口咽康喷雾剂 本发明为一种治疗咽喉炎、扁桃体炎和口舌生疮等病症的口咽康喷雾剂。
对于金葡菌、链球菌、肺炎球菌引起的咽喉炎、扁桃体炎、口舌生疮等病症目前一般采用内服或注射抗生药或使用中药含片、喷粉剂的方法进行治疗。上述的中药制剂大都具有清凉泻火的作用,但抗菌消炎的效果较差;因此,在开始用药时治疗效果较为明显,却不易根治。而抗生药物因其不能直接作用于患处而对较轻的病症治疗效果不明显。在现有的抗生药物中,乙酰螺旋霉素对金葡菌、链球菌、肺炎球菌等有明显的抑制作用。
本发明的目的在于:公开一种利用乙酰螺旋霉素有效治疗咽喉及口腔疾病的口咽康喷雾剂。
本发明为一种药液,其溶剂可以是水或其它可用液体,但医药中常采用稀乙醇为喷雾制剂的溶剂。其溶质中含有乙酰螺旋霉素,且每毫升溶液中乙酰螺旋霉素的含量不少于2000单位。本发明中乙酰螺旋霉素的含量的下限是根据试验所得的治疗效果及患者在使用时一般的使用方式所得出的。根据试验结果,患者每次将乙酰螺旋霉素500单位左右喷于患处即可起到治疗效果。按每次使用喷射3喷、每日3-4次计算即得出该值。本发明的上限可至溶液饱和为止。对于人体所患的口腔疾病,药液中乙酰螺旋霉素的含量一般不小于每毫升6000单位。要达到较好的治疗效果一般需要每次喷射乙酰螺旋霉素3000-4000单位,因此每毫升乙酰螺旋霉素的含量最好为15000单位左右。另外,为提高本发明的治疗效果,使其既能尽快消炎,又能及早清热泻火,在本发明中还应加入薄荷油及冰片,薄荷油及冰片的含量可根据其它中药中其常用量加入。在工业化生产过程中,本发明一般按以下比例制药:在13.5毫升稀乙醇溶液中含有乙酰螺旋霉素20万单位,冰片2.7g,薄荷油8.1ml,糖精钠0.68g。其中的糖精钠用于改善本发明的口味。按比例量取占全量1/2-2/3地稀乙醇、称取乙酰螺旋霉素,将乙酰螺旋霉素溶于稀乙醇中,再加入冰片、糖精钠振摇,使其溶解,然后加入薄荷油,最后加足稀乙稀,经过滤即可。试验表明,本发明具有抗菌、消炎及表面降温等作用,且无毒性和刺激性。
本发明对各菌种的试验结果如下:
细 菌 株数 MIC范围 MIC50 MIC90
(μg/ml) (μg/ml) (μg/ml)金葡菌(ATCC25923) 1 6.25金葡菌(临床株) 66 1.56-100 2.8 22表皮葡萄球菌 52 0.19-100 0.48 12.5乙型溶血性链球菌(临床株) 46 0.09-12.5 0.18 8.23肺炎球菌(临床株) 3 0.18-1.56
以下结合乙酰螺旋霉素不同含量的本发明的动物试验及人体临床试验结果对本发明做详细说明。
动物试验情况:
取新西兰兔42只,使其口腔粘膜感染金葡菌并呈现明显的红肿,然后将其分为7组,每组6只,对它们分别进行空白(不喷药)试验、溶剂治疗试验以及每次盆射乙酰螺旋霉素含量为2000单位、1000单位、500单位、100单位、10单位的治疗试验,按通常治疗方法假设每次3喷,一日3次则各药液中乙酰螺旋霉素的含量分别约为每毫升10000单位、5000单位、2.500单位、500单位、50单位,试验结果如下:
组 别 细菌清除率(%)
空白组溶剂对照组2000单位组 96.891000单位组 95.63 500单位组 91.88 100单位组 40.71 10单位组 3.12
试验结果表明:每次喷射500单位便有显著疗效。而当每次喷射1000单位以上时,各组效果的差别就不明显了。据此推断,在使用时,本发明中乙酰螺旋霉素的含量一般不小于每毫升2000单位。而将本发明用于人体时,由于其感染面积一般较大,因此用药量要适当增多。根据动物试验情况分析,本发明用于人体时,要比动物用量增大约3倍。即要达到显效,每毫升溶液中乙酰螺旋霉素的含量不小于6000单位,最好为15000单位左右或略高于该值。而且,经三家医院100例患者的临床试验证明,本法发明对急性咽炎、急性扁桃体炎治疗的显效率为64%,总有效率为92%,优于现有的其它治疗同类疾病的药物。