一种飞廉提取物的制备方法及其应用.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201410445670.4

申请日:

2014.09.04

公开号:

CN104173405A

公开日:

2014.12.03

当前法律状态:

公开

有效性:

审中

法律详情:

公开

IPC分类号:

A61K36/28; A61K9/14; A61P9/12

主分类号:

A61K36/28

申请人:

南京标科生物科技有限公司

发明人:

张金芳; 杨存

地址:

210046 江苏省南京市栖霞区尧化街道甘家边东108号1幢701室

优先权:

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明属于医药技术领域,具体涉及一种飞廉提取物的制备方法及其应用。所述提取物是按照如下方法制备的:将飞廉药材采用渗漉提取、减压浓缩、大孔阳离子交换树脂吸附等方法,精制飞廉提取物。飞廉提取物的主要活性成分为飞廉碱、去氢飞廉碱,二者的总含量高达50%以上,经试验,该提取物对于抗高血压具有疗效高、平稳降压不反弹的作用。本发明是对飞廉的深度开发,原料丰富,方法简单,为临床治疗高血压提供疗效好、无毒副作用的新的中药制剂。

权利要求书

1.   一种飞廉提取物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
a. 将飞廉粉碎,过20~40目筛;
b. 将药材装入渗漉筒中,加入5~7倍的40~60%的乙醇进行渗漉提取,按流速为15~20ml/min的速度收集滤液; 
c. 将上述提取液减压浓缩,回收乙醇,得到浓缩液;
d. 将得到的浓缩液直接通过D-72大孔阳离子吸附树脂,先用2倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用0.2~0.5mol/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为5mL/min,至流出洗脱液无生物碱反应为止;
e. 将洗脱液减压浓缩,真空干燥,研磨,即得飞廉提取物干粉。

2.
   如权利要求1所述飞廉提取物在制备抗高血压药物中的应用。

说明书

一种飞廉提取物的制备方法及其应用
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种飞廉提取物的制备方法及其应用。
背景技术
高血压是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病,常引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果,高血压属中医的“头痛”、“眩晕”范畴。世界卫生组织建议使用的血压标准是:正常成人收缩压应小于或等于140mmHg,舒张压小于或等于90 mmHg;收缩压在141~159 mmHg之间,舒张压在91~94mmHg之间,为临界高血压。
而现阶段,所适用的抗高血压药品价格较贵,尤其是西药容易引起明显的耐药作用,致使患者对药物的依赖性越来越强,药物的服用量也越来越高。
飞廉是菊科植物,全草或根入药,其性平味苦,具祛风、通络、利湿、凉风散瘀等功效,用于风热感冒、头风眩晕、风热痹痛、跌打瘀肿、烫火伤等。飞廉含有降压的生物碱飞廉碱和去氢飞廉碱等。我国飞廉属植物分布广泛,资源量比较丰富。在临床上,对于飞廉属植物的药用成分及作用机理,国内外都已有了一些研究,但总体上还不够系统和充分。在心脑血管日益成为人类杀手的今天,飞廉属植物必将为人类健康卫生事业做出越来越大的贡献。
发明内容
本发明的目的在于提供一种飞廉提取物的制备方法及其应用,该提取物对于抗高血压具有非常好的疗效。
本发明是通过如下技术方案完成的,具体内容包括:飞廉提取物的制备方法以及抗高血压作用的研究。
1.一种飞廉提取物的制备方法,包括以下步骤:
a.将飞廉粉碎,过20~40目筛;
b.将药材装入渗漉筒中,加入5~7倍的40~60%的乙醇进行渗漉提取,按流速为15~20ml/min的速度收集滤液; 
c.将上述提取液减压浓缩,回收乙醇,得到浓缩液;
d.将得到的浓缩液直接通过D-72大孔阳离子吸附树脂,先用2倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用0.2~0.5mol/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为5mL/min,至流出洗脱液无生物碱反应为止;
e.将洗脱液减压浓缩,真空干燥,研磨,即得飞廉提取物干粉。
2.飞廉提取物抗高血压作用的研究 
将10~13周龄自发性高血压大鼠(SHR)按血压分组,具体给药剂量见表1,经口给药7天后尾动脉测压。
统计分析:计量资料用平均值±标准差(                                               ±SD)表示,两组间数据比较采用组间t检验。以P<0.05为显著性标准。
结果:飞廉提取物可有效降低SHR大鼠血压,与模型对照比较有显著差异(P<0.05),见表1。
表1  飞廉提取物连续给药对SHR大鼠血压的影响

与模型对照组比较P<0.05。
本发明的制备方法简单、成本低廉。实验证明所得的飞廉提取物具有缓和持久的降低血压作用,较好地控制自发性高血压大鼠(SHR)的收缩压,开拓了飞廉提取物新的用途,是中药上的创新。
下面将结合具体实施方式进一步说明本发明,但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。
具体实施方式
实施例1:
将飞廉粉碎,过20目筛,加入5倍的50%的乙醇,置于超声-微波提取装置中,超声波600W(常开),微波功率为600W,提取时间为90min;提取液离心,取上清液,在水浴温度80℃、真空度为0.09MPa、待浓缩液进液流速为150mL/min的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到浓缩液;将得到的浓缩液直接通过预处理的D-72大孔吸附树脂,先用3倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用0.4mol/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为10mL/min,至流出洗脱液无生物碱反应为止;将洗脱液在水浴温度80℃、真空度为0.09MPa、待浓缩液进液流速为150mL/min的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到的浓缩液于真空干燥下成粉,然后用研钵研碎,即得飞廉提取物干粉,飞廉碱含量为50.4%,去氢飞廉碱12.5%。
实施例2:
将飞廉粉碎,过40目筛,加入6倍的70%的乙醇,置于超声-微波提取装置中,超声波600W(常开),微波功率为700W,提取时间为100min;提取液离心,取上清液,在水浴温度60℃,真空度为0.10MPa,待浓缩液进液流速为200mL/min的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到浓缩液;将得到的浓缩液直接通过预处理的D-72大孔吸附树脂,先用3倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用0.45mol/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为10mL/min,至流出洗脱液无生物碱反应为止;将洗脱液在水浴温度60℃、真空度为0.10MPa、待浓缩液进液流速为200mL/min的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到的浓缩液于真空干燥下成粉,然后用研钵研碎,即得飞廉提取物干粉,飞廉碱含量为59.1%,去氢飞廉碱15.6%。
实施例3:
将飞廉粉碎,过30目筛,加入7倍的60%的乙醇,置于超声-微波提取装置中,超声波600W(常开),微波功率为800W,提取时间为120min;提取液离心,取上清液,在水浴温度50℃、真空度为0.095MPa、待浓缩液进液流速为180mL/min的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到浓缩液;将得到的浓缩液直接通过预处理的D-72大孔吸附树脂,先用3倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用0.5mol/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为10mL/min,至流出洗脱液无生物碱反应为止;将洗脱液在水浴温度50℃、真空度为0.095MPa、待浓缩液进液流速为180mL/min的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到的浓缩液于真空干燥下成粉,然后用研钵研碎,即得飞廉提取物干粉,飞廉碱含量为54.3%,去氢飞廉碱11.8%。

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资源描述

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1、10申请公布号CN104173405A43申请公布日20141203CN104173405A21申请号201410445670422申请日20140904A61K36/28200601A61K9/14200601A61P9/1220060171申请人南京标科生物科技有限公司地址210046江苏省南京市栖霞区尧化街道甘家边东108号1幢701室72发明人张金芳杨存54发明名称一种飞廉提取物的制备方法及其应用57摘要本发明属于医药技术领域,具体涉及一种飞廉提取物的制备方法及其应用。所述提取物是按照如下方法制备的将飞廉药材采用渗漉提取、减压浓缩、大孔阳离子交换树脂吸附等方法,精制飞廉提取物。飞廉提取。

2、物的主要活性成分为飞廉碱、去氢飞廉碱,二者的总含量高达50以上,经试验,该提取物对于抗高血压具有疗效高、平稳降压不反弹的作用。本发明是对飞廉的深度开发,原料丰富,方法简单,为临床治疗高血压提供疗效好、无毒副作用的新的中药制剂。51INTCL权利要求书1页说明书3页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页10申请公布号CN104173405ACN104173405A1/1页21一种飞廉提取物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤A将飞廉粉碎,过2040目筛;B将药材装入渗漉筒中,加入57倍的4060的乙醇进行渗漉提取,按流速为1520ML/MIN的速度收集滤液;C将。

3、上述提取液减压浓缩,回收乙醇,得到浓缩液;D将得到的浓缩液直接通过D72大孔阳离子吸附树脂,先用2倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用0205MOL/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为5ML/MIN,至流出洗脱液无生物碱反应为止;E将洗脱液减压浓缩,真空干燥,研磨,即得飞廉提取物干粉。2如权利要求1所述飞廉提取物在制备抗高血压药物中的应用。权利要求书CN104173405A1/3页3一种飞廉提取物的制备方法及其应用技术领域0001本发明属于医药技术领域,具体涉及一种飞廉提取物的制备方法及其应用。背景技术0002高血压是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病,常引起心、脑、肾等重要器官的。

4、病变并出现相应的后果,高血压属中医的“头痛”、“眩晕”范畴。世界卫生组织建议使用的血压标准是正常成人收缩压应小于或等于140MMHG,舒张压小于或等于90MMHG;收缩压在141159MMHG之间,舒张压在9194MMHG之间,为临界高血压。0003而现阶段,所适用的抗高血压药品价格较贵,尤其是西药容易引起明显的耐药作用,致使患者对药物的依赖性越来越强,药物的服用量也越来越高。0004飞廉是菊科植物,全草或根入药,其性平味苦,具祛风、通络、利湿、凉风散瘀等功效,用于风热感冒、头风眩晕、风热痹痛、跌打瘀肿、烫火伤等。飞廉含有降压的生物碱飞廉碱和去氢飞廉碱等。我国飞廉属植物分布广泛,资源量比较丰富。

5、。在临床上,对于飞廉属植物的药用成分及作用机理,国内外都已有了一些研究,但总体上还不够系统和充分。在心脑血管日益成为人类杀手的今天,飞廉属植物必将为人类健康卫生事业做出越来越大的贡献。发明内容0005本发明的目的在于提供一种飞廉提取物的制备方法及其应用,该提取物对于抗高血压具有非常好的疗效。0006本发明是通过如下技术方案完成的,具体内容包括飞廉提取物的制备方法以及抗高血压作用的研究。00071一种飞廉提取物的制备方法,包括以下步骤A将飞廉粉碎,过2040目筛;B将药材装入渗漉筒中,加入57倍的4060的乙醇进行渗漉提取,按流速为1520ML/MIN的速度收集滤液;C将上述提取液减压浓缩,回收。

6、乙醇,得到浓缩液;D将得到的浓缩液直接通过D72大孔阳离子吸附树脂,先用2倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用0205MOL/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为5ML/MIN,至流出洗脱液无生物碱反应为止;E将洗脱液减压浓缩,真空干燥,研磨,即得飞廉提取物干粉。00082飞廉提取物抗高血压作用的研究将1013周龄自发性高血压大鼠(SHR)按血压分组,具体给药剂量见表1,经口给药7天后尾动脉测压。0009统计分析计量资料用平均值标准差(SD)表示,两组间数据比较采用组间T检验。以P005为显著性标准。说明书CN104173405A2/3页40010结果飞廉提取物可有效降低SHR大鼠血压,与模。

7、型对照比较有显著差异(P005),见表1。0011表1飞廉提取物连续给药对SHR大鼠血压的影响与模型对照组比较P005。0012本发明的制备方法简单、成本低廉。实验证明所得的飞廉提取物具有缓和持久的降低血压作用,较好地控制自发性高血压大鼠(SHR)的收缩压,开拓了飞廉提取物新的用途,是中药上的创新。0013下面将结合具体实施方式进一步说明本发明,但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。0014具体实施方式实施例1将飞廉粉碎,过20目筛,加入5倍的50的乙醇,置于超声微波提取装置中,超声波600W(常开),微波功率为600W,提取时间为90MIN;提取液离心,取上清液,在水浴温度80、真空。

8、度为009MPA、待浓缩液进液流速为150ML/MIN的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到浓缩液;将得到的浓缩液直接通过预处理的D72大孔吸附树脂,先用3倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用04MOL/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为10ML/MIN,至流出洗脱液无生物碱反应为止;将洗脱液在水浴温度80、真空度为009MPA、待浓缩液进液流速为150ML/MIN的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到的浓缩液于真空干燥下成粉,然后用研钵研碎,即得飞廉提取物干粉,飞廉碱含量为504,去氢飞廉碱125。0015实施例2将飞廉粉碎,过40目筛,加入6倍的70的乙醇,置于超声微波提取装置中,。

9、超声波600W(常开),微波功率为700W,提取时间为100MIN;提取液离心,取上清液,在水浴温度60,真空度为010MPA,待浓缩液进液流速为200ML/MIN的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到浓缩液;将得到的浓缩液直接通过预处理的D72大孔吸附树脂,先用3倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用045MOL/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为10ML/MIN,至流出洗脱液无生物碱反应为止;将洗脱液在水浴温度60、真空度为010MPA、待浓缩液进液流速为200ML/MIN的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到的浓缩液于真空干燥下成粉,然后用研钵研碎,即得飞廉提取物干粉,飞廉碱含量为。

10、591,去氢飞廉碱156。0016实施例3将飞廉粉碎,过30目筛,加入7倍的60的乙醇,置于超声微波提取装置中,超声波600W(常开),微波功率为800W,提取时间为120MIN;提取液离心,取上清液,在水浴温度50、真空度为0095MPA、待浓缩液进液流速为180ML/MIN的条件下进行真空薄膜浓说明书CN104173405A3/3页5缩,回收乙醇,得到浓缩液;将得到的浓缩液直接通过预处理的D72大孔吸附树脂,先用3倍浓缩液体积的蒸馏水冲洗,再用05MOL/L的氨水乙醇溶液洗脱吸附饱和的树脂柱,流速为10ML/MIN,至流出洗脱液无生物碱反应为止;将洗脱液在水浴温度50、真空度为0095MPA、待浓缩液进液流速为180ML/MIN的条件下进行真空薄膜浓缩,回收乙醇,得到的浓缩液于真空干燥下成粉,然后用研钵研碎,即得飞廉提取物干粉,飞廉碱含量为543,去氢飞廉碱118。说明书CN104173405A。

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