从假柴龙树中提取喜树碱.pdf

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摘要
申请专利号:

CN89101218.4

申请日:

1989.03.03

公开号:

CN1045266A

公开日:

1990.09.12

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

||||||公开

IPC分类号:

C07D491/147

主分类号:

C07D491/147

申请人:

张宪德; 柯珉珉; 张文毅

发明人:

张宪德; 包巨宸; 柯珉珉; 张文毅; 宋友谅

地址:

广西壮族自治区南宁市古城路20号

优先权:

专利代理机构:

南宁市专利事务所

代理人:

黎明天

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内容摘要

本发明提供了一种生产抗肿瘤药物有效成分喜树碱的新方法,该方法是以假柴龙树植物为原料,将其粉碎后用常规方法提取或萃取,再反复精制得到喜树碱。母液经回收处理、分离又得到另一种抗肿瘤药物有效成分甲氧基喜树碱。本发明提出的假柴龙树的全株含喜树碱量比喜树高2~10倍,是在我国发现的提取喜树碱的重要天然资源,且该资源丰富,具有很高的生产、经济价值。

权利要求书

1: 一种以假柴龙树为原料提取喜树碱的方法,其特征在于作为提取喜树碱的原料用茶茱萸科假柴龙树属植物有五种: a.厚叶假柴龙树        Nothapodytes    collina    C.Y.Wu b.海桐假柴龙树        Nothapodytes    pittosporoides    (OLiv)    Sleumer. c.海南假柴龙树        Nothapodytes    Obtusifolia    (Merr)    Howard. d.毛假柴龙树                Nothapodytes    tomentosa    C.Y.Wu e.薄叶假柴龙树        Nothapodytes    Obscura    C.Y.Wu 按常法提取喜树碱后,从精制母液中回收分离得到甲氧基喜树碱。
2: 如权利要求1所述的五种假柴龙树,其特征在于根、茎、枝、皮、花序、果实(种子)皆可使用。

说明书


本发明涉及一种提取抗肿瘤药物化学成分喜树碱的生产方法,尤其是以假柴龙树为原料,提取喜树碱的方法。

    喜树碱是从植物中提取的重要抗肿瘤药物之一,长期以来是以珙科(紫树科Nyssaceae)旱莲属植物喜树(Camptotheca acuminata Decne)的根皮或果实(种子)为原料进行生产的。由于喜树中的喜树碱含量很少,而喜树资源又比较缺乏,所以多年来喜树碱产量有限,且生产成本高,国内外一直供不应求,国外有文献(Phytochemistry,1972,11)介绍印度产一种铁青树科(青皮木科OLacaceae)马比木属植物Mappia foetida Miers(暂译为臭花马比木)中含有喜树碱,其含量比喜树高得多,但在中国尚未发现此种植物。

    为了寻找新的含喜树碱量高的植物资源,经过研究试验,本发明提出利用茶茱萸科(Icacinaceace)假柴龙树属植物五种假柴龙树作为工作用提取喜树碱的原料:

    1.厚叶假柴龙树        Nothapodytes        collina        C.Y.Wu

    2.海桐假柴龙树        Nothapodytes        pittosporoides(OLiv)Sleumer.

    3.海南假柴龙树        Nothapodytes        obtusifolia(Merr)Howard.

    4.毛假柴龙树        Nothapodytes        tomentosa        C.Y.Wu

    5.薄叶假柴龙树        Nothapodytes        obscura        C.Y.Wu

    上述五种假柴龙树以根皮含量最高。树皮次之,但根、莲、枝、叶、花序、果实(种子)均可使用。

    本发明的目的就是以五种假柴龙树为原料,提取喜树碱,并精制其母液得到另一种抗肿瘤成份甲氧基喜树碱。

    国外介绍的提取喜树碱的实验方法是将臭花马比木粉碎,先用丙酮提取,再用甲醇提取,分别浓缩成固体后全并,以醋酸处理得喜树碱粗晶,醋酸母液进一步用硅胶柱层析分离得少量甲氧基喜树碱。

    本发明的生产方法是将假柴龙树原料切成小段或粉碎,用20~98%浓度的酒精提取(渗漉、浸泡、回流)3~8次,至基本上提完为止,也可用其他有机溶剂(甲醇、丙酮等)或用稀碱液(0.01~2%浓度的NaOH、KOH或Na2CO3等)提取。经过浓缩回收有机溶剂,加水溶解,中和(调PH值至6~8),过滤,滤液酸化(调PH值1~5),再用氯仿、四氯化碳或乙酸乙酯等萃取,回收萃取剂后,用混合溶剂(氯仿∶甲醇为1∶1)反复精制,即得喜树碱结晶。

    分离喜树碱之后的母液,经回收有机溶剂,通过硅胶层析柱处理,分离得到甲氧基喜树碱,亦是一种抗肿瘤药物成分。

    国外利用喜树碱作基本母核,化学合成一种抗肿瘤药物,疗效很好,今后对喜树碱的需求量还将不断增加,本发明提出的五种假柴龙树全株喜树碱含量比喜树根、茎高8~10倍,比喜树果实(种子)高2~3倍,是在我国发现的提取喜树碱地重要天然资源,且该资源丰富,具有很高的生产、经济价值。

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资源描述

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本发明提供了一种生产抗肿瘤药物有效成分喜树碱的新方法,该方法是以假柴龙树植物为原料,将其粉碎后用常规方法提取或萃取,再反复精制得到喜树碱。母液经回收处理、分离又得到另一种抗肿瘤药物有效成分甲氧基喜树碱。本发明提出的假柴龙树的全株含喜树碱量比喜树高210倍,是在我国发现的提取喜树碱的重要天然资源,且该资源丰富,具有很高的生产、经济价值。。

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