DNA－PK抑制剂.pdf

本发明涉及式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制DNA－PK活性的药物中的用途，其中R1和R2彼此独立地是氢、取代或未取代的C1－7烃基、C3－20杂环基或C5－20芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；X和Y选自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N，其中的不饱和键位于环内的适当位置，并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3－20杂芳基或C5－20芳基，R3和R4或R’4中的另一个是H，或者R3和R4或R”4一起是－A－B－，它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环。与PI3－激酶和/或ATM相比，该化合物可选择性地抑制DNA－PK的活性。

1： 式I化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制DNA-PK活性的药物中的用途，其中：R1和R2彼此独立地是氢、取代或未取代的C1-7烃基、C3-20杂环基或C5-20芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的取代或未取代的杂环；X和Y选自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N，其中的不饱和键位于环内的适当位置，并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3-20杂芳基或C5-20芳基，R3和R4或R’4中的另一个是H，或者R3和R4或R”4一起是-A-B-，它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环；条件是当X和Y是CR4和O，R3和R4一起形成稠合的苯环并且R1和R2与它们所连接的N一起形成吗啉代基团时，则该稠合的苯不带有作为唯一取代基的在8-位的苯基取代基。