发明内容
本发明旨在提供未在国内上市的从药用植物大叶蒟Piper laetispicum
C.DC.中获得的有效部位提取物及其制备方法，及其在治疗、预防抑郁症等情
感障碍性精神疾病等医疗、保健领域的应用。
本发明公开的有效部位提取物制备方法为：
1、取大叶蒟的干燥地下部分打成粗粉。
2、所得粗粉加30-95％乙醇溶液浸渍，水浴回流两次，每次约1小时，过
滤。
3、合并滤液，减压浓缩至原滤液体积的10-30％，并加乙醇得澄清不透明
乙醇稀溶液。
4、所得溶液以大孔吸附树脂柱色谱法分离、精制，用不同浓度的乙醇溶
液洗脱2-4次。
5、收集80-95％乙醇洗脱液，合并、浓缩干燥后得该提取物。
该提取物经HPLC检测，含酰胺类生物碱为30-70％。
本发明公开的有效部位提取物，其主要成分为酰胺类生物碱、β-谷甾醇、
甘油酯类及酯类化合物，其中酰胺类生物碱主要化合物为：
1)5’-Methoxy-3’，4’-methylenedioxycinnamic acid isobutylamide；
2)3’，4’-Methylenedioxycinnamic acid isobutylamide；
3)N-Isobutyl-9(3’，4’-methylenedioxyphenyl)-2E，8E-nonadienamide；
4)1-[(2E，4E)-2，4-Decadienoyl]pyrrolidine；
5)N-isobutyldeca-trans-2-trans-4-dienamide(Pellitorine)；
6)1-[(2E)-5-(3，4-Methylenedioxyphenyl)-pyrrolidine[Piperamide-
C5：1(2E)]；
7)5’-Methoxy-3’，4’-methylenedioxycinnamic acid pyrrolidide。
用本发明有效部位提取物制成制剂，进行有关的药效实验，其结果如下：
药物以0.1％Tween80水溶液配制，阳性对照为百优解(Prozac，礼来苏州
制药有限公司，胶囊剂，生产批号203181)，空白对照为0.1％Tween80水溶液。
实验动物：KM种清洁级小白鼠，雄性，20-25克，每组8-10只。
实验方法：强迫性游泳实验(Force Swimming Test)。Porsol等(1977，
1978)提出行为绝望实验可作为抗抑郁药作用的评价模型，Alpermann等(1991)
制作了改进型小鼠行为绝望实验。此实验模型将小鼠或大鼠放在一个局限的无
法逃出的空间里游泳，可诱导实验动物出现不动状态，这种状态反映了动物的
绝望行为，可以被某些有效的抗抑郁药所抑制。具体操作为小鼠随机分组，适
应环境至少1天，给药前12小时禁食不禁水。灌胃给受试药物后60分钟，将
动物置于直径约10厘米、高约20厘米、水深8-10厘米玻璃圆筒内，水温22-
24℃。自第2分钟开始，纪录4分钟内不动累计时间。实验数据采用t检验法
统计处理。
药物* 剂量(mg/kg) n 累计不动时间(s) 备注
CK- 60 10 60.29±6.89
CK+ 20 10 21.87±4.56 P＜0.01
A 60 10 53.57±8.21
B 60 10 42.37±7.70 P＜0.05
C 60 10 16.25±2.36 P＜0.01
*：CK-0.1％Tween80水溶液
CK+Prozac(百优解)
A大孔吸附树脂30％乙醇洗脱部分；
B大孔吸附树脂50％乙醇洗脱部分；
C大孔吸附树脂80％-95％乙醇洗脱部分；