α-甲氧基亚氨基羧酸的甲基酰胺的制备方法及其中间体 本发明涉及式Iα-甲氧基亚氨基羧酸的甲基酰胺的制备方法式中X代表硝基，三氟甲基，卤素，C1-C-烷基或C1-C4烷氧基，n代表0或整数1至4，其中当n＞1时，X基团可以不同，以及Y代表C-有机基团，该方法包括：使式II酰基氰与醇进行Pinner反应，随后使Pinner反应中形成的式IV酯进行下述反应：a)与羟胺反应生成式V肟：甲基化V，得式VI肟醚：或者b)与O-甲基羟胺反应得到式VI肟醚，并接着将VI与甲胺反应。
文献中已公开了制备α-甲氧基亚氨基羧酸的甲基酰胺的种种方法。然而由于这些方法需要众多步骤，因此它们不能提供令人满意的产率或者它们需要昂贵或难以在工业方法中操作的试剂(参见EP-A 398692，EP-A463488，EP-A477631，EP-A 579 124，EP-A 582 925，EP-A 585751，EP-A 617 011，EP-A 617 014，WO-A 92/13830，WO-A93/07116，WO-A 93/08180，WO-A 94/08948，WO-A 94/11334，WO-A 94/14322，WO-A 94/14761，WO-A 94/19331，WO-A94/22812，JP-A 04/182461，JP-A 05/201946，JP-A 05/255012，德国专利申请4410424.3和4421182.1号)。
另外，文献(EP-A 493 711)公开了式II氰基酮与甲醇的Pinner反应以及得到相应的α-甲氧基亚氨基羧酸甲酯I’的后续反应。但此方法则具有下述缺点：一方面，除所希望的酮酯苯甲酸酯外，还产生相当量缩酮酯和酰胺。
另外已知方法还具有下述缺点：
如果特别优选的化合物IIA’(Y代表氯甲基)通过如DE-A4223382和DE-A4311722中所给出的方法制得，且然后与甲醇反应，制得酮酯X则很难制得纯净形式X。其原因为，酮酯X和最初两步反应(按照DE-A4223382和DE-A4311722)中产生的副产物(尤其取代的2-苯并〔C〕呋喃酮以及取代的2-氯甲基苯甲酰氯的物理性质十分相似，以至即使能纯化如通过蒸馏方式，也只能是十分困难和比较昂贵的。
因此使用采用已知方法所得到的酮酯会产生污染的二步产物，它们只能艰难地纯化。
本发明一方面提供了制备α-甲氧基亚氨基羧酰胺的方法，此方法十分简单且可以工业规模使用，特别是不需要采用昂贵或危险试剂来进行，另外能够制得纯净形式所希望的中间体和最终产物。
我们已发现，本发明的目的通过下述式Iα-甲氧基亚氨基羧酸的甲基酰胺地制备方法实现：式中X代表硝基，三氟甲基，卤素，C1-C4-烷基或C1-C4烷氧基，n代表0或整数1至4，其中当n＞1时，X基团可以不同，以及Y代表C-有机基团，该方法为使式II酰基氰与醇进行Pinner反应，随后使Pinner反应中形成的式IV酯进行下述反应：a)与羟胺反应生成式V肟：甲基化V，得式VI肟醚：或者b)与O-甲基羟胺反应得到式VI肟醚，并接着将VI与甲胺反应，所述方法包括在Pinner反应中使用式III醇，其沸点高于75℃：
R-OH (III)
此方法基本上是以下述事实为基础的：在Pinner反应中使用相对高沸点醇，从而形成同样具有较差挥发性的α-酮酯。由此使得所要产物与不希望的副产物之间的沸点范围加大并可能通过蒸馏分离。当使用相对高沸点的醇时，副产物的形成也被减少，以至能够以较高选择性和较高产率得到所要产物。
在本发明方法中，一般采用在-10℃至150℃，优选20℃至130℃，尤其是在50℃至110℃下，用酰基氰II处理含醇、酸，和如果需要，惰性溶剂的混合物这一步骤。
所有常压下沸点高于75℃，优选高于90℃，尤其是高于120℃的醇基本上都适合本发明。此类醇的实例有乙醇，正-丙醇，异丙醇，正丁醇，仲丁醇，异丁醇，叔丁醇，正戊醇及其异构体，正己醇及其异构体，庚醇，辛醇，壬醇或癸醇和各自的异构卤代醇如2-氯乙醇，3-氯丙醇，4-氯丁醇，5-氯戊醇，6-氯己醇，7-氯庚醇，8-氯辛醇或9-氯壬醇及其各自异构体，以及还有烷氧基链烷醇如2-甲氧基乙醇，2-乙氧基乙醇，3-甲氧基丙醇，3-乙氧基丙醇，4-甲氧基丁醇，4-乙氧基丁醇，5-甲氧基戊醇，5-乙氧基戊醇，6-甲氧基己醇，6-乙氧基己醇，7-甲氧基庚醇，7-乙氧基庚醇，8-甲氧基辛醇，8-乙氧基辛醇，9-甲氧基壬醇或9-乙氧基壬醇及其各自异构体。
特别优选乙醇，1-丙醇，2-丙醇，1-丁醇，2-丁醇，2-甲基-1-丙醇，1-戊醇，2-戊醇，3-戊醇，3-甲基-1-丁醇，2，2-二甲基-1-丙醇，1-甲基-2-丁醇，2-甲基-1-丁醇，3-甲基-2-丁醇，1-己醇，2-甲氧基乙醇，2-乙氧基乙醇，3-辛醇，1-庚醇，1-辛醇和2-氯乙醇，更特别优选正戊醇。
对本发明方法而言，所用的醇的量并不重要。一般来讲，使用每摩尔酰基氰II，则可使用1至10摩尔III，优选使用1至5摩尔III，尤其是1至3摩尔III。醇也可用做溶剂。在这种情况下，每摩尔酰基氰II使用至少20摩尔过量，优选至少10摩尔过量，尤其是至少5摩尔过量醇。
根据文献，所有可用于Pinner反应的无机或有机酸均可用做酸。优选使用无机酸(如，硫酸和磷酸，特别是氢卤酸如氢氯酸和氢溴酸)。
所用酸的量相对于每摩尔酰基氰II，一般为1至5摩尔过量，优选2至5摩尔过量，尤其是2.5摩尔至3.5摩尔过量。
适宜的惰性溶剂为非质子传递极性或非极性有机溶剂，例如烃类(如戊烷，己烷，环己烷，石油醚)，芳烃溶剂(如苯，甲苯，邻-，间-或对-二甲苯，氯苯，硝基苯和苯甲醚)，卤代烃(如二氯甲烷，三氯甲烷，四氯甲烷和2，21-二氯乙烷)和醚类(如乙醚，二异丙醚，叔丁基甲基醚，四氢呋喃，四氢吡喃，二噁烷或苯甲醚)，或上述溶剂混合物。
Pinner反应优选在水存在下进行，通常所用的水量为每摩尔酰基氰0.5至1.5摩尔。
惰性溶剂的量对本发明的方法并不重要。一般使用占酰基氰II重量2％至40％重量溶剂。
反应通常是在大气压下或在相应的反应混合物的自压力下进行。也可以在高或低压下进行，但在这种情况下一般不会带来任何更多优点。
反应混合物按常规方式处理，例如与水混合，分离各相，并且如果需要，通过色谱法纯化粗产物。在有些情况下中间体和最终产物以无色或稍微带棕色的粘性油形式得到，它们在减压和适当升高的温度下与挥发性组分分离或被纯化(如果需要采用预蒸馏方法)。如果中间体和最终产物以固体形式得到，纯化也可通过重结晶或浸提方式实施。
反应所需的酰基氰可通过如DE-A4223382，EP-A-493711，EP-A-564984以及DE-A-4311722中所述的方法由相应的2-苯并[c]呋喃酮制得-由此本发明还包括这些说明书所公开得内容。
在本发明的方法中，迄今仍不可能观察到式IV”缩酮酯的形成：尽管如此，但如果有时侯这些缩酮IV”以副产物存在，这些副产物IV”无论如何也不会干扰用于合成化合物I的酮酯IV的进一步用途，因为它们在接续反应的反应条件下将被解离且又被反应。然而，如果需要，酮羧酸酯酮缩二烷基醇IV”也可以在酸性条件下，例如在惰性溶剂存在下在氢氯酸中转化成酮酯IV。
此外，Pinner反应中也可能形成相应的α-酮羧酰胺IV’。如果α-酮羧酰胺IV’是不需要的，适宜的方法是将粗产物混合物再次进行Pinner反应，即如果需要进行数次，从而将α-酮羧酰胺IV’转化成酮酯IV。较之已知方法，本发明方法形成的式IV’副产物的量相当低。
然而，α-酮酸酰胺IV’的醇解也可以采用独立的方法步骤进行，例如通过酸和醇R-OH处理，如果需要，在稀释剂存在下进行，稀释剂如烃类如甲苯，卤代烃如二氯甲烷，三氯甲烷或四氯化碳或醚如乙醚，二甘醇，四氢呋喃或二噁烷。适宜的酸包括，无机酸诸如例如盐酸，硫酸或磷酸，羧酸如乙酸或三氟乙酸，或磺酸如对-甲苯磺酸。优选的酸为硫酸，特别是其浓水溶液，和氢氯酸，该酸特别优选以气体通入。
肟醚VI的形成可通过酮酯IV或α-酮羧酰胺IV’与O-甲基羟胺或其任一种酸加成物反应进行。此外这些化合物的混合物也适宜作为起始物，同样Pinner反应所得到的粗产物混合物毋需进一步纯化而用于进一步反应也是可能的。
O-甲基羟胺或以酸加成盐形式或以游离碱形式使用，通过加入强碱从盐中释出未质子化化合物也是可能的。O-甲基羟胺的适宜盐包括与一元-至三元酸如尤其是盐酸和硫酸形成的盐。优选使用酸加成盐。
一般说来，反应是在溶剂或稀释剂存在下进行。适宜的溶剂优选芳烃如苯，甲苯和邻-，间-或对-二甲苯，氯化烃如二氯甲烷，醇类如甲醇，乙醇，正-丙醇，正-戊醇，正-丁醇，3-甲基-1-丁醇或正-己醇和醚如二噁烷，四氢呋喃和乙醚。特别优选甲醇，乙醇或正-戊醇。
原料的用量比并不重要；较适宜使用化学计算量原料化合物，如果一种或另一种组分过量，如过量10mol％，未被推荐。
反应温度一般为0℃至100℃，优选20至80℃。
尤其是如果另外采用酰胺IV’作为原料时，反应应当在醇R-OH存在下进行。
一种方法变型包括将由Pinner反应得到的粗混合物(毋需从反应混合物中分离出)与O-甲基羟胺或其一种酸加成盐反应。
该方法的另一种替换方法是，将酮酯IV或α-酮羧酰胺IV’或化合物IV和IV’的混合物与羟胺或其一种酸加成物反应，得到肟V且随后用甲基化剂处理此产物，如果需要在碱和合适的溶剂存在下进行。
在此情况下，羟胺或以酸加成盐形式或以游离碱形式使用，通过加入强碱从盐中释出未质子化化合物也是可能的。羟胺的适宜盐包括与一元-至三元酸如尤其是盐酸和硫酸形成的盐。优选使用酸加成盐。
肟的形成是例如在溶剂或稀释剂存在下进行的。适宜的溶剂优选芳烃如苯，甲苯和邻-，间-或对-二甲苯，氯化烃如二氯甲烷，醇类如甲醇，乙醇，正-丙醇，正-戊醇，正-丁醇，3-甲基-1-丁醇和正-己醇。特别优选甲醇，乙醇或正-戊醇。
原料的用量比并不重要；较适宜使用化学计算量原料化合物，如果一种或另一种组分过量，如过量10mol％，未被推荐。
反应温度一般为0℃至100℃，优选20至80℃。如果另外采用酰胺IV’作为原料时，反应必须在醇R-OH存在下进行。一种方法变型包括将由Pinner反应得到的粗混合物(毋需从反应混合物中分离出)与羟胺或其一种酸加成盐反应。
甲基化作用可以通过例如下述方式进行：在稀释剂存在下采用碱使肟V转化成相应的盐，并将此盐与甲基化剂反应。在这种情况下，肟盐可以在与甲基化剂反应之前分离出或者也可直接进一步反应。
优选的碱为氢氧化钾，氢氧化钠，碳酸钾，碳酸钠，甲醇钠，乙醇钠，正戊醇钠和叔丁醇钾。
适宜的甲基化剂为甲基卤化物，尤其是氯代甲烷或者为硫酸二甲酯。
既可用于肟盐形成又可用于甲基化作用的有机稀释剂为溶剂，例如，丙酮，二噁烷，四氢呋喃，醇类如甲醇，乙醇，正丙醇或正戊醇；亚砜如二甲亚砜，二乙基亚砜，二甲砜，二乙砜，甲基乙基砜，环丁砜，腈如乙腈，苄腈，丁腈，异丁腈，间-氯苄腈；N，N-二取代羧酰胺如二甲基甲酰胺，四甲基脲，N，N-二甲基苯甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，N，N-二甲基苯基乙酰胺，N，N-二甲基环己烷羧酰胺，N，N-二甲基丙酰胺和同系羧酸的N-酰基哌啶，羧酸的N-酰基吗啉或羧酸的N-酰基吡咯烷；相应的N，N-二乙基，N，N-二丙基，N，N-二异丙基，N，N-二异丁基，N，N-二苄基，N，N-二苯基，N-甲基-N-苯基，N-环己基-N-甲基或N-乙基-N-叔丁基化合物，N-甲基甲酰苯胺，N-乙基吡咯烷酮，N-丁基吡咯烷酮，N-乙基-6-哌啶酮，N-甲基吡咯烷酮；六甲基磷酰胺；以及适当的混合物。优选二甲基乙酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲基甲酰胺，二甲亚砜和环丁砜。特别优选N-甲基吡咯烷酮和二甲基甲酰胺。
肟V转化成其阴离子的反应以及随后的甲基化作用一般在-20至100℃，优选0至80℃，尤其是在20至80℃下进行。
肟V，碱和烷基化剂以化学计算量使用或者使用过量碱和烷基化剂，每摩尔肟V优选使用1.05至1.5摩尔烷基化剂和1至1.5摩尔碱。
一种方法变型在于不移出稀释剂而使肟盐进一步反应。
通常肟醚VI以异构体混合物形式得到，肟键(C＝NOCH3)部分以E构型以及部分以Z构型存在。如果需要，在有机稀释剂中用催化剂(优选酸)处理VI异构体混合物，能够使肟醚重排成E构型。
适宜的溶剂优选为丙酮，芳烃如苯，甲苯和邻-，间-或对-二甲苯，氯化烃如二氯甲烷，醇类如甲醇，乙醇，正-丙醇，正-丁醇，正-戊醇，3-甲基-1-丁醇和正-己醇，醚如乙醚，二噁烷，四氢呋喃，叔丁基甲基醚和二异丙基醚，亚砜如二甲亚砜，二乙基亚砜，二甲砜，二乙砜，甲基乙基砜，环丁砜；腈如乙腈，苄腈，丁腈，异丁腈，间-氯苄腈；N，N-二取代羧酰胺如二甲基甲酰胺，四甲基脲，N，N-二甲基苯甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，N，N-二甲基苯基乙酰胺，N，N-二甲基环己烷羧酰胺，N，N-二甲基丙酰胺和同系羧酸的N-酰基哌啶，羧酸的N-酰基吗啉或羧酸的N-酰基吡咯烷；相应的N，N-二乙基，N，N-二丙基，N，N-二异丙基，N，N-二异丁基，N，N-二苄基，N，N-二苯基，N-甲基-N-苯基，N-环己基-N-甲基和N-乙基-N-叔丁基化合物，N-甲基甲酰苯胺，N-乙基吡咯烷酮，N-丁基吡咯烷酮，N-乙基-6-哌啶酮，N-甲基吡咯烷酮；六甲基磷酰胺；和适当的混合物以及与水的混合物。
特别优选甲醇，乙醇，正戊醇，甲苯和乙醚。
适宜的酸尤指无机酸，例如高氯酸，硫酸，磷酸和氢卤酸如氢氯酸，脂族磺酸如三氟甲磺酸，芳族磺酸如对-甲苯磺酸，以及卤代链烷羧酸如三氟乙酸。特别优选氯化氢气体。
按异构体混合物VI的量计，一般使用0.01倍至10倍，尤其是0.01至5倍摩尔量酸。
异构化反应温度一般为-20至100℃，尤为0至80℃。
肟醚的重排需要一定时间，这主要取决于反应温度以及尤其是使用酸的量，例如反应1至90小时，优选2至10小时。
在可能的异构化步骤之前，肟醚VI形成后的粗溶液可以先浓缩或者进一步被稀释。一种优选的变型方法在于肟醚形成后得到的粗溶液不需进一步浓缩或稀释而直接用酸处理。
如此得到的肟醚VI然后用甲胺处理转化成相应的α-甲氧基亚氨基羧酸甲基酰胺I。
反应按本领域已知的方式在惰性有机溶剂中于0至100℃，优选10至70℃下进行。
具体讲，所用溶剂为乙腈，四氢呋喃，二噁烷，甲醇，乙醇，正戊醇，N-甲基吡咯烷酮，二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和二甲亚砜。
通常使用过量甲胺，甲胺或以气体形式通入到反应混合物内或者以甲胺的水或醇溶液形式处理反应混合物。
当制备过程中相对于基团C＝NOCH3的双键，酰胺I以异构体混合物形式形成时，如果需要，它们可按照有关肟醚VI所述的方法用酸处理转化成相应的E异构体。
如果以本领域共知的方式将式VI肟醚进行酯基转移作用(Houben-Weyl，Vol.E5，p.702-707；四面体42(1986)，6719)，则本发明方法还适于制备式I’α-甲氧基亚氨基羧酸甲酯：
一般说来，酯基转移作用按下所述方式进行：将粗产物吸收于过量甲醇内并按照已知方式或通过加入无机酸或通过加入碱(如甲醇钠)进行酯基转移作用。
本发明方法另外还特别适于制备式IAα-甲氧基亚氨基羧酸甲基酰胺：式中各取代基和符号具有下述含义：X代表硝基，三氟甲基，卤素，C1-C4-烷基或C1-C4烷氧基，n 代表0或整数1至4，其中当n＞1时，X基团可以不同，R1代表氢，羟基，巯基，氰基，硝基，卤素，未取代的或取代的烷基磺酰基，未取代的或取代的烷基磺酰氧基，未取代的或取代的环烷基，未取代的或取代的芳氧基，未取代的或取代的芳基磺酰基，未取代或取代的芳基磺酰氧基，未取代的或取代的杂环基或未取代的或取代的杂芳氧基，Ra代表氰基，硝基，卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基，m代表0或整数1至4，其中当m＞1时，Ra基团可以不同，Rb代表氢，未取代的或取代的烷基，环烷基，链烯基，环烯基，炔基，杂环基，烷基羰基，环烷基羰基，链烯基羰基，炔基羰基，杂环基羰基，烷氧基羰基，芳基，杂芳基，芳基羰基，杂芳基羰基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基或C(R’)＝NOR”基团；
R’代表氢，羟基，氰基，硝基，氨基，卤素，
未取代的或取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基氨基，二烷基氨基，链烯基，链烯氧基，链烯硫基，链烯基氨基，炔基，炔氧基，炔硫基，炔基氨基，环烷基，环烷氧基，环烷硫基，环烷基氨基，环烯基，环烯氧基，环烯硫基，环烯基氨基，杂环基，杂环氧基，杂环基硫基，杂环基氨基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基氨基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳硫基或杂芳基氨基；
R”代表氢，
未取代的或取代的烷基，环烷基，链烯基，炔基，杂环基，芳基或杂芳基，Rc代表Rb中所述基团或者代表
羟基，氰基，硝基，氨基，卤素，
未取代的或取代的烷氧基，烷硫基，烷基氨基，二烷基氨基，芳氧基，芳硫基，芳基氨基，杂芳氧基，杂芳硫基或杂芳基氨基；或者Rb和Rc与它们所键合的碳原子一同表示碳环或杂环环。
根据本发明一开始所引用的文献，已知此类化合物用作防治有害真菌的活性化合物。
另外，本发明方法还适于制备式I’Aα-甲氧基亚氨基羧酸甲酯：其中各取代基和符号的定义同上化合物IA中所述。此类化合物公开于下列文献中并用于防治有害真菌：EP-A253213，EP-A254426，EP-A363818，EP-A378308，EP-A385224，EP-A386561，EP-A400417，EP-A407873，EP-A 460 575， EP-A463488，EP-A472300，WO-A94/00436和德国专利申请4421180.5号。
因此，特别优选式IIA化合物作为起始物质：
对于文献中所公开的活性化合物的制备，不管是采用那些其中R1代表氢，羟基，巯基，氰基，硝基，未取代的或取代的烷基磺酰氧基，未取代的或取代的芳基磺酰氧基或卤素的化合物，还是采用那些其中R1代表未取代的或取代的烷基磺酰基，未取代的或取代的环烷基，未取代的或取代的芳氧基，未取代的或取代的芳基磺酰基，未取代的或取代的杂环基或未取代的或取代的杂芳氧基，下式羟基苯二酰亚氨基：或氧亚氨基：的化合物作为化合物IIA并不重要。上述第一组中所述的基团R1优选按照文献中所述方法，在IV和V阶段，尤其是在VI和I阶段转化成第二组取代基，由此本发明还包括所引用的文章的相关资料。
在上述各式所给出的定义和符号中，所用的各术语一般表示下述含义取代基：
卤素：氟，氯，溴和碘；
烷基：具有1至4、6或10个碳原子的饱和的直链或支链烃基，如C1至C6-烷基如甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基，1，1-二甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2，2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，1二甲基丁基，1，2二甲基丁基，1，3二甲基丁基，2，2-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，3，3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1，2，2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基；
烷基羰基：具有1至10个碳原子的直链或支链烷基(如上所述)，此烷基通过羰基(-CO-)与结构键合；
烷基磺酰氧基：具有1至10个碳原子的直链或支链烷基(如上所述)，此烷基通过磺酰氧基(-SO2-O-)与结构键合；
卤代烷基：具有1至4个碳原子的直链或支链烷基(如上所述)，这些基团中的氢原子可能部分或全部被卤原子(如上所述)取代，象C1-C2卤代烷基，如氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯氟代甲基，二氯氟代甲基，氯二氟代甲基，1-氟乙基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2-氯-2，2-二氟乙基，2，2-二氯-2-氟乙基，2，2，2-三氯乙基和五氟乙基；
烷氧基：具有1至4或10个碳原子的直链或支链烷基(如上所述)，此烷基通过氧原子(-O-)与结构键合；
烷氧羰基：具有1至10个碳原子的直链或支链烷氧基(如上所述)，此烷氧基通过羰基(-CO-)与结构键合；
卤代烷氧基：具有1至4个碳原子的直链或支链卤代烷基(如上所述)，此基团通过氧原子(-O-)与结构键合；
烷硫基：具有1至10个碳原子的直链或支链烷基(如上所述)，此烷基通过硫原子(-S-)与结构键合；
烷基氨基：具有1至4个碳原子的直链或支链烷基(如上所述)，此烷基通过氨基(-NH-)与结构键合；
二烷基氨基：两个具有1至4个碳原子的直链或支链烷基(如上所述)，它们彼此独立并通过氮原子(-N：)与结构键合；
链烯基：具有2至10个碳原子且在任何希望位置含有双键的不饱和直链或支链烃基，如C2-C6-链烯基如乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基乙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，1-甲基-1-丁烯基，2-甲基-1-丁烯基，3-甲基-1-丁烯基，1-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，1-甲基-3-丁烯基，2-甲基-3-丁烯基，3-甲基-3-丁烯基，1，1-二甲基-2-丙烯基，1，2-二甲基-1-丙烯基，1，2-二甲基-2-丙烯基，1-乙基-1-丙烯基，1-乙基-2-丙烯基，1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基，5-己烯基，1-甲基-1-戊烯基，2-甲基-1-戊烯基，3-甲基-1-戊烯基，4-甲基-1-戊烯基，1-甲基-2-戊烯基，2-甲基-2-戊烯基，3-甲基-2-戊烯基，4-甲基-2-戊烯基，1-甲基-3-戊烯基，2-甲基-3-戊烯基，3-甲基-3-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基4-戊烯基，3-甲基-4-戊烯基，4-甲基-4-戊烯基，1，1-二甲基-2-丁烯基，1，1-二甲基-3-丁烯基，1，2-二甲基-1-丁烯基，1，2-二甲基-2-丁烯基，1，2-二甲基-3-丁烯基，1，3-二甲基-1-丁烯基，1，3-二甲基-2-丁烯基，1，3-二甲基-3-丁烯基，2，2-二甲基-3-丁烯基，2，3-二甲基-1-丁烯基，2，3-二甲基-2-丁烯基，2，3-二甲基-3-丁烯基，3，3-二甲基-1-丁烯基，3，3-二甲基-2-丁烯基，1-乙基-1-丁烯基，1-乙基-2-丁烯基，1-乙基-3-丁烯基，2-乙基-1-丁烯基，2-乙基-2-丁烯基，2-乙基-3-丁烯基，1，1，2-三甲基-2-丙烯基，1-乙基-1-甲基-2-丙烯基，1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；
链烯氧基：具有2或3至6或10个碳原子且在任何希望位置含有双键的不饱和直链或支链烃基(如上所述)，此烃基通过氧原子(-O-)与结构键合；
链烯硫基：具有2或3至6或10个碳原子且在任何希望位置含有双键的不饱和直链或支链烃基(如上所述)，此烃基通过硫原子(-S-)与结构键合；
链烯基氨基：具有2或3至6或10个碳原子且在任何希望位置含有双键的不饱和直链或支链烃基(如上所述)，此烃基通过氨基(-NH-)与结构键合；
链烯基羰基：具有2至10个碳原子且在任何希望位置含有双键的不饱和直链或支链烃基(如上所述)，此烃基通过羰基(-CO-)与结构键合；
炔基：具有2至10个碳原子且在任何希望位置含有三键的不饱和直链或支链烃基，如C2-C6-炔基如乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，3-戊炔基，4-戊炔基，1-甲基-2-丁炔基，1-甲基-3-丁炔基，2-甲基-3-丁炔基，3-甲基-1-丁炔基，1，1-二甲基-2-丙炔基，1-乙基-2-丙炔基，1-己炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基，5-己炔基，1-甲基-2-戊炔基，1-甲基-3-戊炔基，1-甲基-4-戊炔基，2-甲基-3-戊炔基，2-甲基-4-戊炔基，3-甲基-1-戊炔基，3-甲基-4-戊炔基，4-甲基-1-戊炔基，4-甲基-2-戊炔基，1，1-二甲基-2-丁炔基，1，1-二甲基-3-丁炔基，1，2-二甲基-3-丁炔基，2，2-二甲基-3-丁炔基，3，3-二甲基-1-丁炔基，1-乙基-2-丁炔基，1-乙基-3-丁炔基，2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；
炔氧基：具有2或3至6或10个碳原子且在任何希望位置含有三键的不饱和直链或支链烃基(如上所述)，此烃基通过氧原子(-O-)与结构键合；
炔硫基：具有2或3至6或10个碳原子且在任何希望位置含有三键的不饱和直链或支链烃基(如上所述)，此烃基通过硫原子(-S-)与结构键合；
炔基氨基：具有2或3至6或10个碳原子且在任何希望位置含有三键的不饱和直链或支链烃基(如上所述)，此烃基通过氨基(-NH-)与结构键合；
炔基羰基：具有2至10个碳原子且在任何希望位置含有三键的不饱和直链或支链烃基(如上所述)，此烃基通过羰基(-CO-)与结构键合；
环烷基：具有3至12个碳环单元的单环烷基，如C3-C8-环烷基如环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，和环辛基；
环烷氧基：具有3至6，8或12个碳环单元的单环烷基(如上所述)，此环烷基通过氧原子(-O-)与结构键合；
环烷硫基：具有3至6，8或12个碳环单元的单环烷基(如上所述)，此环烷基通过硫原子(-S-)与结构键合；
环烷基氨基：具有3至6，8或12个碳环单元的单环烷基(如上所述)，此环烷基通过氨基(-NH-)与结构键合；
环烷基羰基：具有3至6，8或12个碳环单元的单环烷基(如上所述)，此环烷基通过羰基(-CO-)与结构键合；
环烯基：具有5至12碳环单元且环中含有一或两个双键的的单环烃，如C3-C8-环烯基如环丙烯基，环丁烯基，环戊烯基，环己烯基，环庚烯基，环辛烯和环己二烯基；
环烯氧基：具有5至8或12碳环单元和一或两个双键的单环环烯基(如上所述)，此环烯基通过氧原子(-O-)与结构键合；
环烯硫基：具有5至8或12碳环单元和一或两个双键的单环环烯基(如上所述)，此环烯基通过硫原子(-S-)与结构键合；
环烯基氨基：具有3至8或12碳环单元和一或两个双键的单环环烯基(如上所述)，此环烯基通过氨基(-NH-)与结构键合；
杂环基：饱和或部分不饱和环状基团，该基团除碳原子外还含有选自氧，硫和氮的杂原子作为环原子：如除碳环原子外还含有一至三个氮原子和/或氧或硫原子或一或两个氧和/或硫原子的、两个氧和/或硫原子的5-或6-节杂环(杂环基)，如2-四氢呋喃基，3-四氢呋喃基，2-四氢噻吩基，3-四氢噻吩基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，3-异噁唑烷基，4-异噁唑烷基，5-异噁唑烷基，3-异噻唑烷基，4-异噻唑烷基，5-异噻唑烷基，3-吡唑烷基，4-吡唑烷基，5-吡唑烷基，2-噁唑烷基，4-噁唑烷基，5-噁唑烷基，2-噻唑烷基，4-噻唑烷基，5-噻唑烷基，2-咪唑烷基，4-咪唑烷基，1，2，4-噁二唑烷-3-基，1，2，4-噁二唑烷-5-基，1，2，4-噻二唑烷-3-基，1，2，4-噻二唑烷-5-基，1，2，4-三唑烷-3-基，1，3，4-噁二唑烷-2-基，1，3，4-噻二唑烷-2-基，1，3，4-三唑烷-2-基，2，3-二氢呋喃-2-基，2，3-二氢呋喃-3-基，2，4-二氢呋喃-2-基，2，4-二氢呋喃-3-基，2，3-二氢噻吩-2-基，2，3-二氢噻吩-3-基，2，4-二氢噻吩-2-基，2，4-二氢噻吩-3-基，2，3-二氢化吡咯-2-基，2，3-二氢化吡咯-3-基，2，4-二氢化吡咯-2-基，2，4-二氢化吡咯-3-基，2，3-异噁唑啉-3-基，3，4-异噁唑啉-3-基，4，5-异噁唑啉-3-基，2，3-异噁唑啉-4-基，3，4-异噁唑啉-4-基，4，5-异噁唑啉-4-基，2，3-异噁唑啉-5-基，3，4-异噁唑啉-5-基，4，5-异噁唑啉-5-基，2，3-异噻唑啉-3-基，3，4-异噻唑啉-3-基，4，5-异噻唑啉-3-基，2，3-异噻唑啉-4-基，3，4-异噻唑啉-4基，4，5-异噻唑啉-4-基，2，3-异噻唑啉-5-基，3，4-异噻唑啉-5-基，4，5-异噻唑啉-5-基，2，3-二氢化吡唑-1-基，2，3-二氢化吡唑-2-基，2，3-二氢化吡唑-3-基，2，3-二氢化吡唑-4-基，2，3-二氢化吡唑-5-基，3，4-二氢化吡唑-1-基，3，4-二氢化吡唑-3-基，3，4-二氢化吡唑-4-基，3，4-二氢化吡唑-5-基，4，5-二氢化吡唑-1-基，4，5-二氢化吡唑-3-基，4，5-二氢化吡唑-4-基，4，5-二氢化吡唑-5-基，2，3-二氢化噁唑-2-基，2，3-二氢化噁唑-3-基，2，3-二氢化噁唑-4-基，2，3-二氢化噁唑-5-基，3，4-二氢化噁唑-2-基，3，4-二氢化噁唑-3-基，3，4-二氢化噁唑-4-基，3，4-二氢化噁唑-5-基，3，4-二氢化噁唑-2-基，3，4-二氢化噁唑-3-基，3，4-二氢化噁唑-4-基，2-哌啶基，3-哌啶基，4-哌啶基，1，3-二噁烷-5-基，2-四氢吡喃基，4-四氢吡喃基，2-四氢噻吩基，3-四氢哒嗪基，4-四氢哒嗪基，2-四氢嘧啶基，4-四氢嘧啶基，5-四氢嘧啶基，2-四氢吡嗪基，1，3，5-四氢三嗪-2-基和1，2，4-四氢三嗪-3-基，特别优选1-吡咯烷基，1-吡唑烷基，1-咪唑烷基，2-异噁唑烷基，3-噁唑烷基，2-异噻唑烷基，3-噻唑烷基，2，3-二氢化吡咯-1-基，2，5-二氢化吡咯-1-基，2，3-二氢化吡唑-1-基，4，5-二氢化吡唑-1-基，2，3-二氢化咪唑-1-基，4，5-二氢化咪唑-1-基，2，3-二氢化异噁唑-2-基，2，3-二氢化噁唑-3-基，2，3-二氢化异噻唑-2-基，2，3-二氢化噻唑-3-基，哌啶-1-基，吗啉-1-基和吡嗪-1-基。
杂环氧基：饱和或部分不饱和环状基团，该基团除碳原子外还含有选自氧，硫和氮的杂原子作为环原子(如上所述)：此环状基团通过氧原子(-O-)与结构键合；
杂环硫基：饱和或部分不饱和环状基团，该基团除碳原子外还含有选自氧，硫和氮的杂原子作为环原子(如上所述)：此环状基团通过硫原子(-S-)与结构键合；
杂环基氨基：饱和或部分不饱和环状基团，该基团除碳原子外还含有选自氧，硫和氮的杂原子作为环原子(如上所述)：此环状基团通过氨基(-NH-)与结构键合；
芳基或芳氧基，芳硫基，芳基氨基，芳基羰基，芳基磺酰基和芳基磺酰氧基：直接或通过氧原子(-O-)(芳氧基)或硫原子(-S-)(芳硫基)，氨基(-NH-)(芳基氨基)，羰基(-CO-)(芳基羰基)，磺酰基(-SO2)(芳基磺酰基)或通过磺酰氧基(-SO2-O-)(芳基磺酰氧基)与结构键合的芳香单-或多环烃基，如苯基，萘基和菲基或苯氧基，萘氧基和菲氧基以及相应的硫基-，羰基-，磺酰基-，磺酰氧基-的基团；
杂芳基或杂芳氧基，杂芳硫基，杂芳基氨基，杂芳基羰基和杂芳基磺酰基：芳香单-或多环基，除碳原子外，它们另外还含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个氧或硫原子或含有一个氧或硫原子并且它们直接或通过氧原子(-O-)(杂芳氧基)或硫原子(-S-)(杂芳硫基)、氨基(-NH-)(杂芳基氨基)、羰基(-CO-)(杂芳基羰基)或通过磺酰基(-SO2)(杂芳基磺酰基)与结构键合，如：-- 含有一至三个氮原子的5-节杂芳基：除碳原子外可含有一至三个氮原子作为环原子的5-节环杂芳基，如2-吡咯基，3-吡咯基，3-吡唑基，4-吡唑基，5-吡唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1，2，4-三唑-3-基和1，3，4-三唑-2-基；-- 含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个氧或硫原子或含有一个氧或硫原子的5-节杂芳基：除碳原子外可含有一至四个或三个氮原子和一个氧或硫原子或含有一个氧或硫原子作为环原子的5-节环杂芳基，如2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，3-异噁唑基，4-异噁唑基，5-异噁唑基，3-异噻唑基，4-异噻唑基，5-异噻唑基，3-吡唑基，4-吡唑基，5-吡唑基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1，2，4-噁二唑-3-基，1，2，4-噁二唑-5-基，1，2，4-噻二唑-3-基，1，2，4-噻二唑-5-基，1，2，4-三唑-3-基，1，3，4-噁二唑-2-基，1，3，4-噻二唑-2-基，1，3，4-三唑-2-基；-- 含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和/或一个氧或硫原子的稠合5-节杂芳基：5-节环杂芳基，此杂芳基除碳原子外可含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫或氧原子或一个氧或硫原子作为环原子，且其中两个相邻碳环原子或一个氮原子和一个相邻碳环原子可桥连构成芳香或杂芳香二环或多环，如苯并呋喃基，异苯并呋喃基，苯并噻吩基，异苯并噻吩基，吲哚基，异吲哚基，苯并异噁唑基，苯并噁唑基，苯并异噻唑基，苯并噻唑基，吲唑基，苯并咪唑基，吡咯并吡啶基，吡咯并哒嗪基，吡咯并嘧啶基，吡咯并吡嗪基，吡咯并三嗪基，呋喃并吡啶基，呋喃并哒嗪基，呋喃并嘧啶基，呋喃并吡嗪基，呋喃并三嗪基，噻吩并吡啶基，噻吩并哒嗪基，噻吩并嘧啶基，噻吩并吡嗪基，噻吩并三嗪基，咪唑并吡啶基，咪唑并哒嗪基，咪唑并嘧啶基，咪唑并吡嗪基，咪唑并三嗪基，吡唑并吡啶基，吡唑并哒嗪基，吡唑并嘧啶基，吡唑并吡嗪基，吡唑并三嗪基，异噁唑并吡啶基，异噁唑并哒嗪基，异噁唑并嘧啶基，异噁唑并吡嗪基，异噁唑并三嗪基，噁唑并吡啶基，噁唑并哒嗪基，噁唑并嘧啶基，噁唑并吡嗪基，噁唑并三嗪基，异噻唑吡啶基，异噻唑哒嗪基，异噻唑嘧啶基，异噻唑吡嗪基，异噻唑三嗪基，噻唑并吡啶基，噻唑并哒嗪基，噻唑并嘧啶基，噻唑并吡嗪基，噻唑并三嗪基，三唑并吡啶基，三唑并哒嗪基，三唑并嘧啶基，三唑并吡嗪基，三唑并三嗪基；-- 通过氮键合含有一至四个氮原子的5-节杂芳基，或通过氮键合含有一至三个氮原子的苯并稠合5-节杂芳基：5-节环杂芳基，此杂芳基除碳原子外还可含有一至四个氮原子或一至三个氮原子作为环原子，且其中两个相邻碳环原子或一个氮原子和一个相邻碳环原子可通过丁-1，3-二烯-1，4二基桥连，其中这些环通过任一氮环原子与结构键合，如1-吡咯基，1-咪唑基，1-吡唑基和1，2，4-三唑-1-基；-- 含有一至三个或一至四个氮原子的6-节杂芳基：除碳原子外还可含有一至三个或一至四个氮原子作为环原子的6-节环杂芳基，如2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，3-哒嗪基，4-哒嗪基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，2-吡嗪基，1，3，5-三嗪-2-基，1，2，4-三嗪-3-基和1，2，4，5-四嗪-3-基；-- 含有一至四个氮原子的稠合6-节杂芳基：其中两个相邻碳环原子可桥连构成芳香或杂芳香二环或多环的6-节环杂芳基，所述环如喹啉，异喹啉，喹唑啉和喹喔啉，或相应的氧基，硫基，氨基，羰基或磺酰基的基团。
有关烷基，烷基羰基，烷基磺酰基，烷氧基，烷氧羰基，烷硫基，烷基氨基，二烷基氨基，链烯基，链烯氧基，链烯硫基，链烯基氨基，链烯基羰基，炔基，炔氧基，炔硫基，炔基氨基和炔基羰基的附加术语“未取代的或取代的”是指这些基团可以部分或全部卤代和/或可载有一至三个，优选一个，下述基团：氰基，硝基，羟基，巯基，氨基，羧基，氨基羰基，氨基硫代羰基，卤素，C1-C6烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷氧羰基，C3-C6环烷基，C1-C6烷基氨基(载有一个如上所述烷基的NH基团)，二-C1-C6烷基氨基(载有两个如上所述彼此独立的烷基的氨基)，芳基，芳氧基，杂芳基或杂芳氧基，芳硫基或杂芳硫基，最后所述的芳香或杂芳香基团本身又可能部分或全部卤代和/或带有一至三个下述基团：氰基，硝基，羟基，氨基，羧基，氨基羰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基氨基，二-C1-C4-烷基氨基和C1-C4烷氧基羰基。
有关环烷基，环烯基，杂环基，芳基-和杂芳基(或其相应的氧基，硫基，羰基，磺酰基和磺酰氧基的基团)的附加术语“未取代的或取代的” 是指这些基团可以部分或全部卤代和/或可载有一至四个，优选一或两个，下述基团：氰基，硝基，羟基，巯基，氨基，羧基，氨基羰基，氨基硫代羰基，卤素，C1-C6烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷氧羰基，C1-C6烷硫基，C3-C6环烷基，C1-C6烷基氨基(载有一个如上所述烷基的NH基团)，二-C1-C6烷基氨基(载有两个如上所述彼此独立的烷基的氨基)，C1-C6烷基磺酰基，C2-C6链烯基，C2-C6链烯氧基，芳基，芳基-C1-C4烷基，芳氧基羰基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基或1-(C1-C6烷氧基亚氨基)-C1-C6烷基，其中所述的芳香或杂芳香基团可以部分或全部卤代和/或带有一至三个下述基团：氰基，硝基，羟基，氨基，羧基，氨基羰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷氧基羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基氨基，二-C2-C4-烷基氨基。
术语“部分或全部卤代”是指在以这种方式表征的基团中，与碳原子键合的氢原子可以部分或全部被相同或不同如上所述的卤原子，尤其是氟，氯和/或溴取代。
特别重要的是其中R1代表氢的式IVA，IV’A，VA和VIA中间体。
此外，优选其中R1代表羟基的式IVA，IV’A，VA和VIA中间体。
尤其优选其中R1代表卤素(氯和溴)的式IVA，IV’A，VA和VIA中间体。
这些化合物很容易制得各种类现有文献中所述的活性化合物。
特别优选的中间体的代表性实例汇集在下列表内。表1
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表CH2CH2CH3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表2
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表(CH2)3CH3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表3
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表CH2CH(CH3)2，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表4
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表CH(CH3)CH2CH3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表5
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表(CH2)4CH3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表6
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表CH2CH2CH(CH3)2，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表7
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表CH2C(CH3)3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表8
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表C(CH3)2CH2CH3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表9
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表戊-2-基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表10
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表戊-3-基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表11
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表2-甲基丁-1-基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表12
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表3-甲基丁-2-基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表13
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表(CH2)5CH3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表14
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表2-乙基己-1-基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表15
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表(CH2)6CH3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表16
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表(CH2)7CH3，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表17
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表2-甲氧基乙-1-基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表18
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表2-乙氧基乙-1-基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表19
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表2-氯乙-1-基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表20
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表乙基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表21
式IVA，VA和VIA化合物，其中Xn代表氢，R代表1-甲基乙基，以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。表22
式IV’A化合物，其中Xn代表氢以及每种情况下R1表示表A中所列基团的一种。
表A：表A(续)： 2，4-Br2 2，5-Br2 3，4-Br2 3，5-Br2 2-F，3-Cl 2-F，4-Cl 2-F，5-Cl 3-F，4-Cl 3-F，5-Cl 3-F，6-Cl 4-F，5-Cl 3-Cl，4-Br 3-Cl，5-Br 4-Cl，5-Br 2-NO2 3-NO2 4-NO2 2-CH3 3-CH3 4-CH3 2，3-(CH3)2 2，4-(CH3)2 2，5-(CH3)2 2，6-(CH3)2 3，4-(CH3)2 3，5-(CH3)2 2-C2H5 3-C2H5 4-C2H5 2-(CH2)2CH3 3-(CH2)2CH3 4-(CH2)2CH3 2-CH(CH3)2 3-CH(CH3)2 4-CH(CH3)2 2-C(CH3)3 3-C(CH3)3 4-C(CH3)3 3-C6H5 4-C6H5 3-CH3，4-CH(CH3)2 3，5-[C(CH3)3]2，4-CH3 2-OH 3-OH 4-OH 2-OCH3 3-OCH3 4-OCH3 2-OC2H5 3-OC2H5 4-OC2H5 2-O(CH2)2CH3 3-O(CH2)2CH3 4-O(CH2)2CH3 2-OCH(CH3)2 3-OCH(CH3)2 4-OCH(CH3)2 2-OC(CH3)3 3-OC(CH3)3 4-OC(CH3)3 2-OC6H5 3-OC6H5 4-OC6H5 2-CF3 3-CF3 4-CF3 2-CH2CH2F 3-CH2CH2F 4-CH2CH2F 2-CH2CF3 3-CH2CF3 4-CH2CF3 2-C2F5 3-C2F5 4-C2F5 2-CF2CHF2 3-CF2CHF2 4-CF2CHF2 2-OCF3 3-OCF3 4-OCF3 2-COCH3 3-COCH3 4-COCH3 2-CO2CH3 3-CO2CH3 4-CO2CH3 2-CO2C2H5 3-CO2C2H5 4-CO2C2H5 2-CN 3-CN 4-CN 2-NH2 3-NH2 4-NH2 2-N(CH3)2 3-N(CH3)2 4-N(CH3)2 2-SCH3 3-SCH3 4-SCH3 2-SO2CH3 3-SO2CH3 4-SO2CH3 3-Cl，4-C(CH3)3 3-F，4-CH3 3-F，5-CH3 4-F，3-CH3 4-Cl，3-NO2 3-Cl，4-OCH3 4-Cl，3-OCH3 3-Cl，4-CF3 4-Cl，3-CF3 3-CH3，4-OCH3 4-CH3，3-OCH3表A(续)： 2-CF3 3-CF3 4-CF3 2-F 3-F 4-F 2，3-F2 2，4-F2 2，5-F2 2，6-F2 3，4-F2 3，5-F2 3，4-Cl2 2，3，4-Cl3 2，3，5-Cl3 2，3，6-Cl3 2，4，5-Cl3 2，4，6-Cl3 3，4，5-Cl3 2-Br 3-Br 4-Br 2，3-Br2 2，4-Br2 2，5-Br2 2，6-Br2 3，4-Br2 3，5-Br2 2-I 3-I 4-I 2，4-I2 2-F，3-Cl 2-F，4-Cl 2-F，5-Cl 2-F，6-Cl 3-F，2-Cl 3-F，4-Cl 3-F，5-Cl 3-F，6-Cl 4-F，2-Cl 4-F，3-Cl 2-F，3-Br 2-F，4-Br 2-F，5-Br 2-F，6-Br 3-F，2-Br 3-F，4-Br 3-F，5-Br 3-F，6-Br 4-F，2-Br 4-F，3-Br 2-Br，3-Cl 2-Br，4-Cl 2-Br，5-Cl 2-Br，6-Cl 3-Br，2-Cl 3-Br，4-Cl 3-Br，5-Cl 3-Br，6-Cl 4-Br，2-Cl 4-Br，3-Cl 2-Cl，3-CN 2-Cl，4-CN 2-Cl，5-CN 2-Cl，6-CN 3-Cl，2-CN 3-Cl，4-CN 3-Cl，5-CN 3-Cl，6-CN 4-Cl，2-CN 4-Cl，3-CN 2-F，3-CN 2-F，4-CN 2-F，5-CN 2-F，6-CN 3-F，2-CN 3-F，4-CN 3-F，5-CN 3-F，6-CN 4-F，2-CN 4-F，3-CN 2-Cl，3-CH3 2-Cl，4-CH3 2-Cl，5-CH3 2-Cl，6-CH3 3-Cl，2-CH3 3-Cl，4-CH3 3-Cl，5-CH3 3-Cl，6-CH3 4-Cl，2-CH3 4-Cl，3-CH3 2-F，3-CH3 2-F，4-CH3 2-F，5-CH3 2-F，6-CH3 3-F，2-CH3 3-F，4-CH3 3-F，5-CH3 3-F，6-CH3 4-F，2-CH3 4-F，3-CH3 2-CN，3-CH3 2-CN，4-CH3 2-CN，5-CH3 2-CN，6-CH3 3-CN，2-CH3 3-CN，4-CH3 3-CN，5-CH3 3-CN，6-CH3 4-CN，2-CH3 4-CN，3-CH3 2-Cl，3-CF3 2-Cl，4-CF3 2-Cl，5-CF3 2-Cl，6-CF3 3-Cl，2-CF3 3-Cl，4-CF3 3-Cl，5-CF3 3-Cl，6-CF3 4-Cl，2-CF3 4-Cl，3-CF3 2-F，3-CF3 2-F，4-CF3 2-F，5-CF3 2-F，6-CF3 3-F，2-CF3 3-F，4-CF3 3-F，5-CF3 3-F，6-CF3 4-F，2-CF3 4-F，3-CF3 2-Cl，3-OCH3 2-Cl，4-OCH3 2-Cl，5-OCH3 2-Cl，6-OCH3 3-Cl，2-OCH3 3-Cl，4-OCH3 3-Cl，5-OCH3 3-Cl，6-OCH3 4-Cl，2-OCH3 4-Cl，3-OCH3 2-F，3-OCH3 2-F，4-OCH3 2-F，5-OCH3 2-F，6-OCH3 3-F，2-OCH3 3-F，4-OCH3 3-F，5-OCH3 3-F，6-OCH3 4-F，2-OCH3 4-F，3-OCH3 2-CN，3-OCH3 2-CN，4-OCH3 2-CN，5-OCH3 2-CN，6-OCH3 3-CN，2-OCH3 3-CN，4-OCH3 3-CN，5-OCH3 3-CN，6-OCH3 4-CN，2-OCH3 4-CN，3-OCH3 2-CH3，3-OCH3 2-CH3，4-OCH3 2-CH3，5-OCH3 2-CH3，6-OCH3 3-CH3，2-OCH3 3-CH3，4-OCH3 3-CH3，5-OCH3 3-CH3，6-OCH3 4-CH3，2-OCH3 4-CH3，3-OCH3 2-CF3，3-OCH3 2-CF3，4-OCH3 2-CF3，5-OCH3 2-CF3，6-OCH3 3-CF3，2-OCH3 3-CF3，4-OCH3 3-CF3，5-OCH3 3-CF3，6-OCH3 4-CF3，2-OCH3 4-CF3，3-OCH3 2-Cl，3-OCF3 2-Cl，4-OCF3 2-Cl，5-OCF3 2-Cl，6-OCF3 3-Cl，2-OCF3 3-Cl，4-OCF3 3-Cl，5-OCF3 3-Cl，6-OCF3 4-Cl，2-OCF3 4-Cl，3-OCF3 2-F，3-OCF3 2-F，4-OCF3 2-F，5-OCF3 2-F，6-OCF3 3-F，2-OCF3 3-F，4-OCF3 3-F，5-OCF3 3-F，6-OCF3 4-F，2-OCF3 4-F，3-OCF3 2-CN，3-OCF3 2-CN，4-OCF3 2-CN，5-OCF3 2-CN，6-OCF3 3-CN，2-OCF3 3-CN，4-OCF3 3-CN，5-OCF3 3-CN，6-OCF3 4-CN，2-OCF3 4-CN，3-OCF3 2-CH3，3-OCF3 2-CH3，4-OCF3 2-CH3，5-OCF3 2-CH3，6-OCF3 3-CH3，2-OCF3 3-CH3，4-OCF3 3-CH3，5-OCF3 3-CH3，6-OCF3 4-CH3，2-OCF3 4-CH3，3-OCF3 2-CF3，3-OCF3 2-CF3，4-OCF3 2-CF3，5-OCF3 2-CF3，6-OCF3 3-CF3，2-OCF3 3-CF3，4-OCF3 3-CF3，5-OCF3 3-CF3，6-OCF3 4-CF3，2-OCF3 4-CF3，3-OCF3 2-Cl，3-OCHF2 2-Cl，4-OCHF2 2-Cl，5-OCHF2 2-Cl，6-OCHF2 3-Cl，2-OCHF2 3-Cl，4-OCHF2 3-Cl，5-OCHF2 3-Cl，6-OCHF2 4-Cl，2-OCHF2 4-Cl，3-OCHF2 2-F，3-OCHF2 2-F，4-OCHF2 2-F，5-OCHF2 2-F，6-OCHF2 3-F，2-OCHF2 3-F，4-OCHF2 3-F，5-OCHF2 3-F，6-OCHF2 4-F，2-OCHF2 4-F，3-OCHF2 2-CN，3-OCHF2 2-CN，4-OCHF2 2-CN，5-OCHF2 2-CN，6-OCHF2 3-CN，2-OCHF2 3-CN，4-OCHF2 3-CN，5-OCHF2 3-CN，6-OCHF2 4-CN，2-OCHF2 4-CN，3-OCHF2 2-CH3，3-OCHF2 2-CH3，4-OCHF2 2-CH3，5-OCHF2 2-CH3，6-OCHF2 3-CH3，2-OCHF2 3-CH3，4-OCHF2 3-CH3，5-OCHF2 3-CH3，6-OCHF2 4-CH3，2-OCHF2 4-CH3，3-OCHF2 2-CF3，3-OCHF2 2-CF3，4-OCHF2 2-CF3，5-OCHF2 2-CF3，6-OCHF2 3-CF3，2-OCHF2 3-CF3，4-OCHF2 3-CF3，5-OCHF2 3-CF3，6-OCHF2 4-CF3，2-OCHF2 4-CF3，3-OCHF2 2-CSNH2 3-CSNH2 4-CSNH2 2，4，6-(CH3)3 3，4，5-(CH3)3 2-CH2CH3 3-CH2CH3 4-CH2CH3 2-CH2CH2CH3 3-CH2CH2CH3 4-CH2CH2CH3 2-CH(CH3)3 3-CH(CH3)3 4-CH(CH3)3 3-C(CH3)3 4-C(CH3)3 3-C6H5 4-C6H5 3，5-(CF3)2 2，3-(OCH3)2 2，4-(OCH3)2 2，5-(OCH3)2 2，6-(OCH3)2 3，4-(OCH3)2 3，5-(OCH3)2 3，4，5-(OCH3)3 2-OCH3 3-OCH3 4-OCH3 2-OCH2CH3 3-OCH2CH3 4-OCH2CH3 2-OCH2CH2CH3 3-OCH2CH2CH3 4-OCH2CH2CH3 2-OCH(CH3)3 3-OCH(CH3)3 4-OCH(CH3)3 3-OC(CH3)3 4-OC(CH3)3 2-OCF3 3-OCF3 4-OCF3 2-OCHF2 3-OCHF2 4-OCHF2 2-OCF2CHF2 3-OCF2CHF2 4-OCF2CHF2 2-OH 3-OH 4-OH 2-NH2 3-NH2 4-NH2 2-NH(CH3) 3-NH(CH3) 4-NH(CH3) 2-N(CH3)2 3-N(CH3)2 4-N(CH3)2 2-SCH3 3-SCH3 4-SCH3 2-SO2CH3 3-SO2CH3 4-SO2CH3 2-COCH3 3-COCH3 4-COCH3 2-CO2H 3-CO2H 4-CO2H 2-CONH2 3-CONH2 4-CONH2 2-COOCH3 3-COOCH3 4-COOCH3 2-COOCH2CH3 3-COOCH2CH3 4-COOCH2CH3 2-COOCH2CH2CH3 3-COOCH2CH2CH3 4-COOCH2CH2CH3 2-COOCH(CH3)3 3-COOCH(CH3)3 4-COOCH(CH3)3 3-COOC(CH3)3 4-COOC(CH3)3 2，3-[OCH2O] 3，4-[OCH2O] 2，3-[OC(CH3)2O] 3，4-[OC(CH3)2O] 2，3-[OCH2CH2O] 3，4-[OCH2CH2O] 2，3-[OCF2O] 3，4-[OCF2O] 2，3-[CH2]4 3，4-[CH2]4 2，3-[CH＝CH-CH＝CH] 3，4-[CH＝CH-CH＝CH]表A(续)： 4-OCH3 2-CF3 3-CF3 4-CF3 2-F 3-F 4-F 2，3-F2 2，4-F2 2，5-F2 2，6-F2 3，4-F2 3，5-F2 3，4-Cl2 2，3，4-Cl3 2，3，5-Cl3 2，3，6-Cl3 2，4，5-Cl3 2，4，6-Cl3 3，4，5-Cl3 2-Br 3-Br 4-Br 2，3-Br2 2，4-Br2 2，5-Br2 2，6-Br2 3，4-Br2 3，5-Br2 2-I 3-I 4-I 2，4-I2 2-F，3-Cl 2-F，4-Cl 2-F，5-Cl 2-F，6-Cl 3-F，2-Cl 3-F，4-Cl 3-F，5-Cl 3-F，6-Cl 4-F，2-Cl 4-F，3-Cl 2-F，3-Br 2-F，4-Br 2-F，5-Br 2-F，6-Br 3-F，2-Br 3-F，4-Br 3-F，5-Br 3-F，6-Br 4-F，2-Br 4-F，3-Br 2-Br，3-Cl 2-Br，4-Cl 2-Br，5-Cl 2-Br，6-Cl 3-Br，2-Cl 3-Br，4-Cl 3-Br，5-Cl 3-Br，6-Cl 4-Br，2-Cl 4-Br，3-Cl 2-Cl，3-CN 2-Cl，4-CN 2-Cl，5-CN 2-Cl，6-CN 3-Cl，2-CN 3-Cl，4-CN 3-Cl，5-CN 3-Cl，6-CN 4-Cl，2-CN 4-Cl，3-CN 2-F，3-CN 2-F，4-CN 2-F，5-CN 2-F，6-CN 3-F，2-CN 3-F，4-CN 3-F，5-CN 3-F，6-CN 4-F，2-CN 4-F，3-CN 2-Cl，3-CH3 2-Cl，4-CH3 2-Cl，5-CH3 2-Cl，6-CH3 3-Cl，2-CH3 3-Cl，4-CH3 3-Cl，5-CH3 3-Cl，6-CH3 4-Cl，2-CH3 4-Cl，3-CH3 2-F，3-CH3 2-F，4-CH3 2-F，5-CH3 2-F，6-CH3 3-F，2-CH3 3-F，4-CH3 3-F，5-CH3 3-F，6-CH3 4-F，2-CH3 4-F，3-CH3 2-CN，3-CH3 2-CN，4-CH3 2-CN，5-CH3 2-CN，6-CH3 3-CN，2-CH3 3-CN，4-CH3 3-CN，5-CH3 3-CN，6-CH3 4-CN，2-CH3 4-CN，3-CH3 2-Cl，3-CF3 2-Cl，4-CF3 2-Cl，5-CF3 2-Cl，6-CF3 3-Cl，2-CF3 3-Cl，4-CF3 3-Cl，5-CF3 3-Cl，6-CF3 4-Cl，2-CF3 4-Cl，3-CF3 2-F，3-CF3 2-F，4-CF3 2-F，5-CF3 2-F，6-CF3 3-F，2-CF3 3-F，4-CF3 3-F，5-CF3 3-F，6-CF3 4-F，2-CF3 4-F，3-CF3 2-Cl，3-OCH3 2-Cl，4-OCH3 2-Cl，5-OCH3 2-Cl，6-OCH3 3-Cl，2-OCH3 3-Cl，4-OCH3 3-Cl，5-OCH3 3-Cl，6-OCH3 4-Cl，2-OCH3 4-Cl，3-OCH3 2-F，3-OCH3 2-F，4-OCH3 2-F，5-OCH3 2-F，6-OCH3 3-F，2-OCH3 3-F，4-OCH3 3-F，5-OCH3 3-F，6-OCH3 4-F，2-OCH3 4-F，3-OCH3 2-CN，3-OCH3 2-CN，4-OCH3 2-CN，5-OCH3 2-CN，6-OCH3 3-CN，2-OCH3 3-CN，4-OCH3 3-CN，5-OCH3 3-CN，6-OCH3 4-CN，2-OCH3 4-CN，3-OCH3 2-CH3，3-OCH3 2-CH3，4-OCH3 2-CH3，5-OCH3 2-CH3，6-OCH3 3-CH3，2-OCH3 3-CH3，4-OCH3 3-CH3，5-OCH3 3-CH3，6-OCH3 4-CH3，2-OCH3 4-CH3，3-OCH3 2-CF3，3-OCH3 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4-Cl-C6H4 OCH3 CH3 2，3-Cl2-C6H3 OCH2 CH3 2，4-Cl2-C6H3 OCH3 CH3 2，5-Cl2-C6H3 OCH3 CH3 2，6-Cl2-C6H3 OCH3 CH3 3，4-Cl2-C6H3 OCH3 CH3 3，5-Cl2-C6H3 OCH3 CH3 2，3，4-Cl3-C6H2 OCH3 CH3 2，3，5-Cl3-C6H2 OCH3 CH3 2，3，6-Cl3-C6H2 OCH3 CH3 2，4，5-Cl3-C6H2 OCH3 CH3 2，4，6-Cl3-C6H2 OCH3 CH3 3，4，5-Cl3-C6H2 OCH3 CH3 2-Br-C6H4 OCH3 CH3 3-Br-C6H4 OCH3 CH3 4-Br-C6H4 OCH3 CH3 2，3-Br2-C6H3 OCH3 CH3 2，4-Br2-C6H3 OCH3 CH3 2，5-Br2-C6H3 OCH3 CH3 2，6-Br2-C6H3 OCH3 CH3 3，4-Br2-C6H3 OCH3 CH3 3，5-Br2-C6H3 OCH3 CH3 2-F，3-Cl-C6H3 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO- R R″ R′ OCH3 CH3 2-F，4-Cl-C6H3 OCH3 CH3 2-F，5-Cl-C6H3 OCH3 CH3 2-F，3-Br-C6H3 OCH3 CH3 2-F，4-Br-C6H3 OCH3 CH3 2-F，5-Br-C6H3 OCH3 CH3 2-Cl，3-Br-C6H3 OCH3 CH3 2-Cl，4-Br-C6H3 OCH3 CH3 2-Cl，5-Br-C6H3 OCH3 CH3 3-F，4-Cl-C6H3 OCH3 CH3 3-F，5-Cl-C6H3 OCH3 CH3 3-F，6-Cl-C6H3 OCH3 CH3 3-F，4-Br-C6H3 OCH3 CH3 3-F，5-Br-C6H3 OCH3 CH3 3-F，6-Br-C6H3 OCH3 CH3 3-Cl，4-Br-C6H3 OCH3 CH3 3-Cl，5-Br-C6H3 OCH3 CH3 3-Cl，6-Br-C6H3 OCH3 CH3 4-F，5-Cl-C6H3 OCH3 CH3 4-F，6-Cl-C6H3 OCH3 CH3 4-F，5-Br-C6H3 OCH3 CH3 4-F，6-Br-C6H3 OCH3 CH3 4-Cl，5-Br-C6H3 OCH3 CH3 5-F，6-Cl-C6H3 OCH3 CH3 5-F，6-Br-C6H3 OCH3 CH3 5-Cl，6-Br-C6H3 OCH3 CH3 3-Br，4-Cl，5-Br-C6H2 OCH3 CH3 2-CN-C6H4 OCH3 CH3 3-CN-C6H4 OCH3 CH3 4-CN-C6H4 OCH3 CH3 2-NO2-C6H4 OCH3 CH3 3-NO2-C6H4 OCH3 CH3 4-NO2-C6H4 OCH3 CH3 2-CH3-C6H4 OCH3 CH3 3-CH3-C6H4 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO- R R″ R′ OCH3 CH3 4-CH3-C6H4 OCH3 CH3 2，3-(CH3)2-C6H3 OCH3 CH3 2，4-(CH3)2-C6H3 OCH3 CH3 2，5-(CH3)2-C6H3 OCH3 CH3 2，6-(CH3)2-C6H3 OCH3 CH3 3，4-(CH3)2-C6H3 OCH3 CH3 3，5-(CH3)2-C6H3 OCH3 CH3 2-C2H5-C6H4 OCH3 CH3 3-C2H5-C6H4 OCH3 CH3 4-C2H5-C6H4 OCH3 CH3 2-i-C3H7-C6H4 OCH3 CH3 3-i-C3H7-C6H4 OCH3 CH3 4-i-C3H7-C6H4 OCH3 CH3 3-tert.-C6H4-C6H4 OCH3 CH3 4-tert.-C6H4-C6H4 OCH3 CH3 2-Vinyl-C6H4 OCH3 CH3 3-Vinyl-C6H4 OCH3 CH3 4-Vinyl-C6H4 OCH3 CH3 2-Allyl-C6H4 OCH3 CH3 3-Allyl-C6H4 OCH3 CH3 4-Allyl-C6H4 OCH3 CH3 2-C6H5-C6H4 OCH3 CH3 3-C6H5-C6H4 OCH3 CH3 4-C6H5-C6H4 OCH3 CH3 3-CH3，5-t-C4H9-C6H3 OCH3 CH3 2-OH-C6H4 OCH3 CH3 3-OH-C6H4 OCH3 CH3 4-OH-C6H4 OCH3 CH3 2-OCH3-C6H4 OCH3 CH3 3-OCH3-C6H4 OCH3 CH3 4-OCH3-C6H4 OCH3 CH3 2，3-(OCH3)2-C6H3 OCH3 CH3 2，4-(OCH3)2-C6H3 OCH3 CH3 2，5-(OCH3)2-C6H3 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO- R R″ R′ OCH3 CH3 3，4-(OCH3)2-C6H3 OCH3 CH3 3，5-(OCH3)2-C6H3 OCH3 CH3 3，4，5-(OCH3)3-C6H2 OCH3 CH3 2-OC2H5-C6H4 OCH3 CH3 3-OC2H5-C6H4 OCH3 CH3 4-OC2H5-C6H4 OCH3 CH3 2-O-(n-C3H7)-C6H4 OCH3 CH3 3-O-(n-C3H7)-C6H4 OCH3 CH3 4-O-(n-C3H7)-C6H4 OCH3 CH3 2-O-(i-C3H7)-C6H4 OCH3 CH3 3-O-(i-C3H7)-C6H4 OCH3 CH3 4-O-(i-C3H7)-C6H4 OCH3 CH3 4-O-(n-C4H9)-C6H4 OCH3 CH3 3-O-(t-C4H9)-C6H4 OCH3 CH3 4-O-(n-C6H13)-C6H4 OCH3 CH3 2-O-烯丙基-C6H4 OCH3 CH3 3-O-烯丙基-C6H4 OCH3 CH3 4-O-烯丙基-C6H4 OCH3 CH3 2-CF3-C6H4 OCH3 CH3 3-CF3-C6H4 OCH3 CH3 4-CF3-C6H4 OCH3 CH3 2-乙酰基-C6H4 OCH3 CH3 3-乙酰基-C6H4 OCH3 CH3 4-乙酰基-C6H4 OCH3 CH3 2-甲氧羰基-C6H4 OCH3 CH3 3-甲氧羰基-C6H4 OCH3 CH3 4-甲氧羰基-C6H4 OCH3 CH3 2-氨基羰基-C6H4 OCH3 CH3 3-氨基羰基-C6H4 OCH3 CH3 4-氨基羰基-C6H4 OCH3 CH3 2-二甲氨基羰基-C6H4 OCH3 CH3 3-二甲氨基羰基-C6H4 OCH3 CH3 4-二甲氨基羰基-C6H4 OCH3 CH3 2-(N-甲基氨基羰基)-C6H4 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO- R R″ R′ OCH3 CH3 3-(N-甲基氨基羰基)-C6H4 OCH3 CH3 4-(N-甲基氨基羰基)-C6H4 OCH3 CH3 2-H2N-C6H4 OCH3 CH3 3-H2N-C6H4 OCH3 CH3 4-H2N-C6H4 OCH3 CH3 2-氨基硫代羰基-C6H4 OCH3 CH3 3-氨基硫代羰基-C6H4 OCH3 CH3 4-氨基硫代羰基-C6H4 OCH3 CH3 2-甲氧基亚氨基甲基-C6H4 OCH3 CH3 3-甲氧基亚氨基甲基-C6H4 OCH3 CH3 4-甲氧基亚氨基甲基-C6H4 OCH3 CH3 2-甲酰基-C6H4 OCH3 CH3 3-甲酰基-C6H4 OCH3 CH3 4-甲酰基-C6H4 OCH3 CH3 2-(1′-甲氧基亚氨基乙-1′-基)-C6H4 OCH3 CH3 3-(1′-甲氧基亚氨基乙-1′-基)-C6H4 OCH3 CH3 4-(1′-甲氧基亚氨基乙-1′-基)-C6H4 OCH3 CH3 2-SCH3-C6H4 OCH3 CH3 3-SCH3-C6H4 OCH3 CH3 4-SCH3-C6H4 OCH3 CH3 2-SO2CH3-C6H4 OCH3 CH3 3-SO2CH3-C6H4 OCH3 CH3 4-SO2CH3-C6H4 OCH3 CH3 2-OCF3-C6H4 OCH3 CH3 3-OCF3-C6H4 OCH3 CH3 4-OCF3-C6H4 OCH3 CH3 2-OCHF2-C6H4 OCH3 CH3 3-OCHF2-C6H4 OCH3 CH3 4-OCHF2-C6H4 OCH3 CH3 3-CF3，4-OCF3-C6H3 OCH3 CH3 2-NHCH3-C6H4 OCH3 CH3 3-NHCH3-C6H4 OCH3 CH3 4-NHCH3-C6H4 OCH3 CH3 2-N(CH3)2-C6H4 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO- R R″ R′ OCH3 CH3 3-N(CH3)2-C6H4 OCH3 CH3 4-N(CH3)2-C6H4 OCH3 CH3 2-乙氧羰基-C6H4 OCH3 CH3 3-乙氧羰基-C6H4 OCH3 CH3 4-乙氧羰基-C6H4 OCH3 CH3 2-CH2CH2F-C6H4 OCH3 CH3 3-CH2CH2F-C6H4 OCH3 CH3 4-CH2CH2F-C6H4 OCH3 CH3 2-CH2CF3-C6H4 OCH3 CH3 3-CH2CF3-C6H4 OCH3 CH3 4-CH2CF3-C6H4 OCH3 CH3 2-CF2CHF2-C6H4 OCH3 CH3 3-CF2CHF2-C6H4 OCH3 CH3 4-CF2CHF2-C6H4 OCH3 CH3 2-CHF2-C6H4 OCH3 CH3 3-CHF2-C6H4 OCH3 CH3 4-CHF2-C6H4 OCH3 CH3 2-(1′-氧代-正丙-1-基)-C6H4 OCH3 CH3 3-(1′-氧代-正丙-1-基)-C6H4 OCH3 CH3 4-(1′-氧代-正丙-1-基)-C6H4 OCH3 CH3 2-(1’-氧代-异丙-1-基)-C6H4 OCH3 CH3 3-(1’-氧代-异丙-1-基)-C6H4 OCH3 CH3 4-(1’-氧代-异丙-1-基)-C6H4 OCH3 CH3环丙基 OCH3 CH3环戊基 OCH3 CH3环己基 OCH3 CH3 1-萘基 OCH3 CH3 2-萘基 OCH3 CH3 2-吡啶基 OCH3 CH3 3-吡啶基 OCH3 CH3 4-吡啶基 OCH3 CH3 5-CH3-吡啶-2-基 OCH3 CH3 5-Cl-吡啶-2-基 OCH3 CH3 6-Cl-吡啶-2-基 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO-R R″ R′OCH3 CH3 3，5-Cl2-吡啶-2-基OCH3 CH3 6-OCH3-吡啶-2-基OCH3 CH3 6-CH3-吡啶-2-基OCH3 CH3 6-Cl-吡啶-3-基OCH3 CH3 6-CH3-吡啶-3-基OCH3 CH3 6-OCH3-吡啶-3-基OCH3 CH3 2-嘧啶基OCH3 CH3 4-OCH3-嘧啶-2-基OCH3 CH3 4-OC2H5-嘧啶-2-基OCH3 CH3 4-Cl-嘧啶-2-基OCH3 CH3 4-CH3-嘧啶-2-基OCH3 CH3 5-CH3-嘧啶-2-基OCH3 CH3 5-Cl-嘧啶-2-基OCH3 CH3 5-OCH3-嘧啶-2-基OCH3 CH3 5-OC2H5-嘧啶-2-基OCH3 CH3 4-嘧啶基OCH3 CH3 2-Cl-嘧啶-4-基OCH3 CH3 2-OCH3-嘧啶-4-基OCH3 CH3 2-CH3-嘧啶-4-基OCH3 CH3 6-Cl-嘧啶-4-基OCH3 CH3 6-CH3-嘧啶-4-基OCH3 CH3 6-OCH3-嘧啶-4-基OCH3 CH3 5-嘧啶基OCH3 CH3 2-CH3-嘧啶-5-基OCH3 CH3 2-Cl-嘧啶-5-基OCH3 CH3 2-OCH3-嘧啶-5-基OCH3 CH3 2-OC2H5-嘧啶-5-基OCH3 CH3 2-呋喃基OCH3 CH3 4-C2H5-呋喃-2-基OCH3 CH3 4-CH3-呋喃-2-基OCH3 CH3 4-Cl-呋喃-2-基OCH3 CH3 4-CN-呋喃-2-基OCH3 CH3 5-CH3-呋喃-2-基OCH3 CH3 5-Cl-呋喃-2-基 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO-R R″ R′OCH3 CH3 5-CN-呋喃-2-基OCH3 CH3 3-呋喃基OCH3 CH3 5-CH3-呋喃-3-基OCH3 CH3 5-Cl-呋喃-3-基OCH3 CH3 5-CN-呋喃-3-基OCH3 CH3 2-噻吩基OCH3 CH3 4-CH3-噻吩-2-基OCH3 CH3 4-Cl-噻吩-2-基OCH3 CH3 4-CN-噻吩-2-基OCH3 CH3 5-CH3-噻吩-2-基OCH3 CH3 5-Cl-噻吩-2-基OCH3 CH3 5-CN-噻吩-2-基OCH3 CH3 3-噻吩基OCH3 CH3 5-CH3-噻吩-3-基OCH3 CH3 5-Cl-噻吩-3-基OCH3 CH3 5-CN-噻吩-3-基OCH3 CH3 1-甲基丙基-2-基OCH3 CH3 1-甲基丙基-3-基OCH3 CH3 2-噁唑基OCH3 CH3 4-CH3-噁唑-2-基OCH3 CH3 4-Cl-噁唑-2-基OCH3 CH3 4-CN-噁唑-2-基OCH3 CH3 5-CH3-噁唑-2-基OCH3 CH3 5-Cl-噁唑-2-基OCH3 CH3 5-CN-噁唑-2-基OCH3 CH3 4-噁唑基OCH3 CH3 2-CH3-噁唑-4-基OCH3 CH3 2-Cl-噁唑-4-基OCH3 CH3 2-CN-噁唑-4-基OCH3 CH3 5-噁唑基OCH3 CH3 2-CH3-噁唑-5-基OCH3 CH3 2-Cl-噁唑-5-基OCH3 CH3 2-CN-噁唑-5-基OCH3 CH3 3-异噁唑基 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO-R R″ R′OCH3 CH3 5-CH3-异噁唑-3-基OCH3 CH3 5-Cl-异噁唑-3-基OCH3 CH3 5-CN-异噁唑-3-基OCH3 CH3 5-异噁唑基OCH3 CH3 3-CH3-异噁唑-5-基OCH3 CH3 3-Cl-异噁唑-5-基OCH3 CH3 3-CN-异噁唑-5-基OCH3 CH3 2-噻唑基OCH3 CH3 4-CH3-噻唑-2-基OCH3 CH3 4-Cl-噻唑-2-基OCH3 CH3 4-CN-噻唑-2-基OCH3 CH3 5-CH3-噻唑-2-基OCH3 CH3 5-Cl-噻唑-2-基OCH3 CH3 5-CN-噻唑-2-基OCH3 CH3 4-噻唑基OCH3 CH3 2-CH3-噻唑-4-基OCH3 CH3 2-Cl-噻唑-4-基OCH3 CH3 2-CN-噻唑-4-基OCH3 CH3 2-SCH3-噻唑-4-基OCH3 CH3 5-噻唑基OCH3 CH3 2-CH3-噻唑-5-基OCH3 CH3 2-Cl-噻唑-5-基OCH3 CH3 2-CN-噻唑-5-基OCH3 CH3 3-异噻唑基OCH3 CH3 5-CH3-异噻唑-3-基OCH3 CH3 5-Cl-异噻唑-3-基OCH3 CH3 5-CN-异噻唑-3-基OCH3 CH3 5-异噻唑基OCH3 CH3 3-CH3-异噻唑-5-基OCH3 CH3 3-Cl-异噻唑-5-基OCH3 CH3 3-CN-异噻唑-5-基OCH3 CH3 2-咪唑基OCH3 CH3 4-CH3-咪唑-2-基OCH3 CH3 4-Cl-咪唑-2-基 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO-R R″ R′OCH3 CH3 4-CN-咪唑-2-基OCH3 CH3 1-CH3-咪唑-2-基OCH3 CH3 1-CH3，4-Cl-咪唑-2-基OCH3 CH3 1，4-(CH3)2-咪唑-2-基OCH3 CH3 1-CH3，5-Cl-咪唑-2-基OCH3 CH3 1，5-(CH3)2-咪唑-2-基OCH3 CH3 4-咪唑基OCH3 CH3 2-CH3-咪唑-4-基OCH3 CH3 2-Cl-咪唑-4-基OCH3 CH3 1-CH3-咪唑-4-基OCH3 CH3 1，2-(CH3)2-咪唑-4-基OCH3 CH3 1-CH3，2-Cl-咪唑-4-基OCH3 CH3 1-CH3-咪唑-5-基OCH3 CH3 1-CH3，3-Cl-咪唑-5-基OCH3 CH3 1，2-(CH3)2-咪唑-5-基OCH3 CH3 3-吡唑基OCH3 CH3 5-CH3-吡唑-3-基OCH3 CH3 5-Cl-吡唑-3-基OCH3 CH3 5-CN-吡唑-3-基OCH3 CH3 1-CH3-吡唑-3-基OCH3 CH3 1-CH3，4-Cl-吡唑-3-基OCH3 CH3 1-CH3，5-Cl-吡唑-3-基OCH3 CH3 1，5-(CH3)2-吡唑-3-基OCH3 CH3 1-CH3-吡唑-5-基OCH3 CH3 1-CH3，3-Cl-吡唑-5-基OCH3 CH3 1，3-(CH3)2-吡唑-5-基OCH3 CH3 4-吡唑基OCH3 CH3 3-Cl-吡唑-4-基OCH3 CH3 3-CH3-吡唑-4-基OCH3 CH3 1-CH3-吡唑-4-基OCH3 CH3 1-CH3，3-Cl-吡唑-4-基OCH3 CH3 1，3-(CH3)2-吡唑-4-基OCH3 CH3 1，3，4-噁二唑-5-基OCH3 CH3 2-CH3-1，3，4-噁二唑-5-基 R1＝R″ON＝CR′-C(R)＝NO-R R″ R′OCH3 CH3 2-Cl-1，3，4-噁二唑-5-基OCH3 CH3 2-CF3-1，3，4-噁二唑-5-基OCH3 CH3 2-i-C3H7-1，3，4-噁二唑-5-基OCH3 CH3 2-OCH3-1，3，4-噁二唑-5-基OCH3 CH3 1，2，4-噁二唑-3-基OCH3 CH3 5-CH3-1，2，4-噁二唑-3-基OCH3 CH3 5-i-C3H7-1，2，4-噁二唑-3-基OCH3 CH3 5-Cl-1，2，4-噁二唑-3-基OCH3 CH3 5-CF3-1，2，4-噁二唑-3-基OCH3 CH3 1，2，4-三唑-3-基OCH3 CH3 1-CH3-1，2，4-三唑-3-基OCH3 CH3 1-吡咯基OCH3 CH3 3-CH3-吡咯-1-基OCH3 CH3 1-吡唑基OCH3 CH3 3-CH3-吡唑-1-基OCH3 CH3 3-CF3-吡唑-1-基OCH3 CH3 4-CH3-吡唑-1-基OCH3 CH3 4-Cl-吡唑-1-基OCH3 CH3 4-乙氧羰基-吡唑-1-基OCH3 CH3 3-CH3，4-Br-吡唑-1-基OCH3 CH3 1-咪唑基OCH3 CH3 4-CH3-咪唑-1-基OCH3 CH3 4，5-Cl2-咪唑-1-基OCH3 CH3 2，4-(CH3)2-咪唑-1-基OCH3 CH3 1，2，4-三唑-1-基OCH3 CH3 1，3，4-三唑-1-基OCH3 CH3 3，5-(CH3)2-1，2，4-三唑-1-基OCH3 CH3 1-1-哌啶基OCH3 CH3 1-1-吡咯烷基OCH3 CH3 1-吗啉基实施例12-(氯甲基)苯乙醛酸正戊酯
在80g甲苯中用1.8g水将18g1-戊醇(0.2mol)溶解。然后导入14.6g(0.4mol)氯化氢气体(～0℃)。随后滴加入16.2g(0.09mol)2-(氯甲基)苯甲酰氰。混合物于室温搅拌2小时并在60℃加热8小时。
冷却反应混合物，并用50ml15％浓度盐酸提取一次及50ml水提取三次，并浓缩至干。产率：23g(95％，含4.9％2-(氯甲基)苯甲酸戊酯)
取少量用色谱纯化，如用硅胶60快速色谱纯化，环己烷∶甲苯＝2∶1。
大量部分采用蒸馏方式纯化。1H-NMR(CDCl3)：δ＝0.92(t，3H)；1.28-1.48(m，4H)；1.67-1.84(m，2H)；4.39(t，2H)；5.03(s，2H)；7.45-7.78(m，4H)ppm.实施例22-(氯甲基)苯乙醛酸(2-乙基)己酯
利用2.0g水使30g2-乙基己醇(0.23mol)溶于80g甲苯中。0-5℃下，导入14.6g(0.4mol)氯化氢气体，然后在0℃滴加入溶在25g甲苯中的18g2-(氯甲基)苯甲酰氰。
反应混合物在2小时内搅拌加热至60℃。在此温度下搅拌8小时后，冷却至室温，并用50ml15％浓度盐酸洗涤一次及用50ml水洗涤3x。
粗产物：33g(约88％)
采用环己烷(3)：甲苯(1)在硅胶60上快速层析。
产率：23g(75％，纯度＞99％)实施例32-甲氧基亚氨基-2-[(2’-氯甲基)苯基]乙酸正戊酯
将33g(0.4mol)O-甲基羟胺盐酸化物和10g干燥分子筛珠(3A)加到27g(0.1mol)2-(氯甲基)苯乙醛酸正戊酯的50ml甲醇溶液中并将混合物室温放置16小时。滤出分子筛后，浓缩溶液，残留物分配在甲基叔丁基醚和水之间，有机相用水洗涤，硫酸钠干燥并浓缩。得到30g(100％)标题化合物，为浅黄色油，该产物以1∶1E/Z异构体混合物形式存在。利用硅胶柱色谱能够分离各异构体(甲基叔丁基醚/正己烷)。E异构体：(无色油)
1H-NMR(CDCl3)：δ＝0.87(t，3H)；1.20-1.37(m，4H)；1.62-1.74(m，
2H)；4.05(s，3H)；4.2 7(t，2H)；4.44(s，2H)；7.16(dd，1H)；
7.32-7.51(m，3H)ppm.Z异构体：(无色油)
1H-NMR(CDCl3)：δ＝0.89(t，3H)；1.24-1.41(m，4H)；1.66-1.77(m，2H)；4.04(s，3H)；4.30(t，2H)；4.88(s，2H)；7.32-7.47(m，3H)；7.58(d，1H)ppm.实施例4(E)-2-甲氧基亚氨基-2-[(2’-氯甲基)苯基]乙酸正戊酯
冰冷却下，用氯化氢气体饱和30g(0.1mol)2-甲氧基亚氨基-2-[(2’-氯甲基)苯基]乙酸正戊酯(E∶Z＝1∶1)的500ml乙醚溶液。冷却混合物至室温并室温搅拌混合物16小时。浓缩和硅胶柱色谱纯化之后(甲基叔丁基醚/正己烷)，得24.3g(81％产率)所要标题化合物，为无色油。1H-NMR：见实施例1(E异构体)实施例5(E，E)-2-甲氧基亚氨基-2-{[2’-(1”-(4-氯苯基)-1”-甲基)亚氨氧基甲基]苯基}乙酸正戊酯
先将0.27g(11mol)氢化钠放入50ml二甲基甲酰胺内。分批加入1.7g4-氯苯乙酮肟并将混合物室温搅拌30分钟。然后滴加入3.0g(10mmol)(E)-2-甲氧基亚氨基-2-[(2’-氯甲基)苯基]乙酸正戊酯的10ml二甲基甲酰胺溶液。混合物在室温搅拌2小时，倒入到冷的2M盐酸中并用甲基叔丁基醚提取。合并的有机相用水洗涤，硫酸钠干燥并浓缩。硅胶柱色谱(甲基叔丁基醚/正己烷)纯化之后，得3.5g(80％)标题化合物，为无色油。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝0.84(t，3H)；1.16-1.36(m，4H)；1.53-1.72(m，
2H)；2.18(s，3H)；4.02(s，3H)；4.19(t，2H)；5.12(s，2H)；
7.17-7.59(m，8H)ppm.实施例6N-甲基-(E，E)-2-甲氧基亚氨基-2-{[2’-(1”-(4-氯苯基)-1”-甲基)亚氨基氧基甲基]苯基}乙酰胺
将2.0g(4.6mmol)(E，E)-2-甲氧基亚氨基-2-{[2’-(1”-(4-氯苯基)-1”-甲基)亚氨基氧基甲基]苯基}乙酸正戊酯溶于50ml四氢呋喃中，用20ml40％浓度一甲胺水溶液处理并在室温下搅拌3小时。然后用水处理混合物并用甲基叔丁基醚提取。合并得有机相用水洗涤，硫酸钠干燥并浓缩。得1.6g(92％)标题化合物，为白色粉末，熔点117-119℃。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝2.17(s，3H)；2.86(d，3H)；3.94(s，3H)；5.11
(s，2H)；6.72(s，br，1H)；7.19-7.55(m，8H)ppm.实施例7N-甲基-(Z)-2-甲氧基亚氨基-2-{[2’-(E)-(1”-(4-氯苯基)-1”-甲基)亚氨基氧基甲基]苯基}乙酰胺
先将0.09g(3.7mmol)氢化钠放入10ml二甲基甲酰胺内。分批加入0.58g4-氯苯乙酮肟并将混合物室温搅拌30分钟。然后滴加入1.0g(3.4mmol)(Z)-2-甲氧基亚氨基-2-[(2’-氯甲基)苯基]乙酸正戊酯的10ml二甲基甲酰胺溶液。混合物在室温搅拌30分钟，用10ml四氢呋喃和10ml40％浓度一甲胺水溶液处理并在室温下搅拌16小时。然后用水处理混合物并用甲基叔丁基醚提取。合并得有机相用水洗涤，硫酸钠干燥并浓缩。硅胶柱色谱(甲基叔丁基醚/n-己烷)纯化后，得1.0g(79％产率)标题化合物，为米色粉末，熔点111-113℃.
1H-NMR(CDCl3)：δ＝2.23(s，3H)；2.80(d，3H)；4.04(s，3H)；5.39
(s，2H)；6.68(s，br，1H)；7.30-7.55(m，8H)ppm.实施例8N-甲基-(E，E)-2-甲氧基亚氨基-2-{[2’-(1”-(4-氯苯基)-1”-甲基)亚氨基氧基甲基]苯基}乙酰胺
将50ml饱和氢氯酸乙醚溶液加到8.4g(0.022mol)N-甲基-(Z)-2-甲氧基亚氨基-2-{[2’-(E)-(1”-(4-氯苯基)-1”-甲基)亚氨基氧基甲基]苯基}乙酰胺的300ml甲苯溶液内，并将混合物室温放置4小时。加入甲基叔丁基醚后，先用饱和碳酸氢钠溶液洗涤，然后用水洗涤至中性，分出有机相，硫酸钠干燥并浓缩。硅胶柱色谱(甲基叔丁基醚/n-己烷)纯化后，得5.4g(65％产率)标题化合物，为无色晶体，熔点117-119℃。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝2.17(s，3H)；2.86(d，3H)；3.94(s，3H)；5.11
(s，2H)；6.71(sbr，1H)；7.19-7.55(m，8H)ppm.实施例92-(氯甲基)苯乙醛酰胺
将16.5g(92mmol)2-(氯甲基)苯甲酰氰，150ml浓盐酸和150ml饱和氢氯酸乙醚溶液一同混合并于室温下搅拌5小时。然后将混合物倒入水中，分出有机相并将水相用甲基叔丁基醚提取。合并的有机相用水洗涤，硫酸钠干燥并浓缩。硅胶柱色谱(甲基叔丁基醚/n-己烷)纯化后，得13.4g(74％产率)标题化合物，为米色粉末，熔点105-107℃。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝4.90(s，2H)；5.79(s，br，1H)；7.03(s，br，
1H)；7.4 6-7.69(m，3H)；8.02(d，1H)ppm.实施例102-(氯甲基)苯乙醛酸正戊酯
开始先将1.5g(7.6mmol)2-(氯甲基)苯乙醛酰胺加到200ml正戊醇内。然后将氯化氢气体通入混合物内至其饱和，温度升至80℃。然后再搅拌混合物3小时并浓缩，残留物用水处理并将混合物用甲基叔丁基醚提取。水洗合并的有机相，硫酸钠干燥并浓缩。硅胶柱色谱(甲基叔丁基醚/n-己烷)纯化后，得1.1g(54％产率)标题化合物，为无色油。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝0.92(t，3H)；1.28-1.48(m，4H)；1.67-1.84(m，
2H)；4.39(t，2H)；5.03(s，2H)；7.45-7.78(m，4H)ppm.实施例11N-甲基-(E，E，E)-2-[[[[2-(甲氧基亚氨基)-1，2-(二甲基)亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-甲氧基亚氨基苯乙酰胺
先将1.4g(10mmol)碳酸钾和0.7g(5.4mmol)(E，E)-2-羟基亚氨基-3-甲氧基亚氨基丁烷全部加到15ml二甲基甲酰胺内并将混合物于50℃搅拌1小时。然后加入溶在5ml二甲基甲酰胺内的1.5g(5.0mmol)(E)-2-甲氧基亚氨基-2-[2-氯甲基)苯基]乙酸正戊酯，并在室温搅拌混合物共48小时。然后加入20ml40％浓度一甲胺水溶液并将混合物室温搅拌1小时。水处理后，用甲基叔丁基醚提取。水洗合并的有机相，硫酸钠干燥并浓缩。硅胶柱色谱(甲基叔丁基醚/n-己烷)纯化后，得1.5g(91％产率)标题化合物，为无白色粉末，熔点67-69℃。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝1.95(s，3H)；1.98(s，3H)；2.90(d，3H)；3.92
(s，3H)；3.94(s，3H)；5.05(s，2H)；6.70(s，br，1H)；7.13-7.45
(m，4H)ppm.实施例12N-甲基-(E，E，E)-2[[[[2-(甲氧基亚氨基)-1-(甲基)-2-(苯基)亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-甲氧基亚氨基苯乙酰胺
先将2.2g(16mmol)碳酸钾和0.65g(3.4mmol)(E，E)-1-苯基-1-甲氧基亚氨基-丙-2-酮-2-肟全部加到30ml二甲基甲酰胺内并将混合物于60℃搅拌1小时。然后加入溶在20ml二甲基甲酰胺内的1.0g(3.4mmol)(E)-2-甲氧基亚氨基-2-[(2-氯甲基)苯基]乙酸正戊酯，并在室温搅拌混合物28小时及在60℃搅拌17小时。冷却后，加入50ml四氢呋喃和15ml40％浓度一甲胺水溶液并将混合物室温搅拌24小时。水处理后，用甲基叔丁基醚提取。水洗合并的有机相，硫酸钠干燥并浓缩。硅胶柱色谱(甲基叔丁基醚/n-己烷)纯化后，得1.0g(75％产率)标题化合物，为无白色粉末，熔点127-130℃。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝2.10(s，3H)；2.84(d，3H)；3.87(s，3H)；3.89
(s，3H)；4.91(s，2H)；6.62(s，br，1H)；7.12-7.33(m，9H)ppm.实施例13(E)-2-[[[1-苯基-1，2，4-三唑-3-基]氧基]甲基]-α-甲氧基亚氨基苯乙酸正戊酯
先将0.80g(5.0mmol)3-羟基-1-苯基-1，2，4-三唑和3.5g(25mmol)碳酸钾加到40ml二甲基甲酰胺内并将混合物于室温搅拌10分钟。然后加入1.5g(5.0mmol)溶在10ml二甲基甲酰胺内的(E)-2-甲氧基亚氨基-2-[(2-氯甲基)苯基]乙酸正戊酯和平勺尖量碘化钾，将混合物在100℃搅拌6小时。水处理后，用甲基叔丁基醚提取。水洗合并的有机相，硫酸钠干燥并浓缩。硅胶柱色谱(甲基叔丁基醚/n-己烷)纯化后，得1.7g(80％产率)标题化合物，为黄色油。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝0.83(t，3H)；1.21-1.32(m，4H)；1.60-1.71(m，
2H)；4.04(s，3H)；4.23(t，2H)，5.26(s，2H)；7.17-7.70(m，9H)；
8.25(s，1H)ppm.实施例14 N-甲基-(E)-2-[[[1-苯基-1，2，4-三唑-3-基]氧基]甲基]-α-甲氧基亚氨基苯乙酰胺
将1.5g(3.6mmol)实施例13的戊酯溶于50ml四氢呋喃中，混合物用10ml40％浓度一甲胺水溶液处理并室温搅拌16小时。然后用水处理，甲基叔丁基醚提取。水洗有机相，硫酸钠干燥并用旋转蒸发仪浓缩。残留物为重1.1g(86％产率)的标题化合物，为黄色油。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝2.90(d，3H)；3.96(s，3H)；5.30(s，2H)；6.87
(s，br，1H)；7.25-7.68(m，9H)；8.21(s，1H)ppm.