一种防治心脑血管疾病的药物及其生产方法.pdf

一种防治心脑血管疾病的药物及其生产方法，原料药主要包括阿司匹林与丹参，其中阿司匹林与丹参的重量比为1∶2～100，剂型为口服剂型。丹参浸膏与阿司匹林及分散剂混合后，制粒，进一步加工成各种剂型。本发明的防治心脑血管疾病的药物，西药阿司匹林治标，降低血液粘度、防止血栓形成，中药丹参治本，保护心肌，扩张冠脉血管、抗心肌缺血，改善微循环，降低血脂，两药合用，达到中西药协同作用，标本兼治的作用，提高了疗效，降低了对人体的毒副作用。

1、  一种防治心脑血管疾病的药物，其特征在于它的原料药主要包括阿司匹林与丹参，其中阿司匹林与丹参的重量比为1∶2～100，剂型为口服剂型。

2、  根据权利要求1所述的防治心脑血管疾病的药物，其特征在于它的原料药由阿司匹林与丹参组成，其中阿司匹林与丹参的重量比为1∶2～100。

3、  根据权利要求1或2所述的防治心脑血管疾病的药物，其特征在于它制成肠溶剂型。

4、  一种如权利要求1所述的防治心脑血管疾病的药物的生产方法，有以下步骤：
1)丹参制备成丹参浸膏；
2)阿司匹林细粉与分散剂混合后，与丹参浸膏混匀；
3)加入少量的润湿剂润湿，过筛制粒，烘干；
4)过筛整粒，制成颗粒剂。

一种防治心脑血管疾病的药物及其生产方法
技术领域
本发明涉及一种防治心脑血管疾病的药物，尤其涉及阿司匹林复方制剂，本发明还涉及该药物的生产方法。
背景技术
阿司匹林作为解热镇痛药，由于疗效确切、适用范围广、使用安全和廉价，成为全世界公认的、应用最广的药物之一。从70年代发现该药具有抑制前列腺素合成作用以来，临床新用途不断增多，特别是在心脑血管方面，小剂量阿司匹林具有降低血液粘滞度、稀释血液、抑制血小板聚集、防止血栓形成的作用。丹参具有保护心肌、改善心脏功能、扩张冠状动脉、增加冠脉流量、抗心肌缺血、改善心肌梗塞、扩张周围血管、降血压、抑制血小板聚集和凝血功能、改善微循环和血液流变学状态、抗血栓形成、保护红细胞膜和抗缺氧、降血脂及抗动脉粥样硬化等作用。
中国专利46115929.4涉及一种治疗糖尿病及其并发症的药物及其制作方法，其主要成份有人参、地黄、知母等，对于并发症还需加入川芎、红花、丹参等中药及西药阿司匹林、TMP，即丹参、阿司匹林与其他药物复方，用于治疗糖尿病并发症。
迄今为止，未见两药作为复方制剂治疗心脑血管疾病的报道。
发明内容
本发明的目的就是为了克服单用阿司匹林或丹参不能起到标本兼治的效果，对防治心脑血管疾病的使用剂量大、且效果不佳的缺点，提供一种标本兼治、协同作用效果好地阿司匹林与丹参的复方制剂。本发明还提供这种制剂的生产方法。
本发明还进一步提供阿司匹林、丹参与其他毒副作用小的心脑血管疾病药物如当归、红花制成的复方制剂。
本发明是这样实现的。
本发明的防治心脑血管疾病的药物主要由原料药为阿司匹林与丹参的复方制剂，其中阿司匹林[化学名：2-乙酰氧基苯甲酸]与丹参的用量重量比为1∶2～100，添加药学上可以接受的常规的填充剂、稀释剂、崩解剂、粘合剂、食用色素、甜味剂等，制成药学上常规的口服剂型，包括片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂。为了减轻阿司匹林对胃的刺激作用，这些片剂、胶囊、颗粒制剂可以在制粒后包肠溶衣材料，制成肠溶制剂。
其生产方法为本发明的丹参先制成丹参浸膏。丹参浸膏采用本技术领域的常规工艺制成，可采用以下工艺制备：
丹参加乙醇浸没，回流1～2小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩；第二次加40～70％乙醇(体积百分比，即乙醇的体积占混合后提取溶剂的体积百分比，下同)回流1～2小时，滤过，还可再进行第三次加水回流1～2小时，滤过，合并二、三次滤液，回收乙醇，浓缩；与第一次的浓缩液合并，混匀浓缩至比重为1.35～1.39(55～60℃)(克/毫升)的浸膏。其中每克丹参制成0.1～0.3克的丹参浸膏。
取上述丹参浸膏，与阿司匹林细粉混合，加入少量淀粉等分散剂，加入适量的润湿剂如乙醇，过筛制粒，烘干，制成颗粒剂；或进一步装胶囊，制成胶囊剂。
取上述丹参浸膏，与阿司匹林细粉、少量淀粉混合，加入适量的润湿剂如淀粉浆，过筛制粒，烘干，过筛整粒；加入助流剂硬脂酸镁、滑石粉润滑，压片，制成片剂。
以上述普通片剂作片心，用甲基丙烯酸—甲基丙烯酸甲酯的共聚物L型(德国罗姆公司生产)作包衣材料，用乙醇溶解，制成10～15％溶液，包肠溶衣制成肠溶片，该肠溶片在PH6以上可溶。本发明也可采用其他本技术领域普通技术人员知悉的肠溶包衣材料。
本发明的复方制剂除丹参和阿司匹林外，还可加入丹参重量的1/5～5倍的当归和/或1/3～3倍的红花等原料药，经临床试验表明，也具备相类似的疗效。
本发明的防治心脑血管疾病的药物以阿司匹林的服用量作为衡量依据，成人为27mg～30mg每次量，每日1～3次。
本发明的防治心脑血管疾病的药物，西药阿司匹林治标，降低血液粘度、防止血栓形成，中药丹参治本，保护心肌，扩张冠脉血管、抗心肌缺血，改善微循环，降低血脂，两药合用，达到中西药协同作用，标本兼治的作用，具有两者的作用但同时提高了疗效，降低了对人体的毒副作用。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步说明，但并不因此，将本发明限制在所述的实施例的范围内。
实施例1：
阿司匹林与丹参的复方片剂
处方：阿司匹林       10g
      丹参浸膏       215g
    淀粉         15g
    硬脂酸镁     5g
    滑石粉       5g
生产方法：
取阿司匹林细粉与淀粉混合，与丹参浸膏混匀，用70％(体积百分比)乙醇润湿，制成软材，过80目[目，即每平方厘米的孔数]尼龙筛制粒，60～70℃烘干30分钟，用80目铁筛整粒；加入硬脂酸镁、滑石粉混匀，压片。制成1000片。
实施例2：
阿司匹林与丹参的复方胶囊剂
处方：阿司匹林       10g
      丹参浸膏       20g
      淀粉           8g
      硬脂酸镁       2g
生产方法：
取阿司匹林细粉与淀粉混合，与丹参浸膏混匀，用30％(体积百分比)乙醇润湿，制成软材，过100目尼龙筛制粒，60～70℃烘干，用100目铁筛整粒，加入硬脂酸镁混匀，制成胶囊1000粒。
实施例3：
阿司匹林与丹参复方颗粒剂
处方：阿司匹林       10g
      丹参浸膏       1000g
      淀粉           220g
生产方法：
取阿司匹林细粉用递加稀释法与淀粉混匀，与丹参浸膏混匀，用70％乙醇润湿，制成软材，过80目筛制粒，60～70℃烘干1小时，过筛整粒，制成颗粒剂，分装成1000包。
实施例4：
实施例1中增加红花50g为主药，红花用常规方法制成浸膏，进一步加工制成片剂。
实施例5：
实施例1制成片剂后，作为片心，用甲基丙烯酸一甲基丙烯酸甲酯的共聚物L型作包衣材料，用乙醇溶解制成1.5％的溶液，按常规方法包衣制成肠溶片。
实施例6：
临床统计资料：
本发明的实施例1经对年龄介于35～65岁的稳定性心绞痛病人30例治疗，总有效率达90％，与单用阿司匹林相比，提高约20％。对不稳定性心绞痛病人20例治疗，总有效率达85％，与单用阿司匹林相比，提高约20％，对急性心肌梗死病人，也有作用，但由于病情紧急，并未单独用药。
本发明的实施例1经对年龄介于42～67岁的动脉粥样硬化性脑梗塞、心源性脑栓塞病人32例治疗，其中治愈17例，总有效29例；较之单用阿司匹林、丹参片的总有效率提高约10％。
上述临床试验并未发现较为严重的并发症、毒副作用。
本发明的实施例2～5，经临床试验，也具有与实施例1相近似的疗效，不再一一在实施例中列举。