本发明涉及治疗高血压的西药“尼群地平”，特别是一种经皮给药的外用型尼群地平贴片。 尼群地平（Nitrendipine Patch），化学名：4-（3-硝基苯基）-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧基3-甲基5-乙基酯，分子式及分子量：C18H20N2O6＝360.37，是八十年代欧美首先上市的新药，属钙通道拮抗剂，临床上适用于各种类型的高血压，特别适用于伴有冠心病的高血压患者。但目前国内、外生产的多为口服片剂，其缺点是首过效应强，半衰期短，生物利用度低。有报道国外对片剂以外的剂型，如注射剂、软胶囊等也正在研制。对于经皮给药的外用型贴膜剂，目前国外已生产有治疗心绞痛的硝酸甘油贴片等，但大多选择给药剂量很小的药类制成贴片，给药剂量较大的，制成贴片尚存在一定难度。
本发明为克服上述不足，提供一种给药量较大的尼群地平贴片。尼群地平贴片的基本结构为三层，中间为药库层，一面为背衬层，另一面为覆盖层。药库层的组成及配比为：尼群地平2-10%，聚异丁烯Oppanol B100 4.5-7.5%，聚异丁烯Oppanol B10 8-11%，液体石蜡3-7.5%，环己烷（或庚烷）60-80%，氮酮1-5%。其中：氮酮为促渗剂，环己烷（或庚烷）为溶媒。背衬层为高分子薄膜材料，覆盖层为硅纸，（或对胶的亲和力小于背衬层的高分子薄膜）。药库层可分解成3-5层，每层中的药物成分相同，含药量由背衬层向覆盖层逐步递减。尼群地平贴片的制备方法是：按比例称取聚异丁烯Oppanol B100，聚异丁烯Oppanol B10及环己烷，使胶溶解，再将尼群地平药粉，氮酮及液体石蜡于碾磨机上碾磨，使药物均匀分散在混悬液中，再将该混悬液与上述胶液混合均匀，制得药物基质，以硅纸（或对胶的亲和力小于背衬层地高分子薄膜）作覆盖层，将药物基质均匀摊涂其上，于60°烘干（或自然凉干），覆以背衬层，切成贴片。选取适当贴片面积及每片含尼群地平药量，可达最佳效果。
实施例1：将聚异丁烯Oppanol B100 75g，聚异丁烯Oppanol B10 110g混合，用环己烷600ml将其溶解为胶状液;再将尼群地平药粉20g过130目筛后，与氮酮10g及液体石蜡30g一起于碾磨机上碾磨，使药物均匀分散在混悬液中;将该混悬液与上述胶液混合均匀，制成药物基质。将药物基质均匀摊涂在硅纸上，可于60°烘干10分钟，也可自然干燥一夜，然后覆以高分子薄膜材料，如聚乙烯膜，共制成6280cm2三层贴片，最后可切成r＝1cm的园形贴片2000贴，每片含尼群地平10mg。
实施例2：将聚异丁烯Oppanol B100 68g，聚异丁烯Oppanol B10 103g混合，用环己烷650ml将其溶解为胶状液;再将尼群地平药粉40g过130目筛后，与氮酮20g及液体石蜡41g一起于碾磨机上碾磨，使药物均匀分散在混悬液中;将该混悬液与上述胶液混合均匀，制成药物基质。将药物基质均匀摊涂在硅纸上，可于60°烘干10分钟，也可自然干燥一夜，然后覆以高分子薄膜材料，如聚乙烯膜，共制成14130cm2三层贴片，最后可切成r＝1.5cm的园形贴片2000贴，每片含尼群地平20mg。
实施例3：将聚异丁烯Oppanol B100 60g，聚异丁烯Oppanol B10 96g混合，用环己烷700ml将其溶解为胶状液;再将尼群地平药粉60g过130目筛后，与氮酮30g及液体石蜡52g一起于碾磨机上碾磨，使药物均匀分散在混悬液中;将该混悬液与上述胶液混合均匀，制成药物基质。将药物基质均匀摊涂在硅纸上，可于60°烘干10分钟，也可自然干燥一夜，然后覆以高分子薄膜材料，如聚乙烯膜，共制成18000cm2三层贴片，最后可切成3×3cm2的方形贴片2000贴，每片含尼群地平30mg。
实施例4：将聚异丁烯Oppanol B100 53g，聚异丁烯Oppanol B10 87g混合，用环己烷750ml将其溶解为胶状液;再将尼群地平药粉80g过130目筛后，与氮酮40g及液体石蜡62g一起于碾磨机上碾磨，使药物均匀分散在混悬液中;将该混悬液与上述胶液混合均匀，制成药物基质。将药物基质均匀摊涂在硅纸上，可于60°烘干10分钟，也可自然干燥一夜，然后覆以高分子薄膜材料，如聚乙烯膜，共制成32000cm2三层贴片，最后可切成4×4cm2的方形贴片2000贴，每片含尼群地平40mg。
实施例5：将聚异丁烯Oppanol B100 45g，聚异丁烯Oppanol B10 80g混合，用环己烷800ml将其溶解为胶状液;再将尼群地平药粉100g过130目筛后，与氮酮50g及液体石蜡75g一起于碾磨机上碾磨，使药物均匀分散在混悬液中;将该混悬液与上述胶液混合均匀，制成药物基质。将药物基质均匀摊涂在硅纸上，可于60°烘干10分钟，也可自然干燥一夜，然后覆以高分子薄膜材料，如聚乙烯膜，共制成48000cm2三层贴片，最后可切成4×6cm2的长方形贴片2000贴，每片含尼群地平50mg。
本发明制成的尼群地平贴片经223例临床验证，与口服片剂具有相同的效果，而且降压作用温和，持久，恒定，作用时间长，用药次数少，三天更换贴片，使用时只需撕去覆盖层贴于胸部，方便无副作用，患者更加欢迎。