一种治疗脑血管疾病的药物组合物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN03121958.6

申请日:

2003.04.18

公开号:

CN1537540A

公开日:

2004.10.20

当前法律状态:

授权

有效性:

有权

法律详情:

专利权的转移IPC(主分类):A61K 31/7048变更事项:专利权人变更前权利人:哈尔滨圣泰制药有限公司变更后权利人:哈尔滨圣泰生物制药有限公司变更事项:地址变更前权利人:150525 黑龙江省哈尔滨市利民经济技术开发区北京路99号变更后权利人:150025 哈尔滨市利民开发区北京路99号登记生效日:20120428|||授权|||实质审查的生效|||公开

IPC分类号:

A61K31/7048; A61K35/78; A61P9/10

主分类号:

A61K31/7048; A61K35/78; A61P9/10

申请人:

哈尔滨圣泰制药有限公司;

发明人:

徐丽珍; 杜力军; 高翔

地址:

150525黑龙江省哈尔滨市利民经济技术开发区北京路99号

优先权:

专利代理机构:

北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司

代理人:

孙皓晨

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内容摘要

本发明涉及一种治疗脑血管疾病,尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物,所述药物组合物包括:三七总皂甙30-60wt%,葛根总黄酮30-60wt%,和西洋参总皂甙1-15wt%,三者的总重量为100wt%。

权利要求书

1: 1、一种治疗脑血管疾病,尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的 药物组合物,所述药物组合物包括: 三七总皂甙30-60wt%, 葛根总黄酮30-60wt%,和 西洋参总皂甙1-15wt%,三者的总重量为100wt%。 2、根据权利要求1的药物组合物,包括: 三七总皂甙40-50wt%, 葛根总黄酮40-50wt%,和 西洋参总皂甙5-10wt%,三者的总重量为100wt%。 3、根据权利要求1或2的药物组合物,其中三七总皂甙由下列步骤制备: 将三七用乙醇回流提取,过滤,从滤液回收乙醇,再减压浓缩至相对密 度为
2: 10-1.20的流浸膏,用水溶解,过滤,滤液用树脂柱分离,水洗至无 糖反应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂即得。 4、根据权利要求1-3中任一项的药物组合物,其中葛根总黄酮由下列 步骤制备: 将葛根用乙醇回流提取,过滤,从滤液回收乙醇,再减压浓缩至密度为 1.30-1.40的流浸膏,再以水溶解,过滤,滤液用树脂柱分离,用水洗至无 糖反应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂即得。 5、根据权利要求1-4中任一项的药物组合物,其中西洋参总皂甙由以 下步骤制备: 将西洋参用乙醇回流提取,过滤,回收乙醇,再减压浓缩至相对密度为 1.10-1.20的流浸膏,用水溶解,过滤,滤液用树脂柱分离,水洗至无糖反 应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂即得。 6、根据权利要求1-5中任一项的药物组合物在制备治疗脑血管疾病, 尤其缺血性脑中风的药物中的用途。

说明书


一种治疗脑血管疾病的药物组合物

    【发明领域】

    本发明涉及一种预防和治疗脑血管疾病,尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物,又称之为金森脑泰。

    背景技术

    缺血性脑中风多发于中老年人,通常由脑血栓引起,起病较急,并且容易出现后遗症,如偏瘫。由于该病发病突然,且造成的后果严重,因此,寻找有效预防和/或治疗缺血性脑中风的药物具有重要意义。

    【发明内容】

    本发明的目的是提供一种有效治疗脑血管疾病,尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物。

    本发明的药物组合物包括:

    三七总皂甙30-60wt%,

    葛根总黄酮30-60wt%,和

    西洋参总皂甙1-15wt%,三者的总重量为100wt%。

    本发明的药物组合物优选包括:

    三七总皂甙40-50wt%,

    葛根总黄酮40-50wt%,和

    西洋参总皂甙5-10wt%,三者的总重量为100wt%。

    三七总皂甙、葛根总黄酮和西洋参总皂甙可以按照本领域的常规提取方法获得,提取方法不是特别限制的。其中三七总皂甙中三七总皂甙含量优选在50%以上,优选70%以上,更优选90%以上,葛根总黄酮中葛根总黄酮含量优选在50%以上,优选70%以上,更优选90%以上。西洋参总皂甙中西洋参总皂甙含量优选在50%以上,优选70%以上,更优选90%以上。

    优选地,三七总皂甙由下列步骤制备:

    将三七用乙醇回流提取,过滤,从滤液回收乙醇,再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏,用水溶解,过滤,滤液用树脂柱分离,水洗至无糖反应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂即得三七总皂甙。

    优选地,葛根总黄酮由下列步骤制备:

    将葛根用乙醇回流提取,过滤,从滤液回收乙醇,再减压浓缩至密度为1.30-1.40的流浸膏,再以水溶解,过滤,滤液用树脂柱分离,用水洗至无糖反应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂即得葛根总黄酮。

    优选地,西洋参总皂甙由以下步骤制备:

    西洋参用乙醇回流提取,过滤,回收乙醇,再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏,用水溶解,过滤,滤液用树脂柱分离,水洗至无糖反应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂即得西洋参总皂甙。

    所用乙醇例如可以为10-95%乙醇,用量可以为3-10倍于生药量。回流提取可以进行多次,例如2-10次,每次半小时到2小时。每次回流提取液被合并。

    将上述三种成分合并,获得本发明的组合物。

    本发明的药物组合物可以制成任意适于临床应用的剂型,例如注射针剂、片剂、滴丸、胶囊等。

    本发明药物的用量根据病情的轻重、患者年龄、性别、体重等因素来决定。作为指导,一般为10-20mg/次,日用量20-60mg。

    临床适应症:

    缺血性中风,及由此引起的继发性损伤,即脑血栓形成急性期和恢复期。中医辨证属于中风病经络地风痰瘀血痹阻脉络证和气虚血瘀证。

    以下通过实施例来进一步阐述本发明。应该清楚的是,所提供的实施例仅作为例子来阐述本发明的某些实施方案,它们并不限制本发明的范围。

    具体实施例

    将三七粉碎为粗粉,加3倍量的75%乙醇,加热回流7次,每次1小时,过滤,合并滤液,回收乙醇,减压浓缩至相对密度为1.10-1.20(25℃)的流浸膏,以2倍于生药的水溶解过滤,滤液通过大孔树脂柱后,先用水洗至无糖反应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂,即得三七总皂甙(含量50-100%)。

    将葛根粉碎为粗粉,加7倍量的80%乙醇,加热回流3次,每次1小时,过滤,合并滤液,回收乙醇,减压浓缩至相对密度为1.30-1.40(50℃)的流浸膏,以2倍于生药的水溶解,过滤,滤液通过大孔树脂柱后,先用水洗至无糖反应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂,即得葛根总黄酮(含量50-100%)。

    将西洋参粉碎,加3倍量的75%乙醇,加热回流5次,每次3小时,过滤,合并滤液,回收乙醇,减压浓缩至相对密度1.10-1.20(25℃)的流浸膏,以2倍于生药的水溶解过滤,滤液通过大孔树脂后,先用水洗至无糖反应,再用乙醇解析,乙醇溶液减压浓缩,去除溶剂,即得西洋参总甙(含量50-100%)。

    将以上三种总成分三七总皂甙、葛根黄酮和西洋参总皂甙分别按40wt%、55wt%和5wt%;50wt%、40wt%和10wt%;和60wt%、30wt%和10wt%的比例混合均匀,加入适量支持剂,得到原料药。

    原料药用注射用水配制注射液,然后分装,冷冻干燥,即得粉针剂。

    原料药加入润湿剂,制粒,干燥,与润湿剂混合,压片,即得片剂。

    原料药加热熔融,制滴,并于液体石蜡中冷却,取出滴丸,洗涤,干燥,即得滴丸。

    原料药与助流剂混合,装胶囊,即得胶囊。

    本发明药物的功效

    治疗大鼠局部及全脑所致的脑组织损伤,减轻脑坏死面积,保护脑组织,减轻脑功能损害,减少MDA的生成,减缓能量代谢,提高脑组织的耐缺氧能力。

    降低血管阻力,增加犬脑和小鼠脑膜的血流量。

    直接保护鼠脑神经细胞,提高其耐缺氧能力。

    明显降低鼠脑缺血再灌后脑内细胞膜脂质过氧化物MDA含量。

    延长小鼠常压缺氧状态下的存活时间,降低脑组织的能量代谢水平,抑制MDA的生成,保护脑组织。

    抑制ADD及AA诱导的血小板聚集,对血小板的粘附性有一定抑制作用。对脑缺血动物所出现的高凝血状态具有较明显的拮抗作用。降低全血粘度,及抗血栓形成。

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本发明涉及一种治疗脑血管疾病,尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物,所述药物组合物包括:三七总皂甙3060wt,葛根总黄酮3060wt,和西洋参总皂甙115wt,三者的总重量为100wt。。

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