含有Α-葡糖苷酶抑制剂和Α-淀粉酶抑制剂的营养补充剂.pdf

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摘要
申请专利号:

CN200310103807.X

申请日:

2003.11.06

公开号:

CN1498659A

公开日:

2004.05.26

当前法律状态:

授权

有效性:

有权

法律详情:

授权|||实质审查的生效|||公开

IPC分类号:

A61K45/00; A61K35/78; A61P3/02; A61P3/04

主分类号:

A61K45/00; A61K35/78; A61P3/02; A61P3/04

申请人:

爱克斯国际商务集团公司;

发明人:

M·A·穆里; J·B·鲁福斯; H·罗-索梅茨

地址:

美国密歇根州

优先权:

2002.11.07 US 10/290,079

专利代理机构:

北京纪凯知识产权代理有限公司

代理人:

戈泊;程伟

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内容摘要

一种含有α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂及基本上不含脂肪酶抑制剂的营养补充剂组合物。该组合物能够包括分别作为α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂的豆豉提取物和菜豆氨。一种限制包含在食品中的碳水化合物被吸收的方法,包括在食用碳水化合物之前服用该营养补充剂组合物,和一种促进个体减重的方法,包括给个体服用该营养补充剂组合物数天。

权利要求书

1: 一种营养补充剂组合物,包括有效量的α-葡糖苷酶抑制剂,有 效量的α-淀粉酶抑制剂,和可接受的载体,其中该营养补充剂组合物 基本上不含脂肪酶抑制剂。
2: 根据权利要求1的营养补充剂组合物,其中所述α-葡糖苷酶抑制 剂选自伏格列波糖、阿卡糖和豆豉提取物。
3: 根据权利要求2的营养补充剂组合物,其中α-淀粉酶抑制剂选自 小麦提取的抑制剂、制淀粉酶素-A和菜豆氨。
4: 一种营养补充剂组合物,包括有效量的豆豉提取物,有效量的菜 豆氨和可接受的载体,其中该营养补充剂组合物基本上不含脂肪酶抑 制剂。
5: 根据权利要求4的营养补充剂组合物,其中所述豆豉提取物占该 营养补充剂组合物的约7-35wt%。
6: 根据权利要求4的营养补充剂组合物,其中所述豆豉提取物占该 营养补充剂组合物的约13-27wt%。
7: 根据权利要求4的营养补充剂组合物,其中所述豆豉提取物占该 营养补充剂组合物的约18-19wt%。
8: 根据权利要求4的营养补充剂组合物,其中所述菜豆氨占该营养 补充剂组合物的约15-48wt%。
9: 根据权利要求4的营养补充剂组合物,其中所述菜豆氨占该营养 补充剂组合物的约24-40wt%。
10: 根据权利要求4的营养补充剂组合物,其中所述菜豆氨占该营 养补充剂组合物的约31-32wt%。
11: 根据权利要求4的营养补充剂组合物,其中所述豆豉提取物占 该营养补充剂组合物的约18-19wt%,及其中所述菜豆氨占该营养补充 剂组合物的约31-32wt%。
12: 根据权利要求11的营养补充剂组合物,包括单个剂量单位含有 约50-150mg的豆豉提取物和约100-300mg的菜豆氨的固体剂型。
13: 根据权利要求11的营养补充剂组合物,包括单个剂量单位含有 约80-120mg的豆豉提取物和约150-175mg的菜豆氨的固体剂型。
14: 根据权利要求11的营养补充剂组合物,包括单个剂量单位含有 约100mg的豆豉提取物和约166.67mg的菜豆氨的固体剂型。
15: 根据权利要求4的营养补充剂组合物,进一步包括排气剂。
16: 根据权利要求15的营养补充剂组合物,其中所述排气剂包括有 机荷兰芹。
17: 一种限制碳水化合物被吸收的方法,包括给个体服用含有有效 量的豆豉提取物和有效量的菜豆氨和基本上不含脂肪酶抑制剂的营养 补充剂组合物。
18: 根据权利要求17的方法,其中所述组合物是在食用碳水化合物 之前服用的。
19: 根据权利要求18的方法,其中所述组合物是在食用碳水化合物 之前约1秒-30分钟间服用的。
20: 根据权利要求18的方法,其中所述组合物是在食用碳水化合物 之前约10-25分钟间服用的。
21: 根据权利要求18的方法,其中所述组合物是在食用碳水化合物 之前约15分钟时服用的。
22: 一种促进个体减重的方法,该方法包括给个体服用含有有效量 的豆豉提取物和有效量的菜豆氨和基本上不含脂肪酶抑制剂的营养补 充剂组合物数天。
23: 根据权利要求22的方法,其中每天一次服用所述组合物约4-52 周。
24: 根据权利要求22的方法,其中每天多次在进食含碳水化合物餐 时服用所述组合物约1个月。
25: 一种限制碳水化合物被吸收的方法,包括给个体服用含有有效 量的α-葡糖苷酶抑制剂和有效量的α-淀粉酶抑制剂及基本上不含脂肪 酶抑制剂的营养补充剂组合物。
26: 一种促进个体减重的方法,包括给个体服用含有有效量的α-葡 糖苷酶抑制剂和有效量的α-淀粉酶抑制剂和基本上不含脂肪酶抑制剂 的营养补充剂组合物数天。

说明书


含有α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂的营养补充剂

    背景技术

    本发明涉及含有α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂的营养补充剂组合物。更具体地说,本发明涉及包含有效量的α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂并基本上不含脂肪酶抑制剂的的营养补充剂组合物。本发明还涉及抑制包含在食品中的碳水化合物被吸收的方法,和促进个体减重的方法。

    碳水化合物是存在于众多食品中的营养化合物。它们是一组具有各种大小及结构的数量众多的不同的化合物。所有碳水化合物是由通过糖苷键连接的一个或多个糖单元组成。复杂的碳水化合物如淀粉是由众多重复的单元组成的相当大的分子,由该众多重复的单元形成多支链结构。另一方面,单糖和双糖是分别包含单个或两个糖单元的简单的碳水化合物。

    人体通过将复杂的碳水化合物分解成相对简单的单元,如单糖,然后将这些单元吸收入组织如肠中来消化复杂的碳水化合物。各种消化酶以逐级的方式将复杂的碳水化合分解成可吸收的单元。在起始步骤,被认为是淀粉酶地唾液和胰酶将大分子的碳水化合物分解成低聚糖和双糖这类较小的单元。在碳水化合物消化的最终一个步骤中,在小肠的刷状缘中的α-葡糖苷酶将双糖—麦芽糖和蔗糖分解为它们各自的单糖,然后这些单糖能够被人体吸收。

    平衡膳食包含多种营养化合物,包括碳水化合物。近来的建议显示膳食中碳水化合物的量不均衡可导致肥胖。结果提出了数种低碳水化合物或无碳水化合物的食品和膳食。

    就碳水化合物在全世界的膳食中是广泛存在的而言,让个体来避免碳水化合物是困难的,而且,有意减重的个体不愿意放弃享用含有碳水化合物的食品的乐趣。结果,相当的注意力集中在寻找从膳食中减少和/或去除碳水化合物的替代品。

    将碳水化合物消化成可吸收的单元的酶带来了防止这些化合物被吸收的机会。通过抑制适当的酶的作用,碳水化合物将不能被分解为它们的可被吸收的单元,从而使它们经过身体而不被吸收。这使个体能够享用含碳水化合物的食品,同时还避免了碳水化合物的吸收。

    在本领域有一些防止碳水化合物被吸收的组合物的实例。例如US6,200,958 Odaka等公开了一种包含α-葡糖苷酶抑制剂的组合物。该组合物被用于阻止碳水化合物如淀粉和蔗糖的消化。US5.643,974Bremer等公开了一种含有葡糖苷酶抑制剂和/或淀粉酶抑制剂、及脂肪酶抑制剂的营养补充剂组合物。该组合物防止碳水化合物的吸收,并能够用于治疗肥胖。此‘974专利教导了脂肪酶抑制剂的存在对该组合物的功能起决定性作用。

    虽然在本领域有这些和其它抑制碳水化合物吸收的组合物的实例,但对具有提高的抑制该吸收的能力的组合物还存在需求。

    发明概述

    本发明包括一种具有α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂,且基本上不含脂肪酶抑制剂的营养补充剂组合物。本发明人发现在基本上不含脂肪酶抑制剂存在的情况下,α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂的组合提供了一种有效地抑制碳水化合物吸收的抑制剂。本发明的组合物特别适用于限制包含在食品中的碳水化合物的吸收,及用于促进减重。

    本发明人惊奇地发现豆豉提取物--一种α-葡糖苷酶抑制剂、和菜豆氨(phaseolamin)--一种α-淀粉酶抑制剂的组合产生了协同作用,该协同作用能够使本发明的营养补充剂组合物比预期更有效地阻滞碳水化合物的吸收。豆豉是一种传统的中国食品,主要以酱的形式被用作为调料。豆豉源自于经过蒸和曲、曲霉属真菌发酵的大豆。用于本发明的营养补充剂组合物的豆豉是豆豉提取物。优选地,该豆豉提取物是水提取物。

    在优选实施方案中,本发明的营养补充剂组合物包括占组合物重量的约7-35wt%的豆豉提取物。更优选豆豉提取物占组合物重量的约13-27wt%。特别优选地,豆豉提取物占组合物重量的约18-19wt%。

    菜豆氨是一种部分纯化的白菜豆(菜豆)蛋白提取物,与负责消化分解淀粉的α-淀粉酶结合。已有报道称菜豆氨通过非竞争性与酶结合抑制淀粉的α-淀粉崩解来阻止淀粉分子中α-1,4-糖苷键的水解,从而抑制了α-淀粉酶对淀粉的分解。

    在优选实施方案中,本发明的营养补充剂组合物包括占组合物重量的约15-48wt%的菜豆氨。更优选菜豆氨占组合物重量的约24-40wt%。特别优选,菜豆氨占组合物重量的约31-32wt%。

    特别优选本发明的营养补充剂组合物包括单个剂量单位含有约100mg的豆豉提取物和约166.67mg菜豆氨的固体剂型。

    本发明的组合物还可进一步包括排气剂。在一优选实施方案中,有机荷兰芹被用作为排气剂。

    本发明还提供限制食品中碳水化合物被吸收的方法。该方法包括给个体服用本发明的营养补充剂组合物。在一优选方法中,在个体食用碳水化合物之前服用。在更优选的方法中,是在食用碳水化合物之前1秒至30分钟间服用。在另外的更优选的方法中,是在食用碳水化合物之前10-25分钟间服用。在特别优选的方法中,是在食用碳水化合物之前约15分钟时服用。

    本发明还提供一种促进个体减重的方法。该方法包括给个体反复服用本发明的营养补充剂组合物一段时间。在一优选方法中,每天一次服用该组合物约4-52周。在另一优选方法中,每天多次在进食含碳水化合物餐时服用该组合物约1个月。

    本发明优选实施方案的详细描述

    虽然本发明被所附的权利要求定义,对本发明的额外的理解可以由以下优选实施方案的描述获得。该描述不是为了限制本发明的范围,而是为了使本加工领域普通技术人员能够实施和使用本发明。

    根据本发明,一种营养补充剂组合物包含有效量的α-葡糖苷酶抑制剂和有效量的α-淀粉酶抑制剂。该营养补充剂组合物可含有适合于营养补充剂的载体。

    该营养补充剂组合物基本上不含脂肪酶抑制剂。在本文中,术语“基本上不含脂肪酶抑制剂”是指仅含有因可接受的污染、或因α-葡糖苷酶和/或任意水平的α-淀粉酶组分显示出的脂肪酶抑制剂活性存在的任何脂肪酶抑制剂的量,优选地,由可接受的污染(即排除α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂)存在的任何脂肪酶抑制剂在营养补充剂组合物的含量低于0.001wt%。

    α-葡糖苷酶是将双糖分解为它们各自的单糖单元的酶。α-葡糖苷酶抑制剂阻止了酶实施该功能。许多种α-葡糖苷酶都是已知的,并且任何适合的抑制剂均能够被用于本发明的组合物和方法。适合的α-葡糖苷酶抑制剂的实例包括但不限于伏格列波糖(voglibose)(参见US6,200,958,Odaka等),阿卡糖(参见US5,643,874,Bremer等),和豆豉提取物。

    在优选实施方案中,α-葡糖苷酶抑制剂包括豆豉提取物。豆豉是一种源自于大豆的传统的中国食品。豆豉是通过先蒸大豆及然后用曲霉属菌种发酵大豆而得到的。典型地,豆豉以酱的形式被用于食品。可用于本发明的豆豉是豆豉提取物。在本文中,术语“豆豉提取物”和“豆豉的提取物”及“豆豉”均指豆豉提取物。

    任何适合的豆豉提取物均能够被用于本发明。该提取物仅需保留所需的对α-葡糖苷酶活性的抑制效果。豆豉的水提取物是特别优选的。US6,299,911Kawabata等公开了合适的豆豉提取物和制备该提取物的方法,出于描述可行的豆豉提取物及它们的制备方法的目的,将其引入此作为参考。优选地,豆豉提取物包括豆豉水提取物的粉末形式。

    根据本发明的营养补充剂组合物包含有效量的α-葡糖苷酶抑制剂。所用的有效量取决于所需的营养补充剂组合物的抑制效果。优选地,有效量的α-葡糖苷酶抑制剂包含能够阻滞可能从典型的高碳水化合物含量的餐中得到的大量碳水化合物被吸收的量。在本文中,术语“高碳水化合物含量的餐”被定义为碳水化合物含量大于约80g的餐。因此,有效量的α-葡糖苷酶抑制剂优选包含能够阻滞约60-100g碳水化合物被吸收的量。特别优选,有效量的α-葡糖苷酶抑制剂包含阻滞约70-90g碳水化合物被吸收的量。首选,有效量的α-葡糖苷酶抑制剂包含阻滞约80g碳水化合物被吸收的量。

    α-淀粉酶是一种能够分解淀粉中α-1,4-糖苷键的酶。其将复杂的淀粉分子分解成小的单元如双糖,通过其它的酶如α-葡糖苷酶,小的单元被进一步消化。α-淀粉酶抑制剂防止了酶水解α-1,4-糖苷键并因此防止了淀粉的分解。许多种α-淀粉酶是已知的,并且任何适合的抑制剂均能够用于本发明的组合物和方法。适合的抑制剂的实例包括但不限于由小麦中提取的抑制剂(参见US3,950,319,Schmidt等),制淀粉酶素(Amylostatin)-A(参见US4,010,258,Murao),和菜豆氨。

    在优选实施方案中,α-淀粉酶抑制剂包括菜豆氨。菜豆氨是白菜豆(菜豆)的提取物。该提取物可溶于水并且富含蛋白质。菜豆氨能够容易地从许多商家得到。Phaseolamin 2250,可以从新泽西州的Kearny的药化实验室得到,并且还有Phase2,是标准化的提取物,特别适合包含在本发明的组合物中。该菜豆氨具有高的阻滞α-淀粉酶的活性。

    本发明的营养补充剂组合物包含有效量的α-淀粉酶抑制剂。所用的有效量取决于所需的营养补充剂组合物的抑制效果。优选地,有效量的α-淀粉酶抑制剂包括能够阻滞可能存在于典型的高碳水化合物含量的食物中的大量淀粉的分解的量。因此,有效量的α-淀粉酶抑制剂优选包含能够阻滞约60-100g淀粉分解的量。特别优选,有效量的α-淀粉酶抑制剂包含能够阻滞约70-90g淀粉分解的量。首选,有效量的α-淀粉酶抑制剂包含能够阻滞约80g淀粉分解的量。

    在本发明的组合物中既有α-葡糖苷酶抑制剂又有α-淀粉酶抑制剂提供了有效阻滞碳水化合物消化的阻滞剂。事实上,在含有豆豉提取物和菜豆氨的优选实施方案中,令人惊讶地是组合物比单个成分更有效地阻滞碳水化合物的吸收(参见实施例2)。虽然不希望受特定机理的束缚,本发明人假设两种抑制剂之间的协同作用增强了每个抑制剂的能力。

    根据本发明的营养补充剂组合物能够进一步包含一种或多种可接受的载体。在营养补充剂领域有众多已知的载体,并且所述载体能够是任何适合的载体。该载体只需适合于动物包括人服用,并且能够起到载体的作用及基本上不影响所需的抑制剂的活性。此外,载体能够基于所需的组合物的服用方式和剂型来选择。例如,根据本发明的营养补充剂组合物适用于各种剂型如液体或固体。在优选的实施方案中,如下所述,营养补充剂组合物包含固体剂型如片剂或胶囊。适用于组合物片剂或胶囊的载体的实例包括但不限于有机和无机惰性载体材料如明胶、淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、胶、二氧化硅、硬脂酸和纤维素等。优选地,所述载体是基本上惰性的,但应该注意本发明的营养补充剂组合物除α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂外还可含有其它活性成分。

    在一优选实施方案中,硅酸化微晶纤维素被用作为载体。硅酸化微晶纤维素是微晶纤维素和胶体二氧化硅的物理混合物。适用于本发明的组合物中的硅酸化微晶纤维素的形式是得自于新泽西州Penwest ofPatterson的Prosolve90、除了由硅酸化微晶纤维素提供的二氧化硅外,有利地进一步向本发明的组合物加入二氧化硅作为加工助剂。例如,进一步加入的二氧化硅作为流动助剂以在固体剂型如片剂生产中的压制阶段促进粉末的流动。

    在根据本发明的组合物中也能够使用其它惰性成分,如润滑剂和/或流动助剂。润滑剂使片剂在生产中便于操作,如在从模中排出,及在压片中流动助剂促进粉末流动。硬脂酸是适用于本发明的营养补充剂组合物的可接受的润滑剂/流动助剂。

    实施例1提供了本发明的组合物的一个特别优选的配方。

    本发明的营养补充剂组合物优选被制成固体剂型如片剂和胶囊。该剂型便于个体携带至进食之处,如餐馆,及便于在进食前服用。此外,该组合物优选制成含有适量的抑制剂的剂量单位以使个体能够根据适当的参数如体重、食物大小及碳水化合物的含量来决定要服用的单位数。

    存在于该营养补充剂组合物中的α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂的重量比(只有这两种成分)优选是约5-95%的α-葡糖苷酶抑制剂和约95-5%的α-淀粉酶抑制剂。更优选这两种成分的重量比为约10-45%的α-葡糖苷酶抑制剂和约55-90%的α-淀粉酶抑制剂。特别优选,这两种成分的重量比为约16%的α-葡糖苷酶抑制剂和约84%的α-淀粉酶抑制剂。

    优选地,存在于该营养补充剂组合物的α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂占总组合物的重量百分数为约7-35wt%的α-葡糖苷酶抑制剂和约15-48wt%的α-淀粉酶抑制剂。更优选α-葡糖苷酶抑制剂占组合物重量的约13-27wt%,及α-淀粉酶抑制剂占组合物重量的约24-40wt%。还更优选α-葡糖苷酶抑制剂占组合物重量的约17-20wt%,及α-淀粉酶抑制剂占组合物重量的约29-34wt%。在一实施方案中,α-葡糖苷酶抑制剂包括组合物重量的约18-19wt%的豆豉提取物和α-淀粉酶抑制剂包括组合物重量的约31-32wt%的菜豆氨。

    在特别优选的实施方案中,根据本发明的营养补充剂组合物包括单片含有约10-约3,000mg豆豉提取物和约70-约4,500mg菜豆氨的固体片剂。甚至更优选,该营养补充剂包括单片含有约100-1000mg豆豉提取物和约100-1,500mg菜豆氨的固体片剂。特别优选,该营养补充剂包含单片含有约100mg豆豉提取物和约166.67mg菜豆氨的固体片剂。如上所提到的,这些量分别占该营养补充剂组合物重量的约18-19wt%,和约31-32wt%是特别优选的。该剂量组合物以单个剂量单位提供一定水平的抑制效果,该效果可能对一些个体和/或一些食物是有效的,及还可以相当简单的增加剂量以提供可能对其它个体和/或其它食物有效的其它水平的抑制效果。例如,该优选实施方案的三片剂量提供约300mg豆豉和约500mg菜豆氨。这些数量,如在实施例中所指出的,能够阻滞高达500卡路里的产生,或100g的碳水化合物。

    根据本发明的营养补充剂组合物能够有利地含有一种或多种排气剂,其起缓解剂的作用。在营养补充剂领域有众多已知的排气剂,任何适合的排气剂均能用于本发明。排气剂的选择取决于所需的营养补充剂的特征。例如,可能希望组合物具有某一质地、外观或口感。此外,排气剂可以起其它的作用如提供营养。如果存在,排气剂优选占营养补充剂组合物重量的约0.01-约3%。适用的有机荷兰芹能够从各种商业渠道容易地获得。

    有机荷兰芹是适用于本发明的组合物的排气剂。有机荷兰芹给组合物带来理想的外观,并且还带来理想的口感。而且,已知有机荷兰芹有助于防止胃肠道中气体的形成。胃肠道中气体的形成与各种抑制各种化合物吸收的各种组合物有关。因此在本发明的营养补充剂组合物中包含有机荷兰芹使这些组合物更加理想。另外,通过提供痕量的关键营养成分如维生素B(如维生素B1、核黄素、烟酸、叶酸盐和维生素B6)、维生素C和维生素E,以及矿物质如钙、铬、铜、铁、镁、锰、钼、钾、硒、锌和其它,有机荷兰芹带来进一步的好处。还有,荷兰芹含有具有抗氧化性质的植物化学成分如β-胡萝卜素、叶黄素、栎皮酮、迷迭香酸和其它。

    本发明还提供一种抑制包含在食品中的碳水化合物被吸收的方法。该方法包括给个体服用含有有效量的α-葡糖苷酶抑制剂和有效量的α-淀粉酶抑制剂并基本上不含脂肪酶抑制剂的营养补充剂组合物。优选地,该方法包括服用包含有效量豆豉提取物和有效量的菜豆氨及基本上不含脂肪酶抑制剂的营养补充剂。

    根据本发明的营养补充剂组合物抑制了碳水化合物消化酶的活性,对于能意识到摄入碳水化合物的食用者,在食用高碳水化合物含量的食物前或在食用典型食物前完成此抑制是理想的。这可以使抑制剂限制包含在食品中的碳水化合物的吸收。该服用可以在食用食品前进行、与食用碳水化合物同时进行、或在食用碳水化合物完成后进行。优选地,在食用碳水化合物之前1秒至30分钟间服用该组合物。更优选在食用碳水化合物之前约10-25分钟间服用。更优选在食用碳水化合物之前约15分钟时服用。确切的服用时间的选择取决于一些因素,包括所用的营养补充剂组合物的剂量。

    本发明人令人惊讶地发现根据本发明的营养补充剂组合物能有效促进减重。尽管在该组合物中没有脂肪酶抑制剂,这还是发生了。本发明不受特定作用机理的束缚,本发明人相信该效果的产生归因于菜豆氨的存在,在一个月的时间里,表现出减重大于5磅及身体脂肪减少超过10%。因此,本发明提供抑制有关碳水化合物消化酶的活性和促进减重,及基本上不含有脂肪酶抑制剂的营养补充剂组合物。这使该组合物能够被用作为餐前碳水化合物阻滞剂、减重促进剂、或这两者。

    因此,本发明还提供一种促进个体减重的方法。该方法包括给个体服用含有有效量的α-葡糖苷酶抑制剂和有效量的α-淀粉酶抑制剂及基本上不含脂肪酶抑制剂的营养补充剂组合物数天。优选地,该方法包括服用包含有效量豆豉提取物和有效量的菜豆氨及基本上没有脂肪酶抑制剂的营养补充剂。在特别优选的方法中,服用单个剂量单位含有约100mg豆豉和约166.67mg菜豆氨的固体剂型的该组合物。在另一特别优选的方法中,每天一次服用该组合物约4-52周。在另一优选方法中,每天一次服用该组合物1个月。在另一优选方法中,每次进食含碳水化合物餐时服用该组合物数天,如2天至52周。

    实施例

    实施例1

    本发明的营养补充剂组合物被制成含有下列所示数量与百分量的成分的单剂量片剂:

    表1成分质量(mg) 在组合物中的重量百分数硅酸化微晶纤维素215 40.71豆豉提取物100 18.93改性纤维素胶(croscarmellose sodium),一种片剂崩解剂12.5 2.37菜豆氨166.67 31.56硬脂酸20 3.79二氧化硅4 0.76有机荷兰芹10 1.89

    以此形式,该组合物提供所需的抑制效果及能够相当容易地基于各种因素如餐量、碳水化合物含量及体重来增加剂量。例如,三片剂量含有约300mg豆豉和约500mg菜豆氨。

    实施例2

    α-葡糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂的组合提供了一种可用于阻滞碳水化合物吸收的组合物。在一实施方案中,豆豉提取物—一种α-葡糖苷酶抑制剂与菜豆氨—一种α-淀粉酶抑制剂组合产生了协同效果,其中该组合物比单个成分单独作用具有更大的阻滞潜力。

    确定酶抑制作用的方法

    测试三种材料(豆豉(大豆提取物)、菜豆氨(白菜豆提取物)和根据实施1的组合物)的抑制α-葡糖苷酶(AGH)和α-淀粉酶活性的效果。使用一种由已知的评价方法(Bernfeld,P.,Amylase,alpha and beta inMethods in Enzymology,vol.1,(Colowick,S.P.,and Kaplan,N.O.,eds)pg149,学术出版社,纽约(1955))改进得到的评价方法,本发明人单独评价豆豉提取物、菜豆氨和实施例1的组合物的卡路里(kcal)阻滞潜力。

    以kcal计算样本的被抑制的酶单位数和对碳水化合物抑制潜力

    简言之,通过测量由适当的底物形成的产品(即在α-葡糖苷酶活性的情况下为葡萄糖或在α-淀粉酶的情况下为麦芽糖),用标准的α-葡糖苷酶或α-淀粉酶来产生酶活度的标准曲线。通过使用校准曲线上的最大量的酶和测量因豆豉提取物或菜豆氨的存在而导致的活度减少来确定由豆豉提取物或菜豆氨产生的酶抑制作用。用类似的方法来确定组合物对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用。

    由组合物来确定对两种酶的协同抑制作用,与从被基于组合物重量百分数的各抑制化合物抑制的酶的单位数的计算得到的理论值相比,观察到对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶两者的抑制作用出乎意料地更高。

    酶单位数/g是通过以存在的化合物的量计,由在反应中被抑制的酶的单位数换算得到的。酶的单位数被定义为每分钟在最佳条件下释放的μmol产品(葡萄糖或麦芽糖)。基于被抑制的酶的单位的μmol葡萄糖(180mol wt)  或麦芽糖(360mol wt)被转换成葡萄糖或麦芽糖的克数,其容易地被转换为Kcal如4Kcal/gm。

    对于豆豉提取物对α-葡糖苷酶的抑制作用(AGH),结果以每分钟每克抑制剂阻滞释放的葡萄糖克数来报告。

    对于菜豆提取物对α-淀粉酶的抑制作用,以每分钟每克抑制剂阻滞释放的麦芽糖的克数来报告。

    豆豉提取物单独

    如果发现豆豉提取物能够每克抑制900单位的AGH:

    那么:

    (900μmol/min)×(180μg/μmol)×10-6g/μg=抑制0.162g葡萄糖/min g豆豉

    酶单位     mol wt葡萄糖        g转化

    然后基于餐后180分钟评估抑制碳水化合物卡路里的潜力。关于上面的实例:

    抑制0.162g葡萄糖/min×4Kcal/gm碳水化合物×180分钟=116.6Kcal被抑制/g豆豉。

    菜豆氨单独

    如果发现菜豆氨提取物能够每克抑制6000单位的α淀粉酶:

    那么:

    (6000μmol/min)×(360μg/μmol)×10-6g/μg=抑制2.16g麦芽糖/min.g菜豆氨

       酶单位        mol wt葡萄糖     g转化

    然后基于餐后180分钟评估抑制碳水化合物卡路里的潜力。关于上面的实例:

    抑制2.16g葡萄糖/min×4Kcal/gm碳水化合物×180分钟=1555.2Kcal被抑制/g菜豆氨。

    组合物

    如果发现组合物能够每克抑制292单位的AGH和3167单位的α-淀粉酶,

    那么:

    292μmol/min)×(180μg/μmol)×10-6g/μg=抑制0.5256g葡萄糖/min.g组合物

    酶单位        mol wt葡萄糖   g转化

    抑制0.05256g葡萄糖/min×4Kcal/gm碳水化合物×180分钟=37.8Kcal被抑制/g组合物

    3167μmol/min)×(360μg/μmol)×10-6g/μg=抑制1.14g麦芽糖/min.g组合物

    酶单位       mol wt葡萄糖       g转化

    抑制1.14g麦芽糖/min×4Kcal/gm碳水化合物×180分钟=820.8Kcal被抑制/g组合物。

    证明协同作用

    如果1g组合物含有19wt%豆豉和32wt%菜豆氨,

    由基于配方中的wt%的豆豉对AGH的抑制的理论计算是:

    0.19g×116.6Kcal被抑制/g=22.15Kcal被抑制

    由基于配方中的wt%的菜豆氨对α-淀粉酶的抑制的理论计算是:

    0.32g×1555.2Kcal被抑制/g=497.7Kcal被抑制

    以Kcal阻滞潜力增加的百分数来说明协同作用 豆豉的Kcal 阻滞潜力 菜豆氨的Kcal阻滞潜 力 1g组合物l的总 Kca阻滞潜力 1000mg组合物 37.8 820.8 858.6Kcal 190mg豆豉提取物 22.15 0 320mg菜豆氨提取 物 0 497.7 如果两种成分单 独作用阻滞的总 Kcal 22.15 497.7 519.85Kcal 配方与单独成分阻滞 的总Kcal的差: 338.75Kcal (%提高) 65%

    即1000mg组合物37.8+820.8=858.6Kcal

    1000mg组合物含有190mg豆豉提取物和320mg菜豆氨提取物。

    22.15+497.7=519.85Kcal

    

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一种含有葡糖苷酶抑制剂和淀粉酶抑制剂及基本上不含脂肪酶抑制剂的营养补充剂组合物。该组合物能够包括分别作为葡糖苷酶抑制剂和淀粉酶抑制剂的豆豉提取物和菜豆氨。一种限制包含在食品中的碳水化合物被吸收的方法,包括在食用碳水化合物之前服用该营养补充剂组合物,和一种促进个体减重的方法,包括给个体服用该营养补充剂组合物数天。。

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