含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药的处方及其制法.pdf

本发明涉及含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药的处方及其制法。含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药处方中除含有乙水杨胺外，还含有另外一种或一种以上药物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因，乙水杨胺与上述药物的重量配比分别为1∶0.85～1.15、1∶1.6～1.75、1∶0.07～0.2，最好为1∶0.95～1.05、1∶1.65～1.7、1∶0.09～0.18。处方中还含有总用量为处方量5～17％、最好8～14％的崩解剂、黏合剂以及总用量为处方量0.5～1.2％、最好0.7～1％的润滑剂、表面活性剂，以保证片剂在加工过程中物料流动性好，片剂可压性、成型性好，制得的片剂外观、硬度、脆碎度、崩解度和药物溶出度合格。

1、  含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药的处方及其制法。

2、  权利要求1所述的含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药的处方，处方中除含有乙水杨胺外，还含有另外一种或一种以上药物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因等以及崩解剂、黏合剂、润滑剂、表面活性剂等。

3、  权利要求1所述的含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药的处方，其处方中乙水杨胺与氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因的重量配比分别为1∶0.85～1.15、1∶1.6～1.75、1∶0.07～0.2，最好为1∶0.95～1.05、1∶1.65～1.7、1∶0.09～0.18。

4、  利要求2所述的崩解剂、黏合剂、润滑剂、表面活性剂可为微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、预胶化淀粉、淀粉、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、羟丙甲纤维素。黏合剂、崩解剂总用量为处方量的5～17％、最好为8～14％；润滑剂、表面活性剂总用量为处方量的0.5～1.2％、最好为0.7～1％，以保证片剂在加工过程中物料流动性好，片剂可压性、成型性好，制得的片剂外观、硬度、脆碎度、崩解度和药物溶出度合格。

5、  权利要求2所述的黏合剂可用淀粉浆、不同浓度的羟丙甲纤维素水溶液或不同浓度的聚维酮K30的乙醇水溶液，以使制得的颗粒成型性好，制得的片剂崩解度和药物溶出度好。

含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药的处方及其制法
技术领域  本发明涉及医药用的含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药的处方及其制法。
背景技术  乙水杨胺(Ethenzamide)化学名称为邻-乙氧基苯甲酰胺，是一解热、消炎、镇痛药，除单方应用外还常与其它骨骼肌松弛剂、中枢神经兴奋剂等组成复方骨骼肌松弛药和镇痛药。据称乙水杨胺与其它骨骼肌松弛剂共用，可以起到增强其它骨骼剂松弛剂的镇痛作用。
目前国内多采用解热、消炎、镇痛药物如对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬、双氯芬酸钠等或采用骨骼肌松弛剂如氯唑沙宗、美索巴莫等来治疗各种原因引起的急性和慢性软组织扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛、肌肉劳损所引起的疼痛，以及中枢神经病变引起的肌肉痉挛和慢性筋膜炎等。单一用这些药物治疗，治疗效果往往令人不甚满意。目前虽已有由骨骼肌松弛剂—氯唑沙宗和解热镇痛药—对乙酰氨基酚组成的复方骨骼肌松弛药和镇痛药，但由于对乙酰氨基酚对肝脏有一定的毒性，氯唑沙宗也有可能产生肝炎或黄疸，二者组合应用有可能相互增加肝脏毒性，因而研制新型的复方骨骼肌松弛药和镇痛药十分必要。
发明内容  本发明通过将乙水杨胺与下述一种或一种以上药物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因组合，制备了含有乙水杨胺的复方骨骼肌松弛药和镇痛药。采用特定的处方和制法，提高了乙水杨胺和与其组合的药物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因等的药物溶出度，从而保证了药品的内在质量。
制备本发明含有乙水杨胺地复方骨骼肌松弛药和镇痛药，处方中除含有乙水杨胺外，还含有另外一种或一种以上药物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因以及崩解剂、黏合剂、润滑剂、表面活性剂等。
处方中乙水杨胺与氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因的重量配比分别为1∶0.85～1.15、1∶1.6～1.75、1∶0.07～0.2，最好为1∶0.95～1.05、1∶1.65～1.7、1∶0.09～0.18。崩解剂、黏合剂、润滑剂、表面活性剂可为微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、预胶化淀粉、淀粉、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、羟丙甲纤维素。黏合剂、崩解剂总用量为处方量的5～17％、最好为8～14％；润滑剂、表面活性剂总用量为处方量的0.5～1.2％、最好为0.7～1％，以保证片剂在加工过程中物料流动性好，片剂可压性、成型性好，制得的片剂外观、硬度、脆碎度、崩解度、药物溶出度合格。
具体实施方式  本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1  处方：
         乙水杨胺             150g
         氯唑沙宗             150g
         咖啡因               25g
         微晶纤维素           18g
         预胶化淀粉           14.1g
         羟丙甲纤维素         适量
         十二烷基硫酸钠       1.8g
硬脂酸镁             1.2g  
         制成                 1000片
制备方法：按处方称取并混合咖啡因、氯唑沙宗、乙水杨胺、微晶纤维素和预胶化淀粉，加入3％羟丙甲纤维素水溶液，制成适宜软材，用14目尼龙网制粒，湿颗粒于60℃下快速通风干燥，控制水分1％～1.5％，加入十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁，整粒混匀，压片即得。按此处方和工艺在制片过程中物料流动性及可压性、片剂成型性均较好，制得的片剂外观、脆碎度检查合格，经30分钟时乙水杨胺、氯唑沙宗和咖啡因三种成分的药物溶出度均可达80％以上，而且产品的稳定性好，室温放置3年产品质量没发生任何变化。
实施例2  处方：
         乙水杨胺           150g
         美索巴莫           250g
         无水咖啡因         15g
         羟丙纤维素         18.8g
         微晶纤维素         23.5g
         淀粉               4.7g
         聚维酮K30          4.2g
         乙醇               适量
         十二烷基硫酸钠     2.35g
硬脂酸镁           1.41g  
         制成               1000片
制备方法：按处方称取并混合咖啡因、美索巴莫、乙水杨胺、微晶纤维素、羟丙纤维素、淀粉，加入含聚维酮K30的乙醇溶液，制成适宜软材，用14目尼龙网制粒，湿颗粒于60℃下快速通风干燥，控制水分1％～1.5％，加入十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁，整粒混匀，压片即得。按此处方和工艺在制片过程中物料流动性及可压性、片剂成型性均较好，制得的片剂外观、脆碎度检查合格，经30分钟时乙水杨胺、美索巴莫和咖啡因三种成分的药物溶出度均可达90％以上，而且产品的稳定性好，室温放置3年产品质量没发生任何变化。