皮肤增白化妆品.pdf

本发明涉及一种具有皮肤增白作用的化妆品。相对于化妆品的总重量，该化妆品分别包含0.01至0.5重量％的熊果苷，0.01至0.05重量％的珍珠提取物，0.05至0.6重量％的光果甘草和曲霉属酵素的提取物混合物，和0.001至0.1重量％的黄芪属提取物，和其它的化妆品佐剂，赋形剂和试剂，直至100重量％。本发明化妆品的作用特别均匀和持久。

1.  一种皮肤增白化妆品，其包含：

0.  01至0.5重量％的熊果苷，

0.  01至0.05重量％的珍珠提取物，

0.  05至0.6重量％的光果甘草和曲霉属酵素的提取物混合物，和

0.  001至0.1重量％的黄芪属提取物
和其它的化妆品佐剂，赋形剂和试剂，直至100重量％，所有的百分比都对于化妆品的总重量。

2.  根据权利要求1的化妆品，其中所述化妆品含有0.1至5.0重量％的防晒剂。

3.  根据权利要求2的化妆品，其中所述防晒剂为一种有机的，油溶性滤过剂，其选自二苯甲酮-3，甲氧基肉桂酸辛酯，水杨酸辛酯，胡莫柳酯和4-甲基亚苄基樟脑。

4.  根据权利要求1的化妆品，其中所述甘草提取物与曲霉属酵素的比率为30∶1至5∶1。

5.  根据权利要求1的化妆品，其中所述熊果苷的含量为0.01至0.1重量％。

6.  根据权利要求1的化妆品，其中所述光果甘草的提取物的含量为0.01至0.2重量％。

7.  根据权利要求1的化妆品，其中所述黄芪属提取物的含量为0.001至0.01重量％。

皮肤增白化妆品
本发明涉及一种具有皮肤增白作用的化妆品。
皮肤增白的物质和方法是已知的，例如，一种使用抗微生物物质，α-或β-羟基酸如羟基乙酸或乳酸，或水杨酸和药用赋形剂的混合物增白皮肤的方法(WO 01/70189)。此外，WO 01/70190公开了一种皮肤增白(或发光)物质，如烟酰胺或其前体和颗粒尺寸低于100nm的二氧化钛。上面所述的物质不总是具有满意的效果。
本发明的目的在于提供一种新的皮肤增白化妆产品，其具有特别均匀而持久的效果。
根据本发明，新皮肤增白化妆品由下列物质的混合物组成：
0.01至0.5重量％的熊果苷，
0.01至0.05重量％的珍珠提取物，
0.05至0.3重量％的光果甘草(Glycyrrhiza glabra)和曲霉属酵素(Aspergillus ferment)的提取物混合物，和
0.001至0.1重量％的黄芪属提取物
和其它的化妆品佐剂，赋形剂和试剂，直至100重量％，所有的百分比都相对于化妆品的总重量。
熊果苷是一种在熊果属植物(Arctostaphylos)中含有的试剂，其通常对于克雷伯氏杆菌属和大肠杆菌具有强烈的抗菌作用，并且在植物基药物中，其主要用作尿道的防腐剂。作为氢醌衍生物，熊果苷可以还具有增白作用，但是，其在某种程度上非常不均匀。
令人惊讶地，根据本发明的组合物，熊果苷和其它植物提取物的结合以特别均匀的方式增白皮肤，即，没有显著的更白区域，并且具有特别持久的效果。即使本领域的技术人员也不能预见此效果，因为已知甘草提取物，特别是光果甘草事实上具有可的松一样的作用，并且将其外用以治疗疱疹和带状疱疹，但当与其它提取物组合时，没有皮肤增白作用的描述。光果甘草提取物是一种来自于植物根的含水提取物。
同样应用于黄芪属，其可以用作黄蓍胶(Astragalus gummifer)或用作黄芪膜荚黄芪(Astragalus membranaceus)或背扁黄芪(A.complanatus)。没有关于其外部作用的黄芪属的详细描述，但当其内用时，通常将其描述为强化免疫系统和刺激循环系统。该提取物是一种水性或水性-醇的提取物。还知道黄芪属作为化妆产品的增稠剂。但是，如果使用本发明的浓度，即0.001至0.1重量％，特别是0.001至0.05重量％，并且特别优选0.001至0.01重量％，该作用可以忽略，其代替以有助于皮肤增白。
甘草提取物和曲霉属酵素的混合物看来特别有效。曲霉，特别是黑曲霉，最广为人知霉种之一，被例如用于葡萄糖的柠檬酸发酵。在该发酵过程中，真菌的菌丝体在某个阶段与培养液分离，压缩，干燥并且主要用作动物饲料。但是，一旦所述的菌丝体已经进行特别的纯化程序，其还可以用于化妆品。这两试剂的混合比例可以为30∶1至5∶1。如果将两种单独的物质作为预混合料而不是分开地结合入制剂中，皮肤增白作用甚至更强。
根据本发明的化妆品还含有通常用于这种制剂的化妆辅剂和赋形剂，如水，防腐剂，着色剂，增稠剂，香料，醇，多元醇，酯，电解质，凝胶形成剂，极性和非极性油，聚合物，共聚物，乳化剂，稳定剂。
用于本发明的油可以是通常的化妆品用油，如矿物油；氢化聚异丁烯；合成的角鲨烷或由天然产品制成的角鲨烷；化妆品用酯或醚，其可以是支链的或非支链的，饱和的或未饱和的；植物油；硅油或其两种或多种的混合物。
特别适宜的油包括例如矿物油，氢化聚异丁烯，聚异戊二烯，角鲨烷，偏苯三酸三癸酯，三甲基丙烷三异硬脂酸酯，柠檬酸异癸酯，新戊二醇二庚酸酯，PPG-15硬脂基醚，环(二)甲基硅酮及植物油，如金盏花油，霍霍巴油，鳄梨油，全缘叶澳洲坚果油，蓖麻油，麦胚油，葡萄籽油，奇异果油(kukui nut oil)，蓟油，月见草油，红花油或其数种的混合物。根据所使用的油，产品的化妆特性，如透明度，柔软度，散布作用而不同。
适宜的酯或醚包括例如：二季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯/偏苯三酸三癸酯/硬脂酸十三烷酯/新戊二醇二辛酸酯二癸酸酯，丙二醇二辛酸酯5，丙二醇二辛酸酯2，30二癸酸酯，硬脂酸十三烷酯/新戊二醇二辛酸酯二癸酸酯/偏苯三酸三癸酯，新戊二醇二辛酸酯，肉豆蔻酸异丙酯，二亚油酸二异丙酯二聚体，三甲基丙烷三异硬脂酸酯，肉豆蔻基醚，硬脂基醚，辛酸鲸蜡硬脂醇酯(cetearyl octanoate)，丁基醚，二辛酰基醚，PPG1-PEG9月桂酰基乙二醇醚，PPG15硬脂基醚，PPG14丁基醚，Fomblin HC25。
此外，根据本发明的化妆品还可以含有单价高级醇，如鲸蜡硬脂醇(cetearyl alcohol)，或多价醇(多元醇)。它们包括：例如丙二醇，双丙甘醇，1，2-亚乙基二醇，异戊二烯二醇，甘油，山梨糖醇及其混合物。多元醇的含量为组合物的0.1至40重量％，优选为约5％和约20重量％。
根据本发明含有制剂的化妆品组合物可以作为O/W乳剂或W/O乳剂提供。对于O/W或W/O乳剂的适宜乳化剂是已知的，并且包括例如环氧乙烷与脂肪酸、酯或油的加成产物。
该组合物还可以作为凝胶提供。适宜的化妆品凝胶形成剂包括：卡波姆(carbomer)，黄原酸胶，鹿角菜胶，阿拉伯树胶，瓜尔胶，琼脂，藻酸盐和纤基乙酸钠，羧甲基纤维素，羟乙基纤维素，季铵化纤维素，季铵化的瓜尔胶，某些聚丙烯酸酯如丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物，聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮。
该化妆品还可以含有试剂。化妆品用试剂包括例如无机和有机防晒剂，自由基清除剂，保湿剂，润肤剂，维生素，酶，植物基试剂，聚合物，抗氧化剂，抗炎天然试剂，根据WO 94/00109，负载有氧的不对称层状聚集体；根据WO 94/13783，通过将酵母或植物性物质经过温和地超声波分解工艺而得到的分解产物；根据WO 94/17588的高岭土或用SiO₂改性的高岭土。
抗氧化剂包括维生素，如维生素C及其衍生物，例如，乙酸抗坏血酸酯，磷酸抗坏血酸酯和棕榈酸抗坏血酸酯；维生素A及其衍生物；叶酸及其衍生物；维生素E及其衍生物，如乙酸生育酯；黄酮或类黄酮；氨基酸，如组氨酸，甘氨酸，酪氨酸，色氨酸及其衍生物；尿酸及其衍生物。
普通地，可以将大量的化合物用作润肤剂，例如十八烷醇，单蓖麻油醇酸甘油酯(glyceryl monoricinoleate)，单硬脂酸甘油酯，丙烷-1，2-二醇，丁烷-1，3-二醇，鲸蜡醇，异十六烷，异硬脂酸异丙酯，硬脂酸，棕榈酸异丁酯，油醇，月桂酸异丙酯，油酸癸酯，十八烷-2-醇，异十六烷醇，棕榈酸十六酯，硅油如聚二甲基硅氧烷，肉豆蔻酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，聚乙二醇，羊毛脂，可可油，植物油如玉米油，棉籽油，橄榄油，矿物油，肉豆蔻酸丁酯，棕榈酸等。
有利的是，根据本发明的组合物还含有适宜的水-和/或油-溶性UVA或UVB滤过剂或两者兼含有。有利的是，油溶性UVB滤过剂包括4-氨基苯甲酸的衍生物，如4-(二甲基氨基)-苯甲酸-(2-乙基己基)酯；肉桂酸酯，如4-甲氧基肉桂酸-(2-乙基己基)酯；二苯甲酮衍生物，如2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮；3-亚苄基樟脑衍生物如3-亚苄基樟脑。
优选的油溶性UV滤过剂为二苯甲酮-3，丁基甲氧基苯甲酰基甲烷，甲氧基肉桂酸辛酯，水杨酸辛酯，4-甲基亚苄基樟脑，胡莫柳酯(homosalate)和辛基二甲基PABA。
水溶性UVB滤过剂包括例如二苯甲酮或3-亚苄基樟脑的磺酸衍生物，或盐，如2-苯基苯并咪唑-5-磺酸的Na或K盐。
UVA滤过剂包括二苯甲酰基甲烷的衍生物，如1-苯基-4-(4’-异丙基苯基)丙烷-1，3-二酮。
还不完全清楚根据本发明的化妆品的主要组分怎样相互作用。迄今为止发现，通过熊果苷与光果甘草组合达到的(本身可接受的)增白作用通过加入少量的黄芪属提取物得到进一步增强。如果使用光果甘草和曲霉属酵素的预混合料，可以观察到更明显的改进，前提条件是制剂的曲霉属含量不超过0.001至0.1重量％。
现在通过实施例更详细地解释本发明。除非另有说明，所有的量都以重量百分比表示。
皮肤增白霜I和II            实施例1                实施例2
相A
水                         加至100                加至100
甘油                       3.0                    3.0
泛醇                       0.5                    0.5
白色着色剂                 1.0                    0.5
熊果苷                     0.01                   0.1
珍珠提取物
(Margaritifera calcus)             0.01                   0.015
EDTA四钠                           0.1                    0.1
相B
Steareth-2                         2.5                    2.5
Steareth-21                        1.8                    1.9
氢化聚异丁烯&
生育酚                             2.0                    2.0
C12-15烷基苯甲酸酯                 1.3                    1.3
辛酸/癸酸甘油三酯                  1.5                    1.5
异十六烷                           1.2                    1.25
牛油树脂                           1.0                    1.0
矿脂                               1.2                    1.3
鲸蜡硬脂醇                         1.0                    1.0
二甲基硅氧烷(Dimethicone)          1.0                    1.0
防腐剂                             1.0                    0.8
相C
环二甲基硅酮                       1.0                    1.0
三乙醇胺                           0.4                    0.4
光果甘草提取物                     0.025                  0.05
曲霉属酵素                         0.005                  0.007
黄芪属提取物                       0.003                  0.008
苦樱桃提取物&
西印度樱桃(Malpighia punicifolia)  0.01                   ---
果实提取物
香料                               0.3                    0.4
分开制备相A和相B，彼此混合，并且在约40℃均质化。在50℃的温度制备相C并且加入到先前合并的另两相中。
皮肤增白乳液I和II                    实施例3              实施例4
水                                   加至100              加至100
甘油                                 2.0                  2.2
白色着色剂                           1.0                  1.0
熊果苷                               0.01                 0.08
珍珠提取物
(Margaritifera calcus)               0.01                 0.02
EDTA四钠                             0.1                  0.1
Steareth-2                           2.3                  2.3
Steareth-21                          1.5                  1.5
氢化聚异丁烯&
生育酚                               1.5                  1.5
辛酸/癸酸甘油三酯                    5.5                  5.5
异十六烷                             1.2                  1.2
甲氧基肉桂酸乙基己酯                 2.0                  2.0
苯氧基乙醇                           0.3                  0.3
牛油树脂                             0.5                  0.6
鲸蜡硬脂醇                           1.0                  1.0
丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯
交联聚合物                           0.2                  0.2
防腐剂                               1.0                  0.5
环二甲基硅酮                         1.5                  1.4
三乙醇胺                             0.2                  0.2
光果甘草提取物                       0.1                  0.12
曲霉属酵素                           0.01                 0.014
黄芪属提取物                         0.003                0.009
苦樱桃提取物&
西印度樱桃果实提取物                 0.01                 ---
香料                          0.3                 0.25
实施例5：比较例
为了研究不同制剂的皮肤增白效果，进行增白试验。该试验包括18位健康的、女性志愿参与者，在她们的手背上有色素沉着痕迹。参与者们没有服用任何药物，并且她们的皮肤没有显示刺激或疾病的信号。每天两次(早晚)涂抹待测霜，共进行8周。要求试验者不在阳光下直晒，或者在每次涂抹后的第一个4小时期间不洗手。
选择并且标注了两块色素沉着区域，它们中的一块在未处理的手上，另一块在处理的手上。重复测量两次。使用色度计(Chromamometer)进行测量。该比色计配备有脉动氙弧灯并且发出强烈的覆盖全部可见光谱的白光。三种光电管元件装置检测反射光。使用C.I.E.光源D65进行测量。在L^*a^*b^*系统中显示得到的数据，其中通过具有a^*轴(红-绿)，b^*轴(黄-蓝)和L^*轴(亮度)的三维图表示颜色。结果为指示与初始条件(100％)相比，着色度的百分比。
样品A为空白对照样。样品B对应于实施例1的基本组合物，即没有珍珠提取物、曲霉属酵素和黄芪属提取物。样品C含有与实施例1相同的组分，曲霉属酵素除外。样品D的组合物对应于实施例1的那些，光果甘草和曲霉属酵素作为预混合料结合其中。
             样品A        样品B        样品C        样品D
处理前       100％        100％        100％        100％
2周后        100％        99％         96％         95％
4周后        100％        97％         95％         93％
6周后        100％        97％         92％         90％
8周后        100％        96％         89％         87％
结果清楚地表明，对于含有熊果苷的样品B，8周后观察到高达5％的确定的增白效果，但通过涂抹含有根据本发明的其它组分的样品C和D，获得更好的值。