治疗子宫肌瘤的中药制剂及其制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN200410022065.2

申请日:

2004.03.17

公开号:

CN1562177A

公开日:

2005.01.12

当前法律状态:

驳回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的驳回|||实质审查的生效|||专利申请权、专利权的转移(专利申请权的转移)变更项目:申请人变更前权利人:北京奇源益德药物研究所变更后权利人:咸阳步长医药科技发展有限公司变更项目:地址变更前:北京市朝阳区东三环北路辛2号迪阳大厦1007A变更后:西安市高新西区高新路50号南洋国际大厦20楼登记生效日:2005.3.4|||公开

IPC分类号:

A61K35/78; A61K9/00; A61P35/00; A61P15/00

主分类号:

A61K35/78; A61K9/00; A61P35/00; A61P15/00

申请人:

北京奇源益德药物研究所;

发明人:

于文勇

地址:

100027北京市朝阳区东三环北路辛2号迪阳大厦1007A

优先权:

专利代理机构:

贵阳中新专利商标事务所

代理人:

郭防

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内容摘要

本发明涉及一种治疗子宫肌瘤的中药制剂及其制备方法,它由白花蛇舌草,仙鹤草,牡丹皮,牡蛎,三棱等药材制备而成,本发明提供的片剂剂量准确,内容物含量差异小,质量稳定,某些易氧化变质及易潮解的药物可借助包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小;颗粒剂对胃肠道刺激小;载药量大,口感好,患者利于接受;口服液吸收快,生物利用度高,使用人群广;注射剂生物利用度高,起效速度快,无首过效应,适用于不能口服的患者。

权利要求书

1: 1、一种治疗子宫肌瘤的中药制剂,其特征在于:按照重量组分计 算,它由白花蛇舌草105~315份,仙鹤草63~189份,牡丹皮64~ 192份,牡蛎105~315份,三棱32~96份,莪术32~96份,党参32~ 96份,白术32~%份,土鳖虫32~96份,制香附64~192份,吴茱 萸32~96份制备成所有医学上允许的制剂:可以是颗粒剂、软胶囊剂、 口服液体制剂、滴丸剂、丸剂、酒剂、酊剂、浸膏剂,注射制剂,包 括:普通针剂、粉针剂、冻干粉针剂、输液剂,其他特殊制剂;包括 缓控释制剂、贴膜剂、凝胶剂等。 2、按照权利要求1所述的治疗子宫肌瘤的中药制剂,其特征在 于:所制备的制剂为片剂、胶囊剂、口服液体制剂、丸剂。 3、如权利要求1或2所述的治疗子宫肌瘤的中药制剂的制备方 法,其特征在于:取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用; 取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水 煎煮或回流提取2~3次,煎煮或回流提取时每次1~2小时,滤过, 合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为
2: 25~1.35的稠膏,再用不同的方法制成不同的制剂。 4、按照权利要求3所述的治疗子宫肌瘤的中药制剂的制备方法, 其特征在于:其片剂制备方法是取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉 碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党 参、白术,加水煎煮或回流提取2~3次,煎煮或回流提取时每次1~ 2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至 相对密度约为1.25~1.35的稠膏,烘干,粉碎,混匀,制粒,干燥, 整粒,加入1%硬脂酸镁,压片,即得。 5、按照权利要求3所述的治疗子宫肌瘤的中药制剂的制备方法, 其特征在于:其颗粒剂制备方法是取三棱、莪术、制香附、牡丹皮, 粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、 党参、白术,加水煎煮或回流提取2~3次,煎煮或回流提取时每次 1~2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓 缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏,烘干,粉碎,加入60%乙醇, 制粒,干燥,整粒,即得。 6、按照权利要求3所述的治疗子宫肌瘤的中药制剂的制备方法, 其特征在于:其软胶囊剂制备方法是取三棱、莪术、制香附、牡丹皮, 粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、 党参、白术,加水煎煮或回流提取2~3次,煎煮或回流提取时每次 1~2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓 缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏减压干燥,粉碎成80目的细粉, 将药粉与植物油800g混匀,制丸,即得软胶囊剂。

说明书


治疗子宫肌瘤的中药制剂及其制备方法

    技术领域:本发明涉及一种治疗子宫肌瘤的中药制剂及其制备方法,属于中药技术的领域。

    技术背景:子宫肌瘤是女性生殖器最常见的良性肿瘤,生育期妇女发病率约为25%,因此,全世界有上千万的女性患者正经受着子宫肌瘤病魔的折磨。为了达到防治目的,许多发明人及药品企业做了大量的研究,也提供了一些治疗的产品;我所以张慧芳同志的名义向中国专利局申请了“一种治疗子宫肌瘤的药物组合物及其制备方法”、申请号为02153455的专利申请。在这件专利申请文件中,由于提及的剂型仅为胶囊剂,装量差异易超限,导致服用剂量不准确;刺激胃肠道;易受潮,变软,结块,甚至霉变,光线、空气、水分等对其影响较大;不易吞咽,儿童不易接受,不能口服药物的病人无法使用,应用面小。所以这份申请提供的药物尽管能够治疗所叙述的病症,但是在实际使用过程中发现它们的效果并不是特别的理想。

    发明内容:本发明目的在于提供一种临床疗效显著、服用方便地无毒副作用的治疗子宫肌瘤的中药制剂及其制备方法。本发明选用片剂、颗粒剂、软胶囊剂、口服液体制剂、滴丸剂、丸剂、酒剂、酊剂、浸膏剂,注射制剂,包括:普通针剂、粉针剂、冻干粉针剂、输液剂,其他特殊制剂;包括缓控释制剂、贴膜剂、凝胶剂等。片剂剂量准确,内容物含量差异小,质量稳定,某些易氧化变质及易潮解的药物可借助包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小;颗粒剂,胃肠道刺激小;载药量大,口感好,患者利于接受;口服液吸收快,生物利用度高,使用人群广;注射剂生物利用度高,起效速度快,无首过效应,适用于不能口服的患者;缓控释制剂使用方便,提供平衡持久的有效血药浓度,尤其适用于需长期用药的患者。

    本发明技术方案是这样实现的:治疗子宫肌瘤的中药制剂,按照重量组分计算,它由白花蛇舌草105~315份,仙鹤草63~189份,牡丹皮64~192份,牡蛎105~315份,三棱32~96份,莪术32~96份,党参32~96份,白术32~96份,土鳖虫32~96份,制香附64~192份,吴茱萸32~96份制备而成,所制备的制剂为所有医学上允许的制剂:可以是颗粒剂、软胶囊剂、口服液体制剂、滴丸剂、丸剂、酒剂、酊剂、浸膏剂,注射制剂,包括:普通针剂、粉针剂、冻干粉针剂、输液剂,其他特殊制剂;包括缓控释制剂、贴膜剂、凝胶剂等。实际应用过程中,所制备的制剂为片剂、胶囊剂、口服液体制剂、丸剂其应用比较广泛。

    它的制备方法:按照给定的比例:取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水煎煮或回流提取2~3次,煎煮或回流提取时每次1~2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏,再用不同的方法制成不同的制剂。

    本发明中片剂制备方法是:取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水煎煮或回流提取2~3次,煎煮或回流提取时每次1~2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏,烘干,粉碎,混匀,制粒,干燥,整粒,加入1%硬脂酸镁,压片,即得。

    本发明中颗粒剂制备方法是:取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水煎煮或回流提取2~3次,煎煮或回流提取时每次1~2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏,烘干,粉碎,加入60%乙醇,制粒,干燥,整粒,即得。

    本发明中软胶囊剂制备方法是:取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水煎煮或回流提取2~3次,煎煮或回流提取时每次1~2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏减压干燥,粉碎成80目的细粉,将药粉与植物油800g混匀,制丸,即得软胶囊剂。

    根据祖国医学的理论,瘀血滞留是本病的症结所在,化瘀软坚是治疗本病的基本大法。方中生牡蛎化痰软坚,因具有敛涩之性,可兼治本病所伴发之月经过多,故为君药。香附理气,使气足而不滞;土鳖虫活血消肿;三棱、莪术主徵瘕结块,能治一切凝结停滞有形之坚积;四位共为臣药。白花蛇舌草利湿消肿;清热解毒;仙鹤草、牡丹皮活血祛瘀;党参、白术、吴茱萸益气健脾,暖肝通络,于大队化瘀软坚药中用之,取养正则积自除之意,尚能制攻遂太过;与白花蛇舌草、仙鹤草共为佐药。香附行气解肝之郁兼为使药。以上诸药以攻散为主,攻中寓补,散中寓收,使肌瘤得消,正气得保。与现有技术相比,本发明制剂选取科学,制备方法简单,本发明选用的片剂剂量准确,内容物含量差异小,质量稳定,某些易氧化变质及易潮解的药物可借助包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小;颗粒剂胃肠道刺激小;载药量大,口感好,患者利于接受;口服液吸收快,生物利用度高,使用人群广;注射剂生物利用度高,起效速度快,无首过效应,适用于不能口服的患者;缓控释制剂使用方便,提供平衡持久的有效血药浓度,尤其适用于需长期用药的患者。解决了现有技术存在的问题,达到了发明的目的。

    为了证实本发明提供的方法有效可控,制剂疗效好,本申请人作了一系列实验:

    实验例1:抗炎作用

    对小鼠二甲苯诱发小鼠耳廓肿胀的影响:

    取体重20-26g小鼠,随机分为4组,分别灌胃给予本品浸提物,高剂量组1.6g/kg,中剂量组0.8g/kg,低剂量组0.4g/kg,模型对照组给予同体积蒸馏水,每天1次,连续7天,末次给药后30分钟于鼠右耳背涂以二甲苯0.1ml,2小时后颈椎脱臼处死小鼠,以打孔器在左右耳相同部位打下圆耳片,称重。实验结果表明,本品各剂量组对二甲苯诱发小鼠耳廓肿胀均有明显的抑制作用,见下表。

           组别           动物数    对照     致炎耳重量(%)

    胶囊剂对照组0.8g/kg     10      100.0     115.0±24.2

    颗粒剂实验组0.8g/kg     10      100.0     116.0±23.6

    片剂实验组  0.8g/kg     10      100.0     118.0±21.4

    口服液实验组0.8g/kg     10      100.0     120.0±20.1

    实验例2:对微循环的作用

    取健康小鼠,随机分组。采用大鼠肠系膜微循环模型,观察中药制剂本发明药物组合物对微循环的影响。实验结果表明,本发明颗粒剂、片剂、口服液三组用药后,能明显扩张肠系膜的细动脉和细静脉口径。对高分子右旋糖酐引起的微循环障碍,药物有显著的改善作用,促进血流速度,减少血细胞聚集、粘壁,防止血流淤滞。本发明药物组合物对微循环的作用随剂量加大而增强。

    实验例3:装量差异检查

    本发明所得的制剂服用剂量较胶囊剂的重量差异小,服用量更准确。取20个包装单位,精密称定每份重量,每片与平均片重相比较,计算重量差异

    剂型                       结果

    胶囊剂对照组               ±10%

    颗粒剂实验组               ±7%

    片剂实验组                 ±7.5%

    口服液实验组               ±5%

    实验例4:胃肠道刺激性实验

    双盲随机试验中,40名男性健康试验者,接受为期28天的治疗每日口服相同治疗剂量的不同制剂,通过内窥镜检察胃肠粘膜的受损情况

        剂型           受试人数    PBU发生例数

    胶囊剂对照组          10            5

    颗粒剂实验组          10            1

    片剂实验组            10            2

    口服液实验组          10            0

    PBU指胃肠出血,溃疡,穿孔

    实验例5:辅料筛选

    休止角测定采用倾斜箱法:于矩形盒内装满细粉,其松实程度适宜,将盒逐步倾斜至微粉开始流出为止。盒子倾斜的角度即为休止角。若结果大于45%流动性差,易松散。

    吸湿性实验:取供试品,约2g,置称量瓶中,精密称定,将称量瓶盖打开,分别放入相对湿度为92%的环境中,于25℃恒温培养箱内放置84小时,取出称量瓶,加盖后精密称定,计算吸湿百分率。结果数值越低说明不易吸湿。

    崩解时限检查:采用转篮法,升降式崩解仪,片剂取6片,胶囊剂取6粒,观察30分钟内通过筛网的情况。丸剂取6丸,观察60分钟内通过筛网的情况。通过率高则崩解性好,更宜人体吸收。

    片剂                           润滑剂

                      滑石粉      硬脂酸钠     硬脂酸镁

    用量(%)        1   2   3    1   2   3    1   2   3

    休止角(°)      49  47  46   47  49  42   23  25  32

    吸湿性实验(%)  33  30  31   25  25  29   14  15  16

    崩解时限        3   2   3    3   1   1    0   1   3

    (未通过筛网数)

    软胶囊剂                       分散介质

                        植物油            聚乙二醇-400

    用量(g)         200  500  800         200  500  800

    崩解时限        3    2    0           3    4    3

    (未通过筛网数)

    颗粒剂                         润湿剂

                      乙醇          糖浆         淀粉浆

    浓度(%)       50  60  70    30  50  70    10  20  30

    休止角(°)     45  41  46    47  46  51    42  47  44

    吸湿性实验(%) 25  20  27    25  23  24    29  25  24

    崩解时限       0   0   2     3   2   3     1   3   4

    (未通过筛网数)

    通过辅料筛选实验,采用本发明选择的辅料所制成的制剂,质量稳定,产品可控,成型性好

    具体实施方式:

    本发明的实施例1:

    白花蛇舌草105g 仙鹤草63g  牡丹皮64g  牡  蛎105g

    三  棱32g      莪  术32g  党  参32g  白  术32g

    土鳖虫32g      制香附64g  吴茱萸32g

    取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水煎煮2次,煎煮时每次1小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏,烘干,粉碎,混匀,制粒,干燥,整粒,加入1%硬脂酸镁,压片,即得。口服、每日三次、每次二片。

    本发明的实施例2:

    白花蛇舌草315g 仙鹤草189g  牡丹皮192g 牡  蛎315g

    三  棱96g      莪  术96g   党  参96g  白  术96g

    土鳖虫96g      制香附192g  吴茱萸96g

    取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水煎煮3次,煎煮提取时每次2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏,烘干,粉碎,加入60%乙醇,制粒,干燥,整粒,即得。

    本发明的实施例3:

    白花蛇舌草210份,仙鹤草126份,牡丹皮128份,牡蛎210份,三棱64份,莪术64份,党参64份,白术64份,土鳖虫64份,制香附128份,吴茱萸64份

    取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水回流提取2次,第一次1小时,第二次2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏减压干燥,粉碎成80目的细粉,将药粉与植物油800g混匀,制丸,即得软胶囊剂。

    本发明的实施例4:它由白花蛇舌草105kg,仙鹤草63kg,牡丹皮64kg,牡蛎105kg,三棱32kg,莪术32kg,党参32kg,白术32kg,土鳖虫32kg,制香附64kg,吴茱萸32kg制备而成;

    取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水回流提取3次,回流提取时每次2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏,加入炼蜜、制丸。

    本发明的实施例5:它由白花蛇舌草315g,仙鹤草189g,牡丹皮192g,牡蛎315g,三棱96g,莪术96g,党参96g,白术96g,土鳖虫96g,制香附192g,吴茱萸96g制备而成;

    取三棱、莪术、制香附、牡丹皮,粉碎成细粉备用;取牡蛎、土鳖虫、白花蛇舌草、仙鹤草、吴茱萸、党参、白术,加水煎煮提取2次,煎煮时每次1小时,滤过,合并滤液,减压浓缩成清膏,上述细粉拌匀,浓缩至相对密度约为1.25~1.35的稠膏,再加入适量的糖浆和蒸馏水制成口服液制剂。

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本发明涉及一种治疗子宫肌瘤的中药制剂及其制备方法,它由白花蛇舌草,仙鹤草,牡丹皮,牡蛎,三棱等药材制备而成,本发明提供的片剂剂量准确,内容物含量差异小,质量稳定,某些易氧化变质及易潮解的药物可借助包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小;颗粒剂对胃肠道刺激小;载药量大,口感好,患者利于接受;口服液吸收快,生物利用度高,使用人群广;注射剂生物利用度高,起效速度快,无首过效应,适用于不能口服的患者。

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