胶凝的水溶液美容组合物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN01800271.4

申请日:

2001.02.20

公开号:

CN1362873A

公开日:

2002.08.07

当前法律状态:

终止

有效性:

无权

法律详情:

专利权的视为放弃|||实质审查的生效|||公开

IPC分类号:

A61K7/00; A61K7/48

主分类号:

A61K7/00; A61K7/48

申请人:

彩色通路公司;

发明人:

J·泽奇诺; M·马塔蒂尔; E·A·奈特; J·T·哈里森

地址:

美国纽约州

优先权:

2000.02.22 US 09/510,756

专利代理机构:

中国专利代理(香港)有限公司

代理人:

卢新华;姜建成

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内容摘要

本发明涉及美容或药物组合物,它包括分散在含盐水溶液相中的含油双液相泡沫,其中水溶液相的pH值小于约7,被一种聚合的磺酸所胶凝。一种特别优选的胶凝剂是聚(丙烯酰二甲基牛磺酰胺共聚乙烯基甲酰胺)铵盐。不像许多其它类型的凝胶,这些凝胶在存在大量电解质的酸性pH条件下是稳定的,从而在输送酸性的活性组份时是有用的。

权利要求书

1.一种美容或药物体系,包括分散在含盐水溶液相中的含油双液
相泡沫,其中pH值小于约7的水溶液相,被一种聚合的磺酸所胶凝。
2.权利要求1的组合物,其中的聚合磺酸是聚(丙烯酰二甲基
牛磺酰胺共聚乙烯基甲酰胺)铵盐。
3.权利要求1的组合物,其中的含油双液相泡沫包含至少一种
油、水和至少一种表面活性剂。
4.权利要求1的组合物,其中盐是由α-或β-羟基酸所衍生的。
5.权利要求4的组合物,其中的酸是选自乳酸、苹果酸、羟基
乙酸、柠檬酸、酒石酸和水杨酸。
6.权利要求2的组合物,其中的胶凝剂存在的量按总组合物的
重量计为约1至约10%。
7.权利要求2的组合物,其中的胶凝剂存在的量按总组合物的
重量计为约1至约5%。
8.权利要求1的组合物,其中的双液相泡沫含有一种硅油。
9.权利要求1的组合物,其中双液相泡沫的油部份存在的量为
泡沫总重量的约50至约90%。
10.权利要求1的组合物,其中的双液相泡沫含量为总组合物重
量的约30%至约70%。
11.权利要求1的组合物,其中含有少于约1%的表面活性剂。
12.一种包含硅油的美容或药物组合物,它包括分散在pH值小
于约7的含盐水溶液相中的双液相泡沫,并且被聚(丙烯酰二甲基牛
磺酰胺共聚乙烯基甲酰胺)铵盐所胶凝。
13.权利要求12的组合物,其中双液相泡沫包含至少一种硅油、
水和至少一种表面活性剂。
14.权利要求12的组合物,其中双液相泡沫存在的量为总的组
合物重量的约30至约70%。
15.权利要求12的组合物,其中泡沫的油相包含泡沫重量的约
50至约90%。
16.权利要求12的组合物,其中的盐是由α-或β-羟基酸所衍
生的。
17.权利要求12的组合物,其中含有少于约1%的表面活性剂。
18.权利要求12的组合物,其中的胶凝剂存在的量为总的组合
物重量的约1至约10%。
19.一种增稠含有分散在pH值小于约7的含盐水溶液相中的双
液态泡沫组合物的方法,它包括用一种聚合的磺酸来胶凝水溶液相。
20.权利要求17的方法,其中的胶凝剂是聚(丙烯酰二甲基牛
磺酰胺共聚乙烯基甲酰胺)铵盐。
21.权利要求20的组合物,其中胶凝剂存在的量为总组合物重
量的约1至约10%。

说明书

胶凝的水溶液美容组合物

发明领域

本发明涉及美容组合物。更具体地说,本发明涉及含有双液相泡
沫的美容组合物。

发明背景

传输独特的皮肤治疗产品总是给配方师带来一个问题。许多最有
用的皮肤治疗剂是生物活性的,因此,如果活性以任何方式被损害,
治疗剂即不再有用。这意味着配方师必须选择一种传输工具,它能与
活性兼容,不会引起化合物活性的退化。然而维持配方中活性组份的
稳定性有时会和美容上可接受的赋形剂的设计发生矛盾。虽然近代的
消费者对其美容品的药物效果方面有更多要求,但她们一般同时不希
望以牺牲产品的美容学来获得这种效果。这样,配方师经常处于这样
的两难处境,即如何提供具有最大药物效果的赋形剂,它在美容方面
是优良的,同时又不一定会和所需的活性剂固有地不相兼容。

这一问题在制备凝胶型组合物时特别明显。现今凝胶赋形剂特别
流行,这有一些理由:在其最想具有的形体中,凝胶、特别是基于水
的凝胶,对皮肤是凉爽、温和并且不油腻的。然而要在凝胶配方中使
并入的活性剂达到最佳效果同时充分维持赋形剂的美学优点却很困
难。其它有用的美容组分的并入可能引起透明性的失去,使凝胶浑浊
并失去吸引力。类似地,许多类型的活性剂可能会引起凝胶结构的瓦
解,这可导致作为整体的产品的不稳定性和/或导致产品在施用到皮
肤上时出现不可接受的感觉。当活性组份中含有一种或多种酸类时这
一问题尤其困难,酸类常常作为电解质存在于组合物中,而电解质能
严重地干扰稳定,透明的凝胶产品的保持。特别希望的是这样一种凝
胶赋形剂,在其中分散着一种双液相泡沫,如WO 97/32559中所描述
的那样。双液相泡沫是有益的,因为它允许并入相对大量的油和油溶
性活性剂并入水溶液相中,而只需使用很小量的表面活性剂。然而,
含有这种双液相泡沫的水溶液赋形剂的胶凝作用在有电解质存在、特
别是在酸性pH条件下却是相当困难的。

这样就继续需要有一种改进的水溶液凝胶配方,它可用来传输必
需的药剂,同时维持稳定性以及消费者对凝胶产品期望的优良质地。
本发明提供了这样的产品。

发明概要

本发明提供一种美容或药物组合物,它包括含盐的胶凝的水溶液
相,在其中分散着一种双液相泡沫,水溶液相的pH值小于约7,并且
被一种聚合的磺酸所胶凝。不像其它用于水溶液体系的胶凝剂,这种
胶凝剂可以在水溶液相中有大量盐存在的条件下使用,而对于凝胶的
质地没有任何有害的效果。本发明的这种水溶液体系,从而可以一种
方便和美学上令人愉快的方式,用于往皮肤上传输盐类或电解质型活
性材料。
发明详述

本发明的胶凝剂是一种聚合的磺酸。最优选地,这种聚合物是聚
(丙烯酰二甲基牛磺酰胺共聚乙烯基甲酰胺)铵盐,也被称为
AMPS/VIFA共聚物,它可从北卡罗来纳州Charllotte的Clariant
Corporation买到,其商品名称为Aristoflex AVCO。这种聚合物已
知是一种胶凝剂。然而未曾料到的是这种胶凝剂基本上不会被组合物
的水溶液相中存在的盐类所影响,并产生出平滑、不起球的凝胶。

这种胶凝剂可以用于任何类型含有在其中并入了盐类的水相的
美容或药物体系中。这样,本发明的组合物可以完全是水溶液的、或
者是油和水的乳液或分散液。使用的有效量胶凝剂为总组合物重量的
约0.01%至约10%、更优选约1至约5%,而浓度则依赖于得到的凝
胶所需的粘度。水溶液相中可进一步含有按重量计约1至约10%的一
种或多种盐类,优选护肤活性剂,诸如α-和β-羟基酸的盐类以及有
关的化合物,例如乳酸、苹果酸、羟基乙酸、乳糖酸、和水杨酸的金
属盐类。这些游离酸的已中和形式被广泛用于美容品中,因为它们对
皮肤的刺激性远远小于衍生它们的游离酸类。然而在pH值低于7时,
在此以前还基本上不可能在它们存在的条件下提供稳定的水溶液凝
胶,因为当使用标准的水溶液胶凝剂诸如Carbopol或纤维素衍生物
时盐类会产生干扰。使用聚合的磺酸允许制备这样的凝胶,它能平滑
地展开在皮肤上从而能有效地和精致地传输所需的活性组份。

这种聚合物在一种双液相泡沫的水溶液分散物中被用作胶凝
剂。双液相泡沫是油滴在水溶液介质中的分散物,它被含有小量表面
活性剂的薄膜所稳定。在一般术语中,这些可通过,例如,把空气吹
进水和表面流行性剂的混合物中以产生泡沫,然后混入所需的油中。
双液相泡沫是特别有用的,因为它们允许并入相当大量的油、特别是
硅油到水中而只需用相当小量的表面活性剂。不像乳液,这些泡沫一
般是不稳定的或不够稳定的,在大多数美容配方中不是很有用的,因
为泡沫趋向于在空气-水界面处破裂、沉积出不希望有的油层在表
面。经改进的含双液相泡沫的组合物被描述于WO 97/32559中,其内
容在此引入作为参考。在本公开内容中,双液相泡沫是作为分散物被
并入水溶液凝胶中,它充份地稳定了泡沫,允许它应用于各种美容产
品,诸如洗发剂、淋浴凝胶、润湿剂、清洁剂等。推荐用于水溶液凝
胶的胶凝剂包括藻酸盐类、瓜耳胶、黄原酸胶、纤维素衍生物、膨润
土、聚丙烯酸类、以及聚甲基丙烯酸甘油酯。然而,虽然这些胶凝剂
在pH值较高(即大于7)的配方中能够适当地起作用,但已经观察到
当被胶凝的水溶液相中即使只含有低浓度(例如0.5%)电解质或所需
活性组份诸如乳酸的盐类时,在酸性pH条件下这些胶凝剂中有许多
不能产生稳定的双液相泡沫的分散物。但是未曾料到,不像别的胶凝
剂,磺酸聚合物却能在低于7的pH值条件下产生稳定的均相凝胶,
并以平滑和美学上优良的方式施用于皮肤而不起球,即使在有大量电
解质,例如3%或更高的情况下也是如此。这就允许并入大量电解质
性(酸性)活性组份,不然它们将不可能用于这种类型的产物。

本发明的含电解质水溶液组合物,基本上是按照已知的制备水溶
液凝胶的方法来制备的。所用的胶凝剂的量依赖于对最终产品要求的
基本质地;不过一般地,加入的胶凝剂的量基于水溶液相的重量计算
为约0.1至约10%。水溶性组份、包括电解质,被加到含有胶凝剂的
水溶液基液中并彻底混合。

如上所述,本发明的一个特别优选的实施方案是含电解质的水溶
液凝胶,用AMPS/VIFA共聚物胶凝,含有分散在其中的双液相泡沫。
这类产品一般是按WO 97/32559中公开的方法来制备的。双液相泡沫
的典型组份有水、油以及一种或多种表面活性剂,后者以相对小量存
在。水溶液相可以是任何美容上可接受的基于水的材料,诸如去离子
水、花露水、并构成泡沫组合物重量的约5至约50%、优选约10至
约20%。泡沫的油相可由任何类型的油所组成,但优选由一种或多种
在室温下是液体的油组成。例如,合适的油包括,但不限于,环状和
线型的硅氧烷诸如环二甲基硅氧烷;直链或带叉链的含有8-20%个
碳原子的挥发性烃类,诸如癸烷、十二碳烷、十三碳烷、十四碳烷、
以及C8-C20异链烷烃;植物油类,诸如椰子油、霍霍巴油、玉米油、
葵花籽油、棕榈油、大豆油;羧酸酯类诸如新戊酸异硬脂基酯、辛酸
鲸蜡酯、蓖麻醇酸鲸蜡酯、软脂酸辛酯、苹果酸二辛酯、二辛酸椰油
烷基酯/癸酸酯、异硬脂酸癸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻基酯;动物油类诸
如羊毛脂和羊毛脂衍生物、牛脂、貂油或胆固醇;甘油酯诸如硬脂酸
甘油酯、二油酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、肉豆蔻酸
甘油酯;不挥发性硅氧烷,诸如二甲基硅氧烷、二甲基硅氧烷醇、二
甲基硅氧烷共聚醇、苯基三甲基硅氧烷、甲基硅氧烷、聚二甲硅氧烷;
以及不挥发性的烃类诸如异链烷烃、角鲨烷、或矿脂。油部份一般构
成泡沫重量的约50至约90%,更优选为泡沫重量的70-90%。

在泡沫中或在配方中,所使用的表面活性剂一般可以是任何类型
的表面活性剂,例如阳离子表面活性剂诸如季铵化合物、锍盐类或酰
胺基胺;两性表面活性剂诸如酰基氨基酸、N-烷基内铵盐、烷基咪唑
啉、N-取代的烷基胺、N-烷基-β-氨基丙酸酯或磺基内铵盐;阴离子
表面活性剂诸如酰基乳酸盐、N-酰基肌氨酸盐、羧酸烷基酯、醚羧酸
烷基酯、N-烷基谷氨酸盐、脂肪酸-肽缩合物、磷酸化的乙氧化醇、
烷基硫酸盐、乙氧化的烷基硫酸盐、α-烯烃磺酸盐、或酯连接的磺
酸盐;或非离子表面活性剂诸如烷醇酰胺、胺氧化物、多元醇酯、醇
的聚氧乙烯或聚氧丙烯衍生物、酰胺或酯、或聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌
段共聚物。也可以使用表面活性剂的混合物。在泡沫中表面活性剂的
量最好是不太于泡沫油相重量计的约1%。

双液相泡沫可以,例如,通过把空气吹过水基质、并且使用的水
溶性表面活性剂在水溶液相中,来产生泡沫;油相,包括使用的任何
其它的表面活性剂和其它亲油性材料,在温和搅拌条件下被加到水相
中。双液相泡沫然后被加入并分散到已用聚合磺酸胶凝的含电解质水
溶液基质中。一般,分散液中泡沫的量作为整体占重量计的约30至
约70%、更优选约50至约65%,而胶凝的水溶液相、包括其它水溶
性组份,则占重量计的约70至约30%、优选约35%至约50%。

这种组合物也可含有其它典型的美容组份。例如,配方中也可含
有防腐剂、润肤剂、抗氧剂、着色剂、湿润剂、香料等,选择依赖于
产品想要的用途。本发明的组合物可应用于各种目的。它们可以形成
着色的美容产品的基质,例如,基底、使脸着红色、眼睑膏、描眼线
剂。它也可用于护发产品中,诸如洗发剂、调节剂等。在一个优选的
实施方案中,这种组合物被用于护肤产品中,诸如作为清洁剂、调节
剂、增湿剂、抗老化剂配方等,其中电解质活性组份的传输可能是很
重要的。在这一方面,这种组合物不仅可用来传输美容活性组份,诸
如表皮脱落剂、抗痤疮剂、止汗剂、皮肤增亮剂、除色素剂或自鞣酸
疗法剂,也可用来传输打算局部施用的药物活性组份,诸如抗生素、
创伤治疗剂、治牛皮癣剂、抗病素剂、抗氧剂、止痛剂、麻醉剂、抗
皮屑剂、抗皮炎剂、止痒剂、抗炎剂、抗角化过度剂、抗牛皮癣剂、
抗皮脂溢剂、抗组胺剂或维生素。

本发明可进一步通过以下非限制性的实施例来说明。

                    实施例

本实例说明了本发明护肤产品的制备:

       材料                             重量百分数

       相I

       去离子水                           QS

       AMPS/VIFA共聚物                    2.00

       相II

       抗坏血酸基磷酸镁                   0.01

       二氧化钛                           0.01

       乳酸                               4.00

       N-乙酰基葡糖胺                     1.00

       绿茶提取物                         0.10

       咖啡因                             0.10

       相III

       氢氧化钠(30%)                     0.50

     相IV

     圆柚提取物                  0.06

     熏衣草油                    0.04

     相V

     维生素E                     0.20

     相VI

     异戊二烯二醇                0.50

     香紫苏提取物                0.05

     相VII

     *双液相泡沫                60.00

相II组份在主容器中混合,并用螺旋桨搅拌混合。当成为均相
时加入相III。相I材料用吹扫混合器混合,当胶凝并清亮时,把它们
加入主容器中。在均匀混合条件下加入相IV和相V。相VI材料被化
合并加热到80℃,然后冷却到60℃并在均匀混合条件下加入到主容
器中。当相I-VI成为均相时,把它们从均相混合器中取出并放在吹
扫混合器下。在吹扫混合条件下加入双液相泡沫。当这一混合过程完
成时,很快地把混合物再放在均相混合器下进行抛光。

*双液相泡沫是按WO 97/32559中所描述的方法制备的
材料                                 重量百分数
相I
去离子水                                QS
透明质酸钠                              0.50
多乙氧基醚20                            0.80
防腐剂                                  0.20
相II
环二甲基硅氧烷/二甲基硅氧烷/
聚硅氧烷11/甘草亭酸                      1.70
环二甲基硅氧烷/二甲基硅氧烷/
聚硅氧烷11/大麦提取物/小麦芽提取
物/亚油酸/胆固醇                         69.00
相III
角鲨烷                                   3.25
环二甲基硅氧烷/二甲基硅氧烷/
三甲基硅氧烷/改性的多糖/聚乙烯           10.00

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本发明涉及美容或药物组合物,它包括分散在含盐水溶液相中的含油双液相泡沫,其中水溶液相的pH值小于约7,被一种聚合的磺酸所胶凝。一种特别优选的胶凝剂是聚(丙烯酰二甲基牛磺酰胺共聚乙烯基甲酰胺)铵盐。不像许多其它类型的凝胶,这些凝胶在存在大量电解质的酸性pH条件下是稳定的,从而在输送酸性的活性组份时是有用的。。

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