液高速离心后，聚砜酰胺滤膜过滤，浓缩至相对密度135。
21、140（50）的稠膏，金荞麦以8倍量75乙醇回流提取二次，每次15小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度135140（50）的稠膏，与上述稠膏合并；加入淀粉等辅料制粒，干燥，制成颗粒500G即得。0062实施例6、桑金片剂的制备桑叶1500G金荞麦2500G将桑叶烘干，粉碎为粗粉，用溶剂浸提，过滤，获取提取液；2超滤将上述提取液作超滤处理，收集所得滤液；3浓缩将步骤2所得滤液通过纳滤膜或反渗透膜进行浓缩处理，得到浓缩液；4干燥将浓缩液进行干燥、粉碎，即得所述桑叶提取物，取金荞麦饮片，以8倍量75乙醇回流提取二次，每次15小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度135140（50）的稠膏，。
22、备用将所制得的桑叶提取物、金荞麦稠膏与辅料制成片剂桑叶金荞麦提取物195G、微晶纤维素270G、甘露醇272G、硬脂酸镁8G、聚维酮K302G、将桑叶金荞麦提取物填充剂微晶纤维素等过120目筛，备用；将聚维酮K30溶解于70乙醇溶液，配成重量体积比为2的聚维酮K30乙醇溶液，备用；将桑叶金荞麦提取物，填充剂微晶纤维素、甘露醇，混合均匀后，用上述备用的聚维酮K30乙醇溶液60ML制软材，20目筛制粒，60C干燥20分钟，整粒，加入润滑剂硬脂酸镁，充分混合均匀后压片即得，每片重04G，一次1片，一日3次。0063实施例7、桑金颗粒中表儿茶素及1脱氧野尻尾霉素的含量测定桑叶1500G说明书CN104。
23、042682A7/7页9金荞麦1000G桑叶2000G、加812倍量水，水煎，60100加热，搅拌12小时，过滤，滤液高速离心后，聚砜酰胺滤膜过滤，浓缩至相对密度135140（50）的稠膏，金荞麦以8倍量75乙醇回流提取二次，每次15小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度135140（50）的稠膏，与上述稠膏合并；加入淀粉等辅料制粒，干燥，制成颗粒500G，分装成每袋5G，同法制备三批，用于含量测定方法学试验。0064表儿茶素含量测定对照品溶液的制备取表儿茶素对照品适量，精密称定，用乙腈水1090混合溶液制成每1ML含2688G的表儿茶素溶液，即得。0065取金荞麦颗粒20G，研细，取约3。
24、G，精密称定，放入制备的滤纸中，严密包好后放入索氏提取器中，用50ML乙醇提取6H，放冷将提取液摇匀，滤过，精密量取续滤液25ML，减压浓缩至近干，残渣加乙腈水1090混合溶液分次洗涤，洗液转移至10ML量瓶中，加乙腈水1090混合溶液至刻度，摇匀，3000R/MIN离心5MIN，精密量取上清液5ML，加于聚酰胺柱3060目，内径10CM，柱长15CM，湿法装柱上，加水50ML洗脱，弃去水液，再用乙醇100ML洗脱，收集洗脱液，减压浓缩至近干，残渣用乙腈水1090混合溶液溶解，转移至10ML量瓶中，加乙腈水1090混合溶液稀释至刻度，摇匀即得色谱柱AGILENTZORBAXDBC1846MM250MM，5M流动相乙腈004磷酸125875检测波长280NM流速10ML/MIN柱温30进样量20L测定样品三份，表儿茶素含量分别为215G/袋，225G/袋，195G/袋。00661脱氧野尻尾霉素测定1DNJ含量测定的色谱柱AGILENTZORBAXDBC18MM250MM，5M，流动相乙腈01醋酸3664；检测波长254NM，流速10MLMIN，进样量20L。0067测定样品三份，1脱氧野尻尾霉素含量分别为75G/袋，95G/袋，115G/袋。说明书CN104042682A。