注射用肌氨肽苷的药用制剂及其制备方法.pdf

注射用肌氨肽苷原料药的制备是将动物的心脏和肌肉经过组织处理和匀浆，反复冻融，加热离心，超滤制得。注射用肌氨肽苷粉针剂的药用制剂及其制备方法。是将肌氨肽苷作为主药，注射用水、丙酮、氯仿、乙醇、乙醚中的至少一种溶剂进行溶解，同时加入右旋糖酐、甘露醇、氯化钠、乳糖、甘氨酸、山梨醇、枸椽酸中的至少一种辅料，制得肌氨肽苷溶液，经0.22um微孔过滤膜过滤制得无菌溶液，再进行干燥，如直接冷冻干燥法、冷冻干燥分装法或减压干燥分装法、喷雾干燥法脱水制成主药与辅料按1∶0－1∶1000重量百分比组成的粉针剂。

1、  一种注射用肌氨肽苷粉针剂，是将动物心脏和肌肉经过组织处理和匀浆，反复冻融，加热离心，超滤制得原料药，再用注射用水、丙酮、氯仿、乙醇、乙醚中的至少一种溶剂制备肌氨肽苷无菌溶液后制成粉针剂。

2、  按权利要求1所述的注射用肌氨肽苷粉针剂，其特征在于其性状为白色或微黄色的无菌物。

3、  按权利要求1所述的注射用肌氨肽苷粉针剂，其特征在于肌氨肽苷主药在用溶剂溶解同时加入甘露醇、右旋糖酐、氯化钠、乳糖、甘氨酸、山梨醇、枸椽酸中的至少一种，制得肌氨肽苷无菌溶液，再进行干燥脱水后制成主药与辅料按1∶0-1∶1000重量百分比组成的粉针剂。

4、  按权利要求3所述的注射用肌氨肽苷粉针剂的制备方法，其特征在于制备肌氨肽苷溶液后，经0.22um微孔滤膜过滤，采用干燥法制备肌氨肽苷粉针剂。

5、  按权利要求3所述的注射用肌氨肽苷粉针剂的制备方法，其特征在于将制得的肌氨肽苷无菌溶液按规格(多肽和次黄嘌呤1-100mg)折算分装于瓶(1-10ml)中。

6、  按权利要求3所述的注射用肌氨肽苷粉针剂的制备方法，其特征在于制备肌氨肽苷无菌溶液后，采用干燥法将肌氨肽苷脱水后制成含水分8％(重量百分比)以下的粉针剂。

7、  按权利要求3所述的注射用肌氨肽苷粉针剂的制备方法，其特征在于：
(1)所述的干燥为直接冷冻干燥法，将制得的肌氨肽苷无菌溶液分装于瓶中，经冷冻干燥，轧盖，封口，包装制得。
(2)所述的干燥为冷冻干燥分装法，将制得的肌氨肽苷无菌溶液放置于大盘内，经冷冻干燥，粉碎，无菌分装，轧盖，封口，包装制得。
(3)所述的干燥为减压干燥法，将制得的肌氨肽苷无菌溶液放置于大盘内，经减压干燥，粉碎，无菌分装，轧盖，封口，包装制得。
(4)所述的干燥为喷雾干燥法，将制得的肌氨肽苷无菌溶液在真空干燥器内喷雾干燥，无菌分装，轧盖，封口，包装制得。

注射用肌氨肽苷的药用制剂及其制备方法
技术领域：本发明涉及一种关于含有肌氨肽苷，用于治疗心绞痛、甲亢性心脏病、冠心病的注射用粉针剂及其制备方法，它包括注射用的冻干制品和注射用无菌分装制品。
技术背景：心绞痛、心脏病及冠心病已经成为日常生活的多发病、常见病，严重威胁人类健康，所以扩张血管成为治疗疾病的关键所在。肌氨肽苷为一种37种氨基酸组成的生物活性多肽，具有强大的扩张血管作用，能显著降低冠状阻力，增加心输出量。
发明内容：本发明的目的在于提供一种以肌氨肽苷为主药制成的一种注射用地药用制剂及其制备方法。
所述的原料药是将动物心脏和肌肉经过组织处理和匀浆，反复冻融，加热离心，超滤制得。
所述的注射用药用制剂，是将肌氨肽苷作为主药，注射用水、丙酮、氯仿、乙醇、乙醚中的至少一种溶剂溶解制得肌氨肽苷无菌溶液，再进行干燥脱水后制成的粉针剂。
所述的药用制剂是以肌氨肽苷为主药在用上述溶剂溶解同时加入甘露醇、右旋糖酐、氯化钠、乳糖、甘氨酸、山梨醇、枸椽酸中的至少一种，制成肌氨肽苷无菌溶液，再进行干燥脱水后制成主药与辅料按1∶0-1∶1000重量百分比组成的粉针剂。
所述的制备方法，是在肌氨肽苷制成溶液后，再经0.22um微孔过滤膜过滤制得无菌溶液，再采用干燥法制得肌氨肽苷粉针剂。
所述的制备方法，是在制得肌氨肽苷无菌溶液后，按规格(多肽和次黄嘌呤1-100mg)折算分装于瓶(1-10ml)中。
所述的制备方法，是在制得肌氨肽苷无菌溶液后，采用干燥法将肌氨肽苷脱水后制成含水分8％(重量百分比)以下的粉针剂。
所述的干燥法为直接冷冻干燥法，是将肌氨肽苷无菌溶液分装，经冷冻干燥，轧盖，封口，包装制得粉针剂。
所述的干燥法为减压干燥法，它是将肌氨肽苷无菌溶液放置于大盘内，减压干燥，粉碎，分装，轧盖，封口，包装。
所述的干燥法为冷冻分装法，是将肌氨肽苷无菌溶液放置于大盘内，粉碎，分装，轧盖，封口，包装。
所述的干燥法为喷雾干燥法，是将肌氨肽苷无菌溶液放置于大盘内，再真空干燥器内喷雾干燥，分装，轧盖，封口，包装。
本发明与现有技术相比，具有制备工艺先进，产品疗效确切、质量稳定、安全可靠、运输方便等特点。
下面将结合实例对本发明作详细的介绍：本发明所述的注射用肌氨肽苷粉针剂及其制备方法，主要包括注射用肌氨肽苷药用制剂及其制备方法。肌氨肽苷是从健康动物心脏和肌肉经组织处理和匀浆，反复冻融，加热离心，超滤制得原料药，加入适当的辅料，经0.22微孔滤膜过滤制得无菌溶液，将无菌溶液通过干燥法，如直接冷冻干燥法、冷冻干燥分装法或减压干燥分装法、喷雾干燥法脱水制粉，轧盖，封口，包装制得。
实施例1  用直接冷冻干燥法，在洁净室中，将健康动物心脏和肌肉经组织处理和匀浆，反复冻融，加热离心，超滤制得原料药。取适量，加注射用水800ml，加注射用甘露醇100g，搅拌溶解，测定溶液pH值应在5.0-7.0，加注射用水至1000ml，0.22微孔滤膜过滤，按每瓶含多肽7.0mg、次黄嘌呤1.0mg灌装于已灭菌的瓶中，在-40℃预冻2小时，从-37℃～0℃升华干燥，0℃～37℃再干燥，37℃保温2-3小时，轧盖，封口，包装制得以肌氨肽苷为主药和甘露醇为辅料的粉针剂。
实施例2用冷冻干燥分装法，在洁净室中，将健康动物心脏和肌肉经组织处理和匀浆，反复冻融，加热离心，超滤制得原料药。取适量，加注射用水1600ml加注射用右旋糖苷100克，搅拌溶解，测定溶液pH值应在5.0-7.0，加注射用水至2000ml，0.22微孔滤膜过滤得无菌溶液。将无菌溶液放置大盘内无菌冻干，粉碎，按每瓶含多肽7.0mg、次黄嘌呤1.0mg分装，轧盖，封口，包装制得以肌氨肽苷为主药、右旋糖苷为辅料的粉针剂。
实施例3  用减压干燥分装法，在洁净室中，将健康动物心脏和肌肉经组织处理和匀浆，反复冻融，加热离心，超滤制得原料药。取适量，加注射用水800ml，加注射用山梨醇150g、右旋糖酐50g，搅拌溶解，测定溶液pH值应在5.0-7.0，加注射用水至1000ml，0.22微孔滤膜过滤得无菌溶液。将无菌溶液放置大盘内减压干燥，粉碎，按每瓶含多肽7.0mg、次黄嘌呤1.0mg分装，轧盖，封口，包装制得以肌氨肽苷为主药、山梨醇、右旋糖酐为辅料的粉针剂。