一种气溶胶制剂及其配制方法 本发明提供一种药用气溶胶制剂及其配制方法。
抗菌素药物的应用其疗效在很大程度上取决于感染部位的药物浓度，感染部位抗菌药物的浓度是决定临床疗效的主要因素。理论上认为，“靶位”给药可提高药物对人体预定病灶定位的选择性和准确性，使药效最佳化而全身毒副作用降至最小程度。
目前，临床上对扁桃体炎、咽炎、喉炎、急慢性气管炎、支气管炎等疾病的治疗已广泛采用庆大霉素、卡那霉素等抗菌素，给药方法主要是肌肉注射，另有雾化“靶位”给药的治疗方法。但给药方法主要用喷雾器、高压氧气、高压泵及超声雾化喷入、吸入。其所使用的药液一般由医务人员临时配制。患者需到医院方能接受治疗。
本发明认为：治疗呼吸道感染的如上“靶位”给药途径比之肌肉注射全身给药更优，这种方法可提高药物的利用度，由于药物不经全身循环而降低了其毒副作用。但目前的给药方法落后，患者需跑医院在医护人员的帮助下方能接受治疗。此既增加了医护人员的劳动强度，又浪费了患者或患者监护者的时间。
本发明以提高药物利用度、降低药物的毒副作用和方便大众自我治疗为目的，提供一种抗菌素气溶胶制剂及配制方法。
本发明的制剂，是在对各类抗菌素的物理化学特性、生物特性对比研究之后，优选化学性质稳定，无过敏反应和具有杀菌作用的氨基糖甙类抗生素为主药的，这类抗生素包括卡那霉素、庆大霉素、小诺霉素、核糖霉素、西梭米星以及阿米卡星、妥布霉素、地贝卡星、异帕米星等。
本发明所用的抛射剂是二氯二氟甲烷(F12)，也可以是其他任何在常温下具有足够的蒸气压地氢碳氟化合物或含氢氯氟烃或其混合物，适当优选的抛射剂包括：C1-4的含氢氯氟烃：CFCl3，CF2ClCF2Cl，CH2ClF，CClF2CHClF，CF3CHClF，CHF2CClF2，CHClFCHF2，CF3CHCl和CClF2CH3；C1-4的含氢碳氟化合物，例如：CHF2CHF2，CF3CH2F，CHF2CH3和CF3CF2CF3和过氟化碳，例如：CF3CF3和CF3CF2CF3。
本专业领域技术人员会很容易地看出，采用上述化合物作抛射剂，可以是单一化合物或其与其他上述化合物的混合物。
本发明制剂主药的溶剂为蒸馏水，另可含有其他辅助剂。包括各种适宜的调味剂。例如：表面活性剂(吐温80，司盘85等)、二甲基亚砜、乙醇、乙二醇、丙三醇和不同香型的香料等。
本发明的气溶胶制剂的配制方法是将抗菌药、溶剂、助剂、调味剂以及抛射剂按比例装入带阀的容器中。抗菌药采用硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、硫酸小诺霉素、硫酸核糖霉素、硫酸西梭霉素及其他抗菌素为主药，以蒸馏水为溶剂，以丙三醇、乙二醇、乙醇、二甲基亚砜及司盘-85等为助剂，以冰片、薄荷油等为调味剂，以F12为抛射剂。其配合比例为：0.5-20：5-95：1-50：0.001-1.5：2.5-50。
本发明制剂可装于一个能承受所用抛射剂蒸气压的容器中。该容器若超过5ml则应用计量阀封口。
本发明之制品静置后形成三相：气相、水相和抛射剂相。经摇动搅拌后可得到具有极好供药性能的混悬液。
本发明制剂适合治疗温和的或严重的急性和慢性呼吸道感染。如：扁桃体炎，鼻炎、咽炎、喉炎、气管支气管炎等疾病。本发明制剂亦可用于预防性治疗。另外，本发明制剂也可用于皮肤烧伤、烫伤及外伤感染。至于给药剂量与频度，将取决于患者的病情和年龄。这可由临床医师根据临床症状最终决定。
本发明的制剂以庆大霉素等单剂药物和抛射剂F12为例说明其实施方法。当然，主药可以是上述主药的任何一种或其与其它上述药物的混和物另外还可加入其它适当的稳定性良好且无过敏反应的其他抗菌药或中草药制成复方制剂。
实施例处方处方 物料 重量百分比(％)(1)硫酸庆大霉素 0.5-16 乙二醇 5-95 F12 2.5-40(2)硫酸庆大霉素 0.5-16 乙醇 5-50 蒸馏水 10-95 薄荷油 0.001-0.1 F12 2.5-40(3)硫酸庆大霉素 0.5-16 丙三醇 5-45 蒸馏水 5-40 F12 5-40(4)硫酸庆大霉素 0.5-16 乙醇 5-30 丙三醇 5-40 司盘-85 0.1-5 F12 2.5-50(5)硫酸卡那霉素 0.5-16 丙三醇 5-40 蒸馏水 10-90 薄荷油 0.005-0.01 F12 5-40(6)硫酸卡那霉素 0.5-16 蒸馏水 5-95 乙醇 5-20 丙三醇 5-50 F12 5-50(7)硫酸小诺霉素 0.5-16 丙三醇 1-40 蒸馏水 5-90 F12 5-45(8)硫酸核糖霉素 0.5-16 丙三醇 5-50 蒸馏水 5-45 F12 2.5-50(9)硫酸西梭米星 0.5-16 丙三醇 0-50 蒸馏水 5-90 冰片 1-1.5 F12 2.5-50
本发明制剂的制备方法为：将主药与溶剂、辅助剂等溶解混匀先配成浓缩液。浓缩液经无菌处理后分装于适当的耐压容器(铝罐或搪塑玻璃瓶)中。封装好定量阀体后，通过阀体充入一定量的抛射剂即得。