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本发明提供了一种趋化因子受体5拮抗剂及药物组合物,利用噬菌体展示技术筛选得到两个小分子活性肽,氨基酸序列分别为GHWKVWL和HYIDFRW。这两个多肽具有拮抗趋化因子受体5(CCR5)的功能,具有较高的药用价值。本方面的靶分子直接定位到CCR5的分子结构上,研究出的两个七肽分别针对CCR5的第一胞外环(ECL1)和第二胞外环(ECL2),拮抗机制明确,体外验证成功,为后期动物模型的治疗效果观察提。