已被确认进行需氧新陈代谢的大多数细胞产生氧的还原代谢产物（ROMs），例如：超氧化物，过氧化氢和羟基，其具有相当高的化学活性。如在细胞膜或低密度脂蛋白（LDL）中的脂肪过氧化反应中，ROM′s能够诱发由组织大分子衍生而来的二级氧化代谢产物的形成。在某些病理生理状态下，可在局部组织中产生相当高浓度的该类氧化剂。在此期间该类ROM′s会造成相当严重的组织损伤。其二级氧化代谢产物，如：过氧化氢和醛除了是各种酶活性诱发剂及白细胞粘着和移行的调制器外，还是重要的化学促活和趋化性的信使。因此ROM′s能够通过直接氧化反应起动重要细胞上的亲炎症受体。ROM′s及其二级代谢产物与各种疾病态相关联，这些疾病态包括炎症紊乱，如哮喘，支气管炎和气肿;各种自身免疫性疾病，如风湿性关节炎，溃疡性结肠炎，克罗恩氏病及滑膜炎;以及其它病理生理疾病，包括粥样动脉硬化，白内障，心脏、肾脏或中枢神经系统的局部缺血/再灌注损伤，血柱形成和栓塞，以及成人呼吸窘迫综合症。因此开发适宜的非生物抗氧剂分子以保护不受ROM′s影响或增进内原性抗氧剂活性具有相当大的药用价值。 内原性抗氧化剂网络依赖于许多机理以预防和限制由ROM′s引起的伤害。该网络中最突出的成员是维生素E，其与链断裂抗氧化剂相关的膜。该类维生素通过给传递的过氧基片断提供氢原子以终止自由基过氧化损伤膜脂。已被建议通过涉及维生素C，谷胱甘肽，可能还有尿酸的一个交接机理使由此形成的生育酚氧基再还原为有效的维生素。
另一类非常重要的内原性抗氧化剂、谷胱甘肽过氧化物酶在其活性位含有硒代胱氨酸基，该基团与分子的氧化还原活性相关。该酶的主要功能是与做为还原剂的谷胱甘肽一起分别将过氧化氢和有机氢过氧化物还原为水和醇。最近据称一些简单的合成有机硒化合物除了具有自由基清除性能外还具有与谷胱甘肽过氧化物酶类似的活性[EP165，534，EP44453，EP198277]。该类物质中被最多文献所证明的是Ebselen[EP165，534]。最近发现一些二芳基二硒化物，而非其相应的二芳基硒化物，做为谷胱甘肽过氧化物酶拟态剂[WO91/01125]比Ebselen更为有效。
在本领域地现有技术中已有一些使用含碲有机化合物做为氧化或过氧化的抑制剂的报导。有机碲化合物已被用于稳定润滑剂和用做防腐蚀剂[US2，626，207，US2，438，876，US2，398，414，FR805，666，GB599，729，US2，385，301，US2，195，539，GB790，281，GB498，315，US4，124，633]。还有一些专利记载了在摄像材料领域使用二芳基碲化物，特别是其二卤化加成盐，更确切地说是用做干法成像材料[DE2，005，462，US4，113，496，US4，144，062，JP53-578，17，JP53-142，222，JP59-176，294]。还有关于使用二芳基碲（Ⅳ）化合物做为氧化剂的专利也被披露[US4，013，730，GB2，058，758]。
美国专利US2，195，539提出了下述通式化合物：
其中，R和R′每个表示至少含有4个碳原子的烷基，X表示由硫，硒和碲组成的硫族元素中的一种。但唯一的合成实例使用的方法不能用于合成碲化物，因为起始原料之一为二氯化碲。很怀疑固态该化合物的存在，为此本领域技术人员不能根据合成方法合成相应的为本发明目的物的二芳基碲化物（Houben-Weyl：Methods of Organic Chemistry，Ed.D.Klamann，Vol E 12b，Thieme，Stuttgart，1990，Page 2）。近来具有如下通式的一类化合物被公开：
其中R表示H，OMe或OEt（Singh，A K等，Polyhedron Vol 10，No 23，24，pp 2693-2697，1991）。该类化合物被合成以用于科研目地而无技术申请公开。
本发明涉及具有抗氧化性和/或拟谷胱甘肽过氧化物酶性能的新的二芳基碲化物，其制备方法，药物用途及含该化合物的药物制剂。本发明还涉及一般用于治疗的二芳基碲化物，或其盐和原药。芳基的定义包括所有取代和未取代的芳基。根据下述式1的新化合物和前述技术申请中已知化合物均包括在其中。这些化合物在前述现有技术中已有记载。取代基可以是下列式1中定义的取代基，也可以是可与芳核相连的任一取代基。特别优选的为式1中定义的以及在US2，195，539和Singh，A.K等在前面结构式中给出的那些取代基。
本发明的宗旨是提供一种抗氧化剂和/或拟谷胱甘肽过氧化物酶二芳基碲化物，或其对于由或涉及氧化组织损伤造成的紊乱有活性的药物组合物。
本发明包括的这类化合物为具有如下通式的被取代的二芳基碲化物：
此处ArI和ArII表示相同或不同的带有如下定义取代基的被取代芳基：
其中R11，R12，R13，R21，R22，R23为相同或不同的且均选自氢，含1～5碳原子的烷基，OH，OR1，SH，NH2，NHR1，NH12，NH1R2和SR1，其中R1和R2不相同，且均选自含1～14个碳的碳链并选择性地带有一个或几个亲水基团的烷基、苯基、植基或胆甾醇或磷脂的衍生物。
假设R11，R12或R13中至少有一个为OH，OR1，SH，NH2，NHR1，NR12，NR1R2或SR1，其中R1和R2定义如上。
进一步假设当R11，R12或R13中的一个为OR1或NR12，则R21，R22或R23中至少有一个选自OH，NH2，SH，NHR1，NR1R2和SR1，其中R1和R2定义如上;更进一步假设当ArI或ArII含有一个OH基团时，则在该芳基部分的其余取代基不能是一个单独的甲基。
R14，R15，R24和R25为相同或不同的，并独立地选自氢，含1～5碳原子烷基和含1～5碳原子烷氧基。
上述烷基表示的基团为如：甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，仲丁基，异丁基，叔丁基或戊基。
具有1～5个碳原子的碳链表示直碳链或支碳链，例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，或叔丁基。
具有1～14碳的碳链表示直碳链或支碳链，例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，辛基或十四烷基。
亲水基表示如磺酸，膦酸或羧酸，羟基或氨基。
这些化合物中的某些成员可与酸或碱形成盐。所有药用允许的盐均可用做活性药剂。钠盐，钾盐，铵盐，钙盐和镁盐以及与盐酸，氢溴酸，磷酸和硫酸和与有机酸如草酸，富马酸，酒石酸，丙二酸，乙酸，柠檬酸及琥珀酸形成的盐为优选的。其余优选的为有机碱，如赖氨酸，精氨酸，胆碱，1，2-乙二胺，N，N′-二苄基-1，2-乙二胺，2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇，2-氨基-2-甲基丙二醇，benethamine，叔丁胺，胱胺，半胱胺，二乙胺，乙醇胺，六亚甲基四胺，烟酸甲酯，烟酰胺，乙醇胺，哌嗪，吡哆素，亚精胺，精胺，三羟甲基氨基甲烷、二乙醇胺或三乙醇胺。
该类化合物或其盐可与辅助的还原等同物维生素C或E或N-乙酰基半胱氨酸或其盐一起给药。
本发明还包括与式1二芳基碲化物相应的二芳基碲氧化物或其它碲（Ⅳ）衍生物，例如二卤化物，二羧酸盐和二烷氧化物。这些衍生物中的某些物质比其相应的二芳基碲化物1更易溶于水，且在生理条件下易于还原得到式1的活性抗氧剂。该类化合物可被用做原药。
通式1化合物中优选的包括那些化合物，其中芳基带有选自如下的取代基：
ⅰ）ArI＝ArII和R11＝R12＝R21＝R22＝H;R13，R14，R15，R23，R24和R25定义如上，
ⅱ）ArI≠ArII和R14＝R15＝R23＝R24＝R25＝H;R11，R12，R13，R21和R22定义如上，
ⅲ）ArI≠ArII和R11＝R12＝R21＝R22＝H;R13，R14，R15，R24和R25定义如上，
ⅳ）ArI＝ArII和R14＝R15＝R24＝R25＝H;R11，R12，R13，R21，R22和R23定义如上。
其它优选化合物为上述二芳基碲化物的盐以及二芳基碲氧化物或上述二芳基碲化物的其它碲（Ⅳ）衍生物，例如二卤化物，二羧酸盐和二烷氧化物。
通式1中特别优选的化合物如下：
4，4′二羟基-1，1′-碲二苯
4-羟基-1，1′-碲二苯
4-氨基-1，1′-碲二苯
2，4′-二羟基-1，1′-碲二苯
2，2′-二羟基-1，1′-碲二苯
4-（N-甲基氨基）-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-2，4′-二氨基-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-2，2′-二氨基-1，1′-碲二苯
N-甲基-N-丙基-4-氨基-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-N，N′-二丙基-2，2′-二氨基-1，1′-碲二苯
4-巯基-1，1′-碲二苯
4，4′-二巯基-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-4-氨基-4′-羟基-1，1′-碲二苯
4-羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
4-羟基-2，2′，6，6′-四甲氧基-1，1′-碲二苯
4-羟基-2，2′，6，6′-四-（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
N-甲基-4-氨基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
N-甲基-4-氨基-2，2′，6，6′-四甲氧基-1，1′-碲二苯
N-甲基-4-氨基-2，2′，6，6′-四（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
4-巯基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
4-巯基-2，2′，6，6′-四甲氧基-1，1′-碲二苯
4-巯基-2，2′，6，6′-四（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲氧基-1，1′-碲二苯
4，4′-二羟基-2，2′-二甲基-6，6′-二乙基-1，1′-碲二苯
4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
N，N-′二甲基-4，4′-二氨基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-2，2′，6，6′-四甲氧基-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-2，2′，6，6′-四（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
4，4′-二巯基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
4，4′-二巯基-2，2′，6，6′-四甲氧基-1，1′-碲二苯
4，4′-二巯基-2，2′-二甲基-6，6′-二（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
4-羟基-3，5-二甲基-1，1′-碲二苯
4-羟基-3，5-（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
4-羟基-3，5-（1，1-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯
N-甲基-4-氨基-3，5-二甲基-1，1′-碲二苯
N-甲基-4-氨基-3，5-二（1，1-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯
4-巯基-3，5-二（1，1-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯
4，4′-二羟基-3，3′，5，5′-四甲基-1，1′-碲二苯
4，4′-二羟基-3，3′，5，5′-四（1，1-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯
4，4′-二巯基-3，3′，5，5′-四甲基-1，1′-碲二苯
4，4′-二巯基-3，3′，5，5′-四（1，1-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-3，3′，5，5′-四甲基-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-3，3′，5，5′-四（1，1-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯
2，2′-二羟基-6，6′-二甲基-1，1′-碲二苯
2，2′-二羟基-6，6′-二（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
N，N′-二甲基-2，2′-二氨基-6，6′-二（1-甲基乙基）-1，1′-碲二苯
2，2′-二巯基-6，6′-二甲基-1，1′-碲二苯
2，2′-二（甲基硫代）-4，4′-二甲氧基-1，1′-碲二苯
2-羟基-4′-（甲基硫代）-1，1′-碲二苯
4，4′-二羟基-2，2′，3，3′，5，5′，6，6′-八甲基-1，1′-碲二苯
4-羟基-4′-甲氧基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
4-羟基-4′-丁氧基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
4-羟基-4′-辛氧基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
4-羟基-4′-十四烷氧基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
N，N′-二苯基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯
4-羟基-4′-十四烷氧基-1，1′-碲二苯
4-羧基甲氧基-4′-羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
4-羧基甲氧基-4′-羟基-1，1′-碲二苯
其它优选化合物还包括上述二芳基碲化物的盐以及二芳基碲氧化物或该二芳基碲化物的其他碲衍生物（Ⅳ），例如二卤化物，二羧酸盐及二烷氧化物。
根据本发明，式1化合物意外被发现具有极为有效的抗氧化性，其中的一些具有极强的分解氢化物及过氧化氢的能力。因此本发明化合物与上述相应的硫化物和硒化物相比，在自由基清除作用方面具有更高的效率。这些性能的实施例提供如下。在还原当量数为有效量的环境中，就其自由基清除功能而言式1化合物还拥有独特的效力作用于一个催化途径。该环境为在正常生理系统中常见的如在哺乳动物组织的细胞溶质，血浆或其它部位中。当由于疾病而需要时，可将辅助的还原等同物如维生素C或E或一种适当的硫醇如谷胱甘肽或N-乙酰基半胱氨酸与式1化合物一起给药。
本发明化合物可与链增长部分，最重要的是过氧基，其为和生理有关的分子如脂肪酸例如亚油酸或花生四烯酸过氧化物反应的媒介自由基进行反应生成碲（Ⅳ）氧化物。在适宜的还原剂存在下如上形成的碲氧化物可被还原为二芳基碲化物。存在于生理环境中的有关还原剂包括维生素C，维生素E，谷胱甘肽，半胱氨酸和硫辛酸以及各种蛋白硫醇。其作用实施例如下。
二芳基硒化物不具备任何与谷胱甘肽过氧化酶类似的活性[WO91/01125]。但却出乎意料地发现某些二芳基碲化物，即式1化合物具有极为有效的该种活性。因此，在生理的（如维生素C、E或谷胱甘肽）或合成的（如N-乙酰基半胱氨酸，N-异丁酰基半胱氨酸，叔丁基硫醇或辛硫醇）还原剂存在下，式1化合物可快速分解有机氢过氧化物或过氧化氢，伴生醇或水。该反应并不消耗式1碲化物。该种类型催化作用的实例提供如下。
本领域技术人员可以看出式1化合物在两种抗氧剂作用，即上述的基团链断裂和类谷胱甘肽过氧化物作用对应的表现不尽相同。
式1化合物在人或动物体内参与重要的病理生理反应。因此有效地阻碍了细胞组织组成分子的降解并可用以除去该降解的有害产物。该化合物具备很强的能力保护细胞组织抵抗由于宿主防御系统过度反应所诱发的过量氧化物损伤。
为此可将式1化合物用于药物治疗发生的细胞组织氧化降解或在细胞表面氧化剂启动亲炎症受体的疾病。这些病症涉及如发炎（包括自免疫炎症），哮喘，支气管炎，各种变应性皮肤和系统紊乱，克罗恩氏病，溃疡性结肠炎，腹腔病（coeliaci）及风湿性关节炎及各种关节炎。
式1化合物还可被用于治疗白内障和成人呼吸窘迫症。
另外，在关节硬化和在心脏，肾脏，中枢神经系统的局部缺血/再灌注损伤和手术后的局部缺血/再灌注损伤以及在血栓形成和栓塞中涉及的氧化损伤而使得这些疾病紊乱可用式1化合物来治疗。
在病理上受自由基影响的衰老和肿瘤的发展以及如Parkinson（帕金森）症和Alzheimer（海尔茨海默）病也可受到式1化合物的影响。
由特殊放射以及由抗肿瘤或免疫抑制剂和其它体外生物造成的对细胞组织的氧化损伤也通过使用式1化合物得到预防和限制。
式1化合物还可被用于预防如油、润滑剂或聚合物的技术产品中的氧化，或做为食品的稳定剂和防腐剂。
所有本发明式1化合物均可由下述一或几种方法制备：
a）当化合物ArI-Te-Te-ArI被加热至高于其熔点时，从其中脱碲得到二芳基碲化物ArI-Te-ArI，将二芳基碲化物与铜粉于甲苯或二噁烷中回流可定量地完成该转化。该方法特别适用于制备对称的化合物Ⅰ（ArI＝ArII），因此，用二种不同的二芳基二碲化物ArI-TeTe-ArI和ArII-TeTe-ArII在反应条件下反应，可能分离出对称的二芳基碲化物和非对称二芳基碲化物。
b）用有机金属化合物ArII-M（其中M＝Li、MgBr、MgCl、MgⅠ）或二芳基镉化合物Ar2IICd处理芳基碲基化合物ArI-TeX（其中X＝F，Cl、Br、I、SCN、CN、OAc、ClO4、NO3）。该方法适宜制备对称（ArI＝ArII）和非对称（ArI＃ArII）化合物1。如果存在OH、SH、NH2、NHR1和NHRII基团，在反应中宜将它们保护起来，这些化合物优选分别为三甲基甲硅烷基醚或叔丁基二甲基甲硅烷基醚、硫化物和酰胺。去保护反应通常用氟化四丁基铵处理来完成。
c）用等摩尔量的有机金属试剂ArII-M（其中M＝Li、MgBr、MgCl、MgⅠ）处理二芳基二碲化物ArI-Te-Te-ArI。该方法适宜制备对称（ArI＝ArII）和非对称（ArI＃ArII）化合物1。如果存在OH、SH、NH2、NHRI、和NHRII基团，在反应中宜将它们保护起来，这些化合物优选的分别为三甲基甲硅烷基醚或叔丁基二甲基甲硅烷基醚、硫化物和酰胺。去保护反应通常用氟化四丁基铵处理来完成。
d）用适宜的还原剂如硫化钠、二硫化钠或钾、硼氢化钠、Ra-Ni、氢化铝锂、硫化钾、亚硫酸钠或钾、二氧化硫脲、锌、肼或抗坏血酸钠来处理TeX4（其中X＝F、Cl、Br或I）和取代的芳族胺ArI-H（其中R11、R12和R13中的一个为NHR1、NR1R2或NH2）的1∶2-配合物。在反应中形成的做为中间体的不稳定的二芳基二碲化物ArI-Te-Te-ArI经加热或铜粉诱导失去一个碲原子。该方法适宜制备带有如上定义的NHR1、NR1R2或NH2取代基的对称化合物1（ArI＝ArII）。
e）用还原剂如硫化钾、亚硫酸氢钠或钾、二氧化硫脲、硫化钠、二亚硫酸钠或钾、硼氢化钠、Ra-Ni、碘化甲基镁、氢化铝锂、锌、肼或抗坏血酸钠来还原二芳基碲（Ⅳ）衍生物：
（其中X和Y是F、Cl、Br、I、OH、SCN、CN、OMe、SR、OAc）或：
（其中X＝O，S或NSO2Ph）。
f）用还原剂如硫化钠、二亚硫酸钠或钾、硼氢化钠、硫化钾、亚硫酸钠或钾、二氧化硫脲、Na-Ni、氢化铝锂、锌、肼或抗坏血酸钠来还原芳基碲（Ⅳ）三卤化物ArI-TeX3（其中X＝F、Cl、Br、I）并且经热或铜诱导所形成的二芳基二碲化物失去碲原子。该方法适宜制备对称化合物1（ArI＝ArII）。
g）用1当量适宜的Te（Ⅱ）化合物如二（苯基乙炔基）碲化物或1，1-二氯-2，5-二氢碲基苯（1，1-clichloro-2，5-dihydrotellurophene）与2当量有机金属试剂ArI-M（其中M＝Li、MgBr、MgCl、MgⅠ）反应。该方法适宜制备对称化合物1（ArI＝ArII）。如果存在OH、SH、NHR1或NH2基团，在反应中宜将它们保护起来，这些化合物优选的分别为三甲基甲硅烷基醚或叔丁基二甲基甲硅烷基醚、硫化物和酰胺。去保护反应通常用氟化四丁基铵处理来完成。
h）用在极性溶剂如DMSO或DMF中的碲氰酸钾或碱金属碲化物M2Te（M＝Li、Na、K）处理芳基重氮盐ArIN2+X-，其中X＝Cl、Br、BF4。该方法仅适宜制备对称化合物1（ArI＝ArII）。在反应中常常有少量副产物二芳基二碲化物ArI-Te-Te-ArI生成。这些化合物通常经加热或铜诱导失去一个碲原子得到纯的二芳基碲化物1。
i）用芳基卤化物ArI-X（其中X＝Cl、Br、I）处理在极性非质子传递溶剂（如DMF、DMSO、THF）或液氨中的碱金属碲化物M2Te（其中M＝Li、Na、K）。该方法仅适宜制备对称化合物1（ArI＝ArII）。
j）在200-250℃密封管中用元素碲热分解二芳基汞化合物Ar2IHg或四芳基锡化合物Ar4ISn。该方法仅适宜制备对称化合物1（ArI＝ArII）
k）在紫外光照射下用芳基卤化物ArII-X（其中X＝Cl、Br、I）处理在非质子传递溶剂或液氨中的碱金属碲盐ArI-TeM（M＝Li、Na、K）。
l）用芳烃重氮盐ArIIN2X（X＝Cl、Br、I、BF4）处理碱金属碲盐ArI-TeM（M＝Li、Na、K）。
m）用二芳基汞化合物ArI2Hg处理三烷基膦碲化物R3P＝Te（R＝Me、Et、Pr、Bu）。该方法仅适宜制备对称化合物1（ArI＝ArII）。
n）热分解四芳基碲化合物ArI4Te除去ArI-ArI。该方法仅适宜制备对称二芳基碲化物1（ArI＝ArII）。
o）热分解二芳基烷基碲化合物ArIArIITe+RX-（R＝低级烷基或苄基）或用适宜还原剂如烷基镁卤化物或碱金属还原三芳基碲化合物ArI3Te+X-（X＝Cl、Br、I、F）。
p）在丙酮或丙酮/乙腈中用芳烃重氮卤化物ArIIN+2X-（X＝Cl、Br、I）处理二芳基二碲化物ArITeTeArI。产物为二芳基碲化物ArI-Te-ArII和二芳基碲二卤化物
的1∶1混合物。用适宜还原剂（硫化钠或钾、亚硫酸氢钠或钾、二氧化硫脲、硼氢化钠、Ra-Ni、氢化铝锂、锌、肼或抗坏血酸钠）还原之后，得到非对称碲化物ArI-Te-ArII。该方法也适宜制备对称碲化物（ArI＝ArII）。
q）用烷基化试剂处理含有一个或几个亲核取代基（OH、SH、NH2、NHRI或NHRII基团）的二芳基碲化物ArI-Te-ArII，得到单，二或多烷基化产物。烷基化试剂可以是含有1-14个碳原子的非取代烷基卤化物或烷基磺酸盐，也可以是含有一个或几个亲水取代基（宜将其保护起来）如羧酸、磺酸、磷酸或羟基或氨基的烷基卤化物或磺酸盐。
本发明化合物可用于防病和治病。当每天给药于人体在0.1mg/Kg至50mg/Kg范围内是有效的。预防给药可以使用相对低的用量。
本发明化合物可以经口服、静脉或通过吸入给药。可以使用它们标准剂量单位形式如片剂、囊剂、糖衣药丸、锭剂、剂、乳剂、悬液，其中局部使用方式最好为栓剂或经舌下给药。对于吸入剂可以使用低颗粒体积的散剂和经有或无药物惰性载体的散剂-吸收器给药。
使用几组标准检定表明式Ⅰ化合物对被传递的游离基过氧化过程和对除去的有害助氧剂分子两者都表现出抗氧化剂活性。其结果列于表Ⅰ和Ⅱ及图1中，其中抗氧化剂作用在三个独立的典型系统中是明显的。由式1化合物表示的独特的催化作用方式在图2至图4中得以表明。
在鼠肝微粒体中的脂过氧化作用。在冰冷蔗糖（250mM/磷酸盐（50mM）缓冲液，PH＝4使用polytron）中将雄性Sprague Dawley鼠肝放血，切开并匀化。均浆于12000g在4°下一次离心30分钟，上层清液于105000g在4°下再次离心60分钟。在用于试验前，形成的颗粒被再悬浮并用150mM KCl洗涤两次。在每组试验前制备新鲜的微粒体。
微粒体的脂过氧化作用在如下组成的培育液中完成。在PH7.4的磷酸盐（50mM）缓冲液中孵育液（1ml），其含有微粒体蛋白质（1mg）、ADP（200μM）、FeSO4（1μM）和载体/试验物，在加入引发激发剂抗坏血酸（50μM）之前，培育液在37°预保温5分钟。硫代巴比土酸（TBA）反应性物质（丙二醛等价物）在抗氧化剂处理的样品中经30分钟孵育的累积量与仅用DMSO载体处理的微粒体中的对照量相比较进行筛选实验。由化合物浓度的有效范围的最适宜曲线来计算个体50%抑制浓度（IC50值）。对照例证明在系统中化合物不与TBA反应性物质反应。在所有情况下，孵育液的DMSO浓度低于0.5%（V/V）。该载体浓度不影响过氧化作用的时程或在30分钟之后的过氧化作用的程度。
经测定前述的微粒体的三氯乙酸沉淀样品上层清液中累积的TBA-反应物来评定脂过氧化作用[Thurman RG，Ley HG和Scholz R.Hepatic micosomal ethanel oxidation.Hydrogen peroxide formation and the role of catalase.Eur J Biochem 25：420-425，1972]。
简单地说，孵育液的等分试样（0.5ml）与含有10mM丁基化的羟基甲苯的等体积三氯乙酸（TCA）（10%V/V）混合并继而与TBA在95℃下反应15分钟。接着离心（1000g，5分钟）样品，在535nm处测定吸光度。用摩尔消光系数1.56×105M-1cm-1确定丙二醛等价物（MDA）的浓度。
结果列于表1中，其说明了微摩尔或甚至低于微摩尔浓度的式1化合物均有效地抑制了与生理有关的膜构成的过氧化损坏。
类谷胱甘肽过氧化物酶活性。谷胱甘肽过氧化物酶的主要功能是在一种做为化学计量还原剂的硫醇（谷胱甘肽）存在下将过氧化氢和有机氢过氧化物分别还原为水和醇。与此模拟该作用的合成化合物被认为具有类似谷胱甘肽过氧化物酶的作用。
使用1H-NMR方法来测定式1化合物的类谷胱甘肽过氧化物酶的活性。在此测定中，将被评定的催化剂加入含有硫醇（N-乙酰半胱氨酸或叔丁基硫醇）和过氧化氢的经严格清洗的NMR管中。通过记录在全部时间间隔内的溶液1H NMR光谱和测定的硫醇的半衰期来确定类谷胱甘肽过氧化物酶的活性。此数值与无催化剂存在下的硫醇的半衰期数值（对照）一起列于表Ⅱ中。显然例举的化合物与对照例比较显示了强的催化作用。
对亚油酸受激自氧化作用的抑制。在使用2，2′-偶氮二（2-甲基戊腈）的体系中将式Ⅰ化合物作为甲醇中亚油酸的过氧化作用的诱导物来研究其作用机理[J.M.Braughler，J.F.Pregenzer Free Red.Biol.Med.1987，7，125]。如图1证明的，在此体系中，4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯为脂过氧化作用的有效抑制剂。碲化物在这些条件下于链中止反应中与传递的过氧化氢基反应完全转化成相应的碲氧化物。然而，该碲氧化物被硫醇、抗坏血酸或维生素E很有效还原成有效的抗氧化剂碲化物。在图2和3中举例说明了该催化剂的作用，该催化剂的作用是在以上完成的亚油酸过氧化作用中经调节4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯和其相应的氧化物而获得的。图表清楚地证明了在分别加入等摩尔量的抗坏血酸或硫醇基础上，碲化物的再生。
在生理条件下，环境促使式1抑制剂的再循环将常常发生。
图4中表示的催化循环用示意图总结了由式1化合物行使的断链抗氧化剂活性和类谷胱甘肽过氧化物酶的作用。
表1 在微粒体的过氧化作用测定中二芳基碲化物1的抗氧化性能
化合物1 IC50（μM）1
4-羟基-1，1′-碲二苯 0.13
2，2′-二羟基-1，1′-碲二苯 0.17
N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯 0.18
N，N′-二苯基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯 0.93
4，4′-二羟基-1，1′-碲二苯 0.21
4，4′-二羟基-3，3′，5，5′-四（1，1′-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯 ＞2.5
4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯 0.85
4，4′-二羟基-2，2′，3，3′，5，5′，6，6′-八甲基-1，1′-碲二苯 0.40
4，4′-二羟基-3，3′，5，5′，-四甲基-1，1′-碲二苯 0.17
4-羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯 1.05
4-羟基-4′-甲氧基-2，2′，6，6′，-四甲基-1，1′-碲二苯 1.15
4-羟基-4′-丁氧基-2，2′，6，6′，-四甲基-1，1′-碲二苯 0.83
4-羟基-4′-辛氧基-2，2′，6，6′，-四甲基-1，1′-碲二苯 ＞2.5
4-羟基-4′-十四烷氧基-2，2′，6，6′，-四甲基-1，1′-碲二苯 ＞2.5
1IC50值是由5nM-2.5μM范围内的十二个浓度点测定的
表Ⅱ 用催化硫醇被H2O2氧化的能力来测定二芳基碲化物1的类谷胱甘肽过氧化物酶的活性
化合物1 半衰期(分钟)1
N-乙酰基- 叔丁基-
半胱氨酸2硫醇3
4,4'-二羟基-1,1'-碲二苯 1 11
2,2'-二羟基-1,1'-碲二苯 6 63
N,N'-二甲基-4,4'-二氨基-1,1'-碲二苯 5 128
N,N'-二苯基-4,4'-二氨基-1,1'-碲二苯 232 14
4,4'-二羟基-3,3',5,5'-四甲基-1,1'-
碲二苯 1 14
4,4'-二羟基-2,2',6,6'-四甲基-1,1'-
碲二苯 180 -4
对比 3300 >>5000
1用1H NMR光谱中的积分来测定硫醇的半衰期。N-乙酰基半脱氨酸在4.62ppm处的峰消失了;而在4.73ppm处出现了新的特征峰。叔丁基硫醇在1.40ppm处的单重吸收峰消失，在1.29ppm处出现了另一个特征单峰。表Ⅱ中的数值不适合硫醇被H2O2本身（＝对照）慢的自氧化作用。
2将H2O2（4.7μL，30%）和被测定的溶于10μL CD3OD/CHCl3中的催化剂（2.7×10-7mol）加入到溶于750μL D2O和CD3OD的4/1混合物中的N-乙酰基半胱氨酸（15mg）中。
3将H2O2（4.7μL，30%）和被测定的溶于10μL CD3OD/CDCl3中的催化剂（2.7×10-7mol）加入到溶于750μL CD3OD中的叔丁基硫醇（10μL）中。
4未测到
图1.AMVN-诱导的亚油酸过氧化作用形成的共轭二烯。
图2.经加入（箭头所示）抗坏血酸，碲化物由其碲氧化物的再生
图3.经加入（箭头所示）巯基甲基氧丙基左旋脯氨酸，碲化物由其碲氧化物的再生。
图4.式1化合物的催化抗氧化剂作用。
实施例
实施例C1：4-羟基-1，1′-碲二苯
在氮气氛-78℃条件下，向二苯基二碲化物（0.50g，1.22mmol）的无水THF（15mL）溶液中加入溴（63μL，1.23mmol）来制备苯基碲溴化物溶液。用注射器向此溶液中加入在-78℃条件下于无水THF（10mL）中使叔-丁基锂（2.9mL;1.7M，4.9mmol）和1-溴-4（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）苯（0.70g，2.4mmol）反应而制备的1-锂-4（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）苯。在-78℃下1小时之后，移去冷浴并继续搅拌2小时。后处理步骤包括蒸去溶剂、将产物萃取至CH2Cl2中，用水洗涤并干燥有机相。蒸发后剩余物溶于无水THF（10ml）中，并在冰浴中用氟化四丁基铵（2mL;1M，2.0mmol）处理30分钟除去甲硅烷基保护基团。重复以上描述的后处理步骤，经色谱法（SiO2/CH2Cl2）得到粗产物。为了除去一些残余的苯酚，将产物溶于CH2Cl2/己烷（1/1）中，加入SO2Cl2直至不再有4-羟基-1，1′-碲二苯二氯化物沉淀生成。二氯化物然后在分液漏斗中用在水/醚中的Na2S2O5还原，产物通过短硅胶柱（CH2Cl2）。得到0.10g（14%）4-羟基-1，1′-碲二苯，m.p.65℃，（测得：C，48.62;H，3.26。C12H10OTe理论值C，48.40;H，3.38）δH（250MHz;CDCl3）4.81（s，1H），6.73（d，2H），7.14-7.26（多重峰，3H），7.57（m，2H），7.68（d，2H）。
实施例C2 2，2′-二羟基-1，1′-碲二苯
在氮气氛-78℃条件下，向搅拌的2-溴苯酚（0.98g，5.7mmol）的无水THF（40mL）溶液中加入叔丁基锂（10mL，1.7M，17.0mmol）。1小时后，移去冷浴使温度升至室温。然后加入磨得很细的元素碲（0.73g，5.7mmol），当仅有痕量未反应碲剩余时，继续搅拌1小时。然后将溶液倒入含有K3Fe（CN）6（1.87g，5.7mmol）的水（100mL）中并用乙酸酸化。用CH2Cl2（3×50mL）萃取得到碲化物和二碲化物的混合物，其在乙醇中回流加热1.5小时脱去元素碲。经色谱法（SiO2;CH2Cl2）得到0.5g（56%）2，2′-二羟基-1，1′-碲二苯，m.p.133-4℃，δH（250MHz;CDCl3）5.85（s，2H），6.78（m，2H），6.96（d，2H），7.25（m，2H），7.51（d，2H）（测得：C，46.05;H，3.25。C12H10O2Te理论值C，45.93;H，3.25）。
实施例C3：N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯
模拟用文章[G.T.Morgan和H.Burgess，J.Chem.Soc.1103（1929）]中的方法由N-甲基苯胺和TeCl4制备2∶1-配合物。向配合物（1.29g，2.67mmol）的CH2Cl2（20mL）悬浮液中加入Na2S2O5（1.01g，5.33mmol）的水（20mL）溶液。当将NaHCO3分批加入以中和水相时（PH＝7-8），生成的红色沉淀溶解。分离之后，水相用另外的CH2Cl2（2×25mL）萃取。干燥（CaCl2）并蒸发合并的有机相。将半固体剩余物慢慢通过（10小时）硅胶柱，其变暗原因是沉淀了元素碲。但TLC表明一些二碲化物仍留在产物中。所以将产物溶于二噁烷（20mL）中并用活化的铜（1.1g）回流10分钟。得到0.29g（64%）N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯，δH（250MHz;CDCl3）2.79（s，3H），3.7-3.8（bs，1H），6.45（d，2H），7.54（d，2H）。碲化物被转化成相应的Te，Te-二氯化物，按如下步骤进行：将磺酰氯（0.022mL，0.26mmol）的CH2Cl2（0.5mL）溶液滴加入N，N′-二甲基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯（0.09g，0.26mmol）的CH2Cl2（3mL）冰冷溶液中。溶液立即变绿，在2分钟之后加入己烷（10mL）生成绿色沉淀。在制冷器中放置2小时后过滤出绿色沉淀，得95mg（89%）。用乙醇两次重结晶得到分析样品，m.p.140-50℃（分解），δH（250MHz，DMSO-d6）2.70（s，3H），6.35（bs，1H），6.62（d，2H），7.60（d，2H）。（实测值：C，41.05;H，3.79 C14H16Cl2N2Te理论值：C，40.93;H，3.93）
实施例C4：N，N′-二苯基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯
按实施例C3中描述的方法来处理模拟文章[G.T.Morgan和H.Burgess J.Chem.Soc.l103（1929）]中的方法而制备的N-苯基苯胺和TeCl4（3.0g，4.9mmol）的2∶1-配合物。得到0.59g（51%）N，N′-二苯基-4，4′-二氨基-1，1′-碲二苯，m.p.91℃，δH（250MHz;CDCl3）5.67（s，2H），6.88（d，4H），6.94（m，2H），7.05（d，4H），7.25（m，4H），7.58（d，4H）（测得：C，62.02;H，4.26。C24H20N2Te理论值C，62.12;H，4.34）
实施例C5：4，4′-二羟基-1，1′-碲二苯
将三氯化4-羟基苯基碲（5.0g，15.3mmol）加入含有在水（100mL）和CH2Cl2（100mL）中的Na2S2O5（6.0g，31.6mmol）的分液漏斗中。用力振动生成的带红黑色的不均匀混合物，过滤除去不溶的物质，用沸腾的CH2Cl2（100mL）萃取并与分液漏斗中分出的有机相合并。干燥、蒸发之后，剩余物溶于二噁烷（30mL）中并与活化的铜粉回流加热1小时。此处理引起溶液脱色。将铜剩余物过滤，在减压下蒸发滤液并用CH2Cl2/己烷重结晶得到0.55g（23%）4，4′-二羟基-1，1′-碲二苯，m.p.102-3℃（测得：C，45.67;H，3.16。C12H10O2Te理论值C，45.93;H，3.21。δH（250MHz;CDCl3）4.68（s，2H），6.69（d，4H），7.58（d，4H）。
实施例C6：4，4′-二羟基-3，3′，5，5′-四（1，1-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯
在CCl4（25mL）中将2，6-二叔丁基苯酚（1.02g，4.04mmol）和TeCl4（1.33g，4.94mmol）回流30分钟。有元素碲沉淀并使溶液变黑。加入Na2S2O5（3.0g，15.8mmol）的H2O（25mL）溶液。将混合物搅拌15分钟、过滤并将滤液移入分液漏斗中加入另外的水（30mL）和CH2Cl2（30mL）。相被分离，水相与另外部分CH2Cl2（25mL）一起振荡。干燥（MgSO4）并蒸发合并的有机相。固体剩余物溶于二噁烷中并与活化的铜回流30分钟。冷却后，用硅藻土过滤混合物并蒸发。经快速色谱（SiO2;CH2Cl2/己烷9/1→5/5）得到0.18g（15%）4，4′-二羟基-3，3′，5，5′-四（1，1-二甲基乙基）-1，1′-碲二苯，黄色微晶粉沫，m.p.121-2℃，δH（250MHz;CDCl3）1.39（s，18H），5.22（s，1H），7.50（s，2H），（实测：C，62.36;H，7.80。C28H42O2Te理论值：C，62.48;H，7.86）。
实施例C7：4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
向4-溴-3，5-二甲基苯酚（0.50g，2.49mmol）的三乙胺（3mL）中加入叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物（0.40g，2.65mmol）。然后将混合物迅速加热至90℃并在室温下搅拌过夜。向非均相体系中加入无水乙醚，过滤出Et3NH+Cl-之后，蒸发剩余物经SiO2色谱（CH2Cl2）得到0.76g（97%）4-溴-3，5-二甲基-叔丁基二甲基甲硅烷氧基苯。将2.75g（8.7mmol）该物质溶于无水THF（50mL）中并在-78℃Ar气氛下加入叔丁基锂（10.3mL，1.7M;17.5mmol）。40分钟后移去冷浴，加入磨得很碎的元素碲（1.11g，8.7mmol）。当几乎所有碲消失（～1小时）时，将溶液倒入含有K3Fe（CN）6（2.90g，8.7mmol）的水（100mL）中。加入CH2Cl2（150mL）萃取生成的二碲化物。粗产物溶于二噁烷（50mL）中并与活化的铜粉（5.5g，87mmol）加热直至二碲化物的红色消失（1小时）。过滤、蒸发得到2.4g（92%）粗碲化物。2.2g（3.68mmol）该物质溶于无水THF（25mL）中并在0℃加入氟化四丁基铵（15mL，1M;15.0mmol）。30分钟后，将反应混合物倒入水/CH2Cl2中。分离有机相，干燥并蒸发，将产物再溶于CH2Cl2/EtOH中。加入己烷生成1.28g沉淀物4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯（94%），m.p.170-80℃d（THF/己烷）δ（250MHz;CDCl3/DMSO-d6＝9/1）2.32（s，12H），6.57（s，4H），8.61（s，2H）。（实测：C，51.74;H，4.89。C16H18O2Te理论值C，51.95;H，4.90）。
实施例C8：4，4′-二羟基-2，2′，3，3′，5，5′，6，6′-八甲基-1，1′-碲二苯
在0℃下将氟化四丁基铵（1.13mL，1.0M;1.13mmol）加至4，4′-二（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）-2，2′，3，3′，5，5′，6，6′-八甲基-1，1′-碲二苯（0.37g，0.57mmol）的THF（15mL）溶液中。10分钟之后，加入水（50mL），用二氯甲烷（3×50mL）萃取溶液。合并有机相在低温下浓缩至体积5-10mL。加入己烷（50mL）之后，将溶液放置在冰箱中过夜。滤出黄色结晶0.14g（58%），m.p.150℃d，δH（250MHz;DMSO-d6）2.07（s，6H），2.31（s，6H），8.07（s，1H）。该物质由于分解不能被进一步精制和分析。
实施例C9：4，4′-二羟基-3，3′，5，5′-四甲基-1，1′-碲二苯
将2，6-二甲基苯酚（4.0g，32.8mmol）和四氯化碲（4.4g，10.3mmol）在CCl4（50mL）中搅拌70小时。过滤出生成的绿色固体，用CCl4洗涤并干燥得到5.4g 4-羟基-3，5-二甲基苯基碲三氯化物。将2.0g（5.6mmol）该物质溶于甲醇（30mL）中，搅拌下滴加在水（6mL）中的抗坏血酸钠（3.3g，16.8mmol）。1.5小时后，加入CH2Cl2，反应混合物用水萃取。蒸去有机层后，得到的碲化物和二碲化物溶于二噁烷（50mL）中并与铜（1.5g）回流2小时。产物经快速色谱（CH2Cl2）得到0.50g（48%）4，4′-二羟基-3，3′，5，5′-四甲基-1，1′-碲二苯，m.p.135℃，δH（250MHz;CDCl3）2.19（s，12H），4.60（s，2H），7.37（s，4H），（实测：C，51.83;H，4.92。C16H18O2Te理论值C，51.95;H，4.90）。
实施例C10：4-羟基-4′-甲氧基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
在干燥氮气氛下将DMSO（6mL）加至氢化钠（0.018g 80%;0.60mmol）和4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯（0.185g，0.50mmol）中。当氢放出中止时（～10分钟）加入甲基碘（37μl，0.60mmol），混合物在90℃搅拌2小时。用水（30mL）稀释后，用CH2Cl2（3×25mL）萃取、干燥（MgSO4）、蒸发，经快速色谱（SiO2/CH2Cl2）得到0.069g（30%）4-羟基-4′-甲氧基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯，m.p.181-2℃（CH2Cl2/己烷）。δH（250MHz;CDCl3），2.35（s，6H），2.37（s，6H），3.76（s，3H），4.51（s，1H），6.56（s，2H），6.62（s，2H）。
实施例C11：4-羟基-4′-丁氧基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
按实施例C10（甲基碘换成1-溴丁烷）中描述的方法制备标题化合物，产率41%，m.p.131-5℃（CH2Cl2/己烷）。δH（250MHz;CDCl3），0.96（t，3H），1.47（m，2H），1.73（m，2H），2.35（s，6H），2.36（s，0H），3.90（t，2H），4.52（s，1H），6.56（s，2H），6.62（s，2H）。
实施例C12：4-羟基-4′-（1-辛氧基）-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
按实施例C10（甲基碘换成1-溴辛烷）中描述的方法制备标题化合物，产率35%，m.p.87-9℃（CH2Cl2/己烷）。δH（250MHz;CDCl3），0.66（t，3H），1.20-1.50（多重峰，10H），1.75（m，2H），2.35（s，6H），2.36（s，6H），3.69（t，2H），4.50（s，1H），6.56（s，2H），6.62（s，2H）。
实施例C13：4-羟基-4′（1-十四烷氧基）-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
按实施例C10（甲基碘换成1-溴十四烷;色谱法中己烷/EtOAc＝9/1）中描述的方法制备标题化合物，产率13%，m.p.92-3℃（己烷）。δH（250MHz;CDCl3），0.68（t，3H），1.20-1.50（多重峰，22H），1.74（m，2H），2.35（s，6H），2.36（s，6H），3.69（t，2H），4.49（s，1H），6.56（s，2H），6.62（s，2H）。
实施例C14：4-羟基-4′（1-十四烷氧基）-1，1′-碲二苯
按实施例C10（甲基碘换成1-溴十四烷，使用4，4′-二羟基-1，1′-碲二苯作为碲化物起始物）中描述的方法制备标题化合物，产率36%，m.p.71-2℃（己烷）。δH（250MHz;CDCl3），0.68（t，3H），1.20-1.50（多重峰，22H），1.76（m，2H），3.92（t，2H），4.70（s，1H），6.69（d，2H），6.75（d，2H），7.57（d，2H），7.62（d，2H）。
实施例C15：4-羧基甲氧基-4′-羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
在氮气氛下，将氢化钠（0.0115g 80%，0.38mmol）和4，4′-二羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯（0.120g，0.32mmol）放入装有回流冷凝器的烧瓶中。然后加入无水四氢呋喃（10mL），搅拌反应混合物直至气体放出中止（～30分钟）。然后加入溴化乙酸甲酯（62mL，0.65mmol），将烧瓶回流加热24小时。冷却后，用水（50mL）稀释，用CH2Cl2萃取（3×25mL）、干燥（MgSO4）有机相，蒸发并经快速色谱（SiO2;CH2Cl2/MeOH＝99/1），得0.058g（41%）4-甲酯基甲氧基-4′-羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯，δH（250MHz;CDCl3），2.34（s，6H），2.36（s，6H），3.60（s，3H），4.59（s，2H），6.57（s，2H），6.62（s，2H）。将以上甲酯（0.020g，0.045mmol）与LiOH×H2O（0.003g，0.07mmol）在THF/水＝3/2（5mL）中搅拌。21小时后，加入水（5mL），接着加入2M HCl直至溶液呈酸性。用醚萃取、干燥（MgSO4）、蒸发溶剂得到0.019g（100%）4-羧基甲氧基-4′-羟基-2，2，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯，m.p.120℃分解（CH3OH/H2O）。δ（250MHz;DMSO-d6），2.23（s，6H），2.27（s，6H），4.61（s，2H），6.51（s，2H），6.66（s，2H），9.35（s，1H），13.0（brs，1H）。
实施例C16：4-羧基甲氧基-4′-羟基-1，1′-碲二苯
按实施例C15中描述的方法，将4，4′-二羟基-1，1′-碲二苯转化为4-甲酯基甲氧基-4′-羟基-1，1′-碲二苯，产率35%。δH（250MHz;CDCl3），3.80（s，3H），4.61（s，2H），5.57（s，1H），6.69（d，2H），6.74（d，2H），7.57（d，2H），7.59（d，2H）。按实施例C15中描述的方法水解得到标题化合物，产率88%，m.p.120-8℃分解（CH3OH/H2O），δH（250MHz;DMSO-d6），4.65（s，2H），6.68（d，2H），6.80（d，2H），7.51（d，2H），7.53（d，2H），9.67（s，1H），13.0（br s 1H）。
实施例C17：4-羟基-1，1′-碲二苯
在-78℃向氩气氛下的4-溴苯酚（0.34g，1.97mmol）的无水THF搅拌溶液中滴加叔丁基锂（3.48mL，1.7M，5.9mmol）。15分钟后，滴加苯基乙炔基苯基碲化物（0.60g，1.97mmol）的无水THF溶液并持续搅拌1小时。后处理步骤包括：在-78℃水解、加热反应混合物，用水稀释，用CH2Cl2萃取，蒸发并用CH2Cl2/己烷重结晶得到0.42g（72%）4-羟基-1，1′-碲二苯，m.p.65℃。
实施例C18：4-羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯
在室温氮气氛下，将在己烷（5mL）中的溴（0.189g，1.18mmol）加至2，6-二甲基苯基二碲化物（0.55g，1.18mmol）的己烷（30mL）和THF（10mL）混合物的溶液中制备2，6-二甲基苯基碲基溴化物。在室温下用注射器向此溶液中加入在-78℃下由叔丁基锂（2.8mL;1.7M，4.76mmol）和在THF（10mL）中的1-溴-2，6-二甲基-4-（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）苯（0.75g，2.38mmol）反应而制备的1-锂-4-（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）苯。2小时后，综合加工步骤包括加入H2O/CH2Cl2，分离有机相，干燥、蒸发，加入氟化四丁基铵（3.0mL;1.0M，3.0mmol）使得到的产物（溶于3mL THF）脱去保护基。加入H2O/CH2Cl2之后，分离、干燥、蒸发，经快速色谱（SiO2;CH2Cl2）得到标题化合物，掺有一些3，5-二甲基苯酚杂质。升华（20℃/10-2mmHg/15小时）除去杂质，剩下0.35g（42%）4-羟基-2，2′，6，6′-四甲基-1，1′-碲二苯（测得C，54.13;H，5.08，C16H18OTe理论值C，54.30;H，5.13）δH（250MHz;CDCl3）2.34（s，6H），2.37（s，6H），4.56（s，1H），6.57（s，2H），7.00-7.08（多重峰，3H），MP.139-140℃。
用口服药物制剂给药（式1化合物）以治疗如：克罗恩病、溃疡结肠炎或风湿性关节炎。
实施例P1
普通片剂
二芳基碲化物 100mg
无水乳糖 300mg
微晶纤维素 60mg
硬脂酸镁 8mg
实施例P2
包衣片剂
二芳基碲化物 100mg
乳糖 300mg
聚乙烯吡咯烷酮 40mg
硬脂酸镁 8mg
羟丙基甲基纤维素 8mg
聚乙二醇 1mg
滑石 1mg
二氧化钛 1mg
实施例P3
胃不溶片剂
二芳基碲化物 100mg
乳糖 300mg
聚乙烯吡咯烷酮 40mg
硬脂酸镁 8mg
乙酸邻苯二甲酸纤维素 10mg
三醋精 1mg
实施例P4
用于小肠的胃不溶缓释颗粒
二芳基碲化物 200mg/g
乳糖 448mg/g
微晶纤维素 200mg/g
羟丙基纤维素 50mg/g
Aquacoat ECD30 20mg/g
乙酰柠檬酸三丁酯 2mg/g
Eudragit L100-55 50mg/g
柠檬酸三乙酯 5mg/g
滑石 25mg/g
实施例P5
用于结肠的胃不溶缓释颗粒
二芳基碲化物 200mg/g
乳糖 400mg/g
微晶纤维素 200mg/g
羟丙基纤维素 50mg/g
Eudragit NE30D 50mg/g
Eudragit S100 50mg/g
滑石 50mg/g
实施例P6
口服混悬液
二芳基碲化物 10mg
铝硅酸镁 5mg
羧甲基纤维素钠粘性介质 5mg
对羟基苯甲酸甲酯 0.8mg
对羟基苯甲酸丙酯 0.2mg
多乙氧基醚80 5mg
山梨醇70% 150mg
甘油 100mg
精制水 至 1ml
式1化合物以药物制剂形式局部施用给药用于治疗如：风湿性和其他类型关节炎。
实施例P7
药膏
二芳基碲化物 10mg
鲸蜡醇 50mg
液体石蜡 200mg
白色软石蜡 至 1g
实施例P8
乳油O/W
二芳基碲化物 10mg
液体石蜡 10mg
白色软石蜡 100mg
Cetostearyl Alcohol 100mg
Cetomacrogol 1000 20mg
柠檬酸 1mg
柠檬酸钠 2mg
对羟基苯甲酸甲酯 1mg
精制水 至 1g
实施例P9
乳油W/O
二芳基碲化物 10mg
液体石蜡 50mg
白色软石蜡 350mg
Cetostearyl Alcohol 30mg
柠檬酸 1mg
柠檬酸钠 2mg
脱水山梨糖醇单油酸酯 50mg
对羟基苯甲酸甲酯 1mg
精制水 至 1g
式1化合物可以在直肠给药的药物制剂形式用于治疗如：克罗恩氏病或溃疡结肠炎。
实施例P10
高粘性灌肠剂
二芳基碲化物 1mg
氯化钠 8mg
对羟基苯甲酸甲酯 0.8mg
对羟基苯甲酸丙酯 0.2mg
高粘性羧甲基纤维素钠 25mg
多乙氧基醚80 0.5mg
精制水 至 1ml
实施例P11
灌肠剂，粘性介质
二芳基碲化物 1mg
氯化钠 8mg
对羟基苯甲酸甲酯 0.8mg
对羟基苯甲酸丙酯 0.2mg
羧甲基纤维素钠粘性介质 7.5mg
多乙氧基醚80 0.5mg
精制水 至 1ml
式1化合物以吸入药物制剂形式给药
实施例P12
将二芳基碲化物微粉化成适于吸入治疗的颗粒粒度（质量平均直径＜5μm），微小粒子粉来被聚集成直径小于1mm的软球体。将150mg聚集的粉沫装入粉沫吸入器Turbuhaler（AB Astra）中。吸收器的剂量单位设计成能给出1.0mg标定剂量。
实施例P13
将二芳基碲化物微粉化成适于吸入治疗的颗粒粒度（质量平均直径＜5μm）。微小粒子粉末被聚集成直径小于1mm的软球体。将20mg 聚集的粉沫装入明胶囊中。将明胶囊装入Spinmatic吸入器（Fisons）中。
实施例P14
将二芳基碲化物微粉化成适于吸入治疗的颗粒粒度（质量平均直径＜5μm）。微小粒子粉未与平均粒度100μm的乳糖一水合物混合。将含有5mg二芳基碲化物的20mg混合粉末装入明胶囊中。将明胶囊装入Spinmatic吸入器（Fisons）中。