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1、10申请公布号CN104086618A43申请公布日20141008CN104086618A21申请号201410346492X22申请日20140721C07J63/00200601C07F9/10200601A61P1/1620060171申请人江苏天晟药业有限公司地址212415江苏省镇江市句容宝华开发区10号72发明人金显友朱海亮汤文建74专利代理机构南京纵横知识产权代理有限公司32224代理人董建林郭晓敏54发明名称一种甘草次酸复盐的制备方法57摘要本发明公开了一种甘草次酸复盐的制备方法，包括（1）将甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱加入到有机溶剂中，在2080的温度条件下，溶解至溶液澄清；（。
2、2）将溶解后的溶液在4080下减压浓缩，将浓缩产物在6575的温度条件下减压干燥，然后再将干燥后产物粉碎过40100目筛，得到甘草次酸复盐。本发明所述的甘草次酸性较强，多烯磷脂酰胆碱显碱性，酸碱中和成中性，更易吸收，增加了生物利用度；而甘草次酸具有抗炎，抗病毒，保护肝细胞的作用。多烯磷脂酰胆碱具有可使肝细胞膜再生，稳定肝细胞膜，防止肝细胞坏死的作用。两者生成的复合物在肝病治疗作用，双效协同，疗效和安全性上得到了进一步的提升。51INTCL权利要求书1页说明书3页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页10申请公布号CN104086618ACN104086618A。
3、1/1页21一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤（1）溶解将甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱加入到有机溶剂中，在2080的温度条件下，搅拌至溶液澄清，所述的甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱的重量比为1（18）；（2）浓缩、干燥、粉碎将步骤（1）溶解后的溶液在4080下减压浓缩，将浓缩产物在6575的温度条件下减压干燥，然后再将干燥后产物粉碎过40100目筛，得到甘草次酸复盐，所述的减压浓缩和减压干燥的压力均为009MPA。2根据权利要求1所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲醇或乙醇，且所述的有机溶剂的加入体积与甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱总质量比为（510）L1KG。3。
4、根据权利要求2所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂的加入体积与甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱总质量比为6L1KG。4根据权利要求2或3所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂的浓度为3095。5根据权利要求4所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂的浓度为80。6根据权利要求1所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，所述的甘草次酸为18构型的甘草次酸或18构型的甘草次酸。7根据权利要求1所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，所述的甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱的重量比为14。8根据权利要求1所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特。
5、征在于，步骤（1）所述的溶解温度为60。9根据权利要求1所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述的减压回收的温度为60，而减压干燥的温度为70。10根据权利要求1所述的一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述的干燥后产物粉碎过80目筛。权利要求书CN104086618A1/3页3一种甘草次酸复盐的制备方法技术领域0001本发明涉及一种甘草次酸复盐的的制备方法，属于化工产品合成技术领域。背景技术0002甘草是我国常用中药之一，广泛应用于医药、烟草、食品等领域。甘草酸是甘草中的主要成分，国内外学者对甘草酸的研究表明，甘草酸具有较强的抗炎，抗病毒，保护肝细胞、降低丙。
6、氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和血清胆红素的作用。甘草酸的苷元是甘草次酸，在人体中，甘草酸经胃酸水解或经肝中葡萄糖醛酸酶分解形成甘草次酸。因此甘草酸的作用实质上是甘草次酸的作用。但是，单纯的甘草次酸其酸性较强，分子量较大，人体不易吸收。0003多烯磷脂酰胆碱是大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成的，其主要成分为人体的“必需”磷脂EPL。磷脂是人体细胞和组织膜系统的基本成分，在膜依赖性新陈代谢及解毒过程中起着重要作用，在肝细胞再生过程中也有重要作用。与普通磷脂相比多烯磷脂酰胆碱中磷脂酰胆碱含量高，含有花生四烯酸和二十二碳六烯酸，因此多烯磷脂酰胆碱在脂质代谢方面还有重要的生理作用。大量实验表明多烯。
7、磷脂酰胆碱对慢性肝炎、脂肪肝、酒精肝以及其他的化学性肝损伤有明显的康复作用。如临床使用的“易善复”胶囊，其主要成分就是多烯磷脂酰胆碱，疗效和安全性都得到了认可，但是多烯磷脂酰胆碱显碱性，人体不易吸收。0004目前尚无文献和专利报道甘草次酸与多烯磷脂酰胆碱生成复盐的报道。发明内容0005为了克服现有技术问题，本发明的目的在于提供一种方法简单、易于操作、成本低、人体易于吸收的甘草次酸复盐的制备方法。0006为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为一种甘草次酸复盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤（1）溶解将甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱加入到有机溶剂中，在2080的温度条件下，搅拌至溶液澄清，所述的。
8、甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱的重量比为1（18）；（2）浓缩、干燥、粉碎将步骤（1）溶解后的溶液在4080下减压浓缩，将浓缩产物在6575的温度条件下减压干燥，然后再将干燥后产物粉碎过40100目筛，得到甘草次酸复盐，所述的减压浓缩和减压干燥的压力均为009MPA。0007进一步，所述的有机溶剂为甲醇或乙醇，且所述的有机溶剂的加入体积与甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱总质量比为（510）L1KG。0008优选，所述的有机溶剂的加入体积与甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱总质量比为6L1KG。0009且所述的有机溶剂的浓度为3095。优选，所述的有机溶剂的浓度为80。0010更进一步，所述的甘草次酸为18构型的甘草次。
9、酸或18构型的甘草次酸。优说明书CN104086618A2/3页4选18构型的甘草次酸。0011此外，所述的甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱的重量比优选14。0012步骤（1）所述的搅拌溶解温度优选为60。0013步骤（2）所述的减压回收的温度优选为60，而减压干燥的温度则优选为70。0014且步骤（2）所述的干燥后产物粉碎优选过80目筛。0015本发明的有益效果为本发明所述的甘草次酸性较强，多烯磷脂酰胆碱显碱性，酸碱中和成中性，更易吸收，增加了生物利用度；而甘草次酸具有抗炎，抗病毒，保护肝细胞的作用。多烯磷脂酰胆碱具有可使肝细胞膜再生，稳定肝细胞膜，防止肝细胞坏死的作用。两者生成的复合物在肝病治疗作。
10、用，双效协同，疗效和安全性上得到了进一步的提升。具体实施方式0016下面结合具体实施例详细说明本发明。0017实施例1（1）溶解将18构型的甘草次酸10KG和多烯磷脂酰胆碱40KG加入到300L浓度为80的乙醇中，在60的温度条件下，搅拌至溶液澄清；（2）浓缩、干燥、粉碎将步骤（1）溶解后的溶液在60下减压浓缩，将浓缩产物在70的温度条件下减压干燥，然后再将干燥后产物粉碎过60目筛，得到甘草次酸复盐，所述的减压浓缩和减压干燥的压力均为009MPA。0018实施例2（1）溶解将18构型的甘草次酸20KG和多烯磷脂酰胆碱40KG加入到400L浓度为30的乙醇中，在60的温度条件下，搅拌至溶液澄清；。
11、（2）浓缩、干燥、粉碎将步骤（1）溶解后的溶液在60下减压浓缩，将浓缩产物在70的温度条件下减压干燥，然后再将干燥后产物粉碎过60目筛，得到甘草次酸复盐，所述的减压浓缩和减压干燥的压力均为009MPA。0019实施例3（1）溶解将18构型的甘草次酸5KG和多烯磷脂酰胆碱40KG加入到450L的甲醇中，在50的温度条件下，搅拌至溶液澄清；（2）浓缩、干燥、粉碎将步骤（1）溶解后的溶液在60下减压浓缩，将浓缩产物在70的温度条件下减压干燥，然后再将干燥后产物粉碎过80目筛，得到甘草次酸复盐，所述的减压浓缩和减压干燥的压力均为009MPA。0020为了验证本发明所述的甘草次酸复盐的功效，进行了动物试。
12、验取体重为1822G的雄性小鼠50只，随机分为5组正常对照组、模型对照组、甘草酸组、槐定碱组、甘草次酸复盐组、灌胃给药，给药量5G/20G体重，正常对照组和模型对照组给予等体积的蒸馏水，连续给药7天，于第6天给药后6小时，出正常对照组外，均腹腔注射给予01四氯化碳10ML，于末次给药后24小时，自内眦静脉取血（取血前禁食16小时），分离血清测定ALT、AST，同时剖取肝脏，称重后计算肝指数，比较组间差异，结果见如下表1表1不同制剂对四氯化碳致小鼠极性肝损伤的影响说明书CN104086618A3/3页5上述统计数据以及结果表明模型组相对于正常组有显著性差异（P001），说明损伤效果非常明显。而甘草次酸、多烯磷脂胆碱和甘草次酸复盐相对于模型组也有显著性差异（P005，P001），说明其对四氯化碳所致的小鼠极性肝损伤均有显著性的保护作用。另外，相比较而言，甘草次酸复盐的保护作用也要明显地优于甘草次酸和多烯磷脂胆碱。0021本发明按照上述实施例进行了说明应当理解，上述实施例不以任何形式限定本发明，凡采用等同替换或等效变换方式所获得的技术方案，均落在本发明的保护范围之内。说明书CN104086618A。